Nexpro

Nexpro - obat yang memperlambat aktivitas pompa proton. Digunakan untuk terapi GERD atau tukak lambung.

Komponen esomeprazole bertindak sebagai S-isomer omeprazole, yang melemahkan sekresi jus lambung melalui mekanisme spesifik pengaruh terapi. Obat tersebut secara khusus memperlambat aksi pompa proton di dalam sel lapisan. Pada saat yang sama, isomer R- dan S-dari zat omeprazole memiliki efek farmakodinamik yang sama.

Indikasi Nexpro

Digunakan dengan bentuk-bentuk GERD berikut:

• refluks esofagitis, bersifat erosif;
• terapi jangka panjang untuk mencegah kemungkinan kekambuhan;
• penghapusan tanda-tanda GERD.

Ditugaskan secara komprehensif, bersama-sama dengan obat antibakteri, untuk menghancurkan Helicobacter pylori:

• dengan ulkus yang disebabkan oleh aktivitas Helicobacter pylori yang mempengaruhi duodenum;
• mencegah berkembangnya ulkus peptikum pada orang dengan ulkus yang terkait dengan H. Pylori.

Terapi untuk borok yang terkait dengan penggunaan NSAID yang berkepanjangan. Ini juga digunakan untuk mencegah munculnya borok di saluran pencernaan pada orang yang berisiko mengonsumsi NSAID.

Ditunjuk untuk mencegah kekambuhan perdarahan pada ulkus di area saluran pencernaan yang berhubungan dengan penggunaan esomeprazole dalam bentuk cairan infus.

Ini digunakan untuk mengobati gastrinoma.

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan elemen terapeutik ada di tablet - 7 atau 10 buah di dalam pelat sel. Di dalam kotak ada 2 catatan seperti itu.

[2]

Farmakodinamik

Setelah konsentrasi, esomeprazole ditransformasikan menjadi bentuk aktifnya di dalam tubulus ekskresi sel lapisan, yang memiliki lingkungan keasaman tinggi. Di sana, ia memperlambat aktivitas enzim H ⁺ K ⁺ -ATPase - pompa asam, dan pada saat yang sama menghambat stimulasi serta sekresi asam basal.

Selama penggunaan zat anti sekretori, kadar plasma gastrin meningkat - sebagai reaksi terhadap melemahnya sekresi asam.

Peningkatan jumlah sel ECL, yang diamati pada pasien individu dengan penggunaan esomeprazole yang berkepanjangan, dapat dikaitkan dengan peningkatan nilai plasma gastrin.

Ada informasi tentang peningkatan frekuensi perkembangan kista lambung granular dalam kasus pemberian agen antisekresi yang berkepanjangan. Gejala-gejala tersebut bersifat reversibel dan jinak dan merupakan respons fisiologis terhadap penghambatan proses pelepasan asam yang berkepanjangan.

Melemahnya sekresi jus lambung dengan diperkenalkannya obat apa pun yang memperlambat aksi pompa proton meningkatkan jumlah bakteri yang awalnya normal di dalam lambung. Terapi dengan penggunaan obat-obatan dari kelompok di atas dapat menyebabkan peningkatan kemungkinan mengembangkan infeksi gastrointestinal, terkait, misalnya, dengan Campylobacter atau Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetik

Esomeprazole terpapar asam. Tablet yang diperkenalkan memiliki lapisan enterik. Konversi dengan pembentukan R-isomer selama proses in vivo agak tidak signifikan.

Penyerapan esomeprazole dilakukan dengan kecepatan tinggi, mencapai nilai plasma Cmax setelah 1-2 jam dari saat pengenalan obat. Indikator bioavailabilitas dengan pemberian porsi 1 kali lipat dari 40 mg sama dengan 64%, dan dengan pemberian berulang meningkat satu kali sehari menjadi 89%. Ketika mengambil 20 mg obat, angka-angka ini adalah 50% dan 68%, masing-masing.

Volume distribusi keseimbangan relawan adalah 0,22 l / kg. Sintesis esomeprazole dengan protein intraplasma - 97%.

Konsumsi makanan melemahkan dan menghambat penyerapan esomeprazole, sementara tidak mempengaruhi efektivitasnya terhadap keasaman lambung.

