Zolev

Zolev adalah obat antibakteri sistemik dari kategori fluoroquinolones.

Indikasi Zoleva

Ini digunakan dalam pengobatan infeksi, perkembangan yang dipicu oleh aktivitas bakteri yang sensitif terhadap obat-obatan:

• pneumonia ;
• sinusitis akut;
• bronkitis kronis pada fase eksaserbasi;
• septikemia atau bakteremia;
• lesi infeksi yang mempengaruhi sistem buang air kecil (dengan komplikasi dan tanpa mereka) - misalnya, pielonefritis;
• lesi jaringan lunak dan epidermis;
• prostatitis ;
• infeksi di zona intra-abdomen.

Surat pembebasan

Rilis ini dibuat dalam bentuk tablet, dalam jumlah 5 buah yang dikemas dalam piring blister. Di dalam kotak - 1 blister.

Zolev infus

Cairan infus dilepaskan dalam wadah dengan volume 0,1 atau 0,15 liter. Di dalam paket ada satu wadah seperti itu.

Farmakodinamik

Levofloxacin memiliki sejumlah besar aktivitas terapeutik antibakteri. Efek bakterisida berkembang dengan menekan enzim bakteri DNA-gyrase yang berhubungan dengan topoisomerase tipe kedua oleh zat aktif obat. Karena penekanan ini, transisi DNA dari bakteri dari relaksasi ke keadaan bengkok menjadi tidak mungkin, yang mencegah perbanyakan sel patogenik berikutnya. Mikroba gram negatif dan positif dengan mikroorganisme yang tidak berfermentasi jatuh ke dalam spektrum pengaruh obat.

Bakteri berikut memiliki kepekaan terhadap obat-obatan:

• Aerobik Gram-positif alam: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, streptokokus piogenik, dan selain Staphylococcus koagulase jenis negatif methi-S (1), streptokokus C dan G kategori dan pneumococcus peni-I / S / R ;
• Karakter gram aerobik akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, corrodens Eikenella, Enterobacter kloaka, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S / R, dan di samping itu Haemophilus parainfluenzae, bakteri Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- dan protei biasa. Selain itu, daftar Pasteurella multotsida, Providencia dan Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa dan martsestsens Serratia;
• anaerob: phagillis bacteroids, peptostreptococci dan clostridium perforingens;
• Lain-lain: legionella pneumophilus, ureaplasma, pneumonia klamidofil, pneumonia mikoplasma, psittaci chlamydophile dan Helicobacter pylori.

Sensitivitas tidak konsisten dimiliki oleh:

• aerob dari tipe Gram-positif: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerob dari tipe gram negatif: Burkholderia cepacia;
• anaerob: bakteri tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile dan Bacteroides vulgaris.

Tahan terhadap aksi Zolev: Gram-positif aerob - Staphylococcus aureus methi-R, serta staphylococcus koagulase dari kategori negatif methi-S (1).

Seperti fluoroquinolones lainnya, unsur levofloxacin tidak memiliki efek pada aktivitas spirochetes.

Farmakokinetik

Absorpsi.

Levofloxacin diserap pada kecepatan tinggi dan diserap hampir sepenuhnya, mencapai tanda plasma tertinggi setelah 60 menit dari waktu konsumsi.

Bioavailabilitas absolut hampir 100%. Obat ini memiliki karakteristik farmakokinetik tipe linear dengan penggunaan bagian terapeutik, yang berada dalam kisaran 0,05-0,6 g. Asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan.

Proses distribusi.

Sekitar 30-40% dari substansi disintesis dengan protein plasma. Cumulasi obat dengan penggunaan harian tunggal 0,5 g tidak memiliki signifikansi klinis, sehingga diperbolehkan untuk diabaikan. Ini juga mengasumsikan suatu kumulasi yang tidak signifikan dari substansi dengan penggunaan dua kali sehari dari 0,5 g obat-obatan. Angka distribusi yang stabil dicatat setelah 3 hari.

