Sertraline-apo

Sertralin-apo adalah antidepresan, yang termasuk dalam kelompok obat SSRI.

Komponen sertraline adalah zat kuat, sangat selektif yang memperlambat proses serotonin reuptake dalam tubuh.

Obat ini memiliki dampak yang sangat rendah pada proses pengambilan kembali dopamin dan norepinefrin. Saat menggunakan Sertralina-apo dalam porsi obat-obatan, serotonin tersumbat oleh platelet manusia.

[1]

Indikasi Serralina-apo

Ini digunakan untuk kondisi menyakitkan seperti:

• depresi, serta jenis depresi di mana ada perasaan cemas (riwayat mania mungkin ada (atau tidak));
• gangguan panik (terhadap yang dapat dicatat (atau tidak) agorafobia);
• OCD atau PTSD;
• fobia sosial.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam kapsul - 28 buah di dalam kaleng polietilen.

[2]

Farmakodinamik

Seperti banyak antidepresan lain dengan pengaruh klinis, sertraline melemahkan aktivitas ujung serotonin dan noradrenalin di dalam otak. Pada saat yang sama, komponen tidak memiliki afinitas yang signifikan sehubungan dengan adrenergik (α-1 dan α-2, serta β), GABA, kolinergik dengan histaminergik, dopaminergik, serotonergik (seperti 5-HT1A dengan 5-HT1B dan 5-HT2) atau ujung benzodiazepine.

Obat tidak memiliki sifat sedatif dan tidak mempengaruhi aktivitas psikomotorik.

[3]

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik sertraline adalah linier dengan kisaran farmasi 50-200 mg per hari.

Setelah penggunaan berulang obat dalam dosis 0,2 g 1 kali per hari, nilai Cmax dari sertraline di dalam plasma darah rata-rata 0,19 μg / ml; dibutuhkan 6-8 jam untuk mendapatkan angka ini. Tingkat AUC adalah 2,8 mg · h / l, dan waktu paruh pada tahap terminal adalah sekitar 26 jam. Tingkat Cmax dari elemen metabolik N-desmethyl sertraline adalah 0,14 μg / ml, jangka waktu paruh adalah 65 jam, dan nilai AUC adalah 2,3 mg · h / l.

Makanan meningkatkan bioavailabilitas sertraline sekitar 40%. Zat ini mengalami proses metabolisme yang luas dengan pembentukan N-desmethyl sertraline, yang hampir tidak memiliki aktivitas terapi. Baik sertraline dan elemen N-desmethyl sertraline berpartisipasi dalam proses deaminasi oksidatif dengan hidroksilasi lebih lanjut, reduksi, dan selain itu, konjugasi glukuronat. Sejumlah besar elemen metabolik diekskresikan dalam empedu.

98% disintesis dengan protein intraplasma darah.

Indikator N-desmethyl sertraline pada orang tua dalam kasus penggunaan ganda obat tiga kali lebih tinggi, meskipun signifikansi klinis dari faktor ini tidak didefinisikan.

[4], [5]

Dosis dan administrasi

Sertralin-Apo harus dikonsumsi bersamaan dengan makanan, satu kali sehari, direkomendasikan pada malam hari (atau dengan sarapan, jika diperlukan di pagi hari).

Tahap awal perawatan.

Orang dengan OCD atau depresi harus terlebih dahulu menggunakan 50 mg obat per hari.

Orang-orang dengan PTSD, gangguan panik dan fobia sosial disarankan untuk terlebih dahulu mengambil 25 mg obat per hari. Setelah minggu pertama pengobatan, porsinya ditingkatkan menjadi 50 mg 1 kali lipat per hari, dengan mempertimbangkan toleransi kursus dan efek obat.

Dengan tidak adanya paparan obat, porsi secara bertahap meningkat dengan titrasi, dengan interval setidaknya 7 hari (karena penelitian yang berkaitan dengan farmakokinetik menunjukkan bahwa tingkat intraplasma keseimbangan sertraline dicatat setelah minggu pertama ketika menggunakan obat 1 kali per hari). Dilarang melebihi batas ukuran porsi maksimum yang diizinkan, yaitu 0,2 g per hari.

