Velbutrin

Velbutrin adalah psikoanaleptik dari kategori antidepresan lainnya.

Indikasi Velbutrin

Ini digunakan dalam pengobatan keadaan depresi dengan tingkat keparahan yang tinggi.

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasannya dibuat dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 buah di dalam piring blister. Kotak berisi 6 pelat tersebut.

[4], [5]

Farmakodinamik

Bupropion adalah zat dengan efek retardasi selektif pada proses pengambilan neuronal katekolamin (dopamin dengan norepinephrine). Komponen ini memiliki efek minimal pada proses pengambilan indolamine (serotonin), dan juga tidak menekan aktivitas MAO.

[6]

Farmakokinetik

Suction.

Ketika bupropion diberikan oleh sukarelawan selama penelitian, nilai puncak zat di dalam plasma dicatat setelah 3 jam.

Informasi yang diperoleh setelah 3 tes klinis menunjukkan bahwa nilai bupropion dapat meningkat saat tablet dikonsumsi dengan makanan. Setelah aplikasi dengan makanan, parameter plasma puncak komponen meningkat sebesar 11%, dan juga 16% dan 35%, dan nilai AUC meningkat sebesar 17%, 17%, dan 19% dalam 3 tes.

Bupropion bersama dengan produk metaboliknya memiliki karakteristik farmakokinetik linier dengan penggunaan obat dalam jangka waktu 150-300 mg / hari.

Proses distribusi

Bupropion memiliki indeks volume distribusi yang tinggi - kira-kira 2000 liter. Unsur aktif obat dengan produk metaboliknya (hidroksibutup) disintesis dengan protein plasma darah (masing-masing 84%, dan 77%). Tingkat sintesis protein trihidrobupropion kira-kira setengah dari bupropion.

Proses metabolisme.

Di dalam tubuh, metabolisme bupropion yang intensif terjadi. Di dalam plasma, ada 3 produk metabolisme pharmacoactive: hydroxybupropion bersama isomer aminoalkoliknya - treohydrobupropion, serta eritrohydrobupropion.

Ekskresi.

Sekitar 87% unsur aktif diekskresikan dalam urin (kurang dari 10% zat - dalam bentuk produk peluruhan yang aktif), dan sampai 10% diekskresikan dengan kotoran. Penarikan, bupropion tidak berubah hanya 0,5%.

Pembersihan rata-rata zat setelah menggunakan obat kira-kira 200 liter / jam, dan nilai rata-rata waktu paruhnya sekitar 20 jam.

[7], [8], [9]

Dosis dan administrasi

Obat ini mulai mempengaruhi tubuh minimal 2 minggu setelah dimulainya terapi. Efek penuh dari penggunaannya hanya bisa diharapkan setelah beberapa minggu kursus, seperti dalam kasus antidepresan lainnya.

Tablet ditelan utuh, tidak dikunyah, dan juga tidak menggiling / membaginya, karena akibatnya, risiko terkena efek samping (misalnya, kejang) dapat meningkat.

Ukuran dosis untuk orang dewasa.

Ukuran dosis tunggal maksimum adalah 0,15 g. Tablet harus dikonsumsi dua kali sehari dengan interval minimal 8 jam.

Seringkali, pasien yang mengonsumsi pil memiliki insomnia, yang seringkali bersifat sementara. Kurangi frekuensi gejala ini bisa dengan berpantang minum obat sebelum tidur (dengan interval 8 jam di antara aplikasi) atau kurangi ukuran bagiannya, jika hal itu dapat diterima.

Ukuran porsi awal adalah dosis tunggal 150 mg per hari.

Bagi orang yang tidak cukup minum 0,15 gram obat per hari, Anda bisa mencapai perbaikan dengan meningkatkan porsi hingga nilai maksimal 0,3 g / hari (0,15 g dua kali sehari).

Saat menghilangkan episode depresi akut, minum antidepresan setidaknya selama enam bulan. Diketahui bahwa obat dengan dosis 0,3 g / hari akan memiliki efek obat untuk periode terapeutik yang panjang (sampai 12 bulan).

Dosis untuk orang tua.

Karena fakta bahwa tidak mungkin untuk menyingkirkan kemungkinan intoleransi terhadap Velbutrin pada beberapa pasien lanjut usia, mungkin perlu mengurangi frekuensi penerapan atau ukuran porsi obat.

Melayani ukuran untuk orang dengan masalah ginjal.

Terapi dimulai dengan mengurangi dosis atau dengan frekuensi pemberian yang lebih rendah, karena bupropion dengan produk metabolik terakumulasi dalam kategori ini yang diobati lebih parah daripada kondisi standar.

