Gemcitabine

Gemcitabine adalah antimetabolit dan memiliki efek antitumor.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikasi Gemcitabine

Ini digunakan untuk terapi penyakit seperti:

• kanker mempengaruhi pankreas;
• karsinoma di daerah uretra, prostat atau ginjal;
• kanker payudara atau ovarium;
• karsinoma paru.

[9], [10], [11]

Surat pembebasan

Pelepasan obat dilakukan dalam bentuk lyophilizate, dalam kapasitas flakonchikah 0,2 atau 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodinamik

Gemcitabine memiliki efek depresi pada proses pengikatan DNA. Obat mempengaruhi sel dalam tahap S, serta G1 / S. Metabolisme zat terjadi sebelum pembentukan nukleosida 2-fosfat dan 3-fosfat. Dalam hal ini, mantan memperlambat aktivitas RNA, sedangkan yang kedua - dibangun di rantai RNA dan DNA. Akibatnya, ikatan DNA terhambat, dan sel-sel patogen mati.

Perlu dicatat efektivitas obat obat dalam karsinoma pankreas. Pada monoterapi pada 25-40% pasien, peningkatan klinis kondisi diamati. Kombinasi obat dengan cisplatin meningkatkan efek terapeutik. Pada saat yang sama, pada konsentrasi yang lebih rendah, persiapan memiliki sifat radiosensitizing.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetik

Ketika infus dari porsi 1 g / m ², nilai Cmax plasma dicatat setelah 3-15 menit; sementara sifat obat dari obat ini diawetkan selama 90 menit.

Obat ini memiliki sintesis yang lemah dengan protein. Proses pertukaran terjadi di dalam ginjal dengan hati, sebagai akibat dari mana unsur aktif obat diubah menjadi produk metabolisme yang tidak aktif.

Ekskresi dilakukan melalui ginjal (89%), dan dengan melemahnya pekerjaan mereka, produk pembusukan yang tidak aktif mulai terakumulasi.

[23], [24], [25], [26]

Dosis dan administrasi

Obat diberikan secara intravena, melalui pipet. Sebagai pelarut, hanya larutan NaCl 0,9% yang dapat digunakan. Pertama, 25 ml pelarut dituangkan ke dalam wadah dengan 1 g obat, dan kemudian dikocok dan diencerkan dengan jumlah larutan yang dibutuhkan. Campuran yang dihasilkan tidak boleh mengandung partikel yang tidak larut. Ini diizinkan untuk disimpan pada suhu kamar selama 24 jam.

Kemoterapi dengan Gemcitabine dilakukan dalam bentuk monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat platinum (di antaranya oxaliplatin dan cisplatin dengan carboplatin). Di bawah ini adalah contoh rejimen terapi.

Pada karsinoma di daerah urea, 1,25 g / m ² zat digunakan, pada 1, 8 dan 15 hari siklus, dengan interval 28 hari.

Dengan karsinoma paru, 1 g / m ² obat diberikan, seminggu sekali untuk jangka waktu 3 minggu berturut-turut. Selanjutnya, Anda perlu istirahat, yaitu 7 hari, dan ulangi siklus di atas.

Selama karsinoma di daerah pankreas, 1 g / m ² obat diberikan seminggu sekali , untuk jangka waktu 7 minggu berturut-turut. Selanjutnya, Anda harus beristirahat selama 7 hari, dan melanjutkan terapi dengan dosis di atas, dengan suntikan tunggal selama seminggu, selama 21 hari berturut-turut. Ketika frekuensi suntikan meningkat, sifat racun dari obat tersebut diperkuat.

Selama siklus perawatan, perlu untuk memantau sel darah putih dan trombosit. Jika pasien mengembangkan hematoksisitas, porsi berkurang atau injeksi ditunda. Selain itu, Anda harus selalu memantau kerja ginjal dan hati.

