Mezonex

Mezonex adalah obat antimikroba sistemik. Termasuk dalam kategori karbapenem.

Indikasi Mausoleum

Ini digunakan untuk lesi infeksi yang dipicu oleh aktivitas satu atau beberapa mikroba yang peka terhadap obat:

• lesi yang mempengaruhi daerah bawah saluran pernapasan (pneumonia, di antaranya juga merupakan bentuk nosokomial);
• lesi pada sistem kemih;
• infeksi di daerah perut;
• kelainan ginekologis, termasuk endometritis dan lesi panggul;
• memiliki kerusakan yang tidak rumit pada lapisan subkutan dan epidermis (juga gangguan serupa yang terjadi dengan komplikasi);
• meningitis atau septikemia yang bersifat bakteri;
• prosedur empiris dalam kasus kecurigaan infeksi genesis bakteri pada orang dewasa dengan kejang demam selama neutropenia.

[1], [2], [3],

Surat pembebasan

Pelepasan unsur farmasi terjadi dalam liofilisat untuk persiapan cairan injeksi, 0,5 atau 1 g zat di dalam vial. Dalam kemasan - 1 botol serupa.

Farmakodinamik

Meropenem dianggap sebagai antibiotik dari subkelompok carbapenem; tahan terhadap hydropent-1 manusia. Diperkenalkan dengan metode parenteral. Ini memiliki efek bakterisida, mempengaruhi pengikatan membran sel bakteri.

Zat tersebut dengan mudah melewati membran sel bakteri, memiliki stabilitas yang sangat tinggi terhadap sebagian besar laktamase, serta afinitas yang signifikan untuk protein yang melakukan sintesis penisilin (unsur PBS). Semua ini menjelaskan aktivitas bakterisidal signifikan dari meropenem dalam kaitannya dengan kisaran yang cukup luas dari anaerob patogen dengan aerob.

Nilai-nilai bakterisida biasanya 1-2 kali indikator bakteriostatik dari meropenem (kecuali untuk Listeria, monocytogenes, sehubungan dengan efek mematikan yang tidak berkembang).

Ketika melakukan tes in vitro, dan dengan itu in vivo, ditentukan bahwa meropenem memiliki efek pasca-antibiotik.

Rentang terapi antibakteri yang terdaftar secara in vitro mengandung sejumlah besar mikroba gram (-) dan gram (+) yang penting secara klinis, dan pada saat yang sama, anaerob patogen dan aerob.

Farmakokinetik

Setelah injeksi intravena setengah jam dari dosis pertama obat ke orang sehat, Cmax plasma dicatat, yaitu sekitar 23 μg / ml (dengan porsi 0,5 g), serta 49 μg / ml (dengan dosis 1 g). Tetapi pengikatan farmakokinetik absolut terkait antara nilai AUC, Cmax dan ukuran porsi yang diterapkan tidak terdeteksi. Selain itu, ada penurunan tingkat pembersihan dari tanda 287 menjadi 205 l / mnt, ketika dosis obat ditingkatkan dari 0,25 g menjadi 2 g.

Suntikan injeksi bolus dengan porsi 1 g selama 2, 3, dan 5 menit untuk orang sehat menyebabkan nilai Cmax plasma sekitar 110, 91, dan 94 mcg / ml.

Pemberian bolus intravena dosis pertama obat selama periode 5 menit pada orang sehat mengarah pada pengembangan nilai Cmax plasma sekitar 52 μg / ml (dosis 0,5 g), serta 112 μg / ml (dosis 1 g).

Setelah 6 jam dari saat menerapkan 0,5 g Mezonex, indikator plasma meropenem dikurangi menjadi 1 μg / ml atau lebih rendah.

Setelah menggunakan beberapa dosis dengan interval 8 jam, akumulasi meropenem tidak diamati pada orang dengan aktivitas ginjal yang sehat.

Pada individu dengan fungsi ginjal yang sehat, waktu paruh adalah sekitar jam 1. Sintesis intlasma dengan protein sekitar 2%.

Sekitar 70% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin selama 12 jam. Penghapusan substansi selanjutnya dengan urin dapat diabaikan.

Nilai-nilai meropenem di dalam urin, yang melebihi tanda 10 μg / ml, dipertahankan pada tingkat ini dalam waktu 5 jam (jika dosis 0,5 g telah diberikan). Dalam kasus penggunaan 0,5 g obat dengan 8 jam atau 1-g dengan interval 6 jam, akumulasi meropenem di dalam urin dan plasma darah tidak diamati.