Bagian untuk orang dengan gangguan aktivitas hati.

Orang dengan penyakit hati harus hati-hati menggunakan obat tersebut. Karena variabilitas sifat farmakokinetik yang agak tinggi dari obat-obatan, orang-orang dengan gangguan pada hati yang memiliki bentuk ringan atau sedang, maka perlu minum obat sehari sekali dalam dosis 0,15 g.

Orang dengan sirosis hati dalam bentuk parah harus minum pil yang sangat hati-hati. Untuk pasien ini, ukuran porsi maksimum adalah 0,15 g dengan dosis harian LS.

[12], [13], [14]

Gunakan Velbutrin selama kehamilan

Tes epidemiologi terpisah dari efek Velbutrin pada kehamilan selama kehamilan menunjukkan adanya risiko kerusakan intrauterin pada SSS pada janin dalam kasus penggunaan narkoba pada trimester 1. Informasi ini dalam tes yang berbeda tidak sama.

Dokter yang merawat harus mempertimbangkan pilihan untuk meresepkan terapi alternatif untuk wanita yang sedang dalam tahap perencanaan kehamilan, atau untuk wanita yang sudah hamil. Resep obat yang sama harus hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat dari aplikasi akan lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Karena fakta bahwa bupropion dengan produk pemecahannya dapat diekskresikan bersama dengan susu ibu, selama perawatan dengan Velbutrin, hal itu diperlukan untuk menolak menyusui untuk sementara waktu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• pasien yang tidak toleran terhadap bupropion atau unsur obat lainnya;
• orang yang menderita kejang;
• Orang yang saat ini tiba-tiba berhenti menggunakan obat penenang atau minum alkohol;
• Penunjukan kepada orang-orang yang pada saat bersamaan minum obat lain yang mengandung bupropion - karena frekuensi munculnya kejang kejang ditentukan oleh ukuran dosis zat ini;
• Kehadiran di anamnesis pasien, atau anoreksia atau bulimia dari sifat gugup saat ini, karena kategori pasien ini sering mengalami kejang saat bupropion digunakan dengan tahap pelepasan yang cepat;
• dikombinasikan dengan MAOI. Interval antara menghentikan penerimaan MAOI tidak dapat dipulihkan dan inisiasi terapi dengan Velbutrin harus paling sedikit 2 minggu.

[10]