Tingkat Cmax obat di daerah mukosa bronkial dan sekresi epitel setelah menerapkan porsi 0,5 g per os mencapai 8,3, dan di samping 10,8 μg / ml, masing-masing.

Di bidang jaringan paru-paru, pencapaian Cmax obat setelah menggunakan dosis 0,5 g per os diamati setelah 4-6 jam, dan nilai ini kira-kira 11,3 μg / ml. Nilai-nilai paru dari obat itu terus-menerus lebih tinggi dari indeks plasma.

Di dalam cairan pemphigus, indeks Cmax Zolev, ketika dikonsumsi 0,5 g 1-2 kali sehari, mencapai, masing-masing, 4, serta 6,7 μg / ml.

Levofloxacin menunjukkan bagian yang lemah ke CSF.

Ketika obat diambil secara oral selama 3 hari (0,5 g porsi, sekali sehari), obat rata-rata dalam prostat adalah 8,7, dan di samping 8,2 dan 2 μg / g setelah 2, 6- dan 24 jam. Rasio rata-rata obat dalam prostat / plasma darah adalah 1,84.

Nilai rata-rata levofloxacin dalam urin dalam periode 8-12 jam setelah penerapan porsi 1 kali 0,15, 0,3 atau 0,5 g per os mencapai masing-masing, 44, 91 dan 200 μg / ml.

Proses pertukaran.

Proses pertukaran levofloxacin sangat lemah, produk pembusukannya adalah komponen dysmethyl-levofloxacin, serta levofloxacin N-oxide. Zat-zat tersebut menghasilkan kurang dari 5% dari dosis obat yang dikeluarkan dalam urin.

Ekskresi.

Ketika dicerna, proses ekskresi plasma levofloxacin berlangsung agak lambat (waktu paruh adalah 6-8 jam). Ekskresi sebagian besar terjadi melalui ginjal (lebih dari 85% dari porsi). Perbedaan yang mencolok dalam farmakokinetik obat-obatan dengan penggunaan intravena dan oral tidak diamati.

Dosis dan administrasi

Skema mengambil tablet.

Penggunaan obat harus 1-2 kali sehari. Ukuran porsi ditentukan oleh tingkat keparahan dan jenis infeksi. Durasi terapi dikaitkan dengan perjalanan penyakit, tetapi maksimal 2 minggu. Disarankan untuk melanjutkan kursus dalam periode 48-72 jam setelah suhu kembali ke tingkat normal atau dikonfirmasi oleh data dari studi mikrobiologi tentang penghapusan bakteri patogen.

Obatnya ditelan utuh, tanpa mengunyah, mencuci dengan cairan. Konsumsi terjadi tanpa mengikat penerimaan makanan. Tablet dengan volume 0,5 dan 0,75 g dapat dibagi menjadi dua.

Hal ini diperlukan untuk mematuhi rejimen dosis berikut Zoleva untuk terapi pada orang dewasa dengan fungsi ginjal yang sehat (tingkat KK> 50 ml / menit):

• sinusitis, memiliki bentuk yang tajam - per hari yang diambil sekali untuk 0,5 g obat. Terapi berlangsung 10-14 hari;
• tahap kronis bronkitis pada tahap eksaserbasi - satu kali asupan 0,25-0,5 g per hari. Perawatan berlangsung sekitar 7-10 hari;
• radang paru-paru ambulatori - untuk satu hari, ambil 1-2 kali untuk 0,5-1 g zat, selama 1-2 minggu;
• infeksi mempengaruhi uretra (tanpa komplikasi) - asupan 1 kali per hari 0,25 g obat. Terapi berlangsung 3 hari;
• prostatitis - penggunaan 1 kali lipat 0,5 g obat per hari. Siklus perawatan harus berlangsung 28 hari;
• infeksi yang mempengaruhi uretra (dengan komplikasi - misalnya, pielonefritis) - dosis tunggal 0,25 gram obat per hari. Terapi berlangsung 7-10 hari;
• mempengaruhi lapisan hipodermik dan epidermis infeksi - penggunaan 1-2 kali sehari 0,5-1 g zat. Durasi kursus adalah 7-14 hari;
• bakteremia atau septikemia - 0,5-1 g obat-obatan 1-2 kali sehari. Masa pengobatan adalah 10-14 hari;
• infeksi yang berkembang di zona intra-abdomen * - 0,5 g LS 1 kali lipat per hari. Minum obat membutuhkan 7-14 hari.

