Reksetin

Rexetine adalah antidepresan yang termasuk dalam kategori obat SSRI.

Indikasi Reksetina

Ini digunakan dalam kondisi berikut:

• suatu keadaan depresi yang memiliki sifat beragam (terutama patologi, di mana terdapat perasaan gelisah yang teratur);
• episode dengan perkembangan depresi atau BAR sebagai akibat skizofrenia;
• terapi untuk OCD atau pencegahannya (obat dapat mencegah perkembangan kambuh aktif bahkan dalam kasus siklus pengobatan yang berkepanjangan);
• lesi organik di sistem saraf pusat (ini termasuk lesi yang mempengaruhi struktur otak dalam);
• penyesuaian kembali untuk terjadinya sindrom manic-depressive (selama fase depresi) secara episodik;
• fobia sosial atau gejala umum yang diamati dengan sindrom ansietas persisten;
• PTSD, sering bermanifestasi sehubungan dengan malapetaka atau situasi yang sangat mengancam jiwa;
• gangguan neuropsik di mana panik atau agorafobia berkembang.

Surat pembebasan

Pelepasan zat diwujudkan dalam tablet 20 atau 30 mg, yang dikemas dalam lepuh dalam jumlah 10 buah. Kotak itu berisi 3 lecet seperti itu.

Farmakodinamik

Unsur obat aktif, paroxetine, adalah senyawa organik kompleks dengan struktur bicyclic. Ini memperlambat kemampuan vesikel dinding presinaptik untuk mengkompensasi hilangnya mediator serotonin aktif, yang mengapa itu tetap ada di dalam celah sinaptik. Akibatnya, bersama dengan efek terapi utama, ia memiliki efek pengaktifan yang nyata pada sistem saraf pusat - karena mediator impuls saraf memiliki efek yang lebih lama (merangsang sistem serotonergik).

Perlu dicatat bahwa komponen aktif obat, sebagai dasar kimianya, juga memiliki efek ansiolitik, karena keadaan kecemasan sebagian besar disebabkan oleh peningkatan rangsangan struktur subkorteks otak, yang dipengaruhi oleh obat. Penindasan bagian-bagian dari sistem saraf pusat (thalamus, pembentukan limbik dan hipotalamus) mengarah pada pengurangan gejala sindrom kecemasan.

Penggunaan Rexetine juga menyebabkan penurunan keparahan OCD.

Paroxetine memiliki spesifisitas efek terapi yang tinggi. Ini tidak mempengaruhi aktivitas ujung opioid, muskarinik atau nikotinik, serta adrenoreseptor, yang tidak mengarah pada pengembangan kecanduan narkoba dan kecanduan yang bersifat umum. Selain itu, tidak ada perubahan dalam intensitas proses pengambilan kembali beberapa mediator (dopamin dan norepinefrin).

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan. Makan tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap tingkat penyerapan zat. Obat ini memiliki tingkat sintesis protein yang tinggi (sekitar 93-95% dari paroxetine), karena unsur-unsur aktifnya bersirkulasi untuk waktu yang lama di dalam aliran darah utama.

Rexetine mengalami metabolisme intrahepatik, di mana produk metabolisme tidak aktif terbentuk. Setelah transformasi, obat dalam bentuk produk metabolisme diekskresikan dalam urin melalui ginjal (kebanyakan). Waktu paruh bervariasi dalam kisaran 15-24 jam (indikator yang lebih akurat tergantung pada laju metabolisme individu).

Dengan siklus terapi konservatif jangka pendek, obat sedikit terakumulasi, mencapai nilai keseimbangan setelah 7 hari asupan tablet yang konstan. Tetapi dengan penggunaan jangka panjang obat tidak menumpuk.

Dosis dan administrasi

Tablet dikonsumsi di dalam, di pagi hari, bersama dengan makanan. Pada saat yang sama mereka tidak perlu mengunyah, agar tidak merusak kulit tablet. Dengan mempertimbangkan kondisi klinis seseorang, ukuran porsi dapat disesuaikan setelah 2-3 minggu dari awal siklus pengobatan.

Ukuran dosis obat bervariasi secara signifikan tergantung pada diagnosis pasien.