[32], [33], [34], [35]

Gunakan Gemcitabine selama kehamilan

Gemcitabine tidak diizinkan untuk wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama adalah intoleransi pasien terhadap obat, serta periode menyusui.

Perhatian diperlukan ketika digunakan pada orang dengan gagal ginjal atau hati, penekanan fungsi sumsum tulang, serta dengan penyakit yang memiliki etiologi bakteri atau virus.

[27], [28]

Efek samping Gemcitabine

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya beberapa efek samping:

• insomnia dan sakit kepala;
• kejang bronkus, dyspnoea, edema paru dan batuk;
• aritmia dan menurunkan tekanan darah;
• anemia leyko- atau trombositopenia;
• stomatitis, diare, mual, serta peningkatan transaminase hati;
• hematuria atau proteinuria;
• rambut rontok atau ruam;
• sakit di belakang;
• wajah bengkak;
• mialgia.

[29], [30], [31]

Overdosis

Saat keracunan terjadi, myelodepression, kedinginan, kelelahan dan batuk. Selain itu, pendarahan, nyeri di punggung bawah, paresthesia, darah di urin dan feses, serta erupsi pada epidermis.

Gemcitabine tidak memiliki obat penawarnya. Pasien harus di bawah pengawasan medis; Selain itu, ia menjalani prosedur simtomatik dan mengikuti komposisi darah dalam dinamika.

[36], [37], [38], [39]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan imunosupresan (di antaranya mercaptopurine, siklofosfamid, klorambusil, dan sebagai tambahan, siklosporin dan azatioprin dengan GCS) meningkatkan kemungkinan infeksi.

Ketika melakukan radioterapi secara bersamaan dengan penggunaan Gemcitabine, penekanan fungsi sumsum tulang ditingkatkan. Dengan karsinoma paru, terapi radiasi menyebabkan munculnya reaksi beracun (pneumonia dan esophagitis), yang membawa bahaya dari kehidupan pasien.

Kombinasi dengan vaksin yang bersifat viral menyebabkan fakta bahwa obat tersebut melemahkan produksi antibodi.

[40], [41],

Kondisi penyimpanan

Gemcitabine harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[42], [43]

Kehidupan rak

Gemcitabine diizinkan untuk digunakan dalam waktu 36 bulan dari pembuatan agen terapeutik.

[44], [45], [46]

Aplikasi untuk anak-anak

Gemcitabine dipelajari selama uji klinis terbatas pada tahap 1 dan 2 pada anak-anak - sebagai sarana terapi untuk berbagai jenis neoplasma. Informasi yang diperoleh dalam tes ini tidak memungkinkan untuk menentukan tingkat keamanan dan efektivitas terapi obat untuk anak, karena apa yang tidak digunakan dalam pediatri.

[47], [48],

Analoginya

Analog obat adalah obat Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks dengan Gemtazom, dan di samping itu Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin dengan Onkogemom dan Gemtsitera dan Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Ulasan

Gemcitabine menunjukkan kemanjuran tinggi dalam monoterapi selama kanker urea. Namun, dalam kasus tumor ganas di bidang organ lain, obat harus digunakan dalam kombinasi. Selama karsinoma paru, substansi dikombinasikan dengan cisplatin; dengan tarce - dengan karsinoma pankreas (bentuk didistribusikan secara lokal). Skema seperti itu menunjukkan bahwa ketika digunakan, kelangsungan hidup pasien meningkat.

Karena obat itu biasanya digunakan bersamaan dengan obat lain, sulit untuk mengevaluasi efektivitas terapeutiknya sendiri. Adalah mungkin untuk bergantung secara eksklusif pada data dari tes acak. Berdasarkan ini, dapat disimpulkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara kombinasi cisplatin dengan gemcitabine, serta paclitaxel dengan carboplatin atau cisplatin dengan paclitaxel.

Dari minus di ulasan paling sering menyebutkan efek negatif dari obat tersebut.