Rekofol

Recofol adalah anestesi yang bekerja cepat untuk pemberian intravena.

Indikasi Rekofola

Digunakan untuk prosedur seperti itu:

• masuknya pasien ke dalam anestesi dengan pemeliharaan selanjutnya dari anestesi sistemik;
• efek sedatif pada pasien yang terhubung dengan respirasi buatan pada tahap terapi intensif;
• efek sedatif ketika melakukan prosedur diagnostik atau bedah selama anestesi lokal atau regional.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diproduksi dalam ampul dengan kapasitas 20 ml. Di dalam paket 5 ampul tersebut. Itu juga bisa dijual dalam botol 50 ml, pada botol ke-1 di dalam paket.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek tidak spesifik pada tingkat dinding lipid di dalam sistem saraf pusat. Tidak mengarah pada pengembangan efek menarik awal.

Ketika Anda keluar dari anestesi, sakit kepala sering tidak diamati, serta muntah pasca operasi dengan mual.

Farmakokinetik

Propofol disintesis 97% dengan protein intraplasma.

Terungkap bahwa dengan infus obat waktu paruh selama eliminasi adalah 277-403 menit. Sifat farmakokinetik propofol selama injeksi bolus dikembangkan dalam 3 tahap: tahap proses distribusi cepat (waktu paruh adalah 1,8-8,3 menit), tahap eliminasi β (waktu paruh adalah 0,5-1 jam), dan juga tahap γ- eliminasi (paruh - dalam 200-300 menit). Selama tahap eliminasi gamma, parameter obat di dalam darah menurun secara perlahan, yang terkait dengan proses redistribusi lambat dari lapisan dalam (kemungkinan besar, jaringan lemak). Tahap ini tidak memengaruhi proses pemulihan dari anestesi.

Metabolisme propofol dilakukan di dalam hati melalui proses konjugasi. Nilai clearance sekitar 2 liter per menit. Ada juga mekanisme yang tidak memengaruhi proses metabolisme.

Produk metabolisme yang tidak aktif diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 88%).

Dalam mode standar mempertahankan anestesi, tidak ada penumpukan propofol yang signifikan (selama operasi yang berlangsung setidaknya 5 jam).

[1]

Dosis dan administrasi

Sebagian dari obat dipilih untuk setiap orang secara terpisah (ini harus dilakukan oleh ahli anestesi berpengalaman), dengan mempertimbangkan kondisi klinis dan berat pasien, serta sensitivitasnya relatif terhadap propofol.

Ada pengalaman menggunakan 20 mg / ml emulsi untuk mendapatkan efek sedatif saat melakukan prosedur diagnostik atau bedah (dalam kombinasi dengan anestesi epidural dan spinal).

Untuk anestesi induksi, dosis obat dititrasi secara individual, dalam 20-40 mg zat dengan interval 10 detik, dengan mempertimbangkan reaksi pasien. Bagi banyak orang dewasa hingga usia 55 tahun, porsi 1,5-2,5 mg / kg dianggap optimal.

Orang yang lebih tua (lebih dari 55 tahun) dan pasien dengan ASA memiliki derajat ke 3 atau ke 4 harus diberikan dosis yang lebih rendah: ukuran total dikurangi menjadi volume minimum yang diijinkan 1 mg / kg. Orang-orang ini perlu menyuntikkan obat pada tingkat yang lebih rendah - sekitar 20 mg (terkandung dalam 2 ml emulsi 10% atau dalam 1 ml ml emulsi 20%) dengan interval 10 detik. Ukuran porsi total dapat dikurangi pada laju injeksi yang lebih lambat (dalam kisaran 20-50 mg / menit).

Untuk pasien yang akan dibius, 10 mg / ml emulsi dapat diberikan melalui infus bolus atau injeksi dengan kecepatan rendah. Untuk mempertahankan anestesi umum, 20 mg / ml emulsi diberikan melalui infus terus menerus, dan 10 mg / ml emulsi juga dapat diberikan dengan suntikan bolus berulang, memberikan anestesi yang cukup.

Selama pelaksanaan infus konstan, kecepatannya yang cocok berbeda untuk orang yang berbeda. Untuk mempertahankan anestesi umum pada orang dewasa, Recofol digunakan dalam porsi 4-12 mg / kg / jam. Untuk orang yang lemah atau lanjut usia, serta orang dengan hipovolemia atau ASA derajat 3 dan 4, dosis dikurangi menjadi 4 mg / kg / jam. Setelah timbulnya efek anestesi (kira-kira setelah 10-20 menit pertama) pada beberapa pasien sedikit peningkatan laju infus diperbolehkan (hingga 8-10 mg / kg / jam).