Dalam kondisi depresi, 20 mg zat diminum setiap hari. Efek terapeutik berkembang agak bertahap, karena itu, dalam kondisi yang sangat sulit, mungkin perlu untuk meningkatkan porsi. Dengan interval 1 minggu, dosis dapat meningkat 10 mg sampai hasil yang diinginkan diperoleh. Maksimal 50 mg obat diizinkan per hari.

Orang dengan OCD pertama-tama perlu minum 20 mg obat per hari. Seperti halnya depresi, efek obat tidak berkembang dengan segera, oleh karena itu, dengan interval 1 minggu, dosis yang diterapkan dapat ditingkatkan sebesar 10 mg. Pada saat yang sama per hari diperbolehkan untuk mengkonsumsi maksimal 60 mg obat.

Penting untuk mulai mengobati gangguan panik dengan penggunaan dosis harian kecil (10 mg), dan kemudian setiap minggu untuk meningkatkannya sampai efek rehabilitasi yang diperlukan diperoleh. Penggunaan porsi awal yang kecil tersebut disebabkan oleh kenyataan bahwa intensitas manifestasi penyakit yang mendasari dapat meningkat karena gejala yang merugikan (reaksi negatif paling menonjol pada tahap awal siklus konservatif). Ukuran porsi maksimum yang diijinkan per hari adalah 60 mg.

Dengan fobia sosial, 20 mg Rexetine pertama kali diminum per hari. Dengan tidak adanya perbaikan dalam kondisi seseorang setelah 14 hari perawatan, dosis obat harus dinaikkan +10 mg setiap minggu sampai efek yang diinginkan atau dosis maksimum yang diijinkan 50 mg per hari tercapai. Dosis pemeliharaan standar untuk sanitasi biasanya 20 mg.

Dengan sindrom kecemasan yang bersifat umum atau dengan PTSD, mode terapi konservatif mirip dengan skema yang digunakan dalam pengobatan fobia sosial.

Ketika tahap aktif sanitasi konservatif selesai (keparahan semua gejala utama penyakit SSP yang mendasarinya berkurang secara signifikan), diperlukan pengobatan suportif untuk mencegah terjadinya kekambuhan. Siklus seperti itu sering berlangsung selama 4-6 bulan. Selain itu, pada akhir terapi, risiko sindrom penarikan harus diperhitungkan, dan oleh karena itu, penggunaan obat harus dihentikan secara bertahap.

Pada orang dengan gagal ginjal atau hati (pada tingkat CC di bawah 30 ml / menit), kemampuan untuk memetabolisme paroxetine menurun secara dramatis, itulah sebabnya mereka diizinkan untuk mengonsumsi tidak lebih dari 20 mg obat per hari. Dengan adanya indikasi vital yang ketat, porsinya dapat ditingkatkan, tetapi disarankan untuk tetap dalam batas minimum.

Gunakan Reksetina selama kehamilan

Obat ini dapat digunakan selama kehamilan hanya dengan adanya indikasi vital yang ketat, karena penggunaannya dapat memiliki dampak signifikan pada perkembangan janin di dalam rahim. Sebagai contoh, pada trimester pertama, probabilitas pengembangan cacat bawaan sistem kardiovaskular meningkat sangat (cacat pada area septum antara atrium dan ventrikel sangat sering dicatat). Dalam kasus penggunaan obat pada trimester ke-3, persalinan prematur atau komplikasi prenatal lainnya dapat terjadi (seperti sianosis yang luas, sindrom RDS, kelesuan, hiperrefleksia, epilepsi dan penurunan tekanan darah).

Jika ada kebutuhan untuk siklus pengobatan konservatif menggunakan Rexetine selama menyusui, perlu untuk membahas dengan dokter yang hadir mengenai masalah penghentian sementara pemberian ASI, karena unsur aktif obat tidak dapat digunakan pada anak-anak, dan sebagian kecil paroxetine diekskresikan dengan ASI.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi, keanehan, dan di samping itu didapat atau herediter hipersensitivitas terhadap komponen obat;
• digunakan bersamaan dengan obat-obatan MAOI (penggunaannya diizinkan hanya setelah 3 minggu sejak akhir siklus pengobatan dengan penggunaan antidepresan);
• pengobatan konservatif menggunakan triptofan atau turunannya;
• sindrom interval QT yang berkepanjangan;
• gagal hati;
• glaukoma yang sifatnya tertutup (dalam hal ini, peningkatan nilai TIO yang berlebihan dapat terjadi);
• aritmia dengan sifat ventrikel;
• hiperplasia prostat;
• janji temu untuk orang tua.

