Genotropin

Genotropin adalah obat somatotropin - suatu zat yang disintesis dengan bantuan teknologi rekombinan spesifik, mirip dengan hormon pertumbuhan yang terkandung dalam tubuh manusia.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Genotropin

Ini digunakan pada anak-anak dalam kasus seperti ini:

• masalah dengan pertumbuhan, yang timbul dari isolasi elemen STG yang tidak memadai oleh tubuh;
• gangguan proses pertumbuhan ketika anak sakit dengan sindrom Turner ;
• masalah dengan pertumbuhan pada anak yang mengalami gagal ginjal kronis;
• terjadi pada periode intra-uterus, retardasi pertumbuhan;
• orang dengan sindrom Prader-Willi.

Orang dewasa meresepkan obat untuk defisiensi somatotropin yang didiagnosis.

[5]

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini direalisasikan sebagai liofilizat dengan pelarut untuk cairan injeksi.

Pegangan pertama yang diisi penuh dengan volume 5,3 mg berisi 1 cartridge untuk 2 bilik (di anterior ada lyophilizate, dan di belakang ada pelarut). Di dalam kotak ada 1 pena tersebut.

Juga, pegangan seperti itu dapat memiliki volume 12 mg. Gagang dengan kapasitas seperti itu dikemas dalam kemasan pada yang pertama atau 5 bagian.

Farmakodinamik

Anak-anak dengan insufisiensi somatropin internal, serta mereka yang menderita sindrom Prader-Willi, obat ini mempotensiasi pertumbuhan skeletal linear dan meningkatkan kecepatannya.

Baik pada orang dewasa dan anak-anak, obat mempertahankan struktur tubuh yang sehat, memberikan kontribusi untuk pertumbuhan otot dan mobilisasi lemak. Yang paling sensitif terhadap STH adalah jaringan lemak yang memiliki tipe visceral.

Selain menstimulasi proses lipolisis, substansi mengurangi volume lintasan trigliserida ke toko lemak. Komponen STH menimbulkan zat IRF-1 dan, di samping itu, IRFSB-3 di dalam serum darah.

Seiring dengan ini, obat memiliki efek pada proses karbohidrat, dan selain metabolisme lemak dan elektrolit air. STG membantu menstimulasi ujung hati ke LDL, dan juga mempengaruhi profil lipoprotein dan lipid di dalam serum.

Secara umum, penggunaan obat pada orang dengan defisiensi somatropin dapat mengurangi LDL, serta apolipoprotein B di dalam serum darah. Seiring dengan ini, mungkin ada penurunan nilai total kolesterol.

Somatotropin meningkatkan nilai insulin, tetapi gula puasa pada saat yang sama sering tetap sama. Seorang anak dengan hipopituitarisme saat perut kosong dapat mengalami hipoglikemia, yang hilang ketika menggunakan obat-obatan.

Obat ini mengembalikan volume cairan jaringan dengan plasma yang menurunkan dalam kasus defisiensi STH, dan selain itu membantu menjaga kalium dengan natrium dan fosfor.

Obat ini merangsang aktivitas metabolisme tulang. Pada orang dengan kekurangan somatotropin, serta osteoporosis dengan terapi berkepanjangan dengan penggunaan STH, ada pemulihan kepadatan tulang dengan struktur mineral.

Penggunaan obat mempotensiasi ketahanan fisik dan kekuatan otot.

Bersamaan dengan ini, STG meningkatkan volume cardiac output, tetapi struktur dari dampak tersebut belum ditentukan. Peran tertentu dalam proses ini dapat dimainkan oleh memburuknya resistensi pembuluh perifer.

Pada orang dengan defisiensi komponen STH, melemahnya karakteristik mental dapat dicatat, dan, di samping itu, perubahan dalam keadaan mental. Substansi meningkatkan vitalitas, membantu meningkatkan memori, dan selain mempengaruhi tingkat mediator saraf otak.

[6], [7]

Farmakokinetik

Suction.

Bioavailabilitas STH, diperkenalkan oleh metode SC, adalah sekitar 80% (pada kedua sukarelawan dan pasien dengan kekurangan somatotropin). Setelah pemberian subkutan dosis 0,035 mg / kg, nilai Cmax dalam plasma darah berkisar 13-35 ng / ml. Dibutuhkan 3-6 jam untuk mencapai level ini.

