Perusahaan

Firmagon adalah zat dari kategori antagonis hormonal dan obat yang digunakan dalam onkologi.

Ketika menggunakan obat sesuai dengan semua instruksi, ada penurunan cepat luteotropin dan follitropin, yang sebagai hasilnya mengurangi tingkat testosteron. Nilai intraplasma dihidrotestosteron juga menurun.

Obat ini menunjukkan efektivitas dalam menekan pelepasan testosteron di bawah indikator pengebirian medis (0,5 mg / ml), serta mempertahankan nilai-nilai ini. Porsi bulanan standar (diberikan 1 kali lipat) menyebabkan penekanan berkelanjutan terhadap sekresi testosteron selama setidaknya 12 bulan pada 97% pria yang diobati.

Indikasi Firmagona

Ini digunakan pada pria dalam kasus karsinoma prostat yang tergantung hormon, yang tersebar luas.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diimplementasikan dalam bentuk lyophilisate untuk injeksi, di dalam botol dengan kapasitas 0,08 atau 0,12 g. Selain itu, di dalam kotak berisi jarum suntik berisi cairan injeksi (cairan injeksi) yang memiliki volume 3 atau 4,2 ml, jarum, adaptor untuk botol dan batang piston.

Farmakodinamik

Karsinoma yang mempengaruhi prostat sensitif terhadap androgen, oleh karena itu, responsif terhadap terapi yang menghilangkan sumber hormon ini.

Obat ini bertindak sebagai antagonis selektif gonadorelin. Ini secara reversibel dan disintesis secara kompetitif dengan ujung gonadorelin hipofisis, dengan cepat mengurangi volume luteotrofin, gonadropin dan follitropin yang dilepaskan, yang menginduksi sekresi testosteron oleh testis.

Blocker Gonadorelin berbeda dari antagonisnya karena mereka tidak mengarah pada pengembangan pelepasan luteotropin dengan pelepasan hormon testosteron berikutnya dan stimulasi peningkatan neoplasma. Semua ini berpotensi menyebabkan tanda-tanda penyakit memburuk setelah dimulainya kursus pengobatan.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetik

Hisap

Ketika s / c injeksi 0,24 g degarelix dengan indikator 40 mg / ml pada pasien dengan karsinoma prostat, tingkat AUC 0-28 hari sama dengan 635 (dalam kisaran 602-668) ng / ml; Nilai Cmax sama dengan 66 (dalam kisaran 61-71) ng / ml dan dicatat setelah 40 menit (dalam 37-42 jam). Indeks rata-rata adalah 11-12 ng / ml dengan diperkenalkannya porsi pertama, serta 11-16 ng / ml saat menggunakan dosis pemeliharaan (80 mg) dengan nilai 20 mg / ml.

Tingkat plasma Cmax dari degarelix berkurang dalam 2 tahap dengan masa paruh waktu rata-rata sekitar 29 hari dalam porsi pemeliharaan. Waktu paruh jangka panjang dalam injeksi s / c dikaitkan dengan tingkat pelepasan degarelix yang sangat rendah dari depot, yang terbentuk di area injeksi.

Farmakokinetik obat ditentukan oleh konsentrasinya di dalam cairan injeksi. Karena nilai bioavailabilitas dan Сmax menurun dengan meningkatnya konsentrasi, maka dilarang untuk menggunakan konsentrasi obat lain yang tidak diresepkan.

Proses distribusi

Tingkat distribusi pada sukarelawan lanjut usia sekitar 1 st / kg. Sintesis protein intlasma adalah sekitar 90%.

Pertukaran proses.

Degarelix adalah subjek dari degradasi peptida standar selama perjalanannya melalui sistem hepatobilier; bagian utama zat ini disekresikan bersama dengan feses dalam bentuk fragmen peptida.

Ketika s / c suntikan dengan aktivitas medis dari unsur-unsur metabolik di dalam plasma darah tidak diamati. Pengujian in vitro mengungkapkan bahwa degarelix tidak bertindak sebagai substrat untuk struktur CYP450 hemoprotein pada manusia.

