Mepifrin

Mepifrin mengandung komponen mepivacaine hidroklorida - anestesi amida lokal dengan perkembangan efek anestesi yang cepat. Efek ini dikaitkan dengan supresi jangka pendek dari konduksi jantung dan konduksi saraf di dalam serat motorik, otonom dan sensorik.

Digunakan saat melakukan operasi gigi. Efek analgesik berkembang sangat cepat - setelah 1-3 menit - dan sangat terasa. Ada juga toleransi lokal yang baik. [1]

Indikasi Mepifrin

Ini digunakan untuk anestesi gigi konduksi atau infiltrasi .

Ini digunakan dalam kasus operasi sederhana untuk pencabutan gigi , selama persiapan rongga mulut dan pemrosesan tunggul gigi untuk implementasi restorasi dan pemasangan sistem ortopedi.

Ini terutama direkomendasikan untuk orang yang tidak dapat menggunakan zat vasokonstriktor.

Surat pembebasan

Pelepasan elemen terapeutik diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi, di dalam kartrid atau ampul dengan volume 1,7 ml - 10 kartrid atau 5 ampul di dalam paket sel. Di dalam kotak ada 5 bungkus karpul atau 2 bungkus ampul.

Farmakodinamik

Obat ini bekerja dengan memblokir saluran Na yang bergantung pada stres di area dinding serat saraf. Pada awalnya, zat melewati dinding saraf sebagai basa, tetapi diaktifkan dalam bentuk kation mepivakain hanya setelah pelekatan ulang proton terjadi.

Dalam kasus nilai pH rendah (misalnya, di dalam area yang meradang), hanya ada partikel kecil dalam bentuk dasar, sehingga efek analgesiknya dapat melemah. [2]

Durasi efek dalam kasus anestesi pulpa setidaknya 20-40 menit, dan dalam kasus anestesi jaringan lunak - dalam kisaran 45-90 menit.

Farmakokinetik

Mepivacaine diserap dalam volume besar dan kecepatan tinggi. Indeks pengikatan protein berada pada kisaran 60-78%. Waktu paruhnya sekitar 2 jam.

Tingkat volume distribusi zat yang disuntikkan adalah 84 ml, dan laju pembersihan 0,78 l / menit.

Proses metabolisme mepivacaine dilakukan di dalam hati; Ekskresi komponen metabolisme dilakukan oleh ginjal.

Dosis dan administrasi

Ini diresepkan secara eksklusif untuk anestesi dalam prosedur gigi.

Untuk mencapai efek analgesik yang diperlukan, perlu menggunakan jumlah minimum zat yang mampu memberikan efek seperti itu. Untuk orang dewasa, dosis ini biasanya berkisar 1-4 ml.

Seorang anak di atas 4 tahun dengan berat 20-30 kg diberikan porsi dalam 0,25-1 ml; anak dengan berat 30-45 kg - dalam 0,5-2 ml.

Pada orang tua, peningkatan indeks plasma Mepifrin dapat dicatat - karena distribusi yang buruk dan proses metabolisme yang lemah. Kemungkinan akumulasi suatu zat meningkat terutama pada kasus penyuntikan berulang/tambahan. Efek serupa dapat diamati dalam kasus pelemahan sistemik pasien dan dengan eksaserbasi disfungsi hati / ginjal. Dalam hal ini, perlu untuk mengurangi dosis (gunakan volume minimum yang memberikan anestesi yang diperlukan). Ukuran porsi obat untuk orang dengan patologi tertentu (angina pectoris atau arteriosklerosis) dikurangi dengan cara yang sama.

Untuk orang dewasa, porsi maksimal yang diperbolehkan adalah 4 mg/kg. Dalam hal ini, seseorang dengan berat 70 kg dapat memasukkan tidak lebih dari 0,3 g mepivacaine (10 ml larutan obat).

Untuk anak di atas 4 tahun, porsi dipilih dengan mempertimbangkan berat dan usianya, serta durasi prosedur. Jangan berikan lebih dari 4 mg / kg obat.

Skema penggunaan.

Untuk prosedur ini, jarum suntik kartrid khusus yang dapat digunakan kembali digunakan. Sebelum injeksi obat, sumbat carpool, yang ditusuk dengan jarum suntik, harus dibersihkan dengan alkohol untuk disinfeksi.

Dilarang memproses ampul atau karpul dengan larutan apa pun. Juga, dilarang mencampur cairan suntik dengan obat lain di dalam satu jarum suntik.

Untuk mencegah masuknya suatu zat ke dalam bejana, tes aspirasi menyeluruh harus dilakukan; harus diperhitungkan bahwa hasil negatif dari pengujian semacam itu tidak menjamin tidak adanya kemungkinan masuknya secara tidak sengaja ke dalam kapal.

