Bilumide

Bilumid mengandung komponen bicalutamide, yang merupakan zat anti-androgenik yang bersifat non-steroid; Obat tidak memiliki efek lain pada sistem endokrin. Memasuki senyawa dengan ujung androgenik, dan tanpa mengarah pada ekspresi gen, obat memblokir aktivitas androgenik, dengan demikian berkontribusi terhadap regresi neoplasma di prostat.

Bicalutamide adalah rasemat, tetapi hanya enansiomer R (-) yang memiliki efek antiandrogenik.

Indikasi Bilumide

Dosis 50 mg digunakan untuk bentuk umum karsinoma prostat (pada tahap selanjutnya) dalam kombinasi dengan analog dari elemen PHGR atau dengan prosedur pengebirian bedah.

Sebagian dari 0,15 g diresepkan untuk karsinoma prostat lokal (TK-T4, beberapa N, M0; dan selain itu T1-T2, N + dan M0) dalam bentuk monoterapi atau sebagai suplemen untuk terapi radiasi atau prostatektomi radikal.

Digunakan secara lokal untuk karsinoma prostat yang terjadi tanpa metastasis, ketika pengebirian bedah atau prosedur medis lainnya dianggap tidak mungkin atau tidak praktis.

[1], [2]

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk tablet - 7 buah di dalam paket sel, 4 paket di dalam kotak (volume 50 mg), dan 28 buah di dalam wadah khusus yang dilengkapi dengan penutup SC (volume 0,15 g).

Farmakokinetik

Bicalutamide memiliki daya serap yang baik di dalam saluran pencernaan saat dicerna. Tidak ada informasi tentang efek signifikan secara klinis dari makanan pada ketersediaan hayati obat-obatan. Ekskresi (S) -enansiomer berlangsung jauh lebih cepat daripada proses analog dalam (R) -enansiomer; Jangka waktu paruh yang terakhir adalah sekitar 7 hari.

Dalam kasus pemberian obat setiap hari, nilai plasma dari (R) -enansiomer meningkat sekitar sepuluh kali lipat, karena jangka waktu paruh yang lama.

Setelah pemberian harian 0,15 g obat, level plasma dari enansiomer-R adalah sekitar 22 μg / ml. Pada saat yang sama, hampir 99% dari semua enansiomer yang beredar di dalam darah adalah aktif (R) -enansiomer.

Parameter farmakokinetik dari -antiantiomer tidak tergantung pada usia, fungsi ginjal, dan derajat gangguan hati.

Ada informasi bahwa pada pasien dengan gangguan parah di hati, terjadi eliminasi plasma (-R) -enansiomer.

Obat ini memiliki kapasitas tinggi untuk sintesis protein (dalam rasemat itu 96%, dan dalam R-bicalutamide 99,6%), serta metabolisme intensif (oksidasi dan pembentukan asam glukuronat dengan konjugat).

Komponen metabolik diekskresikan dengan empedu dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama.

Dosis dan administrasi

Dalam kasus karsinoma prostat yang bersifat umum: pria (juga lansia) harus menggunakan tablet obat pertama (50 mg) 1 kali per hari. Terapi harus dimulai bersama dengan penggunaan analog KHRLH atau dengan melakukan pengebirian bedah.

Dalam kasus karsinoma progresif lokal progresif: untuk pria (dan orang tua juga) diperlukan untuk mengambil 1 tablet 0,15 g 1 kali per hari. Bentuk sediaan 0,15 g harus diterapkan terus menerus selama minimal 2 tahun atau sampai munculnya perubahan dalam perjalanan patologi.

Dalam kasus tingkat gangguan hati yang parah atau sedang, bicalutamide dapat menumpuk di dalam tubuh - oleh karena itu, Bilumid diresepkan dengan sangat hati-hati untuk pasien tersebut.

[3]

Gunakan Bilumide selama kehamilan

Bilumid digunakan dalam pengobatan prostat, sehingga tidak diresepkan untuk wanita.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap bicalutamide atau unsur lain dari obat;
• kombinasi obat-obatan dengan astemizole, terfenadine atau cisapride.

