Levocin

Levocin adalah zat antibakteri dari kategori fluoroquinolone.

Indikasi Levocin

Ini digunakan dalam kasus lesi menular yang memiliki tingkat keparahan berbeda, yang muncul akibat aktivitas strain mikroba yang sensitif terhadap levofloxacin:

• memiliki tingkat sinusitis akut (ini termasuk sinusitis);
• fase akut bronkitis perjalanan kronis;
• pneumonia rumah atau rumah sakit ;
• lesi uretra, dengan atau tanpa komplikasi (tahap ringan atau ringan).

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan komponen diimplementasikan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam piring. Kemas 1 piring tersebut dalam satu bungkus.

[2], [3]

Farmakodinamik

Antibiotik fluoroquinolone memiliki berbagai efek terapi. Mengandung elemen aktif - levofloxacin (ofloxacin isomer tipe levorotatory). Komponen ini menghalangi aktivitas girase DNA, menghancurkan proses penjahitan DNA mikroba yang rusak dan superkoil, dan juga memperlambat pengikatan DNA dan mengarah pada pengembangan perubahan morfologis yang kuat di bidang membran, dinding sel, dan sitoplasma.

Memperlihatkan aktivitas sejumlah mikroba yang relatif banyak:

• Aerob Gram (+): enterococci (tinja di antaranya), staphylococci (peka terhadap methicacius dan cohulase-negative), difteri corynebacterium, streptococcus agalactia, listeria monocytogenes dengan bentuk emas staphylococci (peka terhadap methicillic yang sensitif terhadap methicillin, yang sensitif terhadap methicillin, yang sensitif terhadap methicillic, yang sensitif terhadap methicillus). ) dan stafilokokus koagulase-negatif. Selain itu, daftar tersebut termasuk streptokokus piogenik, streptokokus dari subkategori C dan G, serta Streptococcus viridans dengan pneumokokus (dua yang terakhir resisten, memiliki sensitivitas sedang dan dipengaruhi oleh penisilin);
• Gram (A): Arobe Ducrey. Selain itu, daftar moraccella cataris (memproduksi β-laktamase atau tidak), batang hemofilik (sensitif atau resisten terhadap ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (di antara yang pneumonia dan oxytoc), protei vulgaris dan mirabilis, salmonella, ras kulit, parasit, kromosom, parasit, kromosom, parasit) dan peka terhadap efek penicillin), Providence (Rettgera dan Stewart), meningokokus dengan pasteurella (multocycid, canis, dan dagmatis), serta gerigi (di antara mereka marzescense) dan pseudomonad (di antaranya batang pied biru);
• bakteri anaerob: clostridia perfringens dan propionibacteria dengan bakterioid fragilis, peptostreptokokki dengan bifidobacteria dan fuzobakterii dengan veillonella;
• bakteri lain: legionella (di antaranya pneumophilus), Bartonella spp., chlamydophilus pneumonia dengan chlamydophilia psittaci dan Chlamydia trachomatis, dan selain itu mycoplasma pneumonia, mycobacteria (di antaranya basil Hansen dan tongkat Koch), rickettsia, dan ada kebutuhan;

[4]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Levofloxacin dikonsumsi secara oral dengan kecepatan tinggi dan hampir 100% diserap. Makan hampir tidak berpengaruh pada tingkat keparahan dan tingkat penyerapan. Tingkat ketersediaan hayati absolut adalah sekitar 100%. Ketika 1 kali menggunakan obat dalam dosis 0,5 g, nilai Cmax adalah 5,2-6,9 μg / ml; ditentukan setelah 1,3 jam.

Proses distribusi.

Sintesis protein intlasma - 30-40%.

Zat ini didistribusikan dalam banyak jaringan dengan organ: jaringan tulang, paru-paru, mukosa bronkial dengan sputum, cairan serebrospinal, leukosit, serta prostat dan organ sistem urogenital dengan makrofag alveolar.

Pertukaran proses dan ekskresi.

Di dalam hati, sebagian kecil obat ini mengalami deasetilasi atau teroksidasi.

Ekskresi berasal terutama melalui ginjal - proses penyaringan glomeruli dan sekresi tubulus. Sekitar 87% dari dosis oral yang diambil diekskresikan tidak berubah bersama dengan urin (setelah 48 jam), dan kurang dari 4% dengan tinja (setelah 72 jam). Waktu paruh levofloxacin dalam plasma adalah 6-8 jam.

[5], [6]

Dosis dan administrasi

Dosis obat dipilih, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan lesi dan sifat kejadiannya, dan pada saat yang sama sensitivitas patogen.

