Relpaks

Relpax adalah obat dengan sifat obat anti-migrain. Unsur obat aktif, eletriptan, memiliki selektivitas yang signifikan untuk ujung serotonin di dalam arteri karotis.

Efek obat antimigraine terkait dengan kemampuan bahan aktifnya untuk mempersempit pembuluh darah intrakranial, serta efek penghambatan intens terhadap sifat neurogenik dari peradangan.

Indikasi Relpaksa

Ini digunakan untuk menghilangkan serangan migrain, yang mungkin disertai dengan aura atau tidak.

[1],

Surat pembebasan

Pelepasan komponen dalam bentuk tablet dengan volume 20 atau 40 mg.

Farmakodinamik

Relpax adalah agonis selektif dari ujung serotonin dari 5-HT1B, serta 5-HT1D, yang terletak di dalam pembuluh otak, dan juga pada neuron nuklir dan reseptor trigeminus nervus. Selain gangguan sekresi elemen algogenik dari reseptor saraf, obat mengarah ke penyempitan pembuluh kranial.

Obat membantu meningkatkan sensitivitas ambang batas 3-saraf dengan memblokir nukleusnya yang terletak di sumsum tulang belakang. Efek obat berkembang dengan mengurangi denyut nadi pembuluh darah otak dan menghilangkan rasa sakit.

Relpax berbeda dari triptan lain karena tidak dapat berinteraksi dengan dopamin, muskarinik, opioid, serta ujung α- dan β-adrenergik.

[2],

Farmakokinetik

Ketika digunakan secara oral, eletriptan diserap dengan baik di dalam saluran pencernaan, sedangkan tingkat penyerapannya adalah 81%. Nilai bioavailabilitas setelah pemberian oral sekitar 50%.

Cmax indeks darah dicapai setelah berakhirnya 90 menit dari saat menggunakan obat. Ketika dikonsumsi setelah mengonsumsi makanan berlemak, nilai ini meningkat 20-30%. Dengan protein darah, eletriptan disintesis oleh 85%.

Istilah paruh adalah sekitar 4-5 jam. Proses pertukaran dilakukan di dalam hati, dan ekskresi berkembang melalui saluran pencernaan dan ginjal.

[3], [4], [5], [6],

Dosis dan administrasi

Diperlukan untuk menggunakan obat secara oral, mencuci tablet dengan cairan apa pun.

Pada tahap awal pengembangan pil migrain harus dikonsumsi secepat mungkin. Meskipun efek penggunaan obat berkembang dalam kasus penggunaan sudah dengan serangan migrain yang dikembangkan.

Untuk orang dewasa berusia 18-65 tahun, ukuran porsi dosis awal adalah 40 mg.

Jika rasa sakit muncul kembali pada hari berikutnya, obat tersebut digunakan kembali dalam dosis yang sama. Dengan kebutuhan untuk menggunakan kembali obat harus melakukan ini setidaknya setelah 2 jam dari waktu penggunaan pil 1.

Jika migrain tidak melemah dalam waktu 2 jam dari saat menerapkan bagian pertama Relpax, dosis kedua tidak boleh dikonsumsi.

Tetapi bahkan jika serangan itu tidak berhenti, perkembangan pengaruh klinis dapat terjadi selama serangan migrain berikutnya. Jika tidak mungkin mencapai efek yang diinginkan dengan memasukkan porsi 40 mg, selama serangan baru, penggunaan 80 mg obat diperbolehkan.

Pada siang hari, secara umum, Anda dapat menggunakan maksimum 0,16 g obat.

[8]

Gunakan Relpaksa selama kehamilan

Pengalaman penggunaan obat secara klinis pada wanita hamil tidak ada. Dalam tes yang melibatkan hewan, tidak ada efek teratogenik terdeteksi. Karena itu, penggunaan Relpax hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih diharapkan daripada risiko komplikasi pada janin.

Obat menembus ke dalam ASI. Dengan suntikan tunggal 80 mg zat, ekskresi dalam 24 jam berikutnya berjumlah 0,02% dari seluruh batch. Untuk mengurangi kemungkinan pajanan obat pada bayi, perlu untuk tidak menyusui selama 24 jam setelah eletriptan diberikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas yang kuat terkait dengan eletriptan dan elemen obat lain;
• gunakan untuk menghilangkan migrain, bersifat ophthalmoplegic, basilar atau hemiplegic;
• gangguan signifikan di hati;
• penyakit langka yang bersifat herediter (malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia, atau defisiensi laktase);
• pengantar bersama-sama dengan cara memperlambat protease dan elemen CYP3A4;
• nilai tekanan darah tinggi yang tidak dapat dikontrol;
• patologi oklusif yang mempengaruhi pembuluh perifer;
• IHD atau adanya kecurigaan penyakit ini;
• riwayat gangguan aliran darah otak atau TIA;
• kombinasi dengan obat lain yang merupakan agonis penghentian 5-HT1.

Ini digunakan dengan hati-hati pada individu dengan keracunan serotonin, dan di samping itu, ketika dikombinasikan dengan obat lain yang memiliki efek serotonergik.