Ekskresi.

Waktu paruh zat setelah injeksi intravena pada orang dengan defisiensi STH adalah sekitar 0,4 jam. Tetapi dengan aplikasi subkutan interval ini dapat ditingkatkan hingga 2-3 jam. Perbedaan yang diamati mungkin terkait dengan absorpsi yang tertunda dari tempat injeksi selama suntikan.

[8], [9], [10], [11]

Dosis dan administrasi

Dosis zat obat dan cara penggunaan ditentukan secara terpisah untuk setiap anak. Injeksi diberikan secara subkutan, dan untuk setiap prosedur baru, tempat suntikan harus diubah untuk menghindari lipoatrofi.

Gangguan pertumbuhan karena kurangnya alokasi STH pada anak.

Seringkali, dosis 0,025-0,035 mg / kg atau 0,7-1,0 mg / m ² per hari diharapkan . Juga, ada data tentang penggunaan obat-obatan dalam porsi yang lebih tinggi.

Sementara mempertahankan DGR tanda-tanda dan pemuda harus terus terapi sampai perkembangan somatik penuh (indeks massa tulang, dan struktur tubuh). Hal ini diperlukan untuk mengontrol proses untuk mencapai yang diinginkan nilai-nilai puncak massa tulang, yang didefinisikan sebagai tanda kuantitas T> -1 (standardisasi berkaitan dengan tingkat rata-rata puncak massa tulang di manusia dewasa diukur dengan menggunakan 2-energi X-ray jenis absorptiometry, yang memperhitungkan seks manusia dan afiliasi etnis ). Ini adalah salah satu tujuan medis utama dalam masa transisi.

Skema terapi pada orang dewasa.

Ukuran dosis awal pada orang dewasa dengan defisiensi STH adalah 0,15-0,3 mg (sekitar 0,45-0,9 IU) per hari. Dalam hal ini, dosis pemeliharaan dipilih secara terpisah, dengan mempertimbangkan jenis kelamin dan usia pasien; hanya jarang melebihi tanda 1,3 mg (4 ME) per hari.

Perlu diingat bahwa seorang wanita mungkin membutuhkan dosis yang lebih tinggi daripada pria. Karena produksi fisiologis somatotropin yang sehat menurun seiring bertambahnya usia, porsi obat dapat dikurangi sebanding dengan usia.

Gejala klinis serta negatif dan pemilihan indeks IGF-1 dalam serum darah dapat digunakan sebagai panduan selama pemilihan ukuran penyajian.

Obat dengan dosis 5,3 mg (16 IU), serta 12 mg (adalah 36 IU) diberikan secara subkutan dengan penggunaan jarum suntik - masing-masing, No. 5.3 dan 12. Setelah memasukkan cartridge di dalam injektor, proses pengenceran obat dilakukan secara otomatis. Pada saat ini, solusinya tidak boleh terguncang.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Gunakan Genotropin selama kehamilan

Jumlah data klinis mengenai penggunaan Genotropin pada wanita hamil terbatas. Karena itu, pada periode ini perlu hati-hati mengevaluasi kebutuhan untuk penggunaan narkoba dan risiko yang ada.

Ketika kehamilan berlangsung normal, nilai-nilai somatotropin pituitari menurun secara signifikan setelah minggu ke-20, mengalami penggantian hampir lengkap oleh zat plasenta pada minggu ke-30. Karena itu, kebutuhan untuk perawatan substitusi dengan Genotropin pada trimester ke-3 dianggap rendah.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya tanda-tanda pertumbuhan tumor, termasuk pertumbuhan neoplasma intrakranial yang tidak terkendali yang jinak (pengobatan antitumor harus diselesaikan sebelum digunakan Genotropin);
• kondisi patologis kritis dalam bentuk akut yang timbul pada pasien karena prosedur bedah di dalam peritoneum atau di jantung terbuka, dan di samping itu, dipicu oleh trauma multipel dan insufisiensi pernapasan akut;
• obesitas dalam derajat berat (dengan berat badan / peningkatan proporsi lebih dari 200%) atau bentuk gangguan pernafasan yang parah pada orang yang menderita sindrom Prader-Willi;
• penutupan situs pertumbuhan epifisis di wilayah tulang tubular;
• kehadiran intoleransi relatif terhadap unsur obat apa pun.

