Relij

Relium adalah ansiolitik dengan sifat sedatif dan antikonvulsan.

Indikasi Relief

Ini digunakan dalam kondisi berikut:

• perasaan cemas atau cemas, dan di samping itu neurosis dan batas negara, disertai dengan tanda-tanda ketegangan;
• detasemen prematur plasenta atau onset persalinan, serta tetanus dan fasilitasi proses kelahiran;
• untuk sedasi sebelum anestesi;
• epistatus;
• Bursitis dengan radang sendi dan myositis, yang menyebabkan ketegangan otot rangka, serta kondisi kejang yang disebabkan oleh kerusakan otak dan sumsum tulang belakang;
• penarikan alkohol, yang memiliki bentuk kronis;
• gangguan tidur;
• gairah motorik dari sifat yang berbeda (dalam neurologi atau psikiatri);
• kardioversi

[1], [2], [3], [4], [5],

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk tablet (dalam jumlah 20 buah di dalam bungkus) atau dalam bentuk larutan terapi di dalam ampul dengan kapasitas 2 ml.

[6], [7], [8]

Farmakodinamik

Tablet obat mengandung unsur yang merupakan turunan dari senyawa 1,4-benzodiazepine; Ini memiliki efek ansiolitik, sedatif dan antikonvulsan.

Efek dari komponen aktif obat ini dikaitkan dengan ujung yang kompleks, yang mencakup penghentian GAM-A, GABA, saluran klorin dan ujung benzodiazepin. Obat ini menghambat struktur tertentu dalam sistem saraf pusat (di antaranya adalah korteks serebral, tulang belakang, otak visceral, otak kecil, dan hipotalamus). Substansi obat memiliki efek ansiolitik yang kuat, aktivitas sedatif dan hipnosis; itu juga mengurangi tonus otot kerangka dan keparahan kejang.

Obat dalam ampul memiliki efek sedatif, hipnotik, antikonvulsan, dan ansiolitik. Elemen aktifnya mempengaruhi ujung GABA-A dan GABA (mediator endogen) yang terlibat dalam proses memperlambat aktivitas sistem saraf pusat. Penggunaan larutan menyebabkan pengurangan keparahan kejang, serta sedikit relaksasi otot rangka. Seiring dengan ini, obat ini juga memiliki beberapa efek obat tidur.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetik

Ketika dicerna, tingkat ketersediaan hayati adalah 98%. Nilai-nilai Cmax di dalam serum dicatat setelah 0,9-1,3 jam dan sama dengan 500 ng / ml. Sebagian besar komponen aktif berada di dalam serum dalam bentuk yang disintesis.

Waktu paruh adalah sekitar 2 hari. Diazepam melewati penghalang hemato-plasenta dan BBB, dan di samping itu, sebagian kecil ditemukan di dalam ASI. Metabolisme terjadi di dalam hati, dan ekskresi dilakukan melalui sistem buang air kecil.

Setelah obat diperkenalkan melalui suntikan, bahan aktif terkonsentrasi di dalam cairan sinovia dan ketuban, serta di dalam ASI. Unsur ini mampu menumpuk di dalam jaringan lemak, kemudian dilepaskan ke dalam aliran darah. Sekitar 25% elemen diekskresikan dalam keadaan tidak berubah.

[14], [15], [16],

Dosis dan administrasi

Untuk minum obat dalam pil diperbolehkan tanpa mengacu pada penggunaan makanan, dan dosis dipilih untuk setiap pasien secara terpisah.

Dalam keadaan gelisah, biasanya diminum tablet obat pertama per hari. Ukuran porsi harian maksimum adalah 30 mg.

Selama kondisi kejang, 5-15 mg obat diterapkan per hari. Pada siang hari, maksimum 60 mg zat diizinkan.

Dalam kasus insomnia karena kegelisahan, 5–15 mg obat diperlukan. Dianjurkan untuk minum pil selama 20-30 menit sebelum tidur.

Untuk sedasi membutuhkan penggunaan diazepam 5-20 mg.