Dalam porsi lebih dari 40 mg, hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

[7]

Efek samping Relpaksa

Seringkali obat ditransfer tanpa penampilan komplikasi. Tanda-tanda buruk yang dihasilkan biasanya memiliki intensitas yang lemah, bersifat sementara dan berlalu dengan sendirinya. Di antara kemungkinan gejala gangguan:

• faringitis atau pilek dan infeksi yang mempengaruhi saluran pernapasan;
• anoreksia;
• limfadenopati;
• gangguan mental: masalah dengan pemikiran, ketidakstabilan emosional, kebingungan, perasaan euforia dan depresi;
• masalah dengan pekerjaan NA: kantuk, miastenia, hipokinesia, sakit kepala, tremor dan pusing, dan di samping itu, hipoestesia atau hiperestesia, gangguan bicara, miastenia, ataksia dan masalah dengan kepekaan;
• penyempitan di daerah tenggorokan, dispnea, asma, menguap, dan perubahan nada suara;
• hiperbilirubinemia;
• gangguan aktivitas visual: gangguan penglihatan, konjungtivitis, fotofobia dan nyeri yang memengaruhi mata;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular: peningkatan denyut jantung, takikardia, bradikardia atau angina dan peningkatan nilai tekanan darah;
• gangguan pendengaran dan keseimbangan: vertigo, dering telinga atau sakit;
• lesi gastrointestinal: mual, sembelit, nyeri yang memengaruhi area perut, mulut kering, diare, gejala dispepsia, dan sendawa;
• tanda-tanda epidermis: gatal, hiperhidrosis, atau urtikaria;
• disfungsi sistem muskuloskeletal: radang sendi, nyeri yang mengenai sendi, tulang, punggung dan otot, miopati, artrosis dan kejang;
• masalah dengan pekerjaan uretra: peningkatan buang air kecil atau poliuria;
• gangguan pada sistem reproduksi: nyeri yang memengaruhi payudara, atau menoragia;
• gejala alergi;
• asthenia, haus, flush panas ke kulit wajah, bengkak perifer, menggigil, kelemahan sistemik dan ketidaknyamanan di daerah tulang dada.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, peningkatan nilai BP mungkin, dan di samping itu, munculnya gangguan lain dalam pekerjaan CAS.

Bilas lambung dan intervensi gejala diperlukan segera.

Karena istilah paruh elemen aktif adalah sekitar 4 jam, dalam kasus keracunan pasien harus diikuti setidaknya selama 20 jam, sampai semua tanda-tanda gangguan menghilang.

Informasi mengenai keefektifan hemodialisis dengan dialisis peritoneal untuk indikator darah eletriptan tidak ada.

[9], [10],

Interaksi dengan obat lain

Karakteristik farmakokinetik eletriptan dapat berubah ketika dikombinasikan dengan obat-obatan tertentu. Kombinasi dengan ketoconazole atau erythromycin menyebabkan peningkatan kadar Cmax dari zat tersebut sebesar 2,7 dan 2 kali. Istilah paruh eletriptan juga diperpanjang.

Karena itu, Relpax tidak digunakan dengan ketoconazole, josamycin, itraconazole, dan selain itu dengan eritromisin, klaritromisin, dan agen yang memperlambat kerja protease.

Dengan penggunaan kombinasi obat dengan verapamil, propranolol, atau flukonazol, terjadi peningkatan tingkat Cmax eleptriptan. Tetapi perubahan seperti itu tidak mempengaruhi gambaran klinis.

Dengan diperkenalkannya ergotamine atau kafein setelah 1-2 jam setelah penggunaan Relpaksa, ada sedikit peningkatan tetapi aditif dalam tekanan darah. Karena itu, obat-obatan yang termasuk ergotamine atau obat-obatan seperti ergotamine dilarang untuk diberikan dalam waktu 24 jam sejak Relpaks diberlakukan. Juga, itu tidak boleh dikonsumsi dalam waktu 24 jam dari waktu penggunaan obat-obatan ini.

Pengenalan eletriptan dalam kombinasi dengan zat dengan sifat serotonergik, meningkatkan kemungkinan mengembangkan keracunan serotonin. Dalam hal penggunaan simultan dari dana tersebut diperlukan untuk memantau kondisi pasien dengan hati-hati.

[11]

Kondisi penyimpanan

Relpaks perlu disimpan di tempat yang tertutup dari anak kecil. Level suhu bisa maksimal 30 ° C.

[12],

Kehidupan rak

Relpax dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak obat dijual.

[13]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat ini di pediatri (di bawah 18 tahun), karena tidak ada data yang dapat dipercaya mengenai keamanannya untuk kategori pasien ini.

Analog

Analogi obat adalah obat Imigran, Amigrenin dengan Cofetamine dan Sumatriptan dengan Zomig.

[14], [15]

Ulasan

Relpax dianggap sangat efektif dalam pengembangan serangan migrain - ini dinyatakan dalam banyak ulasan pasien. Dikatakan bahwa setelah minum pil, tanda-tanda migrain hilang sama sekali - penurunan intensitasnya diamati sekitar setengah jam.

Dari minus, pengembangan gejala yang merugikan, termasuk mual, tremor, kantuk, dan sebagainya, dibedakan. Ada juga orang yang tidak menggunakan narkoba sama sekali, tetapi minoritas mereka.

Dalam komentar, banyak yang menyarankan untuk tidur setelah minum obat - ini meminimalkan kemungkinan efek samping.