Asam nikotinat

Asam nikotinat, juga dikenal sebagai niasin atau vitamin B3, adalah salah satu dari delapan vitamin B. Ini memainkan peran penting dalam proses metabolisme tubuh, membantu mengubah makanan menjadi energi. Niacin juga terlibat dalam fungsi sistem saraf, menjaga kesehatan kulit, dan menjaga kadar kolesterol darah normal.

Asam nikotinat memiliki beberapa fitur dan kegunaan utama:

1. Menurunkan kolesterol: Niacin secara efektif dapat menurunkan kadar kolesterol LDL ("jahat") dan trigliserida yang tinggi dalam darah, serta meningkatkan kolesterol HDL ("baik"). Hal ini membuatnya berguna dalam mencegah aterosklerosis dan penyakit kardiovaskular terkait.
2. Pengobatan pellagra: Defisiensi niasin dapat menyebabkan pellagra, penyakit yang ditandai dengan diare, dermatitis, dan demensia. Asam nikotinat digunakan untuk mengobati dan mencegah penyakit ini.
3. Peningkatan kesehatan secara keseluruhan: Sebagai komponen penting dari koenzim NAD dan NADP, niasin sangat penting untuk banyak reaksi seluler, termasuk perbaikan DNA, produksi energi, dan metabolisme sel.

Niacin ditemukan dalam banyak makanan termasuk daging, ikan, produk susu, telur, kacang-kacangan dan sayuran hijau. Ini juga tersedia dalam bentuk suplemen dan dapat diresepkan oleh dokter dalam dosis yang lebih tinggi untuk mengobati kondisi medis tertentu, seperti kolesterol tinggi.

Bila dikonsumsi dalam dosis tinggi, asam nikotinat dapat menimbulkan efek samping seperti kulit kemerahan, gatal-gatal, pusing, dan masalah pencernaan. Oleh karena itu, penting untuk menggunakannya di bawah pengawasan ahli medis, terutama bila digunakan dalam bentuk suplemen untuk mengobati kondisi medis.

Indikasi Asam nikotinat

1. Defisiensi Niasin : Niasin adalah vitamin B yang penting, dan kekurangannya dapat menyebabkan berbagai masalah kesehatan termasuk pellagra .
2. Hiperkolesterolemia : Niacin digunakan sebagai obat untuk menurunkan kadar kolesterol darah , terutama kadar kolesterol LDL (jahat), yang dapat mengurangi risiko penyakit kardiovaskular.
3. Hipertrigliseridemia : Niasin juga dapat membantu menurunkan kadar trigliserida darah , yang juga dikaitkan dengan risiko penyakit kardiovaskular.
4. Pengobatan Beberapa Bentuk Dermatitis : Dalam beberapa kasus, niasin dapat digunakan untuk mengobati dermatitis yang berhubungan dengan asupan niasin yang tidak mencukupi atau faktor lainnya.
5. Pencegahan Katarak : Beberapa penelitian menunjukkan bahwa niacin dapat membantu mencegah katarak dan penyakit mata lainnya.
6. Kondisi Lain : Niacin juga dapat digunakan untuk mengobati atau mencegah kondisi lain seperti migrain , radang sendi, dan bahkan beberapa gangguan mental, meskipun bukti ilmiah mengenai hal ini tidak begitu luas.

Surat pembebasan

1. Tablet dan kapsul oral: Ini adalah bentuk niasin yang paling umum, tersedia dalam versi bebas dan resep. Tablet dan kapsul mungkin mengandung niasin dalam bentuk pelepasan segera yang memasuki aliran darah dengan cepat, atau dalam bentuk pelepasan diperpanjang/bertahap yang meminimalkan efek samping dan memberikan kadar niasin yang lebih stabil sepanjang hari.
2. Bentuk cair: Niasin cair mungkin lebih disukai bagi orang yang mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul. Bentuk ini memungkinkan penyesuaian dosis yang lebih tepat.
3. Patch : Beberapa produk mungkin menawarkan niacin dalam bentuk patch, yang memberikan pelepasan niacin secara bertahap melalui kulit sepanjang hari, meskipun bentuk pelepasan ini lebih jarang terjadi.
4. Solusi intravena: Dalam pengaturan medis, niasin dapat diberikan secara intravena untuk pengobatan kondisi akut yang berhubungan dengan defisiensi niasin atau untuk tujuan spesifik lainnya di bawah pengawasan medis yang ketat.

Farmakodinamik

Asam nikotinat, juga dikenal sebagai niasin, adalah salah satu vitamin B yang penting untuk menjaga kesehatan manusia. Ini banyak digunakan dalam pengobatan untuk mencegah dan mengobati aterosklerosis karena kemampuannya mengurangi kadar low-density lipoprotein (LDL) dan meningkatkan kