Irbetan

Irbetan adalah obat yang memiliki efek antihipertensi. Ketika digunakan, ada melemahnya resistensi pembuluh darah perifer sistemik, dan di samping itu, penurunan nilai total tekanan darah, tekanan dalam lingkaran kecil aliran darah dan afterload jantung.

Perkembangan aktivitas maksimum obat berkembang setelah 3-6 jam dari saat pemberian, dan efek terapeutik berlangsung selama 24 jam. Untuk mencapai efek klinis yang stabil, perlu minum obat untuk jangka waktu 1-2 minggu. [1]

Indikasi Irbetan

Ini digunakan untuk penyakit seperti hipertensi primer dan peningkatan tekanan darah pada orang dengan patologi ginjal.

Hal ini juga dapat diresepkan dalam kombinasi untuk terapi antihipertensi diabetes mellitus tipe 2 .

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 2 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Irbesartan, bila diminum, bertindak sebagai antagonis selektif ujung angiotensin-2 (AT1) dengan pengaruh aktif yang kuat. Komponen ini mampu memblokir efek angiotensin-2, yang dimediasi oleh ujung AO1, terlepas dari metode atau sumber pengikatan angiotensin-2.

Antagonis selektif ujung angiotensin-2 (AT1) menyebabkan peningkatan indeks renin dengan angiotensin-2 di dalam plasma darah, serta penurunan nilai plasma aldosteron. [2]

Pada tingkat kalium serum, irbesartan sendiri tidak memiliki efek yang signifikan (dengan pengenalan dosis yang dianjurkan). Zat ini tidak melambat di bawah pengaruh ACE (kininase-2), enzim yang mengkatalisis pembentukan angiotensin-2, serta degradasi bradikinin menjadi elemen metabolisme yang tidak memiliki efek terapeutik. Irbesartan aktif tanpa stimulasi metabolik. [3]

Farmakokinetik

Irbesartan tertelan diserap dengan baik, dengan bioavailabilitas di kisaran 60-80%. Makan dengan makanan tidak mengubah bioavailabilitas obat.

Sintesis protein intraplasma irbesartan sekitar 96%, tetapi sintesis dengan elemen darah seluler sangat lemah. Volume distribusi obat berada di kisaran 53-93 liter.

Ketika tertelan atau diberikan secara intravena 14C-irbesartan, dari partikel radioaktif yang beredar di dalam plasma darah, 80-85% irbesartan tidak berubah.

Proses metabolisme intrahepatik terjadi melalui oksidasi dan konjugasi glukuronida. Glukuronida adalah komponen metabolisme utama obat yang beredar (sekitar 6%). Ada bukti bahwa oksidasi irbesartan terutama diwujudkan melalui enzim CYP2C9 dari hemoprotein P450; isoenzim CYRZA4 memiliki efek yang sangat tidak signifikan pada proses metabolisme.

Farmakokinetik irbesartan linier dan tergantung pada ukuran dosis (dalam kisaran 0,01-0,6 g). Ada peningkatan absorpsi obat terkait dosis yang lebih lemah bila dikonsumsi secara oral dalam porsi lebih dari 0,6 g (ini dua kali dosis maksimum yang diizinkan), tetapi mekanisme reaksi ini belum ditentukan. Indikator Cmax plasma tercapai setelah 1,5-2 jam dari saat pemberian obat.

Tingkat pembersihan ginjal dan sistemik obat adalah 3-3,5, serta 157-176 ml per menit.

Waktu paruh terminal irbesartan adalah 11-15 jam. Indikator keseimbangan intraplasma dicatat setelah 3 hari dari awal terapi (1 dosis per hari). Pemberian obat berulang kali sehari menyebabkan akumulasi obat yang terbatas di dalam plasma darah (<20%).

Ekskresi irbesartan dengan elemen metaboliknya diwujudkan dengan empedu dan urin. Setelah pemberian oral dan pemberian 14C-irbesartan, sekitar 20% komponen radioaktif diekskresikan dalam urin, dan sisanya diekskresikan dalam tinja. Kurang dari 2% dari porsi diekskresikan dalam bentuk elemen yang tidak berubah dalam urin.

Dosis dan administrasi

Anda perlu mengkonsumsi Irbetan 1 kali per hari, pada waktu yang sama, terlepas dari asupan makanannya. Tablet ditelan tanpa mengunyah, dicuci dengan air biasa.