Selama pengobatan, perlu untuk mengambil obat hanya dalam porsi minimum yang memiliki efek obat (diizinkan untuk meningkatkan dosis hanya dalam situasi di mana ada kebutuhan yang signifikan untuk potensiasi efek). Dianjurkan untuk menggunakan dosis penuh maksimal 4 kali per minggu.

Terapi dapat berlangsung maksimal 1 bulan, dan dalam kondisi kecemasan - dalam 2-3 bulan (periode ini juga termasuk waktu yang diperlukan untuk penghentian obat).

Solusi obat diperlukan untuk memasukkan / m atau / dalam metode. Diperbolehkan untuk melakukan injeksi melalui interval yang membuat setidaknya 3-4 jam (pada kondisi yang sangat parah, setiap jam diperbolehkan penggunaan obat). Injeksi intravena harus dilakukan pada kecepatan yang sangat rendah - untuk menghindari perkembangan kolaps. Orang-orang dari 65 tahun, dan di samping pasien yang lemah diminta untuk menunjuk hanya dosis minimum.

Administrasi intravena dapat dilakukan secara eksklusif di bidang vena besar; injeksi intraarterial tidak dapat diterima. Suntikan V / m juga harus dilakukan hanya di daerah otot besar. Obat harus diberikan secara terpisah, karena tidak memiliki kompatibilitas dengan obat lain.

[26]

Gunakan Relief selama kehamilan

Anda tidak dapat meresepkan obat untuk wanita hamil.

Karena diazepam diekskresikan dengan ASI, ketika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus ditinggalkan untuk periode ini.

Ketika menunjuk Relium untuk wanita di usia reproduksi, perlu untuk memperingatkan mereka bahwa terapi harus dibatalkan setelah terjadinya kehamilan atau jika ada kecurigaan konsepsi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya sensitivitas yang kuat dalam kaitannya dengan komponen aktif obat dan benzodiazepin lainnya;
• riwayat indikasi ketergantungan alkohol dan obat (tidak termasuk pantang, yang memiliki bentuk akut);
• hiperkapnia berat yang bersifat kronis;
• myasthenia, dengan tingkat keparahan yang parah.

[17], [18]

Efek samping Relief

Penggunaan obat dapat menyebabkan kelelahan atau kantuk, serta kelemahan otot. Perasaan ini secara spontan berlalu setelah beberapa hari. Selain itu, mungkin ada tanda-tanda sisi lain:

• gejala alergi: ruam, manifestasi anafilaksis, urtikaria dan gatal-gatal;
• ketergantungan obat;
• perubahan EKG, kejang, nyeri di daerah tulang, sendi dan otot, serta hiperhidrosis, gagal napas, peningkatan risiko patah tulang, gangguan hati, penyakit kuning, peningkatan aktivitas enzim hati, dan inkontinensia urin;
• mual, anoreksia, gangguan pada kursi, kekeringan mukosa mulut, atau sebaliknya hipersalivasi, kolik, dan muntah;
• vertigo, penurunan ketajaman visual dan diplopia;
• perubahan komposisi darah atau perkembangan neutropenia;
• depresi, psikosis, perasaan kegembiraan, kebingungan, permusuhan, kecemasan, atau lekas marah, dan di samping itu, pemiskinan emosi, melemahnya perhatian, mimpi buruk, halusinasi, dan penyimpangan sosial;
• perasaan agresi atau kemarahan, bentuk anterograde amnesia (ketika menggunakan sebagian besar diazepam), pusing, kelainan bicara atau orientasi, sakit kepala, kehilangan kesadaran, tremor, disartria dan ketidakstabilan suasana hati;
• kegagalan fungsi jantung (dapat mencapai henti jantung total), bradikardia, penurunan nilai tekanan darah, nyeri di tulang dada, dan kegagalan sirkulasi.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Overdosis

Setelah keracunan Relium mengembangkan nystagmus, ataksia, disartria dan kantuk. Selain itu, kadang-kadang dapat dicatat apnea, penekanan kerja sistem kardiovaskular atau refleks, koma dan penurunan nilai tekanan darah. Pada individu dengan penyakit yang mempengaruhi sistem pernapasan, selama overdosis, penindasan proses pernapasan yang lebih nyata diamati.