Esomeprazole sepenuhnya terlibat dalam proses metabolisme, dilakukan dengan bantuan hemoprotein P450 (CYP). Metabolisme obat terutama diwujudkan dengan bantuan 2/19 polimorfik, yang berkontribusi pada pembentukan esomeprazole desmethyl dan hydroxymetabolites. Residunya dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim spesifik lain, CYPRA4. Unsur ini membantu membentuk komponen metabolisme utama di dalam plasma darah - esomeprazole sulfon.

Nilai total pembersihan intraplasma adalah sekitar 17 liter / jam dengan diperkenalkannya porsi tunggal, serta sekitar 9 liter / jam dalam kasus penggunaan berulang. Istilah paruh adalah sekitar 1,3 jam dengan penggunaan berulang melayani 1 kali lipat per hari.

Karakteristik farmakokinetik esomeprazole dipelajari menggunakan dosis 40 mg 2 kali sehari. Indikator peningkatan AUC plasma jika penggunaan Nexpro berulang. Peningkatan seperti itu tergantung pada ukuran porsi dan menyebabkan peningkatan kadar AUC sebanding dengan dosis selama pemberian berulang. Ketergantungan seperti pada periode waktu dan ukuran dosis dijelaskan oleh melemahnya lintasan intrahepatik 1 dan total clearance karena penekanan aksi enzim 2С19 oleh esomeprazole atau sulfmetabolite-nya.

Obat ini sepenuhnya diekskresikan dari plasma antara pemberian dosisnya. Dengan penggunaan 1 kali lipat per hari, obat tidak menumpuk.

Unsur metabolik utama dari obat tidak mempengaruhi sekresi jus lambung. Sekitar 80% dari bagian obat yang dicerna diekskresikan dalam bentuk komponen metabolik, dan sisanya diekskresikan. Kurang dari 1% zat yang tidak berubah dicatat di dalam urin.

[5]

Dosis dan administrasi

Tablet harus ditelan utuh, tanpa dihancurkan atau dikunyah, sambil diperas dengan air biasa.

Orang yang memiliki gangguan fungsi menelan dapat melarutkan obat dalam cairan non-karbonasi (0,1 l). Dilarang menggunakan cairan selain air, karena mereka dapat menghancurkan kulit enterik tablet. Untuk melarutkan, Anda perlu mengocok cairan dalam gelas. Campuran yang dihasilkan harus diminum dalam waktu setengah jam setelah pembubaran. Setelah itu, mereka menuangkan sedikit lebih banyak air ke dalam gelas dengan membilas dindingnya dan kemudian minum. Mikrogranula yang terbentuk selama pembubaran tidak dapat dihancurkan atau dikunyah.

Juga, orang yang memiliki masalah dengan menelan, obat dapat diberikan dengan menggunakan tabung nasogastrik - tablet ini juga dilarutkan dalam cairan non-karbonasi (0,5 gelas).

Gunakan dengan GERD.

Dalam kasus refluks esofagitis, yang memiliki sifat erosif: penggunaan 40 mg sekali sehari selama 1 bulan. Individu yang memiliki tanda-tanda penyakit setelah periode waktu tertentu dapat menerima terapi tambahan 1 bulan.

Terapi berkepanjangan untuk kambuh pada orang-orang dengan esophagitis yang disembuhkan: 1 kali penggunaan 20 mg obat per hari.

Pengobatan tanda-tanda GERD: pemberian 1 kali 20 mg obat per hari (untuk individu tanpa esofagitis). Dengan tidak adanya hasil setelah bulan pertama terapi, pasien harus diperiksa. Jika gejala penyakit telah dieliminasi, pemantauan selanjutnya dilakukan dengan asupan 20 mg 1 kali per hari.

Kombinasi dengan zat antibakteri untuk membunuh H.pylori.

Untuk borok yang mempengaruhi duodenum yang disebabkan oleh aktivitas Helicobacter pylori, serta untuk mencegah kekambuhan borok peptik terkait dengan H. Pylori: 20 mg obat diberikan dengan 0,5 g klaritromisin dan 1000 mg amoksisilin 2 kali sehari selama periode tersebut 7 hari.

Pencegahan dan pengobatan bisul yang terkait dengan pemberian NSAID yang berkepanjangan.

Dalam kasus tukak lambung yang muncul sebagai akibat dari perawatan dengan NSAID, 20 mg Nexpro diberikan sekali sehari. Terapi berlangsung 1-2 bulan.

Untuk mencegah bisul dalam saluran pencernaan, orang-orang dalam kategori risiko diresepkan 1 dosis harian 20 mg obat per hari.

