Iressa

Iressa memiliki efek antitumor dengan menekan aktivitas tirosin kinase - ujung faktor yang merangsang pertumbuhan epidermis, yang ditemukan di sebagian besar neoplasma volumetrik. Efek obat ini ditujukan untuk mengurangi laju pertumbuhan neoplasma, mencegah pembentukan dan penyebaran metastasis, dan juga mengurangi laju angiogenesis dan meningkatkan laju apoptosis tumor yang dihasilkan.

Dengan mencegah pertumbuhan neoplasma, obat ini juga meningkatkan efektivitas agen hormonal, radiasi dan kemoterapi. [ 1 ]

Indikasi Iressa

Obat ini digunakan untuk mengurangi laju perkembangan tumor ganas non-sel kecil di bronkus dan paru-paru, serta karsinoma paru-paru metastatik.

Obat ini efektif dalam patologi onkologis dan resistensi sel patogen terhadap efek kemoterapi menggunakan zat platinum.

Surat pembebasan

Agen terapeutik dirilis dalam bentuk tablet 0,25 g, 10 buah dalam kemasan blister; ada 3 kemasan seperti itu di dalam kemasan.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Setelah pemberian oral, penyerapan terjadi cukup lambat. Nilai Cmax plasma diamati selama periode 3-7 jam. [ 2 ]

Nilai bioavailabilitas absolut rata-rata 59%. Asupan makanan tidak mengubah bioavailabilitas obat. Pada tingkat pH lambung lebih dari 5, nilai bioavailabilitas gefitinib menurun hingga 47%.

Proses distribusi.

Konsumsi obat secara teratur sekali sehari menyebabkan peningkatan konsentrasi sebanyak 2-8 kali (dibandingkan dengan sekali konsumsi). Kadar Css dicatat setelah mengonsumsi 7-10 porsi.

Nilai Vd gefitinib setelah mencapai Css sama dengan 1400 L, yang menunjukkan bahwa Iressa didistribusikan secara luas dalam jaringan.

Sintesis protein (dengan α1-glikoprotein dan serum albumin) sekitar 90%.

Proses pertukaran.

Gefitinib terlibat dalam proses metabolisme oksidatif yang melibatkan isoenzim CYP3A4.

Proses metabolisme gefitinib terjadi melalui 3 cara: metabolisme yang memengaruhi subkelompok N-propilmorfolin, demetilasi bagian quinazoline dari subkelompok metoksi, serta bentuk oksidatif defosforilasi gugus fenil jenis terhalogenasi.

Produk degradasi utama yang terdeteksi dalam plasma manusia adalah O-desmethylgefitinib. Produk ini memiliki aktivitas yang lebih rendah daripada gefitinib (14 kali lipat) terhadap pertumbuhan sel yang distimulasi oleh faktor pertumbuhan epidermal dan oleh karena itu tidak mungkin memiliki dampak signifikan pada efek klinis gefitinib.

Pengeluaran.

Klirens plasma sistemik gefitinib sekitar 0,5 L per menit. Waktu paruh rata-rata adalah 41 jam. Sebagian besar obat diekskresikan dalam tinja. Ekskresi urin kurang dari 4% dari dosis yang diberikan.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral. Tablet harus diminum bersamaan, tanpa memperhatikan asupan makanan.

Obat ini digunakan 1 tablet (0,25 g), 1 kali per hari. Jika Anda lupa minum dosis berikutnya, Anda harus meminumnya setidaknya 12 jam sebelum dosis berikutnya. Anda tidak dapat meminum 2 tablet sekaligus.

Jika pasien tidak dapat menelan seluruh tablet, tablet dapat dilarutkan dalam air putih (0,1 l), yang diminum (atau diberikan melalui selang). Untuk mendapatkan efek penuh, setelah mengosongkan gelas, gelas harus dicuci, diisi ulang dengan air, dan diberikan kepada pasien untuk diminum.

Orang yang mengalami diare parah, pneumonia interstitial, tanda-tanda alergi, dan efek samping lainnya selama terapi dapat berhenti mengonsumsi obat (tidak lebih dari 14 hari). Kemudian terapi dilakukan dalam mode standar.

• Aplikasi untuk anak-anak

Pemberian resep obat pada anak-anak dilarang.

Gunakan Iressa selama kehamilan

Iressa tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan jika Anda alergi terhadap salah satu bahan dalam komposisinya.

Kehati-hatian diperlukan jika terdapat penyakit penyerta berikut: pneumokoniosis, fibrosis paru idiopatik, peningkatan enzim hati dan bilirubin, serta hipolaktasia herediter. Jika terjadi pneumonia akibat obat, interstisial, atau radiasi, terapi harus dilakukan di bawah pengawasan.

Efek samping Iressa

Seringkali, penggunaan obat tersebut menyebabkan efek samping berikut: dehidrasi, stomatitis, diare, selaput lendir dan epidermis kering, serta gatal dan ruam (jerawat atau pustular). Selain itu, mual, astenia, anoreksia, muntah, kecenderungan pendarahan (dari hidung atau hematuria), konjungtivitis, xeroftalmia, blefaritis, peningkatan aktivitas AST dengan ALT, pneumonia interstisial (jika peningkatan manifestasi diabaikan, kematian mungkin terjadi), hipertermia dan perubahan bentuk kuku terjadi. Iressa memengaruhi beberapa tes: kadar protein urin dan kadar kreatinin dan bilirubin darah meningkat.

Jarang terjadi pankreatitis, TEN, hepatitis, hipokoagulasi, urtikaria, edema Quincke, MEE atau bentuk ganas eritema eksudatif, erosi yang dapat diobati pada kornea, gangguan pertumbuhan bulu mata, vaskulitis epidermal, dan gagal hati saat menggunakan obat ini.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, disfungsi pencernaan yang parah, ruam epidermis dan peningkatan intensitas efek samping diamati.

Interaksi dengan obat lain

Mengonsumsi obat ini bersamaan dengan penginduksi produksi isoenzim CYP3A4 (rifampisin, karbamazepin, barbiturat, dan fenitoin dengan tingtur St. John's wort) secara signifikan melemahkan efek pengobatan gefitinib.

Efek Iressa ditingkatkan hingga 80% bila diberikan bersama penghambat isoenzim CYP3A4 (misalnya, itrakonazol).

Risiko timbulnya neutropenia meningkat bila dikombinasikan dengan vinorelbine.

Jika terjadi peningkatan indeks pH lambung akibat pengaruh obat-obatan tertentu, aktivitas obat akan melemah hingga 45-50%.

Penggunaan bersama antikoagulan meningkatkan kemungkinan terjadinya pendarahan. Obat-obatan ini harus dikombinasikan dengan pemantauan parameter pembekuan darah.

Kondisi penyimpanan

Iressa harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30°C.

Kehidupan rak

Iressa dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.