Tisercin

Tisercinum adalah neuroleptik dari subkelompok fenotiazin. Elemen levomepromazine adalah analog dari klorpromazin, menunjukkan efek penekan yang lebih kuat pada aktivitas psikomotor.

Levomepromazin adalah antagonis kuat reseptor -adrenergik, sementara mengerahkan efek antikolinergik yang lemah. Bahan aktif meningkatkan ambang nyeri (efek analgesiknya mirip dengan morfin) dan memiliki sifat amnestik. Kemampuan untuk mempotensiasi aktivitas analgesik memungkinkan penggunaan levomepromazin sebagai obat tambahan untuk nyeri akut atau kronis yang parah. [1]

Indikasi Tisercin

Ini digunakan dalam kasus bentuk-bentuk aktif dari keadaan psikotik, di mana ada kecemasan yang nyata dan agitasi psikomotor (serangan skizofrenia akut dan gangguan mental berat lainnya).

Ini diresepkan untuk pengobatan ajuvan psikosis kronis ( skizofrenia dan psikosis tipe halusinasi).

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam bentuk tablet - 50 buah di dalam botol kaca.

Farmakodinamik

Levomepromazine memblokir ujung dopamin di dalam hipotalamus dengan talamus, serta sistem limbik dan retikuler, yang mengarah pada penindasan sistem sensorik, melemahnya aktivitas motorik dan pengembangan efek sedatif yang kuat. Seiring dengan ini, obat menunjukkan efek antagonis relatif terhadap sistem neurotransmitter lainnya (serotonin dengan norepinefrin, asetilkolin dan histamin). Hasil dari kegiatan ini adalah pengembangan efek anti-adrenergik, antihistamin dan antikolinergik.

Manifestasi negatif ekstrapiramidal lebih lemah daripada dalam kasus penggunaan antipsikotik yang kuat. [2]

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, obat diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan. Indikator Cmax plasma mencapai setelah 1-3 jam sejak saat masuk.

Zat tersebut berpartisipasi dalam proses metabolisme intensif dengan pembentukan sulfat dan konjugasi bersama dengan asam glukuronat; unsur-unsur ini diekskresikan melalui ginjal. [3]

Sebagian kecil dari porsi (1%) diekskresikan tidak berubah bersama dengan feses dan urin. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam.

Dosis dan administrasi

Dewasa.

Terapi harus dimulai dengan dosis kecil, secara bertahap meningkatkannya (dengan mempertimbangkan toleransi). Ketika ada peningkatan yang nyata dalam kondisi pasien, porsinya dikurangi menjadi porsi pemeliharaan (dipilih secara pribadi oleh dokter).

Ukuran porsi awal berkisar antara 25-50 mg (1 tablet 1-2 kali sehari). Jika perlu, dosis awal dapat ditingkatkan menjadi 0,15-0,25 g (6-10 tablet 2-3 kali sehari). Dalam hal ini, bagian maksimum dari porsi harian harus dikonsumsi di malam hari. Ketika kondisinya membaik, porsinya dikurangi menjadi porsi pemeliharaan. Maksimal 0,25 g Tizercin dapat dikonsumsi per hari.

Durasi terapi dipilih secara pribadi oleh dokter, dengan mempertimbangkan efek obat.

Untuk anak dari 12 tahun.

Karena anak-anak lebih sensitif terhadap efek sedatif dan antihipertensi dari levomepromazine, mereka dapat diresepkan tidak lebih dari 25 mg obat per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat tidak dapat diresepkan di pediatri (pada anak di bawah usia 12 tahun).

Gunakan Tisercin selama kehamilan

Dalam beberapa kasus, ketika menggunakan fenotiazin selama kehamilan, anak tersebut diamati memiliki kelainan perkembangan bawaan, tetapi tidak mungkin untuk membuat hubungan dengan asupan fenotiazin. Karena obat ini belum diuji secara klinis, obat ini tidak diresepkan pada trimester ke-3.