Obat ini biasanya mencapai paparan obat secara penuh setelah bulan pertama terapi dan lebih banyak lagi. Peningkatan porsi yang dipercepat seringkali tidak memungkinkan pengurangan jangka waktu laten yang ditentukan, tetapi pada saat yang sama dapat meningkatkan intensitas gejala negatif.

Kegiatan pendukung.

Dengan pengobatan yang berkepanjangan, porsi minimum obat yang efektif digunakan. Pemeriksaan berkala pasien diperlukan untuk mengklarifikasi kebutuhan untuk kelanjutan terapi.

Dilarang menghentikan pengobatan secara tiba-tiba dengan menggunakan obat, karena dapat menyebabkan munculnya sindrom penarikan. Saat menghentikan terapi, dilakukan pengurangan dosis secara bertahap.

Terapi pada individu dengan masalah di hati.

Diperlukan untuk menggunakan obat dengan hati-hati pada orang dengan penyakit hati. Jika seorang pasien memiliki kelainan parah, dosis obat harus dikurangi atau frekuensi asupannya harus dikurangi.

[7]

Gunakan Serralina-apo selama kehamilan

Tidak ada bukti apakah sertraline aman digunakan selama menyusui atau kehamilan, oleh karena itu sertraline tidak digunakan selama periode ini. Pengecualian hanya dimungkinkan dalam situasi di mana manfaat pemberiannya lebih diharapkan daripada risiko dampak negatif pada janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan bahan aktif atau elemen lain dari obat;
• penggunaan kombinasi dengan MAOI;
• gagal hati.

[6]

Efek samping Serralina-apo

Di antara efek samping:

• gangguan yang mempengaruhi NA vegetatif: hiperhidrosis dan kekeringan mukosa mulut;
• lesi yang berhubungan dengan penyakit kardiovaskular: nyeri pada sternum atau palpitasi;
• gangguan pada PNS dan CNS: pusing, hipestesia, peningkatan nilai tekanan darah, sakit kepala, parestesia dan kejang, serta tremor;
• tanda-tanda epidermis: ruam;
• masalah dengan fungsi pencernaan: diare, kembung, muntah, nafsu makan meningkat, sembelit, mual, sakit perut dan pencernaan yg terganggu;
• manifestasi dari sifat sistemik: demam, kelelahan, nyeri di punggung dan muka memerah;
• gangguan metabolisme: perasaan haus;
• gangguan struktur muskuloskeletal: arthralgia atau mialgia;
• gejala yang terkait dengan aktivitas mental: agitasi, mania atau hipomania, insomnia, kegelisahan atau kegugupan, kantuk, dan selain itu menguap, depersonalisasi, gangguan seksual (biasanya menunda ejakulasi pada pria), masalah dengan konsentrasi, melemahnya libido dan mimpi buruk;
• masalah yang terkait dengan organ reproduksi: gangguan menstruasi;
• lesi pada sistem pernapasan: faringitis atau pilek;
• gangguan dalam pekerjaan organ-organ indera: kebisingan telinga, gangguan penglihatan atau gangguan rasa;
• gangguan fungsi kemih: gangguan atau peningkatan buang air kecil;
• deviasi tes laboratorium: aktivitas transaminase hati di dalam serum darah jarang meningkat tanpa gejala (sekitar tiga kali lebih tinggi dari batas maksimum yang diizinkan; ini terutama terjadi selama 1-9 minggu pertama terapi, setelah penghentian obat, nilai-nilai dengan cepat kembali ke normal), tidak signifikan indikator peningkatan kolesterol total (sekitar 3%), serta trigliserida (sekitar 5%), nilai serum asam urat sedikit menurun (sekitar 7%, fenomena ini tidak memiliki konsekuensi klinis nd).

