Persiapan stabilisasi membran

Untuk mempengaruhi fase patokimia peradangan asma bronkial, alat-alat berikut digunakan:

• Obat penstabil membran yang mencegah degranulasi sel mast;
• obat-obatan yang menghalangi aksi mediator alergi, peradangan dan bronkospasme;
• antioksidan.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Farmakodinamik

Zat penstabil membran termasuk natrium cromoglycate (intal), sodium nedocromil (tileed), ketotifen (zaditen), dan antagonis kalsium.

Sodium cromoglycate

Sodium cromoglycate (intal) - obat anti-inflamasi non-steroid, tersedia dalam bentuk sediaan berikut. Mekanisme kerja sodium cromoglicate (intala):

• menstabilkan membran sel mast, mencegah degranulasi mereka dan pelepasan mediator peradangan dan bronkospasme (gastamina, leukotrien). Mekanisme ini adalah karena penekanan aktivitas phosphodiesterase, yang mengarah pada akumulasi cAMP di dalam sel. Pada gilirannya, ini memfasilitasi penindasan arus kalsium dalam sel atau bahkan merangsang ekskresinya dan mengurangi aktivitas fungsional sel mast;
• menstabilkan membran sel target lainnya (eosinofil, makrofag, trombosit), menghambat aktivitas mereka dan melepaskan mediator inflamasi dan alergi;
• blok C1-saluran membran sel mast, yang menghambat aliran kalsium ke dalam sel, mempromosikan pengembangan efek anti-inflamasi;
• menekan eksitasi ujung sensitif saraf vagus, yang mencegah perkembangan bronkokonstriksi;
• mengurangi permeabilitas yang meningkat dari pembuluh selaput lendir dan membatasi akses ke alergen dan rangsangan non-spesifik ke sel mast, sel otot yang gugup dan halus dari bronkus.

Bentuk obat dari natrium kromoglikata

Bentuk Dosis	Komposisi	Indikasi untuk resep	Dosis
Intal dalam kapsul untuk spinhaler	Satu kapsul mengandung 20 mg sodium cromoglicate dan 20 mg laktosa	Sebagai sarana terapi dasar dan untuk pencegahan bronkospasme setelah aktivitas fisik dan kontak dengan alergen	1-2 kapsul 3-4 kali sehari dalam bentuk inhalasi dengan bantuan spinhapera
Inhaler dosis terhirup intral	1 dosis obat mengandung 1 mg sodium cromoglycate	Sama	1-2 penarikan 3-4 kali sehari
Solusi intal untuk nebulizer	1 ampul mengandung 20 mg sodium cromoglicate dalam 2 ml larutan natrium klorida isotonik	Sama	1-2 penarikan 3-4 kali sehari
Naekrrom	1 ml mengandung 40 mg sodium cromoglycate	Pencegahan dan pengobatan rinitis musiman dan tahunan	1 inhalasi di setiap nasal 5-6 kali sehari
Opticom	1 ml larutan mengandung 40 mg sodium cromoglycate	Pengobatan keratitis alergi dan konjungtivitis	1-2 tetes per mata 4-6 kali sehari

Ketika bronkial asma sodium cromoglycate paling sering digunakan dalam kapsul (1 kapsul mengandung 20 mg obat), yang dihirup dengan inhaler sphaler khusus 1-2 kapsul 3-4 kali sehari. Durasi obat sekitar 5 jam, untuk meningkatkan efek dianjurkan selama 5-10 menit sebelum aplikasi natrium cromoglicate untuk membuat inhalasi sympathomimetic short-acting (salbutamol, berotek). Efek diucapkan obat dimulai 1 bulan setelah dimulainya pengobatan.

Karakteristik klinis dan farmakologi intal (sodium cromoglicate):

• diterapkan secara profilaksis, dan bukan untuk menghilangkan serangan asma;
• mengurangi jumlah serangan asma dan setara mereka;
• mengurangi keparahan hiperaktivitas bronkus;
• mengurangi kebutuhan simpatomimetik;
• memungkinkan untuk menghindari pengangkatan glukokortikoid atau mengurangi kebutuhan untuk mereka;
• kemanjuran tidak berkurang dengan penggunaan jangka panjang.

Setelah inhalasi intala sekitar 90% dari obat mengendap di trakea dan bronkus besar, hanya 5-10% mencapai bronkus kecil. Indikasi untuk penunjukan natrium kromoglikat:

• sebagai obat anti-inflamasi dasar, mencegah bronkospasme pada pasien dengan segala bentuk asma bronkial. Efektivitas terbesar diamati dengan bentuk atonia asma bronkial dan asma upaya fisik pada pasien usia muda dan tengah;
• untuk mengurangi kebutuhan glukokortikoid pada asma bronkial yang tergantung kortikal.

Dianjurkan untuk mengobati sodium cromoglicate untuk waktu yang lama (3-4 bulan atau lebih). Hasil terbaik diamati dengan asma bronkial musiman, tetapi perbaikan dimungkinkan dengan asma bronkial sepanjang tahun.

Obat ini ditoleransi dengan baik, tetapi dalam beberapa kasus, efek sampingan kecil mungkin (iritasi saluran pernapasan, munculnya batuk, sakit tenggorokan, kesedihan di belakang tulang dada). Intal tidak memiliki efek toksik pada janin dan dapat digunakan dalam trimester kehamilan II-III.

[8], [9], [10], [11], [12]

Ditk

Obat kombinasi berupa aerosol tertutup, terdiri dari beta2-adrenostimulator beroteka dan intala. Ini digunakan baik untuk menangkap serangan asma, dan untuk pengobatan pencegahan asma bronkial untuk indikasi yang sama seperti intal.