Suntikan bolus berulang dilakukan dalam porsi 25-50 mg (sesuai dengan 2,5-5 ml), dengan mempertimbangkan respons pasien. Orang yang lebih tua tidak boleh menggunakan suntikan bolus dengan kecepatan tinggi (baik tunggal maupun berulang), karena ini dapat menyebabkan kurangnya fungsi jantung dan paru-paru.

Untuk memberikan efek sedatif pada manusia pada ventilasi mekanis selama terapi intensif, obat disuntikkan melalui infus konstan, pada kecepatan yang dipilih sesuai dengan kedalaman sedasi yang diperlukan. Pada banyak pasien, tingkat yang dibutuhkan dicatat setelah pengenalan porsi, dihitung dalam kisaran 0,3-4 mg / kg / jam. Disarankan untuk menggunakan bagian yang tidak lebih tinggi dari 4 mg / kg / jam. Durasi siklus melakukan prosedur infus obat konstan dapat maksimal 7 hari. Mencapai efek sedatif pada perawatan intensif harus dicapai tanpa menggunakan sistem infus target yang terkontrol.

Untuk memastikan sedasi dalam diagnosis atau prosedur bedah, ukuran dosis dipilih secara individual. Sedasi yang cukup berkembang setelah penggunaan obat dalam dosis 0,5-1 mg / kg / jam selama 1-5 menit, dan kemudian efek ini dipertahankan dengan memasukkan infus konstan pada kecepatan 1-4,5 mg / kg / jam . Ketika kebutuhan untuk efek sedatif yang lebih kuat diperlukan, suntikan tambahan bolus 10-20 mg propofol diperbolehkan. Untuk individu dengan ASA ke-3, dan juga derajat ke-4, dan di samping itu, orang yang lebih tua sering cocok dan mengurangi porsi obat-obatan.

Untuk memperkenalkan anestesi kepada anak, perlu dilakukan titrasi dosis yang lambat, dengan mempertimbangkan reaksi pasien sampai timbulnya gejala klinis anestesi. Bagian dipilih berdasarkan berat atau usia anak. Banyak anak yang lebih tua dari 8 tahun hanya membutuhkan dosis sekitar 2,5 mg / kg untuk membius. Pada saat yang sama, untuk anak di bawah 8 tahun, dosis ini mungkin lebih tinggi (dalam 2,5-4 mg / kg). Karena tidak ada informasi klinis mengenai penggunaan Recofol pada anak-anak dari kategori risiko tinggi (ASA tingkat 3 atau 4), ia digunakan dalam dosis yang lebih rendah.

Emulsi dengan dosis 20 mg / ml tidak boleh digunakan untuk pengenalan anestesi pada anak-anak dari usia 1 bulan hingga 3 tahun, karena agak sulit untuk menyuntikkan obat dalam jumlah kecil. Untuk prosedur seperti itu, disarankan untuk menggunakan emulsi dalam dosis 10 mg / ml.

Untuk mempertahankan anestesi umum, emulsi 20 mg / ml diberikan melalui infus konstan, dan di samping itu, dosis emulsi 10 mg / ml dapat digunakan untuk prosedur infus permanen atau injeksi bolus berulang (untuk memberikan anestesi yang diperlukan). Recofol untuk mempertahankan anestesi sistemik diberikan melalui infus konstan, bagian yang dipilih secara terpisah untuk setiap pasien; Untuk mendapatkan anestesi yang diperlukan, laju infus sering berkisar antara 9-15 mg / kg / jam. Tidak ada informasi tentang penggunaan obat pada anak-anak dengan derajat ASA ke-3 atau ke-4.

Untuk anak di bawah 3 tahun, diperlukan dosis yang lebih tinggi. Penting untuk memilihnya secara individual, dengan hati-hati mengendalikan pemberian anestesi yang diperlukan.

Hasil pengujian pemeliharaan anestesi sistemik pada anak-anak di bawah 3 tahun menunjukkan bahwa durasi pemberian obat itu sering sekitar 20 menit, dan periode terpanjang adalah sama dengan 75 menit. Dilarang memberikan obat selama lebih dari 1 jam (kecuali untuk situasi ketika prosedur yang lebih lama diperlukan - misalnya, dalam kasus hipertermia yang bersifat ganas, yang mengharuskan untuk menghindari penggunaan anestesi inhalasi).

Penggunaan propofol tanpa mengikuti petunjuk mengarah ke efek samping yang serius (di antaranya adalah kematian), meskipun tidak mungkin untuk membuktikan bahwa perkembangan mereka dikaitkan dengan penggunaan obat-obatan. Tanda-tanda yang merugikan sering dicatat pada anak-anak yang memiliki infeksi di daerah saluran pernapasan, dan kepada siapa dosis yang diresepkan melebihi orang dewasa yang direkomendasikan.

[3]

Gunakan Rekofola selama kehamilan

Propofol melewati plasenta dan mampu menekan perkembangan janin. Karena itu, obat ini tidak dapat digunakan selama kehamilan, serta saat melahirkan dalam dosis tinggi.

