Vizan

Visanne termasuk dalam kategori zat hormonal (progestogen), serta obat yang digunakan untuk penyakit yang mempengaruhi area genital. Obat ini didasarkan pada elemen aktif dienogest.

Dienogest adalah turunan dari zat nortestosteron, yang menunjukkan efek antiandrogenik yang kuat. Secara umum, elemen ini menyumbang 1/3 dari total aktivitas komponen siproteron asetat. Dienogest mampu mempengaruhi endometriosis dengan menurunkan produksi internal estradiol. Akibatnya, efek trofik estradiol pada endometrium terhambat. [1]

Indikasi Vizan

Ini digunakan dalam pengobatan endometriosis .

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 14 buah di dalam pelat sel. Ada 2 catatan seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Dengan pengenalan terus menerus dari dienogest, itu menciptakan lingkungan hipergestogenik dan hipoestrogenik, di mana desidualisasi jaringan endometrium pertama kali direalisasikan, dan kemudian atrofi daerah yang terkena endometriosis terjadi.

Dienogest mampu mensintesis dengan ujung progesteron yang terletak di dalam rahim, tetapi hanya memiliki afinitas relatif 10%. Meskipun elemen aktif obat memiliki afinitas yang lemah terhadap ujung progesteron, ia memiliki efek progestogenik yang kuat secara in vivo. [2]

Obat ini tidak memiliki efek mineralokortikoid, androgenik atau GCS yang signifikan secara in vivo. Efek lain, termasuk anti-angiogenik dan imunologi, membantu memperlambat dienogest pada proliferasi sel. [3]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ketika diberikan secara oral, dienogest diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi. Nilai serum Cmax dicatat dengan penggunaan tunggal setelah 90 menit dan sama dengan 47 ng / ml. Nilai bioavailabilitas obat adalah sekitar 91%. Karakteristik farmakokinetik dienogest terkait dengan ukuran porsi dalam kisaran dosis 1-8 mg.

Proses distribusi.

Dienogest disintesis dengan albumin, tetapi tidak dengan globulin, yang mensintesis SHBG, atau dengan globulin, yang mensintesis GCS (GOK). Hanya 10% dari total indikator dienogest di dalam serum darah dalam bentuk steroid bebas, dan 90% zat disintesis secara nonspesifik dengan albumin. Tingkat volume distribusi obat yang tampak adalah 40 liter.

Proses pertukaran.

Dienogest berpartisipasi penuh dalam proses metabolisme - melalui metabolisme steroid dengan pembentukan elemen metabolisme yang umumnya tidak memiliki aktivitas endokrinologis. Ketika diuji in vitro, serta in vivo, CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat dalam proses metabolisme dienogest. Unsur-unsur metabolisme tersebut diekskresikan dari plasma pada tingkat yang sangat tinggi, meninggalkan dienogest yang tidak berubah sebagai metabolit intraplasma yang dominan.

Tingkat pembersihan intra-serum adalah 64 ml per menit.

Pengeluaran.

Nilai dienogest intra-serum menurun dalam 2 langkah, dengan waktu paruh 9-10 jam. Dienogest diekskresikan dalam bentuk komponen metabolisme bersama dengan urin dan feses (dalam proporsi 3k1), setelah pemberian porsi 0,1 mg / kg.

Waktu paruh komponen metabolik dalam urin adalah sekitar 14 jam. Setelah menggunakan obat, 86% dari porsi diekskresikan selama 6 hari, dan sebagian besar diekskresikan selama 24 jam pertama, terutama dalam urin.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum 1 kali sehari, pada waktu yang sama. Itu diperbolehkan untuk mulai digunakan pada hari apa pun dari siklus menstruasi wanita. Tidak perlu istirahat antara kemasan obat baru, penggunaan dilanjutkan tanpa jeda, dan juga tanpa mengacu pada siklus menstruasi.

Jika Anda melewatkan penggunaan pil atau jika pasien mengalami diare atau muntah, mungkin ada penurunan efektivitas obat.

Dalam kasus melewatkan penggunaan, pil ini harus diambil secepat mungkin, dan yang baru harus digunakan pada waktu yang biasa. Anda tidak dapat menambah porsinya, dibiarkan tidak berubah. Skema yang sama diikuti jika melewatkan aplikasi karena diare atau muntah.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan untuk meresepkan anak perempuan yang belum memulai menstruasi pertama mereka.

Gunakan Vizan selama kehamilan

Visanne tidak digunakan selama kehamilan, karena selama periode ini, terapi endometriosis tidak diperlukan. Dalam hal ini, perlu untuk mengecualikan keberadaan kehamilan sebelum memulai kursus pengobatan.

