Merexid

Merexide adalah obat dari subkelompok antibiotik -laktam - zat antimikroba yang dimaksudkan untuk penggunaan sistemik.

Unsur aktif obat adalah meropenem. Ini memiliki aktivitas bakterisida yang sangat kuat terhadap sejumlah besar bakteri patogen. Kemanjuran terapeutik yang tinggi dari obat tersebut dipastikan oleh kemampuannya untuk dengan sangat cepat dan mudah melewati membran ke dalam sel mikroba. [1]

Indikasi Merexid

Ini digunakan untuk mengobati infeksi yang terkait dengan bakteri yang menunjukkan sensitivitas tinggi terhadap meropenem. Di antara penyakit seperti itu:

• lesi pada bagian bawah saluran pernapasan ( cystic fibrosis , infeksi kronis dan pneumonia (juga nosokomial)) atau peradangan paru;
• infeksi urogenital dan patologi yang mempengaruhi uretra;
• lesi di perut;
• infeksi yang bersifat ginekologis (termasuk endometritis dan komplikasi yang berkembang setelah melahirkan);
• gangguan yang mempengaruhi jaringan subkutan dan epidermis;
• septikemia atau meningitis etiologi bakteri.

Surat pembebasan

Obat ini dilepaskan dalam bentuk bubuk untuk pembuatan cairan injeksi - 0,5 atau 1 g meropenem.

Farmakodinamik

Efek bakterisida yang sangat kuat dari kisaran yang relatif luas dari anaerob dengan aerob, yang disediakan oleh Merexid, berkembang karena beberapa faktor:

• resistensi tinggi terhadap sebagian besar -laktamase;
• kemudahan lewatnya membran mikroba;
• afinitas kuat untuk protein yang mensintesis penisilin.

Selain itu, obat ini menunjukkan efisiensi tinggi terhadap strain mikroba gram negatif dan positif. [2]

Meropenem sangat efektif melawan strain yang berbeda dari streptokokus dan enterococci dengan staphylococci, serta listeria, rhodococci, lactobacilli dan corynebacteria, salmonella, acyentobacteria dengan haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococci dengan helicobacteria dan sisanya, clobostasis.

Farmakokinetik

Pengenalan satu porsi obat kepada sukarelawan melalui infus setengah jam menyebabkan pengembangan indeks Cmax sekitar 11 g / ml (saat menggunakan dosis 0,25 g), 23 g / ml (porsi 0,5 g) dan 49 ti g/ml (dosis 1 g).

Tetapi proporsionalitas farmakokinetik antara dosis yang digunakan dan nilai Cmax dengan AUC tidak diamati. Selain itu, dengan pengenalan porsi dalam kisaran 0,25-2 g, tingkat pembersihan menurun dari 287 menjadi 205 ml / mm.

Pemberian injeksi bolus kepada relawan setelah 5 menit membentuk nilai Cmax plasma sekitar 52 g/ml (porsi 0,5 g) dan 112 g/ml (porsi 1 g).

Sebuah tes cross-over 3 sisi dilakukan dengan pengenalan infus IV (dosis 1 g), berlangsung 2, 3, dan 5 menit. Indeks Cmax intraplasma dalam kasus ini masing-masing sama dengan 110, 91 dan 94 g / ml.

Saat menggunakan porsi 0,5 g, nilai plasma meropenem turun menjadi 1 g / ml atau lebih rendah setelah 6 jam dari saat infus.

Pada individu dengan fungsi ginjal yang sehat, pemberian obat berulang dengan interval 8 jam tidak menyebabkan penumpukan meropenem.

Waktu paruh suatu zat pada orang dengan fungsi ginjal yang sehat adalah sekitar 1 jam.

Sintesis protein meropenem - sekitar 2%.

Sekitar 70% dari dosis yang diterapkan diekskresikan tidak berubah bersama dengan urin (selama 12 jam), dan kemudian ekskresi yang tidak signifikan terjadi dengan cara ini. Nilai meropenem di dalam urin, yang lebih dari 10 g / ml, tetap pada tingkat ini hingga 5 jam jika dosis 0,5 g digunakan, dengan istirahat 8 jam atau 1 g porsi dengan 6- interval jam tidak diamati.