Efek samping Velbutrin

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Lesi yang mempengaruhi imunitas: seringkali ada tanda-tanda intoleransi, misalnya urtikaria. Catatan tunggal gejala kepekaan yang lebih parah, termasuk kejang bronkial / dyspnea, edema Quincke atau anafilaksis. Mialgia dengan artralgia, dan juga kondisi demam, terjadi bersamaan dengan ruam dan manifestasi lain dari intoleransi tertunda. Gejala serupa sedikit mirip dengan serum sickness;
• manifestasi metabolik dan gangguan pencernaan: anoreksia sering diamati. Terkadang terjadi penurunan berat badan. Gangguan nilai glukosa di dalam darah;
• Gangguan mental: sering ada insomnia. Kemungkinan perkembangan gangguan tidur. Cukup sering ada perasaan cemas atau kegembiraan. Terkadang ada keadaan disorientasi, disforia atau depresi. Perasaan individu akan kecemasan, agresi, mudah tersinggung, dan permusuhan muncul; Mimpi aneh atau halusinasi muncul, dan selain itu, pikiran paranoid, delusi dan keadaan depersonalisasi berkembang. Mungkin ada psikosis, pikiran untuk bunuh diri, dan juga perilaku bunuh diri. Mungkin perkembangan mania, euforia, hypomania dan perubahan keadaan psyche;
• Kelainan yang mempengaruhi sistem saraf pusat: sering sakit kepala dicatat. Cukup sering ada pusing, masalah ingatan, tremor, mioklonus, migrain, distonia, dan juga rasa kecemasan dan gangguan rasa. Terkadang dapat mengembangkan vertigo, disartria, masalah dengan perawatan dan konsentrasi, serta akathisia. Gangguan EKG dan kejang kadang terjadi. Parestesi, ataksia, masalah koordinasi motorik, distonia, sinkop dan kelumpuhan tremor kadang kala diamati. Mungkin perkembangan delirium, dyskinesia, koma dan masalah dengan sensitivitas;
• Lesi di bidang organ visual: pelanggaran visual sering dicatat. Terkadang, diplopia berkembang. Terkadang dicatat mydriasis. Hal ini dimungkinkan untuk meningkatkan nilai IOP;
• Kelainan yang mempengaruhi organ pendengaran: seringkali ada cincin telinga;
• Gejala di jantung: kadang ada gangguan irama jantung, takikardia dan perubahan nilai EKG. Terkadang, infark miokard berkembang. Hal ini juga memungkinkan untuk meningkatkan tekanan darah dan munculnya edema. Single mencatat peningkatan denyut jantung;
• Reaksi sistem vaskular: sering terjadi peningkatan kadar tekanan darah (kadang kala signifikan), dan di samping kemerahan. Keruntuhan ortostatik atau vasodilatasi berkembang;
• Tanda-tanda gangguan pencernaan: sering ada masalah dalam pekerjaan saluran pencernaan (di antaranya muntah dengan mual) dan kekeringan pada mukosa oral. Seringkali ada gejala dyspeptic, konstipasi dan sakit perut. Terkadang ada iritasi pada gusi dan munculnya sakit gigi. Perforasi usus juga dimungkinkan;
• Kelainan sistem hepatobiliari: ada satu hepatitis atau ikterus, dan disamping ini, indeks enzim hati meningkat;
• Lesi pada lapisan dan kulit subkutan: sering terjadi hiperhidrosis, ruam dan gatal. Single muncul sindrom Stevens-Johnson atau eritema multiforme, dan selain itu psoriasis memburuk. Kemungkinan pengembangan alopecia;
• lesi organ pernafasan: kadang ada embolisme paru-paru. Mungkin ada bronkitis;
• Disfungsi ODD dan jaringan ikat: otot berkedut diamati secara sendiri-sendiri. Rhabdomyolysis atau arthritis dapat diharapkan;
• Masalah dalam pekerjaan sistem urogenital dan ginjal: paling sering menandai infeksi yang mempengaruhi organ kemih. Terkadang ada pelemahan libido. Kencing sering kali lebih sering terjadi, atau ada penundaan buang air kecil. Gangguan yang mungkin terjadi pada siklus menstruasi, perkembangan glukosuria, impotensi, nokturia, ginekomastia, serta munculnya pembengkakan pada buah pelir;
• Kelainan sistemik: sering ada nyeri pada sternum, demam dan astenia;
• Masalah dengan proses hematopoietik: mungkin ada trombositopenik atau leukopenia, serta leukositosis.

[11]

Overdosis

Selain gejala yang ditunjukkan di antara efek samping, keracunan menyebabkan manifestasi seperti hilangnya kesadaran, perasaan mengantuk dan perubahan pada pembacaan EKG (gangguan konduksi, misalnya, perpanjangan nilai interval QRS) atau aritmia. Ada juga bukti hasil yang fatal.

Untuk menghilangkan overdosis, perlu dirawat di rumah sakit korban yang perlu dimonitor untuk indikasi EKG dan kerja organ vital. Hal ini diperlukan untuk memastikan bahwa patensi saluran pernafasan tidak terganggu, sehingga tidak ada masalah dengan ventilasi dan oksigenasi. Juga diperlukan arang aktif. Induksi muntah tidak diperlukan. Bupropion tidak memiliki penangkal khusus.

Terapi tindak lanjut ditentukan oleh kondisi korban atau rekomendasi dari institusi khusus yang menangani pengobatan intoksikasi (jika ada).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interaksi dengan obat lain

Proses metabolisme mengarah pada konversi bupropion ke produk degradasi aktif utamanya - hidroksiup. Proses ini terjadi terutama dengan partisipasi hemoprotein P450 IIB6 (tipe CYP2B6). Karena itu, diperlukan kehati-hatian saat menggabungkan obat dengan obat yang mempengaruhi isoenzyme CYP2B6 (seperti ifosfamide dengan clopidogrel, siklofosfamid dengan orfenadrin, dan ticlopidine).

Sementara bupropion tidak dimetabolisme dengan isoenzyme CYP2D6, secara in vitro 450 tes menunjukkan bahwa unsur ini bersamaan dengan hidroksibutropi memperlambat proses metabolisme enzim CYP2D6. Selama tes farmakokinetik, penggunaan bupropion meningkatkan nilai plasma desipramine. Efek ini tercatat paling sedikit 7 hari setelah bupropion terakhir diambil. Bila dikombinasikan dengan obat-obatan yang dimetabolisme terutama dengan isoenzim ini (misalnya, antiaritmia, SSRI, antipsikotik, trisiklik dan beta-blocker individu), perlu memulai pengobatan dengan porsi obat-obatan yang minimal. Bila Velbutrin termasuk dalam skema terapi seseorang yang sudah mengonsumsi obat dimetabolisme dengan partisipasi unsur CYP2D6, maka perlu dilakukan evaluasi varian dengan penurunan dosis obat ini, terutama untuk obat yang memiliki indeks obat sempit.