Pencegahan kekambuhan perdarahan pada borok di saluran pencernaan setelah menggunakan esomeprazole cairan injeksi.

Selama bulan pertama, 40 mg zat ini diberikan sekali sehari. Sebelum kursus ini, pengobatan dilakukan bertujuan penghambatan keasaman (pengenalan cairan infus esomeprazole).

Terapi dalam kasus gastrinoma.

Biasanya, 40 mg obat diresepkan 2 kali sehari. Bagian tersebut dipilih secara individual, dan durasi siklus tergantung pada indikasi klinis. Pada bagian utama dari perawatan, penyakit ini dapat dikontrol dengan menerapkan 0,08-0,16 g zat per hari. Jika Anda melebihi dosis harian 80 mg, itu dibagi menjadi 2 penggunaan.

Masalah dengan pekerjaan hati.

Orang dengan gangguan parah dapat menggunakan tidak lebih dari 20 mg obat per hari.

Gunakan Nexpro selama kehamilan

Informasi mengenai penerimaan Nexpro selama kehamilan terbatas. Studi belum mengungkapkan dampak negatif yang dimediasi atau langsung pada janin. Selama periode ini, obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati.

Tidak ada informasi apakah esomeprazole dapat diekskresikan dalam ASI. Pemberian obat selama masa menyusui belum diteliti, oleh karena itu selama periode ini tidak dapat digunakan.

[6]

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk diresepkan untuk intoleransi parah yang terkait dengan esomeprazole, turunan benzimidazole, atau unsur obat lain. Tidak dapat digunakan dalam kombinasi dengan nelfinavir atau atazanavir.

Efek samping Nexpro

Tanda-tanda samping utama adalah:

• gangguan proses hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, atau pansitopenia, serta agranulositosis;
• manifestasi imun: gejala intoleransi, termasuk angioedema, demam dan anafilaksis atau gejala anafilaksis;
• gangguan metabolisme: hipomagnesemia atau natriemia, serta edema perifer. Pada tahap hipomagnesemia berat, hipokalsemia dapat terjadi;
• masalah mental: agresi, insomnia, kebingungan, halusinasi, depresi dan agitasi;
• gejala yang terkait dengan NA: paresthesia, gangguan rasa, sakit kepala, kantuk dan kelemahan;
• gangguan penglihatan: gangguan penglihatan;
• gangguan labirin: pusing;
• lesi yang terkait dengan sistem pernapasan: kejang bronkial;
• manifestasi yang mempengaruhi fungsi pencernaan: muntah, nyeri di perut dan kandidiasis yang mempengaruhi saluran pencernaan, sembelit, dan selain itu mual, mulut kering, diare, perut kembung, stomatitis, dan kolitis mikroskopis;
• masalah yang terkait dengan sistem hepatobilier: gagal hati, hepatitis (disertai penyakit kuning atau tidak), peningkatan enzim hati dan ensefalopati pada orang dengan kelainan hati;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: ruam, fotosensitisasi, dermatitis, SJS, pruritus, eritema multiforme, urtikaria, SEPULUH dan alopesia;
• gangguan muskuloskeletal: mialgia atau artralgia, serta kelemahan otot;
• gangguan kemih dan ginjal: nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan fungsi reproduksi: ginekomastia;
• tanda-tanda sistemik: hiperhidrosis atau kelemahan.

[7], [8]

Overdosis

Hanya ada informasi terbatas tentang keracunan obat. Dengan diperkenalkannya 0,28 g obat ada kelemahan dan tanda-tanda yang terkait dengan saluran pencernaan. Suntikan tunggal dengan porsi 80 mg tidak menyebabkan munculnya pelanggaran berat.

Nexpro tidak memiliki penawar racun. Sebagian besar esomeprazole disintesis dengan protein darah, itulah sebabnya obat ini tidak menanggapi dialisis. Tindakan simtomatik dilakukan.

[9], [10]

Interaksi dengan obat lain

Efek esomeprazole dalam kaitannya dengan farmakokinetik obat lain.

Karena penurunan pH lambung setelah pemberian esomeprazole, dimungkinkan untuk meningkatkan atau mengurangi penyerapan obat yang penyerapannya dikaitkan dengan indikator keasaman.