Dengan tujuan pencegahan, obat ini dihirup 4 kali sehari selama 2 dosis aerosol, dengan munculnya serangan mati lemas, Anda juga dapat menghirup 1-2 dosis lainnya.

[13], [14], [15], [16], [17],

Sodium nedokromil (tayled)

Garam natrium asam dikarboksilat pyranoquinoline, obat anti-inflamasi non-steroid, tersedia dalam kaleng aerosol 56 dan 112 dosis. 1 dosis (1 napas) memberikan masuk ke sistem bronkopulmonal dari 2 mg obat. Biasanya digunakan dalam dosis 2 nafas (4 mg) 3-4 kali sehari, kemudian saat kondisi membaik, Anda dapat mengurangi asupan hingga 2 kali per hari.

Mekanisme kerja natrium nedocromil (tileeda):

• menghambat aktivasi dan pelepasan mediator dari sel-sel yang terlibat dalam pengembangan peradangan pada asma bronkial (sel mast, eosinofil, neutrofil, makrofag, trombosit). Untuk aktivitas anti-inflamasi, natrium nedokromil 4-10 kali lebih efektif daripada intal;
• menghambat pelepasan faktor chemotactic dari epitel bronkus; menekan chemotaxis makrofag alveolar dan eosinofil yang bertanggung jawab untuk reaksi inflamasi dari genesis alergi;
• menghambat pelepasan neuropeptida dari ujung serabut saraf yang menyebabkan reaksi bronkospastik, sehingga mencegah perkembangan bronkospasme.

Indikasi untuk pengangkatan natrium nedokromil adalah:

• pencegahan semua jenis asma bronkial. Hal ini efektif dalam pengobatan asma bronkial alergi dan non-alergi pada pasien dengan usia yang berbeda, mencegah perkembangan reaksi asma awal dan akhir alergen, serta bronkospasme yang disebabkan oleh aktivitas fisik dan dingin;
• penurunan kebutuhan untuk glukokortikoid pada asma bronkial yang tergantung corticoad.

Toleransi obat baik. Kemungkinan efek samping: gangguan rasa, sakit kepala, iritasi pada saluran pernapasan bagian atas.

Ketotifen (terkubur, positane)

Diproduksi dalam tablet 0,001 g, mempengaruhi fase patokimia dan patofisiologi patogenesis asma bronkial.

Mekanisme aksi:

• penurunan sekresi mediator oleh sel mast dan bazofil di bawah pengaruh alergen (karena penghambatan fosfodiesterase, akumulasi cAMP dan penghambatan transportasi Ca ++);
• blokade H1-reseptor histamin;
• penghambatan aksi leukotrien dan faktor aktivasi trombosit pada saluran pernapasan;
• penghambatan aktivitas sel-sel alergi (eosinofil dan trombosit).

Ketotifen digunakan untuk mencegah serangan mati lemas. Perawatan dengan ketotifenum mengurangi kebutuhan akan beta2-adrenomimetik dan teofilin. Efek terapeutik penuh diamati setelah 2-3 bulan dari awal perawatan. Obat ini dapat digunakan terus menerus selama 3-6 bulan. Dosis umum ketotifen adalah 1 mg 2 kali sehari. Ini juga efektif untuk penyakit alergi ekstrapulmoner (pollinosis, rinitis alergi, konjungtivitis, urtikaria, edema Quinck) karena efek antihistamin. Kemungkinan efek samping: mengantuk, nafsu makan meningkat, penambahan berat badan.

Dalam beberapa tahun terakhir, penggunaan kombinasi ketotifen dan intal telah diusulkan.

Inhalasi furosemide memiliki efek terapeutik yang mirip dengan intals. Di bawah pengaruh aliran furosemide mengurangi ion natrium dan klorida dalam sekresi bronkus, yang mengubah komposisi ionik dan tekanan osmotik, sebagai akibat dari menghambat pelepasan mediator dari sel mast dan mengurangi reaksi saraf sensorik ujung bronkus.

Selain itu, furosemid mempromosikan pelepasan epitel dari prostaglandin bronkus, yang menggunakan efek bronkodilator.

Ketika diberikan secara oral, furosemid tidak mempengaruhi reaktivitas bronkus. Namun, pertanyaan tentang penggunaan inhalasi furosemid untuk pengobatan asma bronkial belum terpecahkan.

Antagonis kalsium

Blok saluran kalsium potensial, mengurangi asupan Ca ++ di sitoplasma dari ruang ekstraseluler dan sekresi mediator inflamasi, alergi dan bronkospasme oleh sel mast. Antagonis kalsium memiliki efek pencegahan, karena mereka mengurangi hiperaktivitas spesifik dan nonspesifik bronkus. Selain itu, mereka mengurangi kebutuhan untuk pasien dengan β2-adrenomimetik dan teofilin. Antagonis kalsium paling efektif dalam upaya fisik asma, mereka juga ditunjukkan ketika dikombinasikan asma bronkial dengan IHD dan hipertensi arteri.

Verapamil yang paling umum digunakan (phinoptin, isoptin) menjadi 0,04 g 2-3 kali sehari, nifedipzh untuk 0,01-0,02 g 3 kali sehari.

Sebagai antagonis kalsium, larutan magnesium sulfat 6% dapat digunakan sebagai inhalasi (1 inhalasi per hari atau setiap dua hari, pengobatan saja - 10-14 penarikan).

[18], [19]