Oleskan obat yang diperlukan sebelum makan atau di antara waktu makan. Tablet kunyah seharusnya tidak - mereka ditelan, dicuci dengan air biasa (0,5-1 gelas).

Selama sinusitis, 0,5 g obat dikonsumsi 1 kali sehari (siklus pengobatan berlangsung 10-14 hari).

Fase eksaserbasi bronkitis kronis diobati dengan mengonsumsi 0,5 g obat 1 kali sehari (1 minggu saja).

Pneumonia rumah sakit dan rumah harus diobati dengan menggunakan Levocin 0,5 g 1 kali lipat per hari selama 1-2 minggu.

Lesi tanpa komplikasi dari sistem urin diobati dengan menyuntikkan 0,5 g zat satu kali per hari (periode 3 hari). Bagian yang sama dengan frekuensi yang sama harus dikonsumsi jika infeksi memiliki komplikasi, tetapi siklus seperti itu harus berlangsung 10 hari.

Lesi jaringan subkutan dengan epidermis terjadi tanpa komplikasi menghilangkan dengan asupan harian 0,5 kali lipat obat 0,5 g selama 7-10 hari. Jika penyakit ini disertai dengan komplikasi, dosis 0,5 g digunakan 2 kali sehari, dan siklusnya berlangsung 1-2 minggu.

Jika perlu, porsi dapat meningkat, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan manifestasi dan jenis lesi patologis.

Ukuran maksimum yang diperbolehkan dari dosis 1 kali lipat adalah 0,5 g. Per hari, tidak lebih dari 1000 mg zat dapat dikonsumsi.

Bagian dosis pada pasien dengan gangguan ginjal:

• Nilai QC dalam kisaran 50-20 ml / menit - setelah dosis pertama 0,5 g per hari, pasien dipindahkan untuk menerima 0,25 g per hari; setelah dosis pertama 0,75 g per hari, maka ambil 0,75 g selama 48 jam;
• tingkat QC dalam kisaran 19-10 ml / menit - setelah bagian harian pertama 0,25 g, 0,25 g kemudian digunakan dalam 48 jam; pada porsi hari pertama 0,5 g - 0,25 g selama 48 jam; pada porsi harian pertama 0,75 g - 0,5 g selama 48 jam;
• Nilai KK <10 ml / menit (ini juga termasuk CAPD dan hemodialisis) - bagian pertama 0,25 g per 24 jam, dan kemudian 0,25 g per 48 jam; Bagian pertama 0,5 g per hari - lebih lanjut 0,25 g selama 48 jam; Dosis pertama 0,75 g per hari - kemudian, pada 0,5 g per 48 jam.

Gunakan Levocin selama kehamilan

Levocin tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kejang epilepsi;
• intoleransi parah yang terkait dengan unsur obat atau kuinolon lainnya.

[7],

Efek samping Levocin

Di antara efek samping yang diamati:

• lesi aktivitas pencernaan: diare atau mual sering terjadi, dan aktivitas enzim di dalam hati dan serum darah juga meningkat. Muntah, gangguan pencernaan, kehilangan nafsu makan dan rasa sakit di daerah perut kadang-kadang dapat diamati. Kadang-kadang, peningkatan kadar bilirubin serum dan diare berdarah dicatat. Hepatitis atau enterokolitis muncul secara tunggal (di antaranya, kolitis pseudomembran);
• gejala alergi: kadang kulit memerah atau gatal. Kadang-kadang, manifestasi anafilaktoid atau anafilaksis diamati (dengan kejang bronkial, urtikaria, atau mati lemas parah). Kebengkakan pada selaput lendir atau epidermis (misalnya, wajah atau faring), intoleransi terhadap sinar matahari dan radiasi UV dan pneumonitis yang bersifat alergi muncul secara tunggal, dan tingkat tekanan darah dan syok berikutnya menurun tajam. Pengembangan TEN, SSD, vasculitis atau MEE dimungkinkan;
• gangguan sistem saraf pusat: kadang-kadang ada gangguan tidur, pusing, perasaan kantuk parah dan sakit kepala. Perasaan agitasi psikomotor, kegelisahan, kegelisahan atau kebingungan, serta depresi, tremor, gejala psikotik, sindrom kejang dan parestesia yang mempengaruhi tangan, jarang diperhatikan;
• gangguan fungsi organ indera: gangguan pencernaan dan penciuman, gangguan pendengaran dan penglihatan muncul secara individual, dan selain itu, sensitivitas sentuhan melemah;
• lesi pada sistem hematopoietik: leukopenia atau eosinofilia kadang-kadang terjadi. Neutro atau trombositopenia jarang terjadi (terkadang perdarahan meningkat). Agranulositosis muncul secara spontan atau infeksi yang bersifat parah berkembang (peningkatan suhu yang berulang atau berkelanjutan, penurunan kesehatan). Pansitopenia atau anemia yang bersifat hemolitik dapat terjadi;
• masalah dengan aktivitas sistem kardiovaskular: kadang-kadang terjadi tekanan darah rendah atau gangguan detak jantung. Kemungkinan perpanjangan interval QT atau kolapsnya pembuluh darah;
• disfungsi otot dan tulang: kadang-kadang memengaruhi tendon (misalnya, tendonitis) dan nyeri di area persendian dengan otot. Pecah tendon, misalnya, Achilles (gejala yang sama berkembang dalam 48 jam dari awal terapi dan mungkin bilateral) atau kelemahan otot, yang sangat penting bagi orang dengan kelumpuhan bulbar, jarang dicatat. Kemungkinan perkembangan kerusakan otot (rhabdomyolysis);
• gangguan fungsi urin: kreatinin serum meningkat sesekali. Kasus OPN (tubulointerstitial nephritis) jarang diamati;
• manifestasi dalam sistem endokrin: hipoglikemia muncul sendiri (penderita diabetes harus diperhitungkan), disertai dengan tanda-tanda seperti perasaan gugup, menggigil dengan keringat dan nafsu makan yang sangat kuat;
• yang lain: terkadang asthenia berkembang. Keadaan demam, superinfeksi atau infeksi yang bersifat sekunder, bersifat sporadis.