* Kombinasi dengan antibiotik yang mempengaruhi anaerob.

Ukuran porsi untuk orang dengan gangguan fungsi ginjal - Nilai CC <50 ml / menit:

• nilai QC adalah dalam kisaran 50-20 ml / menit: dengan bentuk ringan dari penyakit, dosis pertama adalah 0,25 g, dan dosis berikutnya adalah 0,125 g (24 jam). Dengan bentuk moderat, ukuran bagian pertama adalah 0,5 g, dan selanjutnya - 0,25 (selama 24 jam). Dalam bentuk parah - bagian pertama adalah 0,5 g, dan selanjutnya - 0,25 g (selama 12 jam);
• tingkat QC dalam 19-10 ml / menit: tingkat patologi yang mudah - dosis pertama adalah 0,25 g, berikutnya - 0,125 g (48 jam). Derajat sedang - porsi pertama adalah 0,5 g, selanjutnya - 0,125 g (selama 24 jam). Tingkat berat - dosis pertama 0,5 g, berikutnya - 0,125 g (selama 12 jam);
• nilai CC <10 (juga orang-orang di hemodialisis atau HAD): penyakit ringan - bagian pertama adalah 0,25 g, berikutnya - 0,125 g (48 jam). Karakter sedang dan berat - dosis pertama 0,5 g, berikutnya - 0,125 g (selama 24 jam).

Penggunaan solusi obat.

Obat disuntikkan 1-2 kali sehari, dengan kecepatan rendah. Ukuran porsi ditentukan dengan mempertimbangkan tingkat keparahan dan jenis penyakit, dan selain itu, sensitivitas bakteri exciter dalam kaitannya dengan obat-obatan. Setelah penggunaan awal bentuk intravena obat, Anda dapat melanjutkan terapi dengan penggunaan tablet (jika metode ini dapat diterima untuk pasien). Dengan mempertimbangkan bioekivalensi dari bentuk obat oral dan parenteral, itu diizinkan untuk menggunakan dosis yang sama.

Durasi infus yang digunakan setidaknya setengah jam (dengan dosis 0,25 g) atau 1 jam (dengan porsi 0,5 g).

[2]

Gunakan Zoleva selama kehamilan

Karena kurangnya tes mengenai penggunaan Zolev pada manusia, dan kemungkinan kerusakan tulang rawan artikular di bawah pengaruh kuinolon selama tahap pertumbuhan tubuh anak, dilarang untuk menggunakannya dalam laktasi atau kehamilan. Ketika kehamilan terjadi saat mengambil obat, Anda perlu memberi tahu dokter tentang hal itu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi dalam kaitannya dengan levofloxacin, kuinolon lain atau komponen lain dari obat;
• kejang epilepsi;
• pasien dengan keluhan tentang perkembangan gejala negatif di bidang tendon setelah sebelumnya mengambil quinolone.