Levomepromazin disekresikan dengan ASI, oleh karena itu tidak digunakan untuk hepatitis B.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan bahan aktif, fenotiazin atau elemen obat lainnya;
• glaukoma;
• penggunaan kombinasi dengan zat antihipertensi lainnya;
• kombinasi dengan MAOI;
• pemberian bersama dengan depresan SSP (obat anestesi umum, alkohol dan obat tidur);
• Penyakit Parkinson;
• keterlambatan proses buang air kecil;
• beberapa bentuk sklerosis;
• miastenia gravis dan hemiplegia;
• jenis kardiomiopati yang parah (kegagalan peredaran darah);
• gagal hati / ginjal parah;
• penurunan tekanan darah yang memiliki signifikansi klinis;
• penyakit yang mempengaruhi organ hematopoietik;
• porfiria;
• lanjut usia (di atas 65 tahun).

Efek samping Tisercin

Di antara tanda-tanda samping:

• pelanggaran sistem kardiovaskular: sering terjadi perkembangan kolaps ortostatik, di mana ada pusing, kelemahan, atau pingsan. Selain itu, munculnya sindrom Adams-Stokes, NNS atau takikardia, serta perpanjangan interval QT (efek proaritmogenik, aritmia tipe pirouette) dan serangan jantung, yang dapat menyebabkan kematian mendadak, dimungkinkan;
• masalah dengan aktivitas sistem hematopoietik: leuko-, trombositopenia atau pansitopenia, agranulositosis, tromboemboli vena (termasuk emboli paru dan DVT), hiperglikemia dan sindrom penarikan yang diamati pada bayi baru lahir;
• gangguan fungsi NS: kebingungan, katatonia, disorientasi, kejang epilepsi, halusinasi visual, peningkatan kadar ICP, bicara tidak jelas, reaktivasi manifestasi psikotik dan gangguan ekstrapiramidal (dystonia, dyskinesia, opistotonus, parkinsonisme, serta hiperrefleksia);
• lesi yang terkait dengan proses metabolisme dan sistem endokrin: gangguan siklus menstruasi, galaktorea, dan penurunan berat badan. Individu yang menggunakan fenotiazin mengembangkan adenoma hipofisis. Tetapi untuk mengidentifikasi hubungan dengan obat, diperlukan studi yang lebih rinci;
• gangguan fungsi urogenital: masalah dengan buang air kecil, perubahan warna urin dan priapismus. Kontraksi uterus yang kacau dicatat secara tunggal;
• gangguan pada saluran pencernaan: ketidaknyamanan perut, muntah, xerostomia, mual dan sembelit, yang dapat menyebabkan obstruksi usus paralitik. Selain itu, lesi hati (kolestasis atau penyakit kuning) dan enterokolitis nekrotikans, yang dapat menyebabkan kematian;
• lesi epidermis: eritema, pigmentasi, fotosensitifitas, dermatitis eksfoliatif dan urtikaria;
• masalah dengan fungsi visual: kekeruhan pada kornea dan lensa, serta retinopati berpigmen;
• gejala intoleransi: edema perifer, asma, edema pada laring dan manifestasi anafilaktoid;
• lain: aritmia jantung, hipertermia, kekurangan vitamin, intoleransi glukosa dan pengembangan heatstroke ketika berada di ruangan panas yang lembab.

Overdosis

Di antara tanda-tanda keracunan:

• perubahan fungsi vital utama (hipertermia, penurunan tekanan darah);
• gangguan konduksi jantung (takikardia tipe pirouette, perpanjangan QT, fibrilasi ventrikel atau takikardia dan blokade);
• manifestasi ekstrapiramidal;
• efek sedatif;
• kegembiraan aktivitas sistem saraf pusat (kejang epilepsi) dan sindrom neuroleptik;
• perubahan pembacaan EKG, kehilangan kesadaran, diskinesia dan hipotermia.

Prosedur simtomatik ditentukan dengan mempertimbangkan data dari kontrol fungsi vital dasar.

Jika terjadi penurunan nilai tekanan darah, perlu untuk menyuntikkan cairan, memindahkan pasien ke posisi Trendelenburg, dan selain itu menggunakan norepinefrin atau dopamin (dokter harus membawa kit resusitasi; ketika norepinefrin atau dopamin diberikan, perlu untuk memantau kerja jantung melalui EKG).

Diazepam digunakan untuk kejang; ketika mereka diulang, fenobarbital atau fenitoin diperkenalkan.