Sejumlah kecil zat diekskresikan dalam ASI. Dipercayai bahwa itu tidak berbahaya untuk bayi, tetapi hanya dalam kasus-kasus di mana seorang wanita tidak menyusui selama beberapa jam sejak propofol diterapkan.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan jika intoleransi terhadap propofol atau unsur obat lain.

Efek samping Rekofola

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya beberapa efek samping:

• manifestasi umum: penurunan tekanan darah dan penghentian sementara proses pernapasan (gangguan ini dapat memiliki tingkat keparahan yang parah, terutama pada orang dengan kondisi umum yang parah). Kadang-kadang, gerakan epileptiformis terjadi, termasuk kejang atau opisthotonus (kadang-kadang selama beberapa jam atau bahkan berhari-hari), serta edema paru;
• setelah bangun dari anestesi: kadang-kadang ada gangguan kesadaran singkat. Kadang-kadang, sakit kepala, muntah, demam yang bersifat pasca operasi dan mual terjadi. Gejala alergi yang terkait dengan gejala anafilaksis (kejang bronkial, eritema wajah, penurunan tekanan darah dan angioedema) tampak tunggal. Kasus perkembangan bradikardia atau henti jantung (perkembangan asistol) telah dilaporkan;
• tunggal selama penggunaan propofol untuk mendapatkan efek sedatif dengan terapi intensif dalam porsi lebih dari 4 mg / kg / jam, perkembangan bentuk asidosis metabolik, rhabdomiolisis, hiperkalemia atau gagal jantung (dalam beberapa kasus fatal) dicatat;
• juga seorang diri setelah pemberian propofol, pankreatitis berkembang (meskipun tidak mungkin untuk membangun hubungan sebab akibat). Ada laporan perkembangan manifestasi pasca operasi - perasaan panas atau dingin, kedinginan dan euforia. Mungkin ada perubahan rona urin (merah-cokelat atau hijau) dan gangguan perilaku seksual (dengan penggunaan jangka panjang). Dengan penggunaan propofol berulang, trombositopenia kadang-kadang dicatat;
• gejala lokal: sering obat ditoleransi tanpa komplikasi. Paling sering, rasa sakit terjadi di daerah pemberian obat (manifestasi ini dapat dikurangi dengan menyuntikkan zat ke wilayah salah satu vena terbesar yang terletak di siku atau lengan bawah). Kadang-kadang, trombosis vena atau flebitis berkembang. Dengan suntikan paravasal, manifestasi jaringan yang parah dapat terjadi.

[2]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: penekanan fungsi sistem kardiovaskular dan aktivitas pernapasan.

Untuk menghilangkan pelanggaran, Anda perlu menggunakan ventilator dengan oksigen. Jika perlu, gunakan larutan dekstrosa (glukosa), pengganti plasma, larutan salin (di antaranya, larutan Ringer), dan di samping itu, obat vasopresor.

[4]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi propofol dan zat untuk sedasi, analgesik atau inhalansia dapat menyebabkan potensiasi anestesi dan pengembangan efek samping dari CCC.

Kombinasi dengan opioid meningkatkan kemungkinan penekanan fungsi pernapasan (penghentian proses pernapasan tampak lebih sering dan lebih lama).

Ketika fentanyl digunakan, peningkatan sementara kadar plasma propofol dicatat.

Pada orang yang menggunakan siklosporin, penggunaan emulsi lipid (di antaranya Rekofol) kadang-kadang menyebabkan munculnya leukoencephalopathy.

Pemberian obat-obatan dalam bentuk suplemen anestesi untuk anestesi lokal mungkin memerlukan propofol dalam porsi yang lebih rendah.

Mencampur obat dalam satu tetes atau jarum suntik hanya diperbolehkan dengan larutan dekstrosa (glukosa) 5% atau lidokain.

[5], [6]

Kondisi penyimpanan

Recofol harus disimpan di tempat gelap. Dilarang membekukan obat.

Kehidupan rak

Recofol dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak pembuatan agen terapeutik.

Umur simpan zat yang diperoleh setelah melarutkan 10 mg / ml emulsi dengan larutan dekstrosa 5% adalah 6 jam dari waktu pembuatannya. Larutan yang diperoleh setelah pengenceran emulsi 10 mg / ml menggunakan lidokain harus segera diberikan.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dapat ditunjuk untuk melakukan anestesi induksi, diikuti oleh pemeliharaan anestesi pada bayi di bawah usia 1 bulan. Itu juga tidak digunakan untuk mendapatkan efek sedatif selama prosedur terapi intensif pada anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun.

Analog

Analoginya adalah obat Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius dengan Pofol, Propofol-Lipuro dan Propovan, dan selain itu Propofol Abbott dan Propofol Fresenius 1%.