Zosin

Zosin adalah obat dari kategori antibiotik macrolide.

Indikasi Zosin

Ini digunakan untuk infeksi yang terjadi di bawah pengaruh bakteri yang sensitif terhadap obat:

• saluran pernapasan atas: radang tenggorokan dengan sinusitis atau radang amandel dengan radang tenggorokan;
• bagian bawah saluran pernapasan: bronkitis, terjadi dalam bentuk akut atau kronis, serta pneumonia;
• otitis media ;
• mycobacteria disebabkan oleh infeksi yang menyebar (Mycobacterium intracellulare atau Mycobacterium avium);
• lesi jaringan subkutan dan epidermis: furunculosis atau folikulitis, serta luka;
• pengobatan kombinasi untuk menghancurkan Helicobacter pylori pada individu dengan bisul di saluran pencernaan;
• toksoplasmosis atau kusta.

[1],

Surat pembebasan

Rilis ini dibuat dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

Clarithromycin menunjukkan aktivitas antibakteri dengan menekan pengikatan protein dan disintesis dari subunit mikroba 50-an ribosom dengan sensitivitas terhadap obat-obatan. Zat ini menunjukkan aktivitas terhadap sejumlah besar aerob gram positif dan negatif dengan anaerob. Nilai MIC klaritromisin seringkali dua kali lebih rendah dibandingkan dengan BMD erythromycin. Klaritromisin produk metabolik (komponen 14-hidroksikaritromisin) juga memiliki efek antibakteri.

Obat ini efektif secara in vitro sehubungan dengan bakteri tersebut:

• Mikroba Gram-positif: Staphylococcus aureus (strain dengan sensitivitas terhadap methicillin ditambahkan di sini), pneumococcus, streptococcus piogenik dengan streptococcus agalactia dan listeria monocytogenes;
• Mikroorganisme Gram-negatif: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli dengan Haemophilus parainfluenzae, dan juga gonokokus, Helicobacter pylori, dan pertussis bacilli;
• mikoplasma: ureaplasma urealiticum dan mikoplasma pneumonia;
• bakteri lain: Chlamydia trachomatis, batang Hansen, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum dan kansasi mycobacterium;
• anaerob: spesies Peptostreptococcus, strain individual dari bakterioid Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens dan spesies Peptococcus.

Klaritromisin tidak menyebabkan efek karsinogenik atau mutagenik selama pengujian. Hasil tes Ames untuk metabolisme klaritromisin negatif.

[2], [3]

Farmakokinetik

Klaritromisin diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan setelah pemberian oral. Angka ketersediaan hayati adalah 55%. Makanan tidak mempengaruhi tingkat ketersediaan hayati obat.

Unsur aktif dengan produk metabolismenya (14-hydroxyclaritromycin) didistribusikan dalam jumlah besar jaringan dan cairan. Obat ini mengalami proses metabolisme yang luas di dalam hati, dan kemudian diekskresikan dalam empedu.

Nilai Cmax serum berkembang setelah 120 menit. Tingkat plasma stabil Cmax klaritromisin dicatat setelah 2-3 hari dan sama dengan sekitar 1 μg / ml setelah menerapkan 0,25 g zat pada interval 12 jam, serta 3-4 μg / ml setelah pemberian 0,5 g obat dengan Interval 8 jam.

Waktu paruh obat adalah sekitar 3-4 jam jika menggunakan yang pertama dari metode ini, serta 5-7 jam jika yang kedua digunakan. Ketika digunakan, 0,25 g obat pada interval 12 jam, 14-hidroksilaritromisin memperoleh Cmax konstan sekitar 0,6 μg / ml dan waktu paruh sekitar 5-6 jam. Ketika menggunakan 0,5 g obat pada interval 8-12 jam, tingkat Cmax 14-hydroxylaritromycin adalah sekitar 1 μg / ml, dengan waktu paruh sekitar 7-9 jam.

Dengan diperkenalkannya 0,25 g klaritromisin pada interval 12 jam, 20% dari bagian diekskresikan dalam urin (dalam keadaan tidak berubah), dan ketika menggunakan 0,5 g zat pada interval 12 jam, angka ini sekitar 30%. Ekskresi dalam 14-hidroksilaritromisin adalah 10% atau 15% (masing-masing digunakan 0,25 atau 0,5 g obat dengan interval 12 jam).