Obat disuntikkan dengan kecepatan tidak lebih dari 0,5 ml dalam interval 15 detik (sesuai dengan ampul / kartrid pertama per menit).

Banyak manifestasi umum yang terkait dengan injeksi obat yang tidak disengaja ke dalam pembuluh dapat dicegah dengan melakukan injeksi dengan benar: setelah aspirasi, 0,1-0,2 ml Mepifrin disuntikkan dengan kecepatan rendah, dan kemudian (setelah setidaknya 20-30 detik) aplikasi lambat dari residu zat.

Jika setelah prosedur selesai, larutan tetap berada di dalam ampul / kartrid, itu harus dibuang. Dilarang menggunakan sisa-sisa cairan obat untuk pasien lain.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dapat diberikan kepada orang di bawah 4 tahun.

Gunakan Mepifrin selama kehamilan

Uji klinis mepivacaine selama kehamilan belum dilakukan. Pengujian pada hewan tidak memungkinkan penentuan efek suatu zat pada kehamilan, perkembangan janin, persalinan, dan perkembangan pascakelahiran.

Mepivacaine dapat melewati plasenta. Ada kemungkinan bahwa dengan pengenalan mepivacaine pada trimester pertama, risiko anomali dalam perkembangan janin dapat meningkat, oleh karena itu, pada tahap awal kehamilan, hanya digunakan jika tidak mungkin untuk menggunakan anestesi lokal lainnya..

Tidak ada informasi tentang berapa volume obat yang diekskresikan dalam ASI. Jika Anda perlu menggunakan Mepifrin selama menyusui, Anda dapat melanjutkan menyusui setelah sekitar 24 jam dari saat penggunaannya.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya intoleransi parah terhadap anestesi amida lokal;
• riwayat hipertermia maligna;
• gangguan parah konduksi AV, di mana alat pacu jantung tidak digunakan;
• epilepsi yang tidak dapat dikendalikan dengan metode pengobatan;
• memiliki bentuk OCH yang didekompensasi;
• porfiria intermiten dalam fase aktif;
• tekanan darah yang sangat rendah.

Efek samping Mepifrin

Gejala negatif berkembang di sistem saraf pusat.

Di antara manifestasinya adalah sakit kepala, tremor, penekanan atau kegembiraan aktivitas sistem saraf pusat, gangguan bicara atau menelan, euforia, rasa logam, kecemasan dan kegugupan. Selain itu, menguap, kebisingan telinga, melemahnya kesadaran, kecemasan, pusing dan tremor dicatat, serta logorrhea, kantuk, gangguan penglihatan, nistagmus dan diplopia. Perasaan dingin / panas / mati rasa, kejang, kejang dan gangguan kesadaran dapat muncul, serta penurunan dan penghentian proses pernapasan, kehilangan kesadaran dan koma.

Jika terjadi perkembangan gangguan seperti itu, pasien dibaringkan secara horizontal, ventilasi oksigen dilakukan, dan di samping itu, kondisinya terus dipantau untuk mencegah memburuknya situasi (munculnya kejang dengan penekanan lebih lanjut dari pusat sistem saraf). Gejala gairah mungkin berumur pendek atau tidak muncul sama sekali; dalam hal ini, manifestasi pertama mungkin kantuk, berubah menjadi pingsan dan henti napas. Seringkali, perkembangan kantuk setelah penggunaan mepivacaine dianggap sebagai gejala awal peningkatan jumlah obat dalam darah, yang berkembang karena penyerapan yang terlalu cepat.

Disfungsi CVS.

Seringkali, ada penekanan pada sistem kardiovaskular, di mana bradikardia terjadi, tingkat tekanan darah menurun, yang dapat memicu keruntuhan, serta insufisiensi fungsi sistem kardiovaskular, yang dapat menyebabkan henti jantung. Selain itu, gejala klinis berikut mungkin terjadi: gangguan konduksi jantung (blok AV), takikardia dan aritmia jantung (ekstrasistol atau fibrilasi ventrikel). Tanda-tanda seperti itu dapat memicu serangan jantung.

Manifestasi penekanan sistem kardiovaskular seperti itu sering dikaitkan dengan tindakan vasovagal, terutama ketika pasien dalam posisi berdiri. Namun terkadang gangguan tersebut muncul dari pengaruh yang diberikan oleh obat. Jika gejala prodromal (pusing, perubahan pembacaan denyut nadi, keringat dan kelemahan) tidak segera dikenali, kejang, hipoksia serebral tipe progresif, atau disfungsi CVS yang parah dapat terjadi.