Overdosis

Sertraline memiliki berbagai keamanan; keracunan dilaporkan dalam kasus penggunaan hingga 6 g obat. Dalam kasus keracunan sertraline saja, gejala berikut diamati: mual, kecemasan, takikardia, kantuk, perubahan pembacaan EKG, muntah, dan pelebaran pupil. Mengingat bahwa kematian karena overdosis sertraline saja tidak dicatat, ada laporan hasil yang fatal dalam kasus keracunan sertraline dalam kombinasi dengan obat lain dan minuman beralkohol. Karena itu, perlu untuk melakukan terapi intensif jika keracunan dengan obat yang diindikasikan.

Diperlukan untuk memastikan masuknya udara bebas ke saluran pernapasan, dan di samping itu, ventilasi yang memadai dengan oksigenasi. Selain itu, pencahar, arang aktif digunakan, atau lavage lambung dilakukan (arang aktif yang digunakan dalam kombinasi dengan sorbitol dianggap sama efektifnya (atau bahkan lebih efektif) dengan lavage dan muntah lambung).

Diperlukan untuk mengontrol parameter fisiologis utama dan melakukan prosedur suportif dan simtomatik umum.

Tidak ada data mengenai obat penawar. Hemoperfusi, bentuk paksa diuresis dan pertukaran transfusi darah tidak memberikan efek yang nyata, karena sertraline memiliki indikator volume distribusi yang besar.

Saat membantu korban, kemungkinan keracunan oleh beberapa obat pada saat yang sama juga harus diperhitungkan.

[8], [9], [10]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang memperkenalkan secara simultan dengan MAOI.

Nilai pimozide meningkat ketika dikombinasikan dengan sertraline. Karena batas sempit indeks obat pimozide, dilarang untuk menggabungkan obat ini.

Kombinasi dengan obat lithium dapat mempengaruhi neuromediasi serotonergik; Oleh karena itu, dengan kombinasi seperti itu, perlu untuk memastikan pemantauan yang tepat.

Pada tahap awal pengobatan dengan Sertralin-Apo, indikator fenitoin plasma harus dipantau, menyesuaikan porsinya, jika perlu. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa fenitoin mampu mengurangi nilai plasma sertraline.

Menggabungkan obat-obatan dengan sumatriptan menyebabkan diskoordinasi, kecemasan, hiperrefleksia, dan delirium dengan agitasi. Dengan kebutuhan klinis untuk kombinasi seperti itu, diperlukan pemantauan yang diperlukan.

Karena obat ini disintesis dengan protein intraplasma, perlu diperhitungkan kemungkinan pengembangan interaksi dengan obat lain, yang juga mengalami proses ini.

Ketika diberikan dengan warfarin, nilai-nilai PTV meningkat; indikator ini harus terus dimonitor pada awal dan akhir kursus terapi menggunakan sertraline.

Kombinasi dengan tolbutamide atau diazepam menyebabkan perubahan karakteristik farmakokinetik individu.

Ketika dikombinasikan dengan simetidin, penurunan clearance obat dicatat.

Penggunaan sertraline dalam waktu lama menyebabkan peningkatan minimal nilai-nilai plasma kesetimbangan desipramine.

[11],

Kondisi penyimpanan

Sertralin-Apo wajib disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Kehidupan rak

Sertralin-Apo diizinkan untuk mengajukan jangka waktu 3 tahun sejak tanggal penjualan obat.

[16], [17],

Aplikasi untuk anak-anak

Informasi mengenai kemanjuran dan keamanan obat ketika digunakan dalam pediatri tidak ada, itulah sebabnya Sertralin-apo tidak diresepkan untuk anak-anak.

[18], [19]

Analog

Analog dari pengobatan adalah sarana Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin dengan Zalox dan Ascentr dengan Solotok. Selain itu, daftarnya adalah Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin dengan Misal, Serlift dengan Zoloft dan Sertralux.

[20], [21]