Lescol

Lescol adalah obat penurun lipid efektif yang secara aktif memperlambat aktivitas HMG-CoA reduktase. Bahan aktif utamanya adalah fluvastatin, yang memiliki efek hipokolesterolemia buatan. Berkat aksinya, HMG-CoA diubah menjadi mevalonate, yang secara efektif menekan pengikatan kolesterol intrahepatik.

Efek terapeutik diamati setelah 14 hari dengan intensitas puncak terjadi setelah 1 bulan saja. Dalam kasus penggunaan obat secara teratur, efeknya bertahan lama.

[1]

Indikasi Leskola

Ini digunakan pada orang dewasa dengan gangguan seperti:

• hiperkolesterolemia primer, atau dislipidemia yang bersifat campuran (subspesies 2a, dan 2b menurut Fredrickson) - sementara terapi ini dilakukan bersamaan dengan diet;
• aterosklerosis koroner pada orang dengan penyakit arteri koroner dan tahap utama hiperkolesterolemia (bahkan dengan intensitas lemah) - untuk memperlambat perkembangan penyakit;
• orang dengan penyakit arteri koroner setelah TBCA perkutan - untuk melakukan pencegahan sekunder terhadap manifestasi berbahaya yang terkait dengan penyakit kardiovaskular (infark miokard, revaskularisasi yang bersifat koroner atau ARIA).

Untuk anak berusia 9 tahun, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan diet dalam kasus keluarga heterozigot hiperkolesterolemia.

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dijual dalam bentuk tablet - 7 buah di dalam kemasan seluler; dalam kotak - 1 atau 2 paket tersebut.

[2], [3]

Farmakodinamik

Komponen fluvastatin bertindak sebagai rasemat dari 2 eritro-enansiomer yang terpisah, di antaranya satu selalu menunjukkan efek terapeutik. Dengan melemahnya pengikatan kolesterol, penurunan jumlah di dalam sel-sel hati terjadi, dan dengan itu peningkatan kompensasi pada ujung aktif relatif terhadap LDL dicatat. Penyerapan hepatosit mereka juga meningkat, yang mengarah pada penurunan nilai kolesterol plasma.

Pada individu dengan bentuk campuran dislipidemia primer (subspesies 2A dan 2B menurut Fredrickson) dalam kasus menggunakan obat dalam dosis 80 mg per hari, tingkat TG di dalam plasma berkurang 25%.

Pada orang dengan penyakit arteri koroner, dengan latar belakang hiperkolesterolemia muncul, dosis harian 40 mg dalam 2,5 tahun penggunaan menyebabkan penghambatan yang nyata dari perkembangan aterosklerosis koroner. Pengenalan Lescola selama penyakit jantung iskemik mengurangi kemungkinan reaksi kardiovaskular pertama yang berbahaya (infark miokard, SCD, kebutuhan revaskularisasi yang mendesak atau operasi bypass koroner).

Probabilitas BCC atau serangan jantung berkurang 31% saat menggunakan obat.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Setelah tertelan, fluvastatin diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi (60-90%). Ketika diminum bersama makanan, proses ini melambat secara tidak signifikan. Tingkat ketersediaan hayati obat adalah 24%. Dengan protein intra plasma, lebih dari 98% fluvastatin disintesis. Laju sintesis dalam hal ini tidak terkait dengan tingkat fluvastatin, nilai plasma warfarin, glikburida dan asam salisilat.

Metabolisme fluvastatin sebagian besar terjadi di dalam hati.

Ekskresi dilakukan oleh usus (93%), dan 6% zat lainnya diekskresikan melalui ginjal. Fluvastatin yang tidak berubah hanya 2% dari volume yang diekskresikan.