Efek samping Bilumide

Bilumid sering ditoleransi tanpa adanya komplikasi. Hanya kadang-kadang dengan perkembangan tanda-tanda negatif membutuhkan penghapusan obat. Penggunaan narkoba dapat memicu pelanggaran seperti:

• paling sering: hot flashes, ginekomastia atau nyeri di tulang dada;
• juga cukup sering: mual, kenaikan berat badan, diare, kolestasis, peningkatan sementara aktivitas transaminase intrahepatik, penyakit kuning, dan juga asthenia, impotensi, gatal, melemahnya libido dan alopecia;
• kadang-kadang: depresi, hematuria, sakit perut, pencernaan yg terganggu, dan proses interstitial yang mempengaruhi paru-paru. Selain itu, tanda-tanda intoleransi dicatat, termasuk urtikaria dan angioedema;
• tunggal: kekeringan kulit, muntah dan kekurangan fungsi hati.

Gangguan terkait hati sebagian besar bersifat sementara dan melemah atau hilang sepenuhnya jika terapi dilanjutkan atau setelah itu dibatalkan. Hanya satu kegagalan hati yang dicatat, sementara gagal mengidentifikasi hubungan sebab akibat dengan obat. Diperlukan pemantauan berkala terhadap aktivitas hati.

Pada saat yang sama, ketika menggabungkan obat dengan analog LHRH, efek samping tersebut dapat muncul:

• Lesi CAS: perkembangan HF;
• masalah dengan pekerjaan saluran pencernaan: dispepsia, anoreksia, kembung, kekeringan, mempengaruhi selaput lendir mulut, dan sembelit;
• disfungsi sistem saraf pusat: kantuk, pusing, melemahnya libido dan insomnia;
• gangguan pada sistem pernapasan: dispnea;
• lesi pada saluran urogenital: nokturia atau impotensi;
• kelainan darah: anemia;
• infeksi pada jaringan subkutan dan epidermis: hirsutisme atau alopesia, hiperhidrosis dan ruam;
• gangguan metabolisme: edema, diabetes, penurunan berat badan atau penambahan berat badan, dan hiperglikemia;
• manifestasi sistemik: nyeri yang memengaruhi sternum, area perut atau panggul, serta demam dan sakit kepala.

Overdosis

Informasi tentang keracunan pada seseorang tidak ada.

Tidak ada obat penawar, sehingga pasien diresepkan prosedur simtomatik. Dialisis tidak boleh dilakukan, karena obat ini memiliki kapasitas tinggi untuk sintesis protein dan tidak terdeteksi di dalam urin dalam keadaan tidak berubah. Untuk itu diperlukan implementasi kegiatan pendukung umum dan pemantauan kerja organ vital.

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada data mengenai interaksi obat ketika menggabungkan analog bicalutamide dan LHRH.

Ditetapkan bahwa R-bicalutamide menghambat aksi CYP 3A4, serta, kurang aktif, CYP 2 29 dan 2С19 dengan 2D6. Pengenalan komponen selama 28 hari bersama dengan penggunaan midazolam menyebabkan peningkatan nilai AUC yang terakhir sebesar 80%.

Menggabungkan Bilumid dengan astemizole, terfenadine, atau cisapride dilarang.

Hal ini diperlukan untuk sangat hati-hati menggabungkan obat dengan zat yang menghambat aktivitas saluran Ca, atau siklosporin. Mungkin perlu untuk mengurangi porsi obat-obatan ini, terutama jika Anda mencurigai atau mengembangkan gejala negatif.

Orang yang menggunakan siklosporin harus dimonitor dengan hati-hati, terutama pada tahap awal terapi dan saat terminasi.

Perhatian diperlukan ketika dikombinasikan dengan obat yang menghambat proses metabolisme obat (ketoconazole atau cimetidine). Secara potensial, kombinasi tersebut dapat menyebabkan peningkatan nilai Bilumid, yang meningkatkan timbulnya efek samping.

Bicalutamide mampu menggantikan warfarin (antikoagulan kumarin) dari area sintesis proteinnya. Karena itu, dengan diperkenalkannya obat pada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, Anda harus terus memantau kinerja PTV.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Bilumid harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Bilumid dapat digunakan untuk jangka waktu 24 bulan dari saat penerapan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Pada pediatri, obat ini tidak digunakan.

Analog

Analogi obat adalah zat Androblock, Kalumid, Balutar dengan Bikana, dan di samping Bikalutamid, Bikaprost dan Bicalutera dengan Casodex.