Ukuran dosis awal dan pemeliharaan yang paling umum digunakan adalah 0,15 g obat. Jika diperlukan, setelah 3-4 minggu, dapat ditingkatkan menjadi 0,3 g Dengan peningkatan dosis berikutnya, efektivitas obat tidak meningkat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak diresepkan di pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Irbetan selama kehamilan

Irbetan dilarang digunakan selama kehamilan, karena memiliki efek pada aktivitas RAAS, yang dapat berdampak negatif pada perkembangan intrauterin janin, menyebabkan perkembangan oligohidraminosis, keterlambatan pengerasan kranial, dan gangguan fungsi ginjal.

Mungkin juga anak mengalami reaksi toksik neonatal - penurunan tekanan darah, hiperkalemia, dan kegagalan fungsi ginjal.

Jika Anda hamil saat minum obat, Anda harus segera membatalkan perawatan. Pada saat yang sama, perlu melalui ekografi untuk memeriksa fungsi ginjal dan keadaan tengkorak pada janin - jika pasien, secara tidak sengaja, terus menggunakan obat untuk waktu yang lama selama kehamilan.

Saat merencanakan untuk hamil, perlu untuk memilih metode pengobatan alternatif.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap unsur-unsur obat;
• menyusui dan kehamilan;
• kekurangan laktase, galaktosemia dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dengan sangat hati-hati, obat ini digunakan dalam situasi seperti ini:

• stenosis yang mempengaruhi arteri kedua ginjal atau arteri satu-satunya ginjal yang berfungsi;
• insufisiensi fungsi hati atau gagal jantung berat;
• dehidrasi;
• kelebihan unsur Na di dalam tubuh;
• diare atau muntah yang berkepanjangan;
• rejimen diet bebas garam;
• prosedur dialisis;
• aldosteronisme dalam bentuk utamanya;
• stenosis mitral atau aorta;
• jenis kardiomiopati hipertrofik, yang bersifat obstruktif.

Efek samping Irbetan

Gejala merugikan yang terkait dengan pemberian obat biasanya bersifat sementara dan sedang. Diantara mereka:

• takikardia, peningkatan kelelahan, kolaps ortostatik, pusing, tinitus dan sakit kepala;
• muntah, sembelit, dispepsia, mual, mulas, diare dan dysgeusia;
• disfungsi hati dan hepatitis;
• disfungsi ginjal;
• batuk;
• artralgia atau nyeri yang mempengaruhi sendi, tulang dada atau otot;
• hiperemia epidermal, edema Quincke, vaskulitis tipe leukositoklastik, urtikaria dan ruam;
• ketidakmampuan;
• hiperkalemia atau penurunan nilai hemoglobin darah;
• mialgia atau kram yang mempengaruhi otot.

Overdosis

Sampai saat ini, tidak ada kasus keracunan Irbetan yang dilaporkan. Dalam kasus mengambil dosis yang sangat tinggi (lebih dari 0,9 g per hari), takikardia atau bradikardia dapat berkembang, dan tingkat tekanan darah juga dapat turun secara dramatis.

Dengan pelanggaran seperti itu, lavage lambung dan asupan arang aktif dilakukan. Selain itu, perlu untuk menetapkan pemantauan medis pasien dan melakukan tindakan simtomatik, jika perlu.

Prosedur hemodialisis untuk keracunan obat tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Irbetan diizinkan untuk dikombinasikan dengan diuretik tipe thiazide, zat yang menghalangi aksi saluran Ca, serta dengan ACE inhibitor.

Dalam kasus di mana pasien dirawat dengan diuretik dalam porsi besar untuk waktu yang lama sebelum pemberian obat, risiko penurunan tekanan darah pada tahap awal terapi meningkat karena dehidrasi tubuh.

Kombinasi dengan diuretik hemat kalium dan suplemen makanan yang mengandung kalium dapat meningkatkan kadar kalium plasma.

Obat tidak boleh dikombinasikan dengan amiodaron, flukonazol dan rifamipikin, dan sebagai tambahan dengan simetidin, litium, sulfafenozole, omeprazole, dan ketoconazole.

Pengenalan obat bersama dengan NSAID dapat menyebabkan melemahnya aktivitas terapeutiknya.

Kondisi penyimpanan

Irbetan harus disimpan di tempat gelap, tertutup dari penetrasi anak-anak. Nilai suhu tidak lebih tinggi dari + 25oC.

Kehidupan rak

Irbetane dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obatnya adalah zat Konverium, Votum dan Irsar dengan Angizar, dan selain itu, Aprovel, Diosar dan Ibertan dengan Valzar, serta Coaprovel dan Diostar.