[8]

Overdosis

Keracunan obat menyebabkan pusing atau kejang, kebingungan atau gangguan kesadaran, dan juga muntah, erosi selaput lendir dan mual.

Prosedur simtomatik dilakukan. Obat tidak memiliki obat penawar dan tidak dikeluarkan selama dialisis.

[9], [10]

Interaksi dengan obat lain

Efektivitas levofloxacin berkurang secara signifikan ketika dikombinasikan dengan antasida seperti Mg dan Al yang mengandung, sukralfat dan obat Fe, oleh karena itu antara penggunaannya interval minimum 120 menit harus diamati.

Penurunan sedikit dalam pembersihan ginjal obat dicatat dalam kasus kombinasi dengan probenesid atau simetidin (hampir tidak memiliki nilai klinis, tetapi perlu untuk menggunakan kombinasi ini dengan hati-hati, terutama pada orang dengan gangguan ginjal).

Probenecid dengan cimetidine meningkatkan waktu paruh dan nilai AUC obat, dan juga mengurangi indikator pembersihannya (tetapi Anda tidak perlu menyesuaikan porsi ketika mereka dikombinasikan).

Mengkonsumsinya dengan obat tidak secara signifikan meningkatkan paruh siklosporin.

Ada bukti penurunan yang nyata pada ambang kejang dengan kombinasi kuinolon dengan agen yang melemahkan ambang ini. Ini juga berlaku untuk penggunaan gabungan quinolone dengan teofilin dan fenbufen atau NSAID serupa.

Penggunaan kombinasi obat dengan teofilin membutuhkan pemantauan cermat dari nilai-nilai yang terakhir dan perubahan yang sesuai dalam porsi, untuk mencegah munculnya gejala samping (misalnya, kejang).

Penggunaan efek tidak langsung bersama dengan antikoagulan memerlukan pemantauan indeks PTV dan data koagulasi lainnya, dan pada saat yang sama melacak kemungkinan gejala perdarahan.

Kombinasi dengan Levocin dapat mempotensiasi efek warfarin; dalam hal ini, peningkatan level PTV dapat ditambah dengan munculnya perdarahan.

Kombinasi obat dengan NSAID meningkatkan kemungkinan merangsang aktivitas sistem saraf pusat dan perkembangan kejang.

Pada penderita diabetes yang mengkonsumsi obat antidiabetik atau insulin, pemberian obat dapat menyebabkan kondisi hiper atau hipoglikemik (perlu untuk memonitor nilai gula darah).

Menggabungkan obat dengan SCS meningkatkan kemungkinan pecahnya tendon.

[11], [12]

Kondisi penyimpanan

Levocin disimpan di tempat yang bebas anak, gelap dan kering. Kisaran suhu - dalam batas 15-30 ° C.

[13],

Kehidupan rak

Levocin diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak agen terapeutik diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak digunakan dalam pediatri (kategori di bawah 18 tahun).

[14], [15]

Analog

Analoginya adalah obat-obatan seperti Alevo, Levozin dengan Levomak, Glevo dan Levoxin, dan juga Levobact dengan Levolet.