Diklofenak

Diklofenak adalah obat dari kelompok NSAID. Ini memiliki efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik yang lemah; prinsip efek terapeutiknya diekspresikan dalam memperlambat proses pengikatan PG.

Dalam kasus perkembangan berbagai peradangan yang muncul setelah cedera atau operasi, obat ini dengan cepat menghilangkan rasa sakit yang terjadi saat melakukan gerakan, serta rasa sakit spontan. [1]

Indikasi Diklofenak

Ini digunakan untuk pelanggaran seperti itu:

• lesi rematik yang bersifat degeneratif dan inflamasi (rheumatoid atau rheumatoid arthritis remaja, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis );
• rasa sakit berkembang di tulang belakang;
• penyakit rematik yang mempengaruhi jaringan lunak ekstra-artikular;
• serangan gout akut ;
• rasa sakit yang berkembang setelah operasi atau cedera, yang menyebabkan pembengkakan dan peradangan (misalnya, setelah prosedur ortopedi atau gigi);
• patologi ginekologi di mana peradangan dan nyeri terjadi (misalnya, adnexitis atau dismenore yang bersifat primer);
• sebagai obat tambahan untuk penyakit radang parah yang mempengaruhi organ THT, disertai dengan rasa sakit yang parah (misalnya, otitis media atau faringotonsilitis).

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam tablet - 10 buah di dalam pelat sel; di dalam kotak - 1 atau 3 piring seperti itu.

Farmakodinamik

Obat ini menghambat agregasi trombosit. Juga mengurangi rasa sakit saat bergerak dan istirahat, pembengkakan dan kekakuan sendi di pagi hari; membantu meningkatkan aktivitas fungsional sendi. [2]

Farmakokinetik

Diklofenak Na diserap ke dalam darah dengan kecepatan tinggi, mencapai nilai Cmax plasma setelah 1-2 jam. Sintesis protein adalah 99%.

Ini menembus dengan baik ke dalam sinovium dan jaringan, di mana indikator obat naik perlahan; setelah 4 jam, mencapai tingkat yang melebihi nilai plasma. Makanan dapat mengurangi kecepatan absorpsi, tetapi tidak mengubah kecepatannya. Tingkat bioavailabilitas sekitar 5%. [3]

Istilah waktu paruh plasma adalah 1-2 jam; waktu paruh sinovial - 3-6 jam. Sekitar 35% obat diekskresikan dalam bentuk elemen metabolisme dengan tinja; sekitar 65% - berpartisipasi dalam proses metabolisme intrahepatik dan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk turunan non-aktif; sekitar 1% ditampilkan tidak berubah.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, dalam dosis efektif minimum untuk periode waktu terpendek - untuk mengurangi risiko gejala samping. Tablet diminum dengan makanan atau setelahnya, dicuci dengan air dan tidak dikunyah. Ukuran porsi Diklofenak dan durasi masuk dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan perjalanan dan sifat penyakit, respons pasien, dan kemanjuran obat.

Porsi awal sering 0,1-0,15 g per hari. Dengan manifestasi ringan dari gangguan dan pengobatan jangka panjang, dosis 75-100 mg per hari sudah cukup. Porsi harian harus dibagi menjadi 2-3 penggunaan.

Dalam kasus bentuk primer dismenore, dosis harian dipilih secara pribadi, seringkali sama dengan 0,05-0,15 g. Porsi awal bisa 50-100 mg, tetapi jika perlu, dapat meningkat dalam beberapa siklus menstruasi menjadi tingkat maksimum 0,2 g per hari. Penting untuk mulai menggunakan obat setelah perkembangan manifestasi nyeri pertama dan berlanjut selama beberapa hari, dengan mempertimbangkan dinamika regresi tanda-tanda gangguan.

Ukuran porsi maksimum obat yang direkomendasikan per hari adalah 0,15 g.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tablet tidak boleh digunakan sampai usia 14 tahun. Untuk remaja 14-18 tahun, obat ini diresepkan dalam porsi 75-150 mg per hari, dalam 2-3 penggunaan.

Gunakan Diklofenak selama kehamilan

Diklofenak tidak boleh digunakan selama kehamilan. Jika obat perlu digunakan untuk HB, masalah pembatalan makan harus diselesaikan.

