Victose

Victoza adalah obat antidiabetes. Liraglutide adalah analog dari elemen alami GLP-1, yang diproduksi menggunakan bioteknologi DNA rekombinan, yang menggunakan strain ragi bir yang 97% homolog dengan GLP-1 manusia. Komponen ini disintesis dan mengaktifkan ujung GLP-1 alami. Ujung-ujung ini bertindak sebagai target untuk GLP-1 alami (hormon internal incretin, yang merangsang sekresi insulin yang bergantung pada glukosa di dalam sel-sel pankreas).

Indikasi Victose

Ini digunakan dalam kasus diabetes mellitus tipe 2 dalam kombinasi dengan prosedur fisik dan diet untuk mendapatkan kontrol glikemik. Dapat diberikan sebagai monoterapi; selain itu, dalam kombinasi dengan satu atau lebih obat antidiabetes oral (turunan sulfonilurea, serta metformin atau thiazolidinedilones) pada orang yang belum terbantu dengan pengobatan sebelumnya. Selain itu, digunakan dalam kombinasi dengan insulin pada orang yang belum bisa mendapatkan hasil saat menggunakan liraglutides dengan metformin.

Ini digunakan untuk mengurangi kemungkinan gangguan CVD (seperti kematian akibat penyakit CVD, stroke dan infark miokard, yang tidak menyebabkan kematian) pada penderita diabetes (tipe 2) dengan patologi CVS yang didiagnosis - sebagai tambahan terapi standar untuk CVD penyakit (berdasarkan analisis periode perkembangan disfungsi signifikan pertama CVS).

Surat pembebasan

Obat dilepaskan dalam bentuk cairan untuk n / a suntikan, di dalam kartrid 3 ml; juga di dalam paket berisi pena jarum suntik khusus.

Farmakodinamik

Waktu paruh plasma jangka panjang dikaitkan dengan 3 mekanisme: self-association, yang memperlambat penyerapan obat, sintesis dengan albumin, dan peningkatan indeks stabilitas enzim dalam kaitannya dengan DPP-4 dan enzim NEP.

Liraglutide berinteraksi dengan ujung GLP-1, yang meningkatkan nilai cAMP. Akibatnya, stimulasi sekresi insulin yang bergantung pada glukosa berkembang dan aktivitas sel pankreas meningkat. Seiring dengan ini, di bawah pengaruh Victoza, penghambatan ekskresi glukagon berlebih yang bergantung pada glukosa berkembang. Akibatnya, dengan peningkatan kadar gula darah, penghambatan sekresi glukagon berkembang dan sekresi insulin dirangsang. Pada saat yang sama, pada nilai glukosa darah rendah, liraglutide mengurangi sekresi insulin, tetapi tidak menghambat sekresi glukagon. [1]

Dengan melemahnya glikemia, ada beberapa penundaan pengosongan lambung. Obat ini mengurangi berat badan dan kadar lemak, mengurangi biaya energi dan rasa lapar.

GLP-1 membantu mengatur asupan kalori dan nafsu makan secara fisiologis, dan ujungnya ditemukan di beberapa area otak yang membantu mengatur nafsu makan.

Farmakokinetik

Penyerapan liraglutide dengan injeksi subkutan terjadi pada kecepatan rendah, Tmax plasma adalah 8-12 jam. Nilai plasma Cmax dengan pemberian s / c porsi tunggal 600 g sama dengan 9,4 nmol / l.

Setelah menerapkan sebagian 1,8 mg liraglutide, nilai rata-rata Css plasmanya adalah sekitar 34 nmol / l. Tingkat paparan zat meningkat sebanding dengan dosis yang digunakan. Setelah menggunakan obat dosis 1 kali lipat, tingkat variasi intrapopulasi dalam AUC adalah 11%. Nilai bioavailabilitas absolut komponen dengan injeksi s / c adalah sekitar 55%.

Indeks yang jelas dari jaringan Vd obat dengan injeksi subkutan adalah 11-17 liter. Nilai rata-rata Vd untuk pemberian intravena adalah 0,07 l / kg. Sebagian besar liraglutide disintesis dengan protein darah (> 98%).

Setelah penggunaan 1 kali lipat porsi [3H] -liraglutide (diberi label sebelumnya dengan isotop jenis radioaktif) kepada sukarelawan, liraglutide tetap menjadi elemen utama plasma dalam keadaan tidak berubah selama 24 jam. Di dalam plasma, 2 elemen metabolik terdaftar (≤9% dan 5% dari total radioaktivitas intraplasma). Proses metabolisme liraglutide terjadi secara endogen (mirip dengan protein besar).