Jika Anda perlu minum obat selama hepatitis B, menyusui harus ditinggalkan selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
• tromboemboli yang bersifat vena;
• penyakit yang bersifat kardiovaskular atau arteri (di antaranya iskemia jantung, infark miokard dan patologi serebrovaskular);
• diabetes mellitus, di mana penyakit pembuluh darah dicatat;
• stadium parah penyakit hati (ini termasuk neoplasma dengan etiologi apa pun);
• neoplasma, yang perkembangannya dikaitkan dengan gonadosteroid;
• memiliki sifat perdarahan vagina yang tidak diketahui;
• intoleransi laktosa.

Saat menggunakan obat, Anda harus menggunakan kontrasepsi jenis penghalang, karena selama periode ini dilarang menggunakan kontrasepsi hormonal.

Efek samping Vizan

Dengan pengenalan obat, beberapa tanda samping dapat diamati (terutama selama bulan-bulan pertama kursus). Selama terapi, gangguan ini hilang. Di antara manifestasi yang dicatat: ketidaknyamanan di area kelenjar susu, jerawat, sakit kepala dan depresi.

Jika gejala negatif lainnya berkembang selama penggunaan Visanne, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter Anda tentang kemungkinan perubahan dalam rejimen pengobatan.

Interaksi dengan obat lain

Dampak obat lain dalam kaitannya dengan Visan.

Progestogen, termasuk dienogest, terlibat dalam proses metabolisme terutama melalui struktur hemoprotein P450 ZA4 (CYP3A4), yang terletak di dalam hati dan mukosa usus. Karena itu, agen yang menginduksi atau memperlambat aksi CYP3A4 dapat mempengaruhi proses metabolisme progestogen. Peningkatan tingkat pembersihan gonadosteroid karena induksi enzim dapat melemahkan aktivitas terapeutik Visanne dan menyebabkan munculnya gejala negatif (misalnya, perubahan sifat perdarahan menstruasi).

Penurunan clearance gonadosteroid karena penghambatan enzim dapat mengurangi efek terapeutik obat dan menyebabkan munculnya tanda-tanda samping.

Elemen yang meningkatkan pembersihan gonadosteroid (melemahkan efek melalui induksi enzim).

Ini termasuk barbiturat dengan karbamazepin, fenitoin, rifampisin dan primidon, dan sebagai tambahan, mungkin felbamate dan oxcarbazepine dengan griseofulvin dan topiramate, serta zat yang mengandung St. John's wort.

Induksi enzim dapat dicatat setelah beberapa hari pengobatan. Induksi enzim maksimum berkembang setelah beberapa minggu. Induksi enzim dapat bertahan hingga 1 bulan setelah akhir pengobatan.

Efek rifamipicin (penginduksi aksi CYP 3A4) telah dipelajari pada wanita sehat pascamenopause. Penggunaan rifampisin bersama dengan tablet dienogest / estradiol valerat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam nilai keseimbangan dan efek sistemik estradiol dengan dienogest. Efek keseluruhan yang ditunjukkan oleh estradiol dan dienogest (pada nilai keseimbangan yang dihitung dengan tingkat AUC (dalam kisaran 0-24 jam)) melemah sebesar 44% dan 83%.

Obat-obatan yang memiliki efek berbeda pada tingkat pembersihan gonadosteroid.

Penggunaan kombinasi gonadosteroid dan sejumlah besar kombinasi inhibitor protease HIV, serta inhibitor (tipe nonccleoside) aktivitas reverse transcriptase, bersama dengan kombinasi inhibitor hepatovirus tipe C, dapat mengurangi atau meningkatkan kadar progestin plasma. Efek gabungan dari perubahan ini mungkin signifikan secara klinis dalam beberapa situasi.

Obat yang mengurangi tingkat pembersihan gonadosteroid (inhibitor enzim).

Dienogest adalah substrat untuk hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Pengenalan bersama dengan inhibitor kuat dari komponen CYP3A4 dapat meningkatkan kadar zat dalam plasma.

Penggunaan dalam kombinasi dengan ketoconazole, penghambat kuat enzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan nilai AUC dienogest (kisaran 0-24 jam) sebesar 2,9 kali pada nilai keseimbangan.

Kombinasi dengan eritromisin (penghambat sedang) menyebabkan peningkatan AUC dienogest (dalam 0-24 jam) sebesar 1,6 kali pada nilai keseimbangan.

Tes laboratorium.

Penggunaan progestogen dapat mengubah pembacaan tes laboratorium tertentu, termasuk karakteristik biokimia hati atau kelenjar tiroid, fungsi ginjal dan adrenal, indikator protein plasma (yang merupakan pembawa) (di antaranya, misalnya, GOK dan lipoprotein / lipid fraksi), nilai fibrinolisis dan koagulasi, serta sifat-sifat proses metabolisme karbohidrat. Perubahan tersebut sering disimpan dalam batas laboratorium.

Kondisi penyimpanan

Visanne harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 30 ° C.

Kehidupan rak

Visanne dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analogi obat-obatan adalah Sofiti, Justinda dengan Denovel 30, Yulidora dan Klimodien dengan Dinoret, dan selain itu Luvina, Janine, Silhouette dengan Klayra dan Naadin.