Obat tersebut memiliki efek negatif pada kesuburan wanita, oleh karena itu tidak diresepkan saat merencanakan pembuahan. Wanita yang memiliki masalah hamil atau menjalani tes infertilitas harus mempertimbangkan untuk menghentikan pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap elemen aktif atau komponen obat lainnya;
• bentuk aktif borok di saluran pencernaan;
• perforasi atau pendarahan di daerah gastrointestinal;
• riwayat perforasi atau perdarahan pada saluran pencernaan yang disebabkan oleh penggunaan NSAID;
• riwayat perdarahan / ulkus akut atau berulang (2+ episode perdarahan atau ulkus yang didiagnosis terpisah);
• peradangan di daerah usus (misalnya, kolitis ulserativa atau enteritis regional);
• kegagalan fungsi ginjal/hati;
• bentuk gagal jantung yang parah atau stagnan;
• IHD pada orang dengan infark miokard atau angina pektoris;
• lesi serebrovaskular pada orang yang pernah mengalami stroke atau pernah mengalami episode TIA;
• penyakit yang mempengaruhi arteri perifer;
• untuk pengobatan nyeri pasca operasi pada pencangkokan bypass arteri koroner (atau dalam kasus penggunaan AIC);
• dengan perkembangan sebagai respons terhadap penggunaan NSAID dari reaksi seperti urtikaria, serangan asma, polip hidung, bentuk aktif dari flu biasa, edema Quincke dan tanda-tanda alergi lainnya;
• gangguan hematopoiesis.

Efek samping Diklofenak

Diantara efek sampingnya:

• gangguan fungsi getah bening dan sistem hematopoietik: leuko- atau trombositopenia, agranulositosis, anemia (juga aplastik atau hemolitik);
• gangguan kekebalan: peningkatan suhu, edema Quincke (juga pembengkakan wajah), hipersensitivitas, gejala anafilaktoid dan anafilaksis (termasuk syok dan penurunan tekanan darah);
• masalah mental: insomnia, disorientasi, mimpi buruk, lekas marah, depresi dan gangguan psikotik;
• gejala yang berhubungan dengan fungsi NS: mengantuk, kejang, parestesia, cephalalgia dan kelelahan, serta pusing, gangguan rasa, masalah memori dan tremor. Selain itu, bentuk aseptik meningitis, asthenia, kecemasan, stroke dan kebingungan, gangguan aliran darah intraserebral, gangguan sensitivitas dan halusinasi;
• gangguan penglihatan: masalah penglihatan, diplopia, penglihatan kabur, dan neuritis yang mempengaruhi saraf optik;
• gangguan pada labirin dan pendengaran: telinga berdenging, vertigo dan gangguan pendengaran;
• masalah di bidang CVS: palpitasi, peningkatan frekuensi pernapasan, asthenia, gagal jantung, dispnea, peningkatan denyut jantung, peningkatan/penurunan tekanan darah, infark miokard, nyeri dada dan vaskulitis;
• lesi yang mempengaruhi organ sternum, sistem pernapasan dan mediastinum: pneumonitis dan asma (termasuk dispnea);
• gangguan fungsi pencernaan: diare, mual, kehilangan nafsu makan dan perut kembung, muntah, mulas, dispepsia, sakit perut dan gangguan rasa. Selain itu, gastritis, sembelit, glositis, anoreksia, perdarahan di saluran pencernaan (melena, muntah dan diare berdarah), kolitis (juga bentuk hemoragik, enteritis regional dan eksaserbasi kolitis ulserativa), borok di saluran pencernaan, di mana perforasi dapat terjadi. Terjadi atau perdarahan (terkadang fatal, terutama pada orang tua). Stomatitis (termasuk bentuk ulseratifnya), pankreatitis, erosi lambung, disfungsi esofagus, stenosis usus tipe diafragma dan gastroenteropati, disertai dengan poliserositis, malabsorpsi dan pencernaan yang buruk, juga berkembang;
• pelanggaran fungsi hepatobilier: hepatitis (juga bentuk fulminan), gagal hati dan peningkatan nilai transaminase, gangguan hati, penyakit kuning dan nekrosis hati;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: hiperemia, SS, ruam (urtikaria papular, pinpoint atau makula), eritema poliformis, SEPULUH, urtikaria, alopecia, ruam berbentuk lepuh, purpura (juga alergi), eksim, eksfoliatif, pruritus dan tanda-tanda dermatitis fotosensitifitas;
• masalah dengan aktivitas kemih dan ginjal: hematuria, sindrom nefrotik, gagal ginjal akut, nekrosis papiler ginjal, proteinuria dan nefritis tubulointerstitial;
• gangguan sistemik: pembengkakan;
• gangguan sistem reproduksi: impotensi.

Pengujian klinis dan data epidemiologi menunjukkan bahwa diklofenak, terutama dalam dosis besar (0,15 g per hari) dan dalam kasus penggunaan jangka panjang, dapat meningkatkan kemungkinan pengembangan tromboemboli arteri (misalnya, stroke atau infark miokard).

Overdosis

Dalam kasus keracunan, nyeri epigastrium, diare, mual, pendarahan di saluran pencernaan, muntah, disorientasi, cephalalgia, agitasi, kantuk, pusing, kejang, kebisingan telinga, atau koma dapat terjadi. Pada overdosis yang parah, kerusakan hati dan gagal ginjal akut dapat terjadi.