Mezonex mampu menembus sebagian besar jaringan dengan cairan (di antaranya, cairan serebrospinal pada orang dengan meningitis yang berasal dari bakteri), mencapai ketinggian melebihi yang diperlukan untuk menekan sebagian besar mikroba.

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan dalam bentuk suntikan bolus (injeksi berlangsung setidaknya 5 menit) atau setelah injeksi intravena, berlangsung 15-30 menit.

Ketika melakukan tusukan tipe bolus intravena, sediaan awalnya diencerkan dengan cairan injeksi khusus yang bersifat steril (5 ml per 0,25 g meropenem) untuk memperoleh konsentrasi zat yang 50 mg / ml.

Dalam kasus injeksi intravena, obat diencerkan dengan cairan steril untuk injeksi atau dengan cairan fisiologis hingga volume 50-200 ml.

Cairan infus berikut ini cocok untuk pembiakan Mezonex:

• 0,9% infus NaCl;
• 5% atau 10% cairan glukosa;
• 5% cairan glukosa bersama dengan 0,02% natrium bikarbonat;
• 0,9% NaCl dengan cairan glukosa 5%;
• 5% cairan glukosa dengan 0,225% NaCl;
• 5% cairan glukosa bersama dengan 0,15% kalium klorida infus;
• 2,5%, serta larutan manitol 10% untuk injeksi intravena.

Obat di dalam cairan seperti itu larut sepenuhnya, tanpa membentuk endapan.

Bagian dosis dan durasi siklus pengobatan untuk orang dewasa dipilih, dengan mempertimbangkan kondisi manusia dan jenis keparahan lesi.

Di antara porsi harian obat yang direkomendasikan:

• disertai dengan komplikasi dari sistem kemih - 0,5 g dengan interval 8 jam;
• lesi epidermis dengan lapisan subkutan (dengan atau tanpa komplikasi) - 0,5 g dengan interval 8 jam;
• infeksi ginekologis (di antaranya lesi organ panggul) - 0,5 g zat dengan interval 8 jam;
• lesi pada daerah bawah saluran pernapasan - 0,5 g dengan interval 8 jam (dengan pneumonia nosokomial, dosisnya 1 g);
• lesi dari zona perut (dengan komplikasi) atau septikemia - 1 g obat dengan pengawetan interval 8 jam;
• meningitis - 2 g obat dengan pengawetan interval 8 jam.

Orang dengan gagal ginjal.

Pada orang dengan tingkat QC di bawah 51 ml / menit, ukuran porsi dikurangi dengan cara ini:

• QC, yang merupakan ≥51 ml per menit - 1 injeksi 0,5-1 g (diperlukan interval 8 jam);
• QC dalam kisaran 26-50 ml per menit - 1 injeksi 0,5 g (dengan interval 12 jam);
• QC dalam kisaran 10-25 ml dalam 60 detik - 1 injeksi sama dengan 0,25 g (dengan interval 12 jam);
• Nilai QC <10 ml untuk 1 menit; 1 injeksi adalah 0,25 g (dengan interval 24 jam).

Mezonex dapat diekskresikan selama hemodialisis. Jika perlu, penggunaan obat dalam waktu lama harus porsi 1 kali lipat (dipilih, dengan mempertimbangkan intensitas dan bentuk lesi yang dikembangkan) untuk diterapkan setelah menyelesaikan sesi hemodialisis - untuk mengembalikan kadar obat dalam plasma yang efektif secara terapi.

Pengalaman dengan penggunaan obat pada individu yang menerima dialisis peritoneal, tidak ada.

Gunakan pada orang tua.

Orang lanjut usia dengan masalah dalam aktivitas ginjal atau angka QC di atas 51 ml / mnt perlu menyesuaikan dosis obat.

Mode penggunaan dan dosis pada anak-anak.

Anak-anak hingga usia 12 tahun diharuskan untuk menyuntikkan 10-20 mg / kg unsur farmasi dengan panjang 8 jam (mengingat kompleksitas lesi dan kondisi anak, dan dengan sensitivitasnya mengenai mikroba patogen).

