Nebivolol

Nebivolol adalah rasemat yang mencakup 2 enansiomer - D-, serta L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Nebivolola

Ini digunakan dalam pengobatan gangguan berikut:

• peningkatan tekanan darah;
• SWF;
• IHD (untuk pencegahan perkembangan penyakit).

[5], [6]

Surat pembebasan

Substansi dilepaskan di tablet yang dikemas dalam piring blister masing-masing 30 buah.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamik

Dengan satu dosis obat, ada penurunan tekanan darah dan penurunan denyut jantung (baik di bawah beban dan dalam keadaan tenang). Juga, penerimaan 1 kali lipat mengarah pada pengembangan efek antiangina pada individu dengan IHD, meningkatkan tingkat fraksi ejeksi, menurunkan nilai akhir tekanan diastolik ventrikel kiri, dan melemahkan OPSS dan tekanan pengisian.

Efek antihipertensi yang stabil terjadi setelah 1-2 minggu penggunaan obat terus-menerus (tetapi kadang-kadang mungkin memerlukan waktu 1 bulan). Efek terapeutik yang stabil diamati setelah 1-2 bulan.

Efek antiaritmia dari obat berkembang dengan menghambat otomatisme jantung patologis dan penghambatan konduksi AV. Efek antihipertensi dilakukan dengan mengurangi aktivitas RAS.

[11], [12],

Farmakokinetik

Kedua enansiomer LS dengan kecepatan tinggi diserap di dalam saluran gastrointestinal; sementara makanan tidak memiliki efek pada tingkat penyerapan.

Orang yang memiliki metabolisme cepat memiliki bioavailabilitas rata-rata 12%, dan mereka yang memiliki metabolisme lambat memiliki bioavailabilitas hampir lengkap. Karena ini, dengan mempertimbangkan intensitas metabolisme, Anda perlu menetapkan ukuran porsi secara individual. Di dalam plasma darah, substansi disintesis sebagian besar dengan albumin.

Ekskresi substansi terjadi melalui ginjal (38%) dan usus (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosis dan administrasi

Orang dewasa harus menelan 2,5-5 mg zat obat per hari (lakukan ini di paruh pertama hari). Jika perlu, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis hingga 10 mg obat. Adalah mungkin untuk mencapai obat yang stabil setelah 7-14 hari dari asupan obat yang konstan (kadang-kadang membutuhkan waktu 1 bulan).

Orang lanjut usia perlu mengambil dosis awal 2,5 mg per hari. Dosis maksimum yang diijinkan untuk mereka adalah 5 mg.

[24], [25]

Gunakan Nebivolola selama kehamilan

Nebivolol dilarang untuk digunakan pada wanita hamil, karena zat yang menghambat kegiatan reseptor β-adrenergik, aliran darah terganggu dalam plasenta, dan dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan janin dan gangguan perkembangan prenatal nya. Wanita yang menggunakan obat selama kehamilan harus memantau kondisi bayi yang baru lahir (hipoglikemia dengan bradikardia dapat berkembang, terutama selama 3 hari pertama setelah lahir).

Ketika menyusui, obat ini hanya dapat digunakan jika Anda menolak menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• Kehadiran hipersensitivitas terhadap nebivolol;
• keadaan depresi;
• memusnahkan patologi di daerah vaskular perifer dalam tingkat yang parah (intermiten klaudikasio atau penyakit Raynaud);
• adanya kejang bronkial atau asma pada anamnesis;
• syok kardiogenik;
• myasthenia gravis;
• menyatakan gangguan dalam kerja hati;
• asidosis metabolik;
• feohromocytoma;
• bradikardi (nilai-nilai HR di bawah 60 kali / menit);
• Blokade AV tingkat 2 atau 3 (tanpa adanya elektrokardiostimulator);
• SSSU (juga blokade tipe sinoatrial);
• penurunan tekanan darah yang nyata (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg);
• CHF dalam fase dekompensasi atau gagal jantung yang bersifat akut.