Efek samping Zoleva

Penggunaan obat dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• lesi yang bersifat infeksius atau invasif: bentuk-bentuk jamur infeksi (termasuk jamur candida), serta reproduksi mikroba resisten lainnya;
• gangguan yang mempengaruhi aktivitas getah bening dan aliran darah: eosinofilia, bentuk hemolitik anemia, leukopenia, neutropenia, pansitopenia dan trombotsito- dan agranulositosis;
• gangguan kekebalan: gejala peningkatan sensitivitas, termasuk anafilaksis dan syok anafilaktoid, edema Quinck, serta manifestasi anafilaksis dan anafilaktoid. Kadang-kadang gejala-gejala ini dapat muncul segera setelah menerapkan dosis pertama;
• masalah dengan proses gizi dan metabolisme: hipoglikemia (terutama pada penderita diabetes), anoreksia, serta hiperglikemia atau koma hipoglikemik;
• gangguan mental: agitasi, perasaan gugup, kebingungan, kecemasan dan kecemasan, insomnia, gangguan psikotik (di antara paranoia dan halusinasi semacam itu) dan keadaan depresi. Selain itu, delirium malam hari dan mimpi patologis, serta gangguan psikotik, disertai dengan tindakan merusak diri (pikiran untuk bunuh diri dan usaha bunuh diri);
• gangguan fungsi NS: perasaan kantuk, pusing, kejang, sakit kepala, paresthesia dan tremor. Selain itu, melemahnya sensasi taktil, sensorimotor polyneuropathy atau karakter sensorik dan dysgeusia, yang dapat disertai dengan parosmia, agevia dan anosmia. Daftar ini juga mencakup sinkop, diskinesia, peningkatan kadar ICP (jinak), gangguan ekstrapiramidal dan gangguan koordinasi motorik lainnya (misalnya berjalan);
• lesi yang mempengaruhi sistem visual: visual fogging atau frustrasi, kehilangan penglihatan sementara;
• masalah dengan fungsi pendengaran dan labirin: gangguan pendengaran, vertigo, gangguan pendengaran dan kebisingan telinga;
• gangguan jantung: detak jantung, takikardia dan VT, yang dapat menyebabkan gagal jantung. Selain itu, ada aritmia ventrikel dan pirouette tachycardia (sering pada individu dengan kemungkinan memperpanjang interval QT), dan perpanjangan QT-interval pada EKG;
• lesi vaskular: vaskulitis alergi dan penurunan tekanan darah;
• gangguan fungsi mediastinum atau pernapasan, serta aktivitas organ-organ sternum: spasme bronkus, dyspnea dan pneumonitis, alergi;
• gangguan pencernaan: kehilangan nafsu makan, diare, sakit perut, stomatitis, muntah, dan sebagai tambahan gejala dispepsia, pankreatitis, perut kembung dan mual. Juga, diare hemoragik dapat terjadi, yang kadang-kadang bisa menjadi tanda enterocolitis (juga bentuk kolitis pseudomembran);
• masalah dengan kerja sistem hepatobiliary: peningkatan tingkat enzim hati (alkalin fosfatase dengan ALT dan AST, dan di samping GGTP) dan nilai-nilai darah bilirubin. Selain itu, penyakit kuning, hepatitis dan penyakit hati berkembang dalam kasus yang parah (ini termasuk kasus gagal hati akut) - terutama pada orang dengan bentuk patologi yang parah;
• lesi epidermis dan lapisan subkutan: pruritus, intoleransi terhadap radiasi UV dan sinar matahari, ruam, PETN, gatal-gatal, ruam, sindrom Stevens-Johnson, Mayer dan fotosensitifitas. Kadang-kadang, tanda-tanda dari lendir dan epidermis muncul setelah penggunaan pertama;
• gangguan di bidang jaringan ikat, otot dan tulang: manifestasi yang mempengaruhi tendon - di antara tendonitis seperti, mialgia, arthritis dan arthralgia, serta ruptur ligamen, tendon atau otot. Mungkin ada kelemahan otot, yang sangat penting untuk orang dengan rhabdomyolysis atau bentuk parah myasthenia gravis;
• gangguan dalam sistem buang air kecil dan ginjal: peningkatan nilai-nilai plasma kreatinin dan arthritis (misalnya, karena nefritis tubulointerstitial);
• tanda-tanda sistemik: perasaan kelemahan umum, reaksi menyakitkan (di tungkai, punggung dan tulang dada), asthenia, demam dan serangan porfiri pada orang dengan penyakit ini.

[1]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: gangguan kesadaran, mual, pusing, kejang erosi di mukosa, perpanjangan interval QT atau intensifikasi gejala reaksi merugikan lainnya. Dalam kasus keracunan, kondisi pasien harus dipantau secara ketat (termasuk indikator EKG).