Perhatian diperlukan ketika digunakan pada individu dengan peningkatan nilai ICP, diabetes mellitus, atau hipotiroidisme.

[12]

Efek samping Genotropin

Pada orang dewasa, pengembangan gejala negatif yang terkait dengan retensi cairan dapat dicatat: di antaranya adalah mialgia, edema perifer, foot pastost, paresthesia dan arthralgia. Tanda-tanda ini sering memiliki intensitas yang lemah atau sedang, berkembang selama bulan pertama terapi dan lulus secara independen atau setelah penurunan dosis obat. Frekuensi terjadinya gangguan ini ditentukan oleh dosis obat dan usia pasien, dan selain itu mungkin berbanding terbalik dengan usia ketika seseorang telah mengembangkan kekurangan STH. Pada anak-anak, gangguan semacam itu jarang terjadi.

Di antara efek samping lainnya:

• gangguan yang mempengaruhi operasi sistem saraf pusat: kadang-kadang ada peningkatan tingkat ICP, yang jinak. Bengkak di saraf optik juga bisa terjadi;
• masalah dengan fungsi endokrin: kadang-kadang dapat mengembangkan diabetes mellitus tipe 2. Selain itu, ada penurunan nilai kortisol serum. Arti terapeutik dari fenomena ini dianggap terbatas;
• lesi di struktur muskuloskeletal: dislokasi atau subluksasi kepala femoral, di mana ada rasa sakit di daerah lutut dengan pinggul dan pincang. Orang dengan sindrom Prader-Willi mungkin mengalami skoliosis (karena obat meningkatkan laju pertumbuhan). Myositis dicatat secara tunggal (mungkin berkembang di bawah pengaruh pengawet m-cresol, yang merupakan bagian integral dari obat);
• gejala alergi: gatal dan erupsi pada epidermis;
• manifestasi lokal: di tempat perkenalan ada rasa sakit, ruam, perasaan mati rasa, dan selain gatal, pembengkakan dan hiperemia dengan lipoatrofi;
• gangguan lain: munculnya leukemia terjadi secara sporadis pada anak-anak, tetapi frekuensi perkembangan leukemia mirip dengan yang tercatat pada anak-anak tanpa kekurangan STH.

[13], [14], [15]

Overdosis

Manifestasi intoksikasi akut - perkembangan hipoglikemia pertama, dan kemudian - hiperglikemia. Dengan overdosis yang berkepanjangan, terjadinya efek yang dikenal dari overabundance STG manusia (seperti gigantisme atau akromegali) dapat terjadi.

Untuk menghilangkan manifestasi tersebut, perlu untuk membatalkan obat dan melakukan prosedur simtomatik.

[22]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan GCS mengarah ke melemahnya efek stimulasinya sehubungan dengan proses pertumbuhan.

Kombinasi genotropin dengan tiroksin dapat menyebabkan munculnya bentuk moderat tirotoksikosis.

Obat dengan penggunaan simultan mampu meningkatkan tingkat clearance senyawa dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 (di antaranya adalah GCS, hormon seks, siklosporin dan antikonvulsan). Signifikansi klinis dari pengaruh ini belum diteliti.

Kondisi penyimpanan

Genotropin harus disimpan di tempat gelap dan tertutup dari akses anak-anak. Nilai suhu berada dalam batas 2-8 ° C. Jangan membekukan solusi siap pakai dan kartrid.

Kehidupan rak

Genotropin diizinkan untuk digunakan dalam 3 tahun setelah pelepasan obat. Umur simpan produk jadi (jika disimpan dalam lemari es dengan suhu dalam kisaran 2-8 ° C) adalah 1 bulan.

[23]

Analoginya

Analog dari obat adalah persiapan Biorostan, Zomakton, Somatin dan Biosome dengan Nutropin, dan di samping Grotropin, Rastan, Gentropine dengan Norditropin dan Humatrop.

[24], [25]