[19], [20], [21], [22]

Efek samping Nebivolola

Minum obat dapat menyebabkan berbagai efek samping:

• pada orang dengan CHF: paling sering ada bradycardia dengan pusing, dan sebagai tambahan, pembengkakan kaki, kolaps ortostatik, blokade derajat 1 dan potensiasi gejala penyakit;
• lesi yang mempengaruhi organ reproduksi: kadang-kadang impotensi berkembang;
• pelanggaran di epidermis: kadang-kadang ada gatal dan ruam erupsi. Tanda-tanda intoleransi individu muncul dan potensiasi psoriasis terjadi;
• gangguan yang terkait dengan fungsi saluran pencernaan: sering ada sembelit, mual, atau diare. Kadang-kadang mungkin ada sindrom dispepsia;
• masalah dengan pekerjaan organ pernapasan: sering ada dyspnea; kadang-kadang kejang bronkus berkembang;
• lesi di wilayah CCC: kadang-kadang ada potensiasi klaudikasio intermiten, cardialgia berkembang, bradikardia, gangguan irama jantung, gagal jantung. Selain itu, nilai-nilai penurunan tekanan darah atau aktivitas AV-konduksi / blokade melambat;
• masalah dengan fungsi visual: gangguan visual dapat diamati;
• gangguan CNS atau PNS: mungkin ada perasaan kantuk atau kelelahan, mimpi buruk, parestesia, sakit kepala, insomnia dan pusing, dan di samping itu, perkembangan depresi dan melemahnya konsentrasi.

[23]

Overdosis

Keracunan dengan obat dapat memprovokasi munculnya manifestasi seperti kejang bronkus, gagal jantung pada tahap akut, bradikardia dan penurunan nilai tekanan darah.

Untuk menghilangkan pelanggaran, pasien dicuci dengan perut dan diberi arang aktif dengan obat pencahar. Jika ada kebutuhan seperti itu, perawatan intensif disediakan di rumah sakit.

[26], [27], [28]

Interaksi dengan obat lain

Dengan kombinasi penggunaan Nebivolol dengan insulin atau obat antidiabetes, menutupi gejala hipoglikemia (takikardia) dapat terjadi.

Kombinasi obat dengan SSRI dapat menyebabkan peningkatan nilai plasma nebivolol, serta memperlambat proses metabolisme, yang meningkatkan kemungkinan bradikardia.

Kombinasi dengan cimetidine meningkatkan indikator obat plasma.

Aplikasi bersama dengan turunan fenotiazin, tricyclics dan barbiturate mempotensiasi sifat antihipertensi dari obat.

Penggunaan simultan dengan agen anestesi meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah dan menekan proses takikardia refleks.

Kombinasi dengan simpatomimetik menekan aktivitas obat obat.

Menggabungkan dengan obat-obatan yang memblokir saluran Ca lambat, obat antihipertensi atau nitrogliserin mengarah ke penurunan yang signifikan dalam tekanan darah.

Penggunaan obat dengan verapamil dapat menyebabkan serangan jantung.

Administrasi simultan dengan obat antiaritmia kelas 1 dapat mempotensiasi efek inotropik negatif, dan juga menekan proses konduksi AV.

[29], [30], [31], [32]

Kondisi penyimpanan

Nebivolol harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[33], [34]

Kehidupan rak

Nebivolol dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Agen terapeutik tidak digunakan dalam pediatri (sebelum usia 18 tahun).

[35], [36]

Analoginya

Analoginya adalah Binelol, Nebilet, dan Nebivator dengan Nevotenz.

[37], [38]

Ulasan

Nebivolol menerima ulasan yang sangat baik dari kebanyakan orang mengenai efektivitas terapeutiknya (banyak yang mengatakan bahwa dia sangat tinggi). Tetapi pada saat yang sama ada sejumlah besar tanda-tanda negatif, yang dimanifestasikan cukup sering.