Manitol digunakan secara eksklusif ketika rhabdomyolysis terjadi.

Prosedur hemodialisis, diuresis paksa dan hemoperfusi tidak memiliki efek yang diinginkan. Muntah tidak dapat diinduksi, karena selama serangan epilepsi sementara, aspirasi muntah dapat terjadi (karena gerakan kejang leher dengan kepala).

Itu diperbolehkan untuk melakukan lavage lambung dan memantau indikasi fungsi vital bahkan setelah 12 jam dari saat pemberian obat, karena efek antikolinergik Tizercin menghambat proses pengosongan lambung. Untuk melemahkan penyerapan obat, mereka juga minum obat pencahar dan arang aktif.

Dengan NMS, Anda harus segera berhenti minum antipsikotik dan melakukan terapi dengan pilek. Dantrolen Na dapat ditambahkan. Jika ada kebutuhan untuk penggunaan antipsikotik selanjutnya, mereka digunakan dengan sangat hati-hati.

Interaksi dengan obat lain

Anda tidak dapat menggabungkan obat dengan obat antihipertensi, karena ini meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah yang nyata.

Dilarang menyuntikkan obat bersamaan dengan MAOI, karena dalam hal ini ada potensiasi dan perpanjangan dari manifestasi negatif Tizercin.

Hal ini diperlukan untuk menggabungkan obat dengan sangat hati-hati dengan zat antikolinergik (atropin, trisiklik, antihistamin H1, suksinilkolin, obat antiparkinson tertentu dan skopolamin) - karena potensiasi efek antikolinergik (retensi urin, penyumbatan usus paralitik dan glaukoma). Pemberian bersama dengan skopolamin menyebabkan perkembangan gangguan ekstrapiramidal.

Dalam kasus penggunaan antipsikotik bersama dengan tetrasiklin (misalnya, maprotiline), kemungkinan aritmia dapat meningkat.

Kombinasi dengan tri atau tetrasiklik juga dapat memicu potensiasi dan perpanjangan efek antikolinergik dan sedatif, dan di samping itu, peningkatan kemungkinan munculnya ZNS.

Pengenalan bersama dengan depresan SSP (zat untuk anestesi umum, obat narkotika, obat penenang, obat penenang-hipnotik, antipsikotik dan trisiklik) mempotensiasi efek pada sistem saraf pusat.

Tisercinum menurunkan aktivitas stimulan sistem saraf pusat (turunan amfetamin adalah salah satunya).

Penggunaan obat sangat melemahkan efek antiparkinson dari levodopa - karena interaksi antagonis yang berkembang karena penyumbatan ujung dopaminergik oleh neuroleptik.

Kombinasi obat dengan zat hipoglikemik oral menyebabkan melemahnya efek yang terakhir. Ini dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia.

Kombinasi obat dengan obat yang memperpanjang interval QT (makrolida, zat antiaritmia tertentu kelas IA dan III, cisapride, antidepresan tertentu, antihistamin, antimikotik azol tertentu dan diuretik dengan efek hipokalemia) dapat memicu efek aditif dan meningkatkan kejadian aritmia.

Penggunaan obat dengan dilevalol mempotensiasi aktivitas kedua obat - ini karena saling menekan proses metabolisme. Dengan penggunaan kombinasi obat-obatan ini, dosis salah satu dari mereka (atau keduanya) harus dikurangi. Interaksi serupa tidak dapat dikecualikan dengan pengenalan -blocker lainnya. 

Ketika diberikan dengan obat-obatan yang memiliki efek fotosensitisasi, fotosensitifitas dapat meningkat.

Dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol atau zat yang mengandung alkohol saat menggunakan Tizercin. Alkohol mampu mempotensiasi efek supresi pada sistem saraf pusat, dan juga meningkatkan risiko gangguan ekstrapiramidal.

Kombinasi dengan vitamin C melemahkan kekurangan vitamin yang disebabkan oleh penggunaan obat.

Kondisi penyimpanan

Tisercin harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Tisercin dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Ulasan

Tizercin menerima ulasan yang beragam dari pasien yang telah menggunakannya. Ada efek hipnotis dan obat penenang yang kuat dari obat, tetapi ini menunjukkan adanya sejumlah besar tanda samping dan kontraindikasi.