Langkah-langkah simtomatik dilakukan. Prosedur untuk hemodialisis (termasuk HAFA atau dialisis peritoneal) tidak memungkinkan ekskresi levofloxacin. Juga, obatnya tidak memiliki obat penawar.

Interaksi dengan obat lain

Antasida yang mengandung aluminium atau magnesium, serta obat-obatan yang mengandung seng atau garam besi, dan penambahan ddI.

Penyerapan obat sangat berkurang bila dikombinasikan dengan agen yang disebutkan sebelumnya. Gabungan asupan fluoroquinolones dan multivitamin, yang mengandung seng, menyebabkan penurunan tingkat penyerapan yang terakhir. Hal ini diperlukan untuk mengamati interval antara penggunaan obat-obatan tersebut (durasi mereka setidaknya 120 menit).

Garam kalsium hanya memiliki efek minimal pada penyerapan levofloxacin.

Sucralfate.

Tingkat bioavailabilitas levofloxacin berkurang secara signifikan ketika dikombinasikan dengan sukralfat. Kesenjangan antara aplikasi obat ini harus berlangsung setidaknya 2 jam.

Fenbufen dengan teofilin atau NSAID serupa.

Ada penurunan yang sangat kuat dalam batas ambang konvulsif dalam kasus kombinasi kuinolon dengan obat-obat di atas dan elemen lain yang memiliki efek obat serupa. Tingkat levofloxacin saat menggunakan fenbufen meningkat sekitar 13%.

Simetidin dengan probenecidoma.

Telah terbukti secara statistik bahwa agen-agen di atas mempengaruhi karakter ekskresi levofloxacin. Nilai pembersihan substansi di dalam ginjal berkurang hingga 34% (dengan probenesid) dan 24% (dengan simetidin). Sifat-sifat seperti itu memungkinkan obat-obat ini untuk memblokir ekskresi Zolev melalui tubulus.

Parameter farmakokinetik levofloxacin tetap tidak berubah ketika dikombinasikan dengan digoxin, kalsium karbonat, warfarin, dan ranitidine dan glibenclamide.

Ciclosporin.

Waktu paruh siklosporin meningkat sebesar 33% bila dikombinasikan dengan obat.

Obat-obatan yang memberikan efek antagonis pada vitamin K.

Pemberian bersama dengan obat-obat tersebut (misalnya, warfarin) meningkatkan tingkat indikator koagulasi (INR atau PTV) atau meningkatkan tingkat keparahan perdarahan. Karena itu, orang yang memakai obat-obatan ini bersama dengan levofloxacin, perlu untuk memantau nilai koagulasi.

Obat memperpanjang interval QT.

Seperti fluoroquinolones lainnya, levofloxacin harus digunakan dengan hati-hati pada orang yang menggunakan obat-obatan seperti macrolides, tricyclics, antipsychotics dan obat antiaritmia dari kategori 1A dan 3.

Levofloxacin tidak berpengaruh pada sifat farmakokinetik teofilin, metabolisme yang terutama terjadi dengan partisipasi CYP 1A2, dari mana dapat disimpulkan bahwa levofloxacin tidak memperlambat aktivitas CYP 1A2.

Obat tidak berinteraksi dengan makanan, sehingga dapat digunakan tanpa referensi ke penerimaannya. Dilarang minum alkohol selama pengobatan dengan levofloxacin.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Zolev harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, yang tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Solusinya tidak boleh dibekukan. Nilai suhu maksimum 30 ° C (tablet) atau 25 ° C (solusi).

Kehidupan rak

Zolev dapat digunakan dalam 2 tahun setelah pelepasan obat terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Penunjukan obat untuk orang di bawah usia 18 dilarang, karena ada risiko kerusakan pada tulang rawan di daerah sendi.

Analoginya

Analoginya adalah obat Tavanik, Levomak dengan Levot dan Flexin, dan selain Leflotsin, Leflok, Levofloxacin dan Levobakt.