Mewakor

Mevakor adalah obat penurun lipid dari kategori statin. Melambat aktivitas reduktase HMG-CoA.

Indikasi Mevakora

Ini digunakan untuk terapi dalam kasus seperti ini:

• hiperkolesterolemia dari sifat primer (bentuk hipolipoproteinemia, IIa, dan IIb), dimana tingkat LDL tinggi dicatat (jika dietoterapi pada orang dengan kemungkinan peningkatan aterosklerosis koroner tidak memiliki efek yang diinginkan);
• hiperkolesterolemia, serta hipertrigliseridemia sifat gabungan;
• aterosklerosis.

[1], [2], [3],

Surat pembebasan

Pelepasan ini berlangsung di tablet, 14 buah di dalam piring blister. Di dalam paket ada 2 pelat tersebut.

[4]

Farmakodinamik

Cincin statin dari jenis lakton serupa strukturnya dengan enzim HMG-CoA reduktase. Dengan menggunakan skema antagonisme kompetitif, molekul statin disintesis dengan tempat akhir koenzim A, dimana enzim tersebut dilekatkan. Bagian kedua dari molekul ini memperlambat proses transformasi hidroksimetilglutarat menjadi unsur mevalonate, yang merupakan komponen antara pengikatan molekul kolesterol.

Onset lambat dari aksi HMG-CoA reduktase inhibitor menyebabkan serangkaian manifestasi reaksi berturut-turut karena yang ada adalah penurunan kadar kolesterol intraseluler, dan selain peningkatan kompensasi dalam aktivitas ujung LDL-tindakan, sesuai dengan apa yang dipercepat katabolisme kolesterol LDL.

Efek hipolipidemia statin berkembang karena penurunan nilai total Xc karena unsur Xc-LDL. Penurunan LDL-C bergantung pada ukuran bagian dan memiliki parameter non linier dan eksponensial.

Statin tidak berpengaruh pada lipoprotein hati dan lipoprotein, dan selain itu tidak berpengaruh signifikan terhadap katabolisme dan pengikatan asam lemak bebas. Karena itu, pengaruhnya terhadap indeks TG sekunder dan dimediasi oleh efek utama penurunan nilai Xc-LDL. Penurunan moderat nilai TG selama terapi statin sangat mungkin terjadi karena ekspresi ujung endonous (apoE) akhir yang terletak di permukaan hepatosit yang merupakan peserta dalam katabolisme penyakit dan mengandung sekitar 30% TG.

Hasil tes terkontrol menunjukkan bahwa lovastatin meningkatkan nilai HDL-C hingga 10%.

Selain efek hipolipidemia, statin memiliki efek positif dalam kasus disfungsi endotel (gejala praklinis pada tahap awal aterosklerosis), dan sebagai tambahan pada dinding pembuluh darah dan keadaan ateroma. Bersama dengan ini, mereka memperbaiki karakteristik rheologi darah dan memiliki efek antiproliferatif dan antioksidan.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Di dalam saluran pencernaan, obat setelah penyerapan tidak terserap sepenuhnya (sekitar 30% dari dosis) dan perlahan. Penggunaan obat pada waktu perut kosong mengurangi penyerapan sekitar 30%. Tingkat ketersediaan hayati obat yang terperangkap di dalam sistem peredaran darah terbatas karena ekstraksi aktif selama lulus hati ke-1, diikuti dengan penarikan zat beserta empedu. Nilai puncak unsur aktif dan produk metaboliknya dalam plasma darah dicatat setelah 2-4 jam setelah penggunaan dosis tunggal.

Produk metabolik dalam plasma darah meningkat secara linier sesuai dengan kenaikan porsi obat menjadi 120 mg.

Sintesis Mevacor, serta produk peluruhannya yang aktif dengan protein plasma darah, lebih dari 95%. Obat tersebut melewati GEB dan plasenta, dan juga mengumpul di dalam hati, di mana ia menjalani proses hidrolisis, di mana produk metabolik aktif dan tidak aktif terbentuk. Diantara produk peluruhan aktif utama adalah 6-hidroksi; dan di samping turunan 6-hidroksimetil dan 6-hidroksimetilena dari asam b-hidroksi.

Pada penerimaan sekali sehari-hari obat parameter plasma persisten aktif, dan selain itu inhibitor zat tidak aktif dicatat setelah selang 2-3 hari pengobatan. Nilai ini kira-kira 1,5 kali lebih tinggi dari pada produk metabolik obat dengan dosis tunggal.

Sekitar 10% zat diekskresikan dalam urin, dan sekitar 83% - dengan tinja. Dengan kotoran, bagian obat yang diekskresikan dengan empedu diekskresikan, dan juga bagiannya yang tidak terserap. Waktu paruh lovastatin adalah 3 jam.