Dosis harian yang direkomendasikan obat:

• lesi pada sistem kemih, terjadi dengan komplikasi - 10 mg / kg dengan periode waktu 8 jam;
• lesi jaringan subkutan dan epidermis (tanpa komplikasi) atau bagian bawah sistem pernapasan (pneumonia) - komponen 10-20 mg / kg dengan panjang 8 jam;
• infeksi zona intraabdomen (dengan komplikasi) - 20 mg / kg obat dengan interval yang berlangsung 8 jam;
• meningitis - 40 mg / kg obat (intervalnya 8 jam).

Anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg harus meresepkan dosis porsi dewasa.

[5]

Gunakan Mausoleum selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai keamanan pengenalan Mezoneks selama kehamilan. Tes pada hewan menunjukkan bahwa tidak ada efek buruk pada janin yang berkembang. Obat ini diresepkan untuk wanita hamil, selama manfaatnya lebih mungkin daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin. Gunakan obat hanya di bawah pengawasan medis yang konstan.

Di dalam susu pada hewan hanya ada tingkat pengobatan yang sangat rendah. Menetapkannya untuk menyusui wanita hanya diperbolehkan dalam kasus di mana manfaat penggunaannya lebih tinggi daripada risiko untuk bayi. Dianjurkan untuk menolak menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Penggunaan kontraindikasi pada orang dengan intoleransi terhadap antibiotik β-laktam.

Efek samping Mausoleum

Di antara efek samping:

• manifestasi lokal setelah injeksi i / v: throbophlebitis, peradangan atau nyeri;
• lesi epidermis: gatal, ruam, atau urtikaria;
• gangguan yang mempengaruhi saluran pencernaan: mual, hepatitis, sakit perut, diare dan muntah;
• gangguan pada sistem darah: trombositemia yang dapat disembuhkan, dan selain itu, neutropenia atau trombositemia dengan eosinofilia. Individu pasien dapat mengembangkan respon tes Coombs positif langsung atau tidak langsung. Ada laporan tentang pengurangan parsial dalam pembentukan tromboplastin;
• masalah dengan aktivitas hati: peningkatan nilai serum bilirubin, alkaline phosphatase, transaminase, serta milk dehydrogenase yang dapat diobati;
• lesi yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: bradikardia, gagal jantung, infark miokard, takikardia, atau emboli paru;
• gangguan sistem saraf pusat: paresthesia, kejang-kejang, bersama dengan sakit kepala parah, depresi dan perasaan senang;
• gangguan ginjal: hematuria atau disuria;
• Manifestasi lain: kandidiasis kandidiasis atau oral.

[4]

Overdosis

Keracunan mezonx sering berkembang pada individu dengan masalah yang berkaitan dengan fungsi ginjal. Di antara manifestasi - dispnea, ataksia dan kejang-kejang.

Dalam kasus overdosis, tindakan simptomatik diambil. Pada orang dengan gangguan aktivitas ginjal, hemodialisis dapat mengeluarkan meropenem dengan elemen metaboliknya.

Interaksi dengan obat lain

Perlu untuk memberikan obat dengan sangat hati-hati dalam kombinasi dengan obat-obatan yang memiliki potensi nefrotoksisitas.

Probenecid adalah pesaing elemen meropenem dalam kaitannya dengan ekskresi tubular, sebagai akibatnya meningkatkan ekskresi melalui ginjal, pada saat yang sama memperpanjang waktu paruh bahan dan meningkatkan ketinggian plasma. Karena intensitas dan durasi efek obat yang diberikan oleh Mezonex, yang diberi dosis tanpa menggunakan probenesid, serupa, zat obat ini tidak boleh dikombinasikan.

Obat ini mengurangi penanda serum asam valproat.

Obat dibiarkan bercampur dengan larutan yang mengandung zat obat lain.

[6], [7]

Kondisi penyimpanan

Mezonex dalam bentuk lyophilisate kering harus disimpan di tempat yang benar-benar tertutup untuk anak-anak kecil. Tanda suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° С.

Kehidupan rak

Mezonex dapat diberikan selama 24 bulan sejak agen terapeutik diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Jangan menugaskan bayi hingga usia 3 bulan.

Analog

Analogi obat adalah zat Demopenem, Meronem, Romain dengan Europenem, Merocef dengan Invanz dan Meropenem dengan Inemplus. Selain itu, Sinerpen, Lastin, Meromak dengan Mepenam, Prep, dengan Merobocid, Tien, dan Meromek dengan Ronem dan Merospin.