Untuk pengobatan keracunan akut dengan NSAID, prosedur simtomatik dan suportif dilakukan. Misalnya pada kasus gagal ginjal, penekanan pernafasan, penurunan tekanan darah, kejang dan gangguan pada saluran cerna. Saat menggunakan dosis yang berpotensi toksik, arang aktif dapat digunakan, dan jika dosis yang mengancam jiwa telah diambil, perlu dimuntahkan dan melakukan bilas lambung.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat bersama dengan lithium atau digoxin meningkatkan indeks plasma yang terakhir, oleh karena itu perlu untuk mengontrol nilai serum lithium dan digoxin.

Obat antihipertensi dan diuretik.

Pengenalan obat bersama-sama dengan ACE inhibitor atau -blocker dapat mengurangi aktivitas hipotensi mereka karena perlambatan pengikatan PG vasodilatasi. Dalam hal ini, kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada orang tua, yang perlu memantau nilai tekanan darah dengan hati-hati. Pasien membutuhkan hidrasi yang memadai dan kontrol fungsi ginjal (terutama yang berkaitan dengan ACE inhibitor dan diuretik, karena kemungkinan peningkatan nefrotoksisitas).

Obat-obatan yang dapat memicu hiperkalemia.

Mengambil dalam kombinasi dengan siklosporin, trimetoprim, diuretik hemat kalium, atau tacrolimus dapat menyebabkan peningkatan kalium serum. Karena itu, Anda perlu memantau kondisi pasien secara rutin.

Obat antitrombotik dan antikoagulan.

Menggunakan dengan Diklofenak dapat meningkatkan kemungkinan perdarahan, jadi harus berhati-hati. Dosis besar obat untuk sementara dapat menekan agregasi trombosit.

NSAID lainnya, termasuk GCS dan inhibitor COX-2 selektif.

Dengan kombinasi seperti itu, kemungkinan mengembangkan tukak atau pendarahan di saluran pencernaan meningkat, jadi Anda harus meninggalkan penggunaan bersama 2+ NSAID.

Persiapan dari kelompok SSRI.

Kombinasi semacam itu meningkatkan kemungkinan berkembangnya perdarahan di saluran pencernaan.

Metotreksat.

Obat ini mampu menghambat pembersihan metotreksat di dalam tubulus ginjal, yang menyebabkan peningkatan indikator yang terakhir. Penting untuk menerapkan diklofen dengan hati-hati setidaknya 24 jam sebelum pengenalan metotreksat, karena ini dapat meningkatkan tingkat metotreksat dalam darah dan mempotensiasi aktivitas toksiknya.

Siklosporin.

Efek obat pada pengikatan GRK di dalam ginjal dapat mempotensiasi sifat nefrotoksik siklosporin, itulah sebabnya diklofenak harus diberikan dalam dosis yang dikurangi dibandingkan dengan orang yang tidak menggunakan siklosporin.

Takrolimus.

Kombinasi tacrolimus dan NSAID meningkatkan kemungkinan nefrotoksisitas, yang dapat dimediasi oleh reaksi antiprostaglandin intrarenal dari NSAID dan zat yang memperlambat aksi kalsineurin.

Kuinolon antibakteri.

Dengan kombinasi ini, kejang mungkin muncul (mungkin pada orang dengan atau tanpa kejang atau riwayat epilepsi). Ini harus diperhitungkan ketika memutuskan apakah akan menggunakan kuinolon pada orang yang sudah menggunakan NSAID.

Fenitoin.

Penggunaan obat bersama dengan fenitoin membutuhkan pemantauan konstan dari nilai plasma yang terakhir, karena efeknya dapat meningkat.

Kolestiramin dan Kolestipol.

Obat ini dapat melemahkan atau menunda penyerapan diklofenak, sehingga diresepkan minimal 1 jam sebelum atau 4-6 jam setelah penggunaan cholestyramine / cholestipol.

SG.

Pengenalan diklofenak dengan SG dapat mempotensiasi insufisiensi jantung, meningkatkan indeks glikosida plasma dan menurunkan nilai GFR.

Mifepristone.

NSAID tidak dapat digunakan dalam 8-12 hari sejak pemberian mifepristone, karena mereka melemahkan aktivitas terapeutiknya.

Zat yang memperlambat aksi CYP2C9.

Saat menggunakan obat bersama dengan agen tersebut (misalnya, vorikonazol), peningkatan yang signifikan dalam paparan dan nilai plasma Cmax Diklofenak dimungkinkan karena penekanan proses metabolisme yang terakhir.

Kondisi penyimpanan

Diklofenak harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Diklofenak dapat digunakan selama 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Voltaren, Naklofen dan Ortofen dengan Diclofarm, serta Diklovit dan Dialrapid.