Pada orang dengan gagal ginjal pada stadium parah (level CC berada dalam kisaran 10-30 ml / menit), indeks metabolisme obat aktif dan tidak aktif dalam plasma darah setelah mengkonsumsi satu dosis obat kira-kira dua kali lebih tinggi dari pada plasma darah dalam keadaan sehat. Orang.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dosis dan administrasi

Obatnya diambil secara lisan. Ukuran porsi awal adalah 10-20 mg, dengan penggunaan tunggal untuk hari itu - di malam hari, bersama dengan makanannya. Jika diperlukan, dosisnya bisa meningkat, tapi ini hanya diperbolehkan satu kali per 1 bulan.

Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 80 mg, yang dikonsumsi untuk 1 atau 2 aplikasi (bersamaan dengan sarapan dan makan malam). Dengan penurunan parameter plasma Xc sampai 140 mg / dl (3,6 mmol / L) atau Xc-LDL sampai 75 mg / dL (1,94 mmol / l), dosis lovastatin harus dikurangi.

Bila kombinasi obat dengan imunosupresor sebaiknya diminum dalam sehari tidak lebih dari 20 mg lovastatin.

[22], [23]

Gunakan Mevakora selama kehamilan

Jangan meresepkan Mevakor kepada ibu hamil atau ibu menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• patologi hepatik dalam derajat akut;
• peningkatan aktivitas aktivitas transaminase hati di dalam serum darah (memiliki sifat yang tidak diketahui);
• dicurigai hamil;
• kondisi umum pasien yang parah;
• adanya intoleransi terhadap lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Efek samping Mevakora

Penggunaan obat dapat menyebabkan berbagai efek samping:

• Gangguan fungsi pencernaan: munculnya mulas. Terkadang, konstipasi, mual, kembung, muntah dan mulut kering, dan di samping anoreksia, kelainan rasa dan peningkatan aktivitas transaminase hati di dalam darah. Hepatitis individu, kelainan di hati, kolestasis intrahepatik, gastralgia dan pankreatitis;
• lesi yang mempengaruhi struktur tulang dan otot: miopati dengan myalgia, myositis dan selain atau rhabdomyolysis (dalam kasus kombinasi dengan gemfibrozil, niacin atau siklosporin), dan arthralgia dan peningkatan kadar CPK fraksi extracardiac dalam plasma darah;
• gangguan pada sistem saraf pusat dan PNS: terjadinya sakit kepala, pusing, kejang dengan parestesia, atau masalah tidur. Kelainan individu dari jiwa diperhatikan;
• masalah pada sistem hematopoietik: leuko- atau trombositopenia, serta bentuk anemia hemolitik;
• lesi yang mempengaruhi organ visual: mengaburkan lensa, fogging visual, atrofi yang mempengaruhi saraf optik, serta katarak;
• Tanda-tanda alergi: ruam pada epidermis dan gatal. SEPULUH, angioedema dan urtikaria dicatat secara tunggal;
• Lain-lain: potensi yang lemah, dan sebagai tambahan, gagal ginjal pada stadium akut (disebabkan oleh rhabdomyolysis), palpitasi dan nyeri yang kuat pada sternum.

[20], [21]

Interaksi dengan obat lain

Dikombinasikan digunakan dengan antibiotik makrolida, imunosupresan (yang meliputi cyclosporine), gemfibrozil dan niacin selain meningkatkan kemungkinan rhabdomyolysis, yang lebih mengarah ke gagal ginjal pada fase akut (terutama pada orang dengan glomerulosklerosis diabetes).

Kombinasi obat-obatan dengan turunan indandion dan coumarin, serta antikoagulan menyebabkan peningkatan perdarahan dan memperpanjang nilai PTV.

Minum obat bersama dengan kontrasepsi oral dapat mengganggu perkembangan hiperlipidemia akibat penggunaan kontrasepsi hormonal.

Dipercaya bahwa penurunan efek hipolipidemik lovastatin diamati bila dikombinasikan dengan didauria thiazide dan loop.

Verapamil dengan diltiazem, dan terpisah dari isradipin ini, memperlambat aktivitas isoenzyme CYP3A4, yang berpartisipasi dalam metabolisme lovastatin. Karena itu, bila dikombinasikan dengan Mevacore, indeks plasma lovastatin dan kemungkinan miopati dapat meningkat.

Ada bukti bahwa bila dikombinasikan dengan itrakonazol, hepatotoksisitas dan rhabdomyolysis pada stadium akut dapat terjadi.

Ada yang menggambarkan satu kasus terjadinya hiperkalemia pada tingkat yang parah pada pasien diabetes melitus - akibat mengkonsumsi obat-obatan bersama lisinopril.

[24], [25]

Kondisi penyimpanan

Mevakor harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dengan suhu tidak melebihi 25 ° C.

[26], [27], [28]

Kehidupan rak

Mevakor bisa digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[29], [30],

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi tentang keefektifan penggunaan dan keamanan obat-obatan untuk anak-anak.

[31], [32], [33], [34]

Analog

Analog pengobatannya adalah olahan Amvastan, Leskol dan Choletar dengan Lipantil.

[35], [36]