Obat-obatan yang tindakan efektifnya memerlukan aktivasi metabolik dengan bantuan unsur CYP2D6 (seperti tamoxifen) dapat mengurangi paparan obat mereka bila dikombinasikan dengan obat-obatan yang memperlambat aktivitas komponen CYP2D6 (bupropion).

Meskipun citalopram tidak mengalami metabolisme primer yang melibatkan unsur CYP2D6, data dari satu tes menunjukkan bahwa bupropion meningkatkan nilai puncak dan tingkat AUC citalopram sebesar 30%, dan 40%.

Karena kenyataan bahwa ada metabolisme intensif bupropion, kombinasi zat dengan obat potensiator metabolisme (antara fenitoin seperti, carbamazepine, fenobarbital dengan efavirenz, dan selain ritonavir), atau menekan hal itu, dapat menyebabkan perubahan dalam PM paparan obat.

Hasil serangkaian uji klinis dengan partisipasi relawan menunjukkan bahwa ritonavir (dengan asupan ganda per hari 0,1 g atau 0,6 g LS) atau 0,1 g ritonavir dengan 0,4 g lopinavir (asupan dua kali sehari) tergantung pada ukurannya. Porsi sekitar 20-80% mengurangi nilai bupropion dengan produk metabolik utamanya.

Demikian pula, dosis tunggal efavirenz dalam dosis 0,6 g per hari selama 14 hari dikurangi sekitar 55% tingkat bupropionol.

Efek ritonavir dengan lopinavir, dan juga efavirenz, disebabkan oleh induksi efek metabolik pada bupropion. Orang-orang yang menggunakan obat-obatan ini, yang dikombinasikan dengan obat-obatan yang mengandung bupropion, mungkin memerlukan penggunaan bupropion dosis tinggi, namun dilarang untuk melebihi batas maksimum yang diizinkan dari porsi yang direkomendasikan.

Sementara hasil uji klinis tidak menunjukkan adanya interaksi farmakokinetik unsur aktif obat dengan minuman beralkohol, ada beberapa bukti bahwa SSP mengembangkan manifestasi negatif atau ada penurunan toleransi terhadap alkohol pada orang yang mengkonsumsi minuman tersebut selama terapi dengan Velbutrin. . Penggunaan alkohol untuk periode terapi harus dikurangi seminimal mungkin atau dihentikan sepenuhnya.

Ada bukti adanya peningkatan frekuensi perkembangan efek toksik relatif terhadap sistem saraf pusat saat obat tersebut dikombinasikan dengan amantadine dan levodopa. Gunakan obat dengan orang yang menggunakan amantadine atau levodopa dengan hati-hati.

Kombinasi penggunaan obat dan NTS dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Dampak terhadap hasil studi laboratorium.

Ada informasi tentang adanya interaksi obat dengan tes, yang digunakan untuk segera mengidentifikasi keberadaan obat dalam urin. Studi dapat menghasilkan hasil positif palsu, terutama jika amfetamin terdeteksi. Untuk mengkonfirmasi hasil positif, Anda perlu menggunakan metode kimia sebagai alternatif.

[22]

Kondisi penyimpanan

Velbutrin harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu maksimum 25 ° C.

[23],

Kehidupan rak

Velbutrin dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[24]

Ulasan

Wellbutrin menerima beberapa ulasan, dan pendapat pasien di dalamnya cukup polar. Obat ini sangat berhasil digunakan untuk menghilangkan depresi. Selain itu, sering ditulis bahwa obat tersebut dapat membantu meringankan kondisi saat berhentinya merokok.

Dengan tugas menyembuhkan depresi, pengobatannya sangat efektif, namun memiliki kerugian yang signifikan - adanya efek samping yang tidak menyenangkan yang berkembang selama 1-2 minggu pemakaian. Diantara keuntungan bagi pria, dapat diketahui bahwa obat tersebut tidak menekan fungsi ereksi.

Untuk mencapai obat yang dibutuhkan, dan untuk meminimalkan risiko efek samping, terapi harus dimulai dengan mengkonsumsi 0,15 g Velbutrin. Terkadang perlu waktu optimal untuk mengonsumsi obat-obatan terlarang, ada orang yang pilnya paling tepat sebelum tidur, tapi ada juga yang perlu minum obat pagi (5-6 jam).

Juga di antara kekurangan obat:

• Untuk mendapatkannya, Anda memerlukan resep;
• terlalu banyak gejala negatif;
• harga cukup tinggi