Setelah injeksi sebagian [3H] -liraglutide, unsur yang tidak berubah tidak diamati di dalam feses atau urin. Hanya sebagian kecil komponen radioaktif berupa unsur metabolisme yang disintesis dengan liraglutide (masing-masing 6% dan 5%) yang diekskresikan melalui ginjal atau usus. Melalui rute ini, ekskresi terjadi terutama selama 6-8 hari pertama setelah penggunaan obat. Tingkat rata-rata pembersihan untuk injeksi subkutan dosis tunggal obat adalah sekitar 1,2 l / jam; waktu paruh adalah sekitar 13 jam.

Indeks paparan liraglutide pada orang dengan gagal hati ringan dan sedang menurun 13-23%. Pada orang dengan gangguan parah, nilai-nilai ini secara signifikan lebih rendah (sebesar 44%).

Dalam kasus fungsi ginjal yang tidak mencukupi, paparan berkurang sebesar 33% (nilai CC dalam 50-80 ml per menit), 14% (CC adalah 30-50 ml / menit), 27% (CC - <30 ml / menit) dan 28% (fase terminal penyakit; pasien dialisis).

Dosis dan administrasi

Obat harus disuntikkan secara subkutan, sekali sehari, ke daerah paha, perut atau bahu. Dilarang menggunakan pemberian intramuskular atau intravena.

Ukuran porsi awal adalah 0,6 mg per hari. Setelah digunakan setidaknya selama 1 minggu, dosisnya ditingkatkan menjadi 1,2 mg. Untuk mendapatkan kontrol glikemik maksimum, dengan mempertimbangkan efek klinis obat, diperbolehkan untuk meningkatkan porsi menjadi 1,8 mg (juga setelah minimal 1 minggu menggunakan porsi 1,2 mg). Dilarang memasukkan porsi harian lebih dari 1,8 mg.

Ketika digunakan selain pemberian metformin atau terapi kombinasi thiazolidinedione dengan metformin, obat ini digunakan dalam dosis yang sama.

Penggunaan Victoza bersama dengan turunan sulfonilurea membutuhkan pengurangan porsi yang terakhir - untuk mengurangi kemungkinan mengembangkan tanda-tanda samping hipoglikemia.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat di pediatri (untuk orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Victose selama kehamilan

Anda tidak dapat meresepkan Victoza dengan hepatitis B dan kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• diabetes melitus tipe 1;
• disfungsi ginjal parah;
• ketoasidosis tipe diabetes;
• disfungsi hati;
• kegagalan jantung kelas 3-4;
• peradangan di daerah usus;
• paresis lambung;
• intoleransi parah terhadap liraglutide.

Efek samping Victose

Di antara gejala samping:

• masalah dengan proses metabolisme: hipoglikemia sering dicatat (terutama bila dikombinasikan dengan turunan sulfonilurea), penurunan nafsu makan dan anoreksia;
• pelanggaran aktivitas Majelis Nasional: cephalalgia sering muncul;
• gangguan fungsi pencernaan: terutama diare dan mual terjadi. Dispepsia, konstipasi, muntah, gastritis, kembung, sendawa, nyeri perut bagian atas dan GERD sering terjadi;
• lesi menular: infeksi pada saluran pernapasan bagian atas terutama diamati;
• tanda-tanda alergi: Edema Quincke terjadi secara tunggal;
• lain: kadang-kadang ada manifestasi di daerah tiroid. Terkadang pembentukan antibodi terhadap liraglutide terjadi (tidak menyebabkan melemahnya kemanjuran obat).

Interaksi dengan obat lain

Beberapa penundaan pengosongan lambung yang terkait dengan penggunaan liraglutide juga dapat mempengaruhi penyerapan obat oral yang digunakan dengannya. Diare yang berkembang dengan pemberian Victoza dapat mengubah penyerapan obat oral yang digunakan dalam kombinasi dengannya.

Pada awal penggunaan liraglutide, orang yang menggunakan warfarin harus secara teratur memantau indikator MHO.

Kondisi penyimpanan

Victoza harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - dalam 2-8˚С. Anda tidak dapat membekukan solusinya.

Kehidupan rak

Victoza dapat digunakan untuk jangka waktu 30 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik. Umur simpan setelah penggunaan pertama adalah 1 bulan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Guarem, Bayeta dengan Novonorm dan Invokana.