Ekskresi

Pada pria yang tidak memiliki masalah dengan kerja ginjal, sekitar 20-30% dari degarelix diekskresikan melalui sistem ini (injeksi intravena pertama). Diasumsikan bahwa 70-80% sisanya diekskresikan oleh sistem hepatobilier.

Tingkat pembersihan obat setelah pemberian dosis tunggal (0,864-49,4 mg / kg) larutan pada pasien usia lanjut adalah 35-50 ml / jam / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosis dan administrasi

Obat mulai berlaku, memperkenalkan dosis awal kepada pasien. Selanjutnya, digunakan 1 kali lipat per bulan. Pertama, obat diberikan dalam porsi 0,24 g - setelah injeksi 2 p / c, masing-masing pada 0,12 g.

Dengan kursus pendukung, ukuran porsi bulanan adalah 0,08 g. Anda perlu melakukan injeksi dukungan pertama setelah bulan pertama sejak injeksi awal.

Suntikan harus dilakukan secara eksklusif dengan metode s / c, di daerah perut. Area injeksi harus diubah secara berkala. Penting untuk memilih situs untuk melaksanakan prosedur, dengan mempertimbangkan bahwa itu tidak boleh dikompres dengan pakaian (tidak mungkin untuk menusuk obat di situs mengenakan sabuk, di pinggang di pinggang), dan juga tidak terletak di dekat tulang rusuk.

Hasil yang disediakan oleh Firmmagon diperiksa dengan melacak indikator darah hormon.

Karena obat ini tidak menginduksi peningkatan nilai testosteron, tidak perlu meresepkan zat anti-androgenik untuk melindungi terhadap pelepasan testosteron pada awal pengobatan.

Dilarang menggunakan solusi dalam / dalam metode ini.

Pada tahap gagal hati / ginjal yang parah, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.

[14], [15], [16], [17]

Gunakan Firmagona selama kehamilan

Firmagon tidak dimaksudkan untuk terapi pada wanita.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk orang dengan intoleransi parah dalam kaitannya dengan unsur-unsur obat.

Perhatian diperlukan saat merawat orang dengan disfungsi ginjal berat.

[11], [12]

Efek samping Firmagona

Gejala-gejala buruk utama dari agen terapeutik adalah:

• neutropenia demam atau anemia;
• tanda-tanda alergi dan intoleransi dalam bentuk anafilaksis;
• hiperglikemia, penurunan atau peningkatan berat badan, peningkatan kolesterol, kehilangan nafsu makan, diabetes dan perubahan nilai darah Ca;
• sakit kepala, penurunan libido, insomnia, pusing, dan depresi;
• dispnea;
• penurunan ketajaman visual;
• takikardia atau aritmia;
• peningkatan tekanan darah dan pasang surut;
• diare, mulut kering, muntah, sembelit dan mual;
• peningkatan nilai transaminase intrahepatik;
• urtikaria, hiperhidrosis, alopesia, keringat malam, eritema, dan gatal-gatal;
• mialgia, pembengkakan atau ketidaknyamanan yang mempengaruhi sendi;
• nokturia, polakiuria, inkontinensia urin atau keinginan untuk itu, serta gagal ginjal;
• atrofi testis, impotensi dan ginekomastia;
• manifestasi di bidang injeksi, kelelahan parah, keadaan seperti flu, demam atau kedinginan.

Dengan perkembangan efek samping yang tidak biasa ketika menggunakan obat, perlu untuk berkonsultasi dengan dokter Anda tentang kemungkinan perubahan dalam rejimen pengobatan.

[13]

Overdosis

Kasus keracunan dengan Firmagon belum didaftarkan.

Dalam hal keracunan, perlu untuk memantau kondisi korban, melakukan tindakan simtomatik atau mendukung bila perlu.

Kondisi penyimpanan

Baju tembak harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[18], [19]

Kehidupan rak

Merek dagang diizinkan untuk berlaku selama 36 bulan sejak produk terapeutik diproduksi.

[20]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri.

[21], [22]

Analog

Analogi obat adalah zat Zoladex, serta Ihsbir dengan Zitigoy.

[23]