[8], [9], [10]

Dosis dan administrasi

Tablet dapat digunakan tanpa mengacu pada asupan makanan. Ukuran standar dari porsi awal adalah 80 mg. Dalam kasus pengembangan gejala penyakit ringan, Anda hanya dapat mengambil 20 mg obat. Penting untuk memilih dosis awal secara pribadi, dengan mempertimbangkan nilai awal LDL / kolesterol dan tujuan dari perawatan yang dilakukan.

Efek penurunan lipid mencapai maksimum pada akhir minggu ke-4 terapi. Pada tahap ini, revisi pertama dari ukuran porsi dilakukan, yang memperhitungkan efek pengobatan. Seluruh periode terapi diperlukan untuk mematuhi diet kolesterol.

[17], [18], [19]

Gunakan Leskola selama kehamilan

Penggunaan Lescol menyebabkan penurunan produksi kolesterol dan komponen bioaktif lainnya. Efek seperti itu bisa berbahaya bagi janin dan bayi, itulah sebabnya obat ini tidak digunakan selama menyusui dan kehamilan.

Wanita yang hidup di usia reproduksi perlu menggunakan kontrasepsi yang andal. Jika kehamilan terjadi selama terapi, obat harus segera ditarik.

[11], [12], [13]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
• bentuk hepatopatologi yang parah;
• peningkatan kadar transaminase serum yang persisten, yang sifatnya tidak diketahui.

Sangat hati-hati obat ini diberikan dengan pelanggaran seperti:

• riwayat hepatopatologi;
• penyalahgunaan alkohol;
• kecenderungan untuk pengembangan rhabdomyolysis;
• penyakit otot yang bersifat turun temurun;
• riwayat lesi toksik pada struktur muskuloskeletal yang terkait dengan pemberian statin atau fibrat lainnya.

[14], [15], [16]

Efek samping Leskola

Di antara efek samping:

• lesi yang mempengaruhi aktivitas sistem saraf pusat: disestesia, insomnia, hipestesia, serta parestesia dan sakit kepala;
• gangguan yang terkait dengan fungsi pencernaan: mual, pencernaan yg terganggu, sakit perut, hepatitis dan pankreatitis;
• masalah dengan pekerjaan pembuluh darah: vasculitis;
• gangguan proses hematopoietik: trombositopenia;
• lesi jaringan subkutan dengan epidermis: dermatitis, urtikaria, berbagai eksantema dan eksim bulosa;
• gejala muskuloskeletal: mialgia, rhabdomiolisis, kelemahan otot, manifestasi seperti lupus, miositis, dan miopati.

Overdosis

Keracunan dengan obat dapat menyebabkan potensiasi gejala negatif.

Tindakan simtomatik dilakukan yang mendukung fungsi vital tubuh.

[20], [21], [22]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini dikombinasikan dengan hati-hati dengan niacin dan fibrat, siklosporin, dan flukonazol.

Sequestran asam empedu dapat mensintesis fluvastatin, karena itu perlu untuk mengamati interval minimum 4 jam antara pemberian Kolestiramine dan Lescol.

Rifampicin dapat mengurangi bioavailabilitas fluvastatin sekitar 50%, yang membutuhkan perubahan dalam porsi Lescol jika menggunakan kombinasi tersebut.

[23], [24], [25], [26]

Kondisi penyimpanan

Lescol harus dipertahankan pada suhu maksimum 30 ° C.

[27]

Kehidupan rak

Lescol dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak penjualan obat.

[28],

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dapat ditunjuk untuk orang di bawah peringatan 9 tahun.

[29], [30],

Ulasan

Leskol menerima ulasan yang baik dari dokter - ia dianggap sebagai obat yang sangat efektif, selalu memungkinkan untuk mencapai dinamika terapi yang positif. Bagian dan skema terapi harus dipilih secara pribadi, dengan mempertimbangkan indikator kolesterol.

Dari minus, biaya obat agak tinggi, yang tidak selalu nyaman dan terjangkau bagi pasien, karena perlu diambil untuk waktu yang cukup lama.

[31], [32], [33],