Dalam kasus aliran darah yang tidak mencukupi atau prosedur tambahan, infus intravena dan (jika tidak ada kontraindikasi) penggunaan agen vasokonstriktor (misalnya, efedrin) mungkin diperlukan, jika perlu.

Gangguan pernafasan.

Takipnea, dan juga bradipnea, yang dapat menyebabkan apnea.

Gejala alergi.

Biasanya, gejala alergi saat menggunakan mepivacaine hanya muncul sesekali dan berhubungan dengan intoleransi yang parah. Diantaranya, urtikaria, manifestasi anafilaktoid, ruam, pembengkakan, demam, edema Quincke dan anafilaksis. Seperti pengenalan anestesi lokal lainnya, tanda-tanda anafilaksis dalam kasus ini hanya muncul sesekali. Gejala bisa datang tiba-tiba dan dalam bentuk aktif; dosis sering tidak berhubungan dengan ukuran. Munculnya pembengkakan atau pembengkakan lokal mungkin terjadi.

Masalah dengan saluran pencernaan.

Muntah atau mual berkembang.

Dalam kasus munculnya tanda-tanda samping, perlu untuk membatalkan penggunaan anestesi lokal.

Overdosis

Keracunan karena overdosis anestesi lokal dapat berkembang dalam dua kasus: segera, jika injeksi intravaskular yang tidak disengaja telah terjadi, atau lebih lambat, jika sebagian besar obat disuntikkan. Manifestasi negatif semacam itu berupa pelanggaran fungsi CVS atau sistem saraf pusat.

Di antara tanda-tanda yang terkait dengan pengaruh elemen aktif mepivacaine:

• Lesi SSP: gangguan ringan - takipnea, kecemasan, rasa logam, kecemasan, pusing dan tinnitus. Gangguan yang lebih parah - kram otot atau kejang, kelumpuhan pernapasan, kantuk, tremor, dan koma;
• lesi aktif CVS: bradikardia, penurunan nilai tekanan darah, henti jantung dan gangguan konduksi jantung;
• gangguan aktif yang terkait dengan kerja saluran pencernaan: muntah atau mual.

Jika gejala negatif muncul, pemberian anestesi lokal harus dibatalkan.

Hal ini diperlukan untuk mengontrol dan menjaga proses pernapasan, akses intravena dan oksigen, serta proses aliran darah. Jika pasien mengalami mioklonus, oksigenasi dan injeksi benzodiazepin harus dilakukan.

Dalam kasus peningkatan nilai tekanan darah, perlu untuk mengangkat tubuh bagian atas pasien secara vertikal, dan juga, jika perlu, gunakan nifedipin secara sublingual.

Ketika kejang muncul, perlu untuk memantau pasien agar tidak terluka, dan selain itu, jika perlu, diazepam disuntikkan secara intravena.

Dengan penurunan tekanan darah, pasien ditempatkan secara horizontal, dan, jika perlu, infus larutan garam intravaskular dilakukan dan agen vasokonstriktor disuntikkan (pemberian kortison atau epinefrin intravena).

Dalam kasus bradikardia, atropin intravena digunakan.

Jika pasien mengembangkan anafilaksis, perhatian medis harus dipanggil, dan sebelum kedatangannya, larutan garam intravena harus diberikan. Jika perlu, itu diberikan secara intravena dengan metode kortison dan epinefrin.

Dalam kasus syok jantung, perlu untuk mengangkat tubuh bagian atas pasien ke posisi tegak dan meminta perhatian medis.

Ketika aktivitas CVS berhenti, pijat jantung tidak langsung, ventilasi mekanis dilakukan, dan tindakan resusitasi juga dilakukan. Selain itu, Anda perlu memanggil ambulans.

Interaksi dengan obat lain

Agen yang memblokir aktivitas saluran Ca, dan -blocker mempotensiasi penekanan kontraksi dan konduksi miokard. Saat menggunakan obat penenang untuk melemahkan rasa takut, perlu untuk menurunkan dosis Mepifrin, karena, seperti obat penenang, memiliki efek penekan pada sistem saraf pusat.

Dengan penggunaan antikoagulan, kemungkinan perdarahan dapat meningkat.

Pada orang yang menggunakan obat antiaritmia, mungkin ada potensiasi gejala reaksi negatif saat menggunakan mepivacaine.

Sinergisme toksik dapat diamati ketika obat digunakan dengan obat penenang, eter, penghilang rasa sakit sentral, thiopental dan kloroform.

Kondisi penyimpanan

Mepifrin harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Jangan membekukan obat. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Mepifrin diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal penjualan produk obat.

Analogi

Analogi obat adalah zat Mepivastezin, Ultracaine dengan Bucaine hyperbar, Emla dan Articaine, dan di samping itu, Omnikaine dengan Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride dan Versatis.