Papaverine hydrochloride

Papaverine hydrochloride adalah obat yang digunakan untuk masalah dengan pekerjaan saluran pencernaan. Termasuk dalam kategori papaverine dan turunannya.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikasi Papaverine hydrochloride

Hal ini digunakan dalam situasi berikut:

• eliminasi dan pencegahan kejang otot polos di bidang organ dalam dengan latar belakang bentuk kejang kolitis, dan sebagai tambahan pylorospasm atau cholecystitis;
• eliminasi kolik di ginjal, serta perut;
• pengobatan impotensi, yang memiliki asal vaskular;
• terapi dengan obliterasi bentuk endarteritis dan kejang di wilayah pembuluh serebrospinal, serta anggota badan (elemen integral pengobatan kombinasi).

[7], [8],

Surat pembebasan

Pelepasan ini dibuat dalam bentuk larutan 2% untuk injeksi, dalam ampul 2 ml. Di dalam pelat blister ada 10 ampul tersebut. Kotak berisi 1 atau 2 blister dengan ampul.

[9], [10]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki khasiat antispasmodik dan antihipertensi.

Efek papaverine disebabkan oleh efek pemblokirannya terhadap aktivitas komponen PDE4. Karena blokade enzim hidrolisis elemen cAMP berhenti, dan nilai-nilainya di dalam sel-sel pembuluh darah halus dan organ dalam meningkat. CAMP elemen mengurangi volume memasuki kalsium sel ion otot, dan di luar Menonaktifkan terletak di rantai ringan myosin kinase (protein kontraktil ini, memfasilitasi proses kontraksi otot).

Obat ini membantu merilekskan otot-otot halus pembuluh darah dan organ dalam, sekaligus mengurangi nada (sistem pernapasan dan urogenital, serta saluran pencernaan). Zat aktif pada dasarnya melebarkan pembuluh darah arteri dan meningkatkan volume aliran darah (ini juga termasuk aliran darah serebral).

[11], [12], [13]

Farmakokinetik

Dengan / m dan / atau pengenalan obat secara sempurna dan cepat diserap. Nilai obat yang efektif secara obat dalam plasma adalah 0,2-2 μg / ml. Setelah pemberian obat secara berulang, parameter farmakokinetiknya tetap sama.

Sintesis protein di dalam plasma mencapai 90%. Obat itu dengan mudah menembus rintangan gistogematicheskie. Membentuk depot di dalam jaringan lemak, dan juga hati (di dalamnya papaverine bersifat biotransformasi). Waktu paruh eliminasi adalah 0,5-2 jam.

Ekskresi terjadi dengan air kencing, berupa produk peluruhan. Sebagian kecil obat (kurang dari 0,5%) ditampilkan tidak berubah.

[14], [15], [16], [17]

Dosis dan administrasi

Solusinya diberikan dengan beberapa metode - in / m, n / k atau injeksi IV.

Untuk orang dewasa, dosis 20-40 mg diperlukan (sama dengan 1-2 ml larutan 2%), yang diberikan 2-4 kali / hari (interval antara suntikan paling sedikit 4 jam). Jika Anda memerlukan injeksi IV 10 mg obat (1 ml), larutan pertama-tama harus diencerkan dengan natrium klorida (10-20 ml larutan 0,9%). Untuk 1 injeksi, tidak lebih dari 0,2 g larutan (10 ml) diperbolehkan masuk, dan maksimum 0,3 g (15 ml) per hari secara keseluruhan.

Untuk menghilangkan impotensi asal vaskular, diperlukan penyuntikan intracavernosally - dalam jumlah 10 mg (0,5 ml). Prosedur harus diikuti 20-30 menit sebelum dugaan kontak seksual.

Orang yang berusia 70 tahun bisa masuk maksimal 10 mg obat dalam satu waktu (0,5 ml).

Anak usia 1-12 tahun, solusinya diberikan dalam jumlah 0,3-0,5 mg / kg 2-3 kali / hari.

[26], [27],

Gunakan Papaverine hydrochloride selama kehamilan

Solusinya kadang kala digunakan pada akhir kehamilan, sesaat sebelum kelahiran - untuk mengurangi hipertensi uterus dan mengurangi risiko kelahiran prematur.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• bayi sampai 12 bulan;
• keadaan koma atau penindasan aktivitas pernafasan;
• glaukoma;
• Blokade AV;
• adanya intoleransi terhadap papaverine;
• orang berusia di atas 75 (terlalu tinggi risiko hipertermia);
• Penyakit Peyronie (melakukan suntikan intracavernous).

[18], [19], [20], [21]

Efek samping Papaverine hydrochloride

Penggunaan larutan kadang menyebabkan munculnya efek samping seperti:

• sembelit atau mual;
• hiperhidrosis atau perasaan kantuk;
• perkembangan eosinofilia dan peningkatan nilai transaminase;
• Blokade AV, pengurangan tekanan, ekstrasistol ventrikel;
• Penyakit Peyronie atau priapisme disebabkan oleh injeksi intracavernous.

[22], [23], [24], [25]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan terjadi setelah suntikan larutan dalam dosis besar, terutama jika penderita memiliki penyakit ginjal atau hati. Biasanya, diplopia berkembang, perasaan kantuk atau lemas, dan tekanan menurun.

Obat tersebut tidak memiliki penangkal khusus. Untuk menghilangkan pelanggaran tersebut, Anda harus berhenti menggunakan obat-obatan terlarang, melakukan lavage lambung, memberi arang dan susu yang aktif, lalu pada saat bersamaan melakukan prosedur untuk perawatan simtomatik dan suportif. Ini akan membantu meningkatkan tekanan darah dan menghilangkan gangguan lainnya.

Untuk menyingkirkan priapisme, yang berkembang sebagai hasil suntikan solusi intracavernous, diperlukan penyuntikan phenylephrine dan adrenalin secara intracavernously. Pada bentuk penyakit yang parah, hemoaspiration dilakukan, serta shunting di area pembuluh penis.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interaksi dengan obat lain

Sebagai hasil kombinasi dengan papaverine, sifat antihipertensi penurunan metildopa dan efek alkohol meningkat.

Bagi perokok ada metabolisme papaverine yang dipercepat, oleh karena itu nilai plasma, dan juga sifat obatnya, melemah.

Fentolamine meningkatkan efektivitas paparan obat ke tubuh kanker penis dalam hal penggunaan gabungan.

Metamizol dengan diphenhydramine dan diklofenak meningkatkan efek spasmolitik papaverine.

Larutan papaverine hydrochloride tidak memiliki kompatibilitas obat dengan larutan glukosa (karena inaktivasi parsial papaverine).

[33], [34]

Kondisi penyimpanan

Papaverine hydrochloride harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, juga sinar matahari. Indikator suhu - maksimum 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Kehidupan rak

Papaverine hydrochloride diperbolehkan untuk digunakan selama 2 tahun setelah pelepasan zat terapeutik.

[40]