Iressa

Iressa memiliki efek antitumor, menekan aktivitas tirosin kinase - ujung dari faktor yang merangsang pertumbuhan epidermis, yang ditemukan di sebagian besar neoplasma massal. Efek obat ini ditujukan untuk mengurangi laju pertumbuhan neoplasma, mencegah pembentukan dan penyebaran metastasis, dan di samping mengurangi laju angiogenesis dan meningkatkan laju apoptosis tumor yang terbentuk.

Dengan mencegah pertumbuhan neoplasma, obat ini juga meningkatkan efektivitas zat hormonal, radiasi dan kemoterapi. [1]

Indikasi Iressa

Ini digunakan untuk mengurangi laju perkembangan tumor sel non-kecil yang bersifat ganas di bronkus dan paru - paru , serta bentuk metastasis karsinoma paru .

Obat ini efektif dalam mengobati patologi onkologis dan resistensi sel penyebab penyakit sehubungan dengan efek kemoterapi dengan penggunaan zat platinum.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik dilakukan dalam tablet dengan volume 0,25 g, masing-masing 10 buah di dalam paket sel; di dalam paket ada 3 paket seperti itu.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Setelah pemberian oral, penyerapan agak lambat. Nilai Cmax plasma dicatat selama 3-7 jam. [2]

Indikator bioavailabilitas absolut rata-rata 59%. Makan makanan tidak mengubah bioavailabilitas obat. Pada pH lambung lebih dari 5, bioavailabilitas gefitinib menurun 47%.

Proses distribusi.

Asupan obat terus menerus sekali sehari menyebabkan peningkatan konsentrasi sebesar 2-8 kali (dibandingkan dengan penggunaan 1 kali). Tingkat Css dicatat setelah mengkonsumsi 7-10 porsi.

Nilai Vd gefitinib setelah mencapai Css sama dengan 1400 liter - ini menunjukkan bahwa Iressa didistribusikan secara luas di dalam jaringan.

Sintesis protein (dengan 1-glikoprotein dan albumin serum) kira-kira 90%.

Proses pertukaran.

Gefitinib terlibat dalam proses metabolisme oksidatif dengan partisipasi isoenzim CYP3A4.

Proses metabolisme gefitinib diwujudkan dalam 3 cara: metabolisme yang mempengaruhi subkelompok N-propilmorfolina, demetilasi bagian kuinazolin dari subkelompok metoksil, dan bentuk oksidatif defosforilasi dari kelompok fenil terhalogenasi.

Produk degradasi utama yang tercatat dalam plasma darah manusia adalah O-desmethylgefitinib. Ini memiliki aktivitas yang kurang menonjol dibandingkan dengan gefitinib (14 kali) relatif terhadap pertumbuhan sel yang dirangsang oleh faktor pertumbuhan epidermal, itulah sebabnya tidak mungkin memiliki efek signifikan pada efek klinis gefitinib.

Pengeluaran.

Indikator sistemik pembersihan intraplasma gefitinib adalah sekitar 0,5 liter per menit. Waktu paruh rata-rata adalah 41 jam. Sebagian besar obat diekskresikan dalam tinja. Ekskresi dalam urin kurang dari 4% dari dosis yang diterima.

Dosis dan administrasi

Obatnya diminum secara oral. Tablet harus diminum pada waktu yang sama, tanpa mengacu pada asupan makanan.

Obat ini digunakan dalam 1 tablet (0,25 g), sekali sehari. Jika Anda melewatkan aplikasi berikutnya, Anda harus menyelesaikannya setidaknya 12 jam sebelum yang berikutnya. Anda tidak dapat menggunakan 2 tablet sekaligus dalam 1 dosis.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet sendiri, itu dapat dilarutkan dalam air yang tenang (0,1 l), yang akan dia minum (atau masukkan melalui tabung). Untuk mendapatkan efek penuh, setelah mengosongkan gelas, harus dicuci, diisi ulang dengan air, dan diberikan kepada pasien untuk diminum.

Penderita diare berat, pneumonia interstisial, tanda-tanda alergi dan gejala samping lain selama terapi dapat istirahat dalam penggunaan obat (tidak lebih dari 14 hari). Selanjutnya, terapi dilakukan dalam mode standar.

• Aplikasi untuk anak-anak

Meresepkan obat di pediatri dilarang.

Gunakan Iressa selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan Iressa selama kehamilan, serta selama menyusui.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan obat jika Anda alergi terhadap unsur-unsur yang membentuknya.

Perhatian diperlukan dengan adanya penyakit penyerta seperti: pneumokoniosis, bentuk fibrosis paru idiopatik, peningkatan kadar enzim hati dan bilirubin, serta bentuk hipolaktasia herediter. Jika pasien memiliki bentuk pneumonia yang diinduksi obat, interstisial, atau pasca-radiasi, terapi harus dilakukan di bawah pengawasan.

Efek samping Iressa

Seringkali, penggunaan obat menyebabkan gejala samping seperti: dehidrasi, stomatitis, diare, selaput lendir kering dan epidermis, serta gatal dan ruam (jerawat atau pustular). Selain itu, ada mual, asthenia, anoreksia, muntah dengan kecenderungan berdarah (dari hidung atau hematuria), konjungtivitis, xerophthalmia, blepharitis, peningkatan aktivitas AST dengan ALT, pneumonia interstitial (jika Anda mengabaikan peningkatan manifestasi, kematian adalah mungkin), hipertermia dan perubahan bentuk kuku. Iressa mempengaruhi beberapa tes: kadar protein urin dan kreatinin darah dan kadar bilirubin meningkat.

Kadang-kadang, ketika menggunakan obat-obatan, pankreatitis, SEPULUH, hepatitis, hipokoagulasi, urtikaria, edema Quincke, MEE atau bentuk eritema eksudatif ganas, erosi kornea yang dapat diobati, gangguan pertumbuhan bulu mata, vaskulitis epidermal dan gagal hati muncul.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, disfungsi pencernaan yang parah, ruam epidermis dan peningkatan intensitas efek samping diamati.

Interaksi dengan obat lain

Mengambil obat bersama-sama dengan penginduksi produksi isoenzim CYP3A4 (rifampisin, karbamazepin, barbiturat dan fenitoin dengan tingtur wortel St. John) secara signifikan melemahkan efek obat gefitinib.

Efek Iressa ditingkatkan hingga 80% bila diberikan dengan inhibitor isoenzim CYP3A4 (misalnya, itrakonazol).

Kemungkinan neutropenia meningkat bila dikombinasikan dengan vinorelbine.

Dalam kasus peningkatan pH lambung di bawah pengaruh obat-obatan tertentu, aktivitas obat melemah 45-50%.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antikoagulan meningkatkan kemungkinan perdarahan. Hal ini diperlukan untuk menggabungkan obat-obatan ini, mengendalikan tingkat pembekuan darah.

Kondisi penyimpanan

Iressa harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30oC.

Kehidupan rak

Iressa dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.