Satu-satunya komponen metabolisme Merexidum tidak memiliki aktivitas mikrobiologis.

Zat tersebut masuk tanpa komplikasi ke dalam cairan dengan jaringan (juga ke dalam cairan serebrospinal pada orang dengan meningitis yang bersifat bakterial), mencapai tingkat yang melebihi nilai yang diperlukan untuk memperlambat aktivitas sebagian besar mikroba.

Dosis dan administrasi

Durasi siklus terapeutik dan ukuran porsi dosis dipilih oleh dokter yang merawat, yang memperhitungkan sifat perjalanan penyakit dan kesejahteraan pasien.

Obat ini diterapkan dengan injeksi intravena (setidaknya 5 menit) atau infus intravena (dalam 15-30 menit). Interval 8 jam harus diamati antara perawatan.

Ukuran dosis untuk berbagai penyakit:

• infeksi dan penyakit dengan tingkat keparahan sedang (infeksi urogenital, pneumonia atau endometritis) - masing-masing 0,5 g;
• patologi dan lesi dengan intensitas parah (peritonitis, pneumonia nosokomial atau septikemia) - 1 g zat;
• cystic fibrosis - 2 g obat;
• demam neutropenia - 1 g obat;
• meningitis - 2 g Merexid.

Dalam kasus masalah dengan fungsi ginjal, perlu untuk mengurangi dosis obat.

Ukuran porsi untuk anak dengan berat kurang dari 50 kg dipilih dengan kecepatan 25-40 mg / kg. Selain itu, kondisi pasien dan jenis infeksi juga diperhitungkan.

Untuk melarutkan obat, digunakan NaCl, manitol, glukosa, bikarbonat, dan kalium klorida.

Jangan mencampur obat dengan obat lain di dalam botol yang sama.

Kocok cairan obat yang sudah jadi sebelum pemberian.

• Aplikasi untuk anak-anak

Anda dapat menggunakan Merexid pada orang di atas 3 tahun. Dilarang meresepkan obat untuk anak-anak yang memiliki fungsi hati / ginjal yang tidak mencukupi.

Gunakan Merexid selama kehamilan

Obat dapat digunakan selama kehamilan hanya dalam kasus indikasi vital, setelah penilaian yang cermat dari manfaat terapeutik dan kemungkinan risiko.

Untuk masa pengobatan, perlu untuk berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk digunakan dengan adanya alergi sehubungan dengan salah satu elemen obat (juga eksipien).

Efek samping Merexid

Diantara efek sampingnya:

• parestesia, sakit kepala atau kejang;
• nyeri di daerah peritoneum, diare, muntah, kolitis pseudomembran dan mual;
• peningkatan sementara nilai serum LDH, transaminase, bilirubin dan alkaline phosphatase;
• tanda-tanda anafilaksis dan edema Quincke;
• gatal, eritema poliformis, ruam, urtikaria yang berasal dari alergi, SEPULUH dan SJS;
• rasa sakit atau peradangan berupa tromboflebitis atau flebitis di tempat suntikan;
• kandidiasis vagina atau oral.

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan Merexid, potensiasi manifestasi negatif diamati. Biasanya, masalah ini terjadi pada orang dengan disfungsi ginjal.

Prosedur simtomatik diperlukan. Hemodialisis dapat digunakan untuk mengeluarkan kelebihan obat.

Interaksi dengan obat lain

Sangatlah penting untuk sangat berhati-hati dalam menggabungkan obat dengan zat yang berpotensi memiliki efek toksik pada ginjal.

Probenesid adalah pesaing meropenem sehubungan dengan ekskresi tubular, oleh karena itu, ia menghambat proses ekskresi melalui ginjal, itulah sebabnya waktu paruh diperpanjang dan tingkat plasma Merexide meningkat. Meresepkan obat-obatan ini dalam kombinasi dilarang.

Meropenem mampu mengurangi nilai intraserum asam valproat. Pada beberapa individu, mereka dapat mencapai tingkat subterapeutik.

Kondisi penyimpanan

Merexid dilarang membeku. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Merexide dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog obatnya adalah obat Meropenem, Meronoxol dengan Mepenem, Nerinam dan Meronem, dan selain itu Meropidel, Cyronem dengan Dzhenem, Propinem dan Meropenabol dengan Penemera.