Efek samping Reksetina

Selama terapi konservatif aktif dengan obat-obatan, efek samping berikut dapat terjadi:

• gangguan yang mempengaruhi kerja PNS atau CNS: sakit kepala atau pusing, tremor, gangguan rejimen harian, gemetar pada ekstremitas, peningkatan kelelahan, perasaan mudah tersinggung, hiperhidrosis, paresthesia, dan selain itu gangguan fungsi visual, memiliki asal saraf, dan kekeringan mukosa mulut. Selain itu, ada informasi tentang perkembangan dystonia oromandibular atau tanda-tanda ekstrapiramidal, tetapi ini hanya terjadi sekali;
• masalah dengan fungsi pencernaan: gangguan tinja (diare dan konstipasi dapat diamati), dispepsia, penurunan nafsu makan, dan selain itu, peningkatan aktivitas enzim hati, yang mengakibatkan gangguan aktivitas hati;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: penurunan atau peningkatan indeks tekanan (tergantung pada kecenderungan pasien), gangguan irama jantung, perubahan nilai EKG dan vasodilatasi, yang dapat menyebabkan pingsan karena kurangnya sirkulasi darah dalam bentuk akut;
• lesi yang mempengaruhi sistem urogenital: penurunan libido, masalah dengan proses kemih dan gangguan ejakulasi aktif;
• Gejala lain: kemerahan pada kulit, muncul akibat kemacetan tidur vaskular, gangguan keseimbangan garam (hiponatremia), hematoma, peningkatan produksi dan sekresi vasopresin (hormon antidiuretik), hipo atau hiperglikemia, anemia, nyeri pada otot, miopati dan gejala seperti flu (rinore, peningkatan suhu, dll.).

Selain itu, gejala alergi dapat terjadi, dimanifestasikan dalam bentuk ruam epidermis, gatal-gatal, gatal, bronkospasme, pembengkakan pada tubuh bagian atas (tangan dan wajah), serta edema Quincke.

Penting untuk memperhatikan fakta bahwa manifestasi negatif ketika menggunakan obat memiliki tingkat keparahan yang lebih kuat pada tahap awal terapi, dan sudah dalam perjalanan mereka biasanya melemah secara signifikan.

Penarikan obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom penarikan, di mana tanda-tanda seperti muntah, perasaan bingung, tremor diucapkan, gangguan sensitivitas perifer, mual dan gangguan rejimen harian dicatat.

Untuk menghindari perkembangan ketergantungan atau sindrom penarikan, perlu untuk membatalkan obat secara bertahap dan hanya setelah selesainya siklus pengobatan penuh.

[1], [2]

Overdosis

Seringkali penggunaan Rexetin tidak menyebabkan timbulnya komplikasi, karena memiliki berbagai dosis aman. Tetapi ketika menggunakan bagian 1 kali lipat yang lebih dari 2 g zat, atau dalam kombinasi dengan obat-obatan yang mengandung paroxetine, sifat racun dari elemen aktif dapat berkembang, diikuti oleh keracunan akut, dimanifestasikan oleh tanda-tanda seperti:

• pupil melebar;
• muntah dengan mual;
• gemetar anggota badan;
• kekeringan mukosa mulut;
• merasa mengantuk atau bersemangat;
• pusing atau sakit kepala;
• kemerahan pada tubuh bagian atas, terutama kulit di wajah.

Obat tidak memiliki penawar, oleh karena itu prosedur simtomatik digunakan untuk menghilangkan pelanggaran. Hal ini diperlukan untuk memonitor kerja sistem vital, serta memastikan aliran bebas ke saluran pernapasan. Sesegera mungkin setelah overdosis, diperlukan untuk melakukan lavage lambung dan memberikan enterosorben pasien. Terapi oksigen juga dianggap efektif.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat dengan MAOI, karena dengan kombinasi seperti itu, ada potensiasi bersama dari manifestasi negatif. Jika Anda tidak mematuhi larangan ini, bahkan mungkin kematian.