Tindakan simtomatik dan suportif (melakukan prosedur pernapasan buatan (jika pasien tidak sadar), memantau fungsi sistem nasional, sistem kardiovaskular, dan sistem pernapasan) dilakukan untuk menghilangkan pelanggaran. Enterosorben digunakan untuk mengurangi penyerapan diazepam (lavage lambung sebaiknya tidak dilakukan).

[27], [28],

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat (di antaranya obat hipnotik, obat bius dan obat penenang, analgesik narkotika dan neuroleptik) mempotensiasi efek penekan pada sistem saraf pusat dan pusat pernapasan, dan dengan itu memberikan kontribusi terhadap penurunan tekanan darah yang nyata.

Kombinasi dengan etil alkohol atau obat-obatan, yang termasuk komponen ini, mengarah pada potensiasi efek luar biasa pada sistem saraf pusat (terutama pusat pernapasan) dan berkontribusi terhadap terjadinya keracunan patologis.

Gunakan bersama-sama dengan omeprazole, disulfiram atau simetidin meningkatkan intensitas dan memperpanjang durasi efek terapi diazepam.

Menggabungkan obat dengan fluvoxamine meningkatkan nilai plasma dan efek samping dari diazepam.

Fenobarbital dengan fenitoin meningkatkan laju proses metabolisme diazepam, sementara rifampisin mempotensiasi ekskresinya. Parasetamol mengurangi ekskresi Relium, dan kombinasi dengan risperidon menyebabkan terjadinya NNS.

Kombinasi dengan metoprolol menyebabkan melemahnya manifestasi psikomotorik dan mengurangi ketajaman visual. Gunakan dengan lithium karbonat menyebabkan koma.

Pengobatan simultan dengan levodopa menghambat efek anti-Parkinson; dengan clozapine - mengarah pada penekanan proses pernapasan, kehilangan kesadaran dan penurunan tekanan darah yang nyata.

Menggunakan bersama dengan diklofenak menyebabkan potensi vertigo, dan dengan bupivacaine - peningkatan parameter plasma.

Kombinasi dengan kontrasepsi oral menyebabkan potensiasi efek diazepam dan dapat memicu perkembangan perdarahan terobosan.

Ketika Relium digunakan bersama dengan relaksan otot, efek obat mereka meningkat, dan di samping itu, kemungkinan apnea meningkat.

Trisiklik (di antaranya juga amitriptyline) mempotensiasi efek luar biasa pada sistem saraf pusat, meningkatkan indikator antidepresan, dan mempotensiasi efek kolinergik.

Penggunaan kombinasi dengan kafein menyebabkan penurunan efek ansiolitik dan obat penenang. Obat-obatan yang dapat menginduksi enzim hati (di antaranya, antikonvulsan - misalnya, carbamazepine atau fenitoin), meningkatkan laju ekskresi diazepam.

Pada individu yang telah menggunakan SG untuk waktu yang lama, obat antihipertensi dengan efek sentral, antikoagulan dan β-blocker, derajat dan mekanisme interaksi obat mungkin tidak dapat diprediksi.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Kondisi penyimpanan

Relium harus disimpan di tempat yang tertutup dari anak-anak, tempat yang gelap dan kering. Suhu standar.

Kehidupan rak

Relium dapat digunakan dalam waktu 36 bulan dari waktu pembuatan obat.

[35]

Aplikasi untuk anak-anak

Anak-anak tidak boleh diresepkan tablet diazepam, karena volumenya (5 mg) tidak dapat dikenai dosis yang tepat (pemisahan tablet).

Analog

Obat analog adalah obat Apaurin, Relanium, Seduxen dan Valium dengan Diazepam.

[36], [37], [38]

Ulasan

Relium menunjukkan kemanjuran terapi yang tinggi, yang tercermin dalam ulasan sebagian besar pasien, tetapi harus digunakan hanya dalam kondisi yang parah. Jika pasien memiliki neurosis ringan, Anda harus menggunakan obat-obatan lain yang tidak memiliki banyak gejala negatif dan tidak menyebabkan pengembangan ketergantungan.