Klaritromisin diekskresikan dalam ASI.

Durasi paruh meningkat pada orang dengan gagal ginjal.

[4], [5], [6], [7]

Dosis dan administrasi

Remaja dari 12 tahun dan orang dewasa perlu menggunakan obat 2 kali sehari, dalam porsi 0,25 g, dengan interval 12 jam. Dimungkinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 0,5 g 2 kali sehari (dalam bentuk penyakit yang parah). Siklus pengobatan adalah 7-14 hari.

Untuk bisul yang mempengaruhi usus, diperlukan untuk menyuntikkan 0,5 g obat 3 kali sehari, dalam kombinasi dengan 40 mg omeprazole (1 kali per hari). Siklusnya berlangsung 2 minggu.

Anak-anak usia 0,5-12 tahun harus diberi 7,5 mg / kg zat dengan interval 12 jam, selama 5-10 hari.

Orang dengan insufisiensi ginjal dalam derajat yang parah perlu menyesuaikan porsinya. Dengan nilai KK kurang dari 30 ml / menit, dosisnya adalah 0,25 g, 1 kali (lesi ringan atau sedang) atau 2 kali sehari (stadium berat).

[9]

Gunakan Zosin selama kehamilan

Dilarang menggunakan Zosin selama menyusui atau kehamilan. Satu-satunya pengecualian adalah situasi di mana kemungkinan manfaat pengobatan lebih diharapkan daripada risiko komplikasi.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk orang dengan intoleransi yang kuat mengenai klaritromisin atau makrolida lainnya.

Dilarang mengkombinasikan obat dengan terfenadine, alkaloid ergot, pimozide atau cisapride.

Efek samping Zosin

Seringkali, obat ditoleransi tanpa adanya komplikasi.

Di antara efek sampingnya adalah sakit kepala, diare, muntah, stomatitis, nyeri di daerah perut dan mual.

Kadang-kadang, tanda-tanda alergi diamati, dimulai dengan ruam epidermis ringan dan urtikaria, dan berakhir dengan anafilaksis. Dapat terjadi trombositopenia atau sindrom Stevens-Johnson. Mungkin juga gangguan reseptor rasa.

Gejala negatif transien yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat dapat terjadi - pusing, halusinasi, perasaan berkabut kesadaran atau kecemasan, dan juga insomnia.

Ada laporan perkembangan bentuk kolitis pseudomembran akibat penggunaan klaritromisin - ia bisa memiliki ekspresi yang lemah dan mengancam jiwa.

Mungkin juga pengembangan disfungsi hati, kolestasis (disertai dengan penyakit kuning atau tidak) atau hepatitis dan perubahan dalam kesaksian tes laboratorium.

[8]

Overdosis

Intoksikasi menyebabkan potensiasi manifestasi negatif.

Bilas lambung dan prosedur simtomatik harus dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kombinasi obat dengan theophilin dapat menyebabkan peningkatan indikator serum dan potensi toksisitas yang terakhir.

Sifat terapeutik warfarin dengan digoxin dapat dipotensiasi bila dikombinasikan dengan Zosin.

Kombinasi obat dengan AZT pada orang dewasa dengan HIV dapat menyebabkan penurunan tingkat AZT persisten.

Ada bukti yang menunjukkan bahwa makrolida dapat memengaruhi metabolisme terfenadine, sehingga meningkatkan parameter plasma, yang dapat menyebabkan aritmia jantung. Oleh karena itu, ketika menggunakan obat bersama dengan terfenadine atau obat antihistamin non-sedatif lainnya, harus dilakukan kehati-hatian.

Efek serupa diamati ketika menggunakan klaritromisin dalam kombinasi dengan pimozide atau cisapride.

Zosin mampu mempotensiasi aktivitas karbazepin - dengan memperlambat proses eliminasi.

[10], [11]

Kondisi penyimpanan

Zosin harus disimpan di tempat kering yang tertutup untuk anak-anak. Suhu standar.

[12]

Kehidupan rak

Zosin diizinkan untuk berlaku dalam jangka waktu 36 bulan sejak produk farmasi dirilis.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada tes klinis yang dilakukan pada bayi yang belum mencapai setengah tahun. Anak yang lebih besar menoleransi obat tanpa komplikasi.