Kombinasi obat-obatan dengan obat-obatan atau suplemen makanan, yang termasuk triptofan, dapat menyebabkan potensiasi dari keparahan gejala negatif terapi. Biasanya dalam kasus seperti itu, ada sakit kepala yang parah, muntah, pusing dan mual yang teratur. Efek ini bila dikombinasikan dengan Rexetine memiliki antikonvulsan dan antidepresan dari berbagai kategori (amitriptyline, nortriptyline, serta fluoxetine dan lain-lain).

Penggunaan simultan dengan sumatriptan hanya dimungkinkan dalam kondisi di bawah pengawasan rutin pekerja medis berpengalaman, karena dengan kombinasi ini muncul perasaan lemah, refleks meningkat (hiperrefleksia berkembang) dan koordinasi motorik terganggu. Karena itu, jika perlu, penggunaan rejimen terapeutik dengan pengenalan kedua obat ini, terapi harus dilakukan di rumah sakit.

Kombinasi obat dan antikoagulan untuk pemberian oral dapat meningkatkan nilai PTV dan meningkatkan risiko perdarahan, karena efek antikoagulan berpotensi.

Obat yang merangsang aktivitas enzim hati (di antaranya, obat yang menginduksi oksidasi mikrosom, fenitoin), dapat menyebabkan perubahan metabolisme paroxetine. Tingkat penguraian komponen menjadi produk metabolisme tidak aktif meningkat dan waktu paruh meningkat (sebagai akibatnya, efek obat tidak berkembang bahkan dalam kasus peningkatan bertahap dalam dosis obat).

Dana dari kategori fenobarbital juga memiliki efek negatif pada metabolisme obat. Tetapi dalam kasus ini, unsur-unsur obat meningkatkan laju metabolisme ginjal. Oleh karena itu, komponen bioaktif obat diekskresikan pada tingkat yang lebih tinggi, karena indeks plasma mereka menurun secara signifikan.

Obat meningkatkan nilai theophilin dan procyclidine di dalam plasma, tetapi selama tes klinis mekanisme interaksi ini tidak dapat ditentukan. Karena itu, dengan kombinasi seperti itu, perlu untuk memantau nilai plasma dari unsur aktif obat.

[3]

Kondisi penyimpanan

Rexetine harus disimpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan akses oleh anak-anak kecil. Level suhu - dalam kisaran tanda 15-30 ° C.

Kehidupan rak

Rexetine diizinkan berlaku dalam 2-4 tahun sejak tanggal rilis obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Sangat dilarang untuk menggunakan obat dalam pediatri, karena penggunaannya sebelum usia 18 dapat menyebabkan perubahan dalam pengembangan organ internal dan pengembangan pribadi.

Analog

Analog dari obat ini adalah obat-obatan seperti Xet dan Parelax dengan Luxote.

Ulasan

Rexetine umumnya menerima umpan balik positif, karena ia memiliki sejumlah besar aktivitas obat. Komponennya tidak hanya menghilangkan depresi dalam waktu singkat, tetapi juga menghilangkan komplikasi penyakit, seperti sindrom kegelisahan, dan mencegah perkembangan kambuh.

Selain itu, orang-orang yang minum obat mengatakan bahwa setelah menjalani terapi, kemampuan untuk menyelesaikan situasi kehidupan yang sulit berkurang. Bukti langsung tentang hal ini, yang diperoleh selama tes klinis, tidak tersedia, tetapi pemilihan obat yang digunakan untuk pengobatan unit nosologis yang berkaitan dengan sistem saraf pusat dan PNS, Anda tidak dapat menolak data subjektif ini sepenuhnya.

Dokter berbicara positif tentang obat tersebut. Meskipun ia memiliki sejumlah besar manifestasi negatif, keparahan mereka secara signifikan melemah setelah 7 hari pertama perawatan konservatif. Di antara kelebihan obat, dokter juga mencatat sifat anxiolytic dan kemampuan untuk menghilangkan fobia sosial pada tingkat terapeutik.