Misalnya, ada melemahnya penyerapan obat-obatan seperti itraconazole dengan ketoconazole dan erlotinib. Tetapi penyerapan digoxin dengan pemberian aspirin atau esomeprazole, sebaliknya, meningkat. Pengenalan 20 mg omeprazole per hari, serta digoxin, pada sukarelawan menyebabkan peningkatan tingkat ketersediaan hayati yang terakhir sebesar 10% (juga pada 2 dari selusin orang, indeks meningkat sebesar 30%).

Esomeprazole memperlambat kerja enzim 2C19, yang merupakan peserta utama dalam proses metabolisme. Karena itu, pengenalan obat-obatan dalam kombinasi dengan zat-zat yang metabolismenya menggunakan 21919 (di antaranya fenitoin dengan diazepam, imipramine dan citalopram dengan clomipramine), dapat meningkatkan indeks plasma mereka, yang memerlukan pengurangan dosis mereka. Faktor ini harus diperhitungkan saat menggunakan esomeprazole.

Kombinasi esomeprazole (30 mg) dengan diazepam menyebabkan penurunan 45% dalam tingkat pembersihan CYP2C19 untuk substrat diazepam.

Penggunaan 40 mg obat bersama dengan fenitoin menyebabkan peningkatan parameter plasma yang terakhir sebesar 13% pada orang dengan epilepsi. Penting untuk memantau indikator ini dalam penunjukan atau penghentian penggunaan esomeprazole.

Diperlukan untuk mengontrol tingkat INR di awal, serta pada akhir kursus gabungan dengan warfarin atau turunan kumarin lainnya.

Kombinasi 40 mg obat dengan cisapride menyebabkan peningkatan nilai AUC 32%, dan di samping itu, waktu paruh 31% lebih lama; Namun, peningkatan signifikan dalam indeks plasma Cmax di cisapride tidak diamati. Peningkatan moderat dalam interval QT diamati dengan aplikasi cisapride yang terpisah, tetapi perpanjangan berikutnya tidak terjadi ketika dikombinasikan dengan esomeprazole.

Kombinasi dengan obat menyebabkan peningkatan indikator serum tacrolimus.

Ada bukti peningkatan nilai darah metotreksat pada individu dalam kasus kombinasi dengan agen yang memperlambat aksi pompa proton. Jika ada kebutuhan untuk menggunakan metotreksat dalam jumlah besar, perlu mempertimbangkan opsi penghentian sementara Nexpro.

Dengan diperkenalkannya masing-masing obat antiretroviral (di antara nelfinavir dengan atazanavir), penurunan nilai serum dari yang terakhir. Karena itu, obat ini tidak digunakan dalam kombinasi dengan zat obat di atas.

Dampak obat lain pada sifat farmakokinetik esomeprazole.

Proses pertukaran esomeprazole diimplementasikan dengan partisipasi komponen 2С19, serta CYRZA4. Pemberian obat bersama dengan klaritromisin, yang memperlambat kerja CYPRA4 (dalam dosis 0,5 g 2 kali sehari), menggandakan tingkat paparan esomeprazole.

Kombinasi obat dan penghambat kompleks elemen 2C19 dan CYPRA4 (misalnya, vorikonazol) menyebabkan peningkatan lebih dari dua kali lipat indikator paparan obat.

Selain itu, vorikonazol menyebabkan peningkatan 280% pada nilai AUCτ obat.

Pada orang dengan kelainan fungsi hati yang parah dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, perlu mempertimbangkan pilihan untuk mengubah dosisnya.

Obat-obatan yang menginduksi aktivitas CYP2C19 dan CYP3A4, atau kedua enzim (seperti St. John's wort atau rifampicin), dapat mengurangi nilai serum esomeprazole, meningkatkan laju proses metabolisme.

[11]

Kondisi penyimpanan

Nexpro harus disimpan di tempat tertutup untuk anak kecil. Tanda suhu - tidak di atas batas 25 ° C.

[12]

Kehidupan rak

Nexpro dapat diterapkan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

[13]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang penggunaan obat pada orang di bawah usia 12 tahun, itulah sebabnya kelompok ini tidak diresepkan.

[14], [15],

Analog

Obat analog adalah obat Despazol, Esomealox, Ezoxium dengan Esomer, dan juga Zerzim, Esonex, Ezolong dengan Nexium dan Esosol dengan Ezoks. Selain itu, Pemozar, Esomeprazole, Emanera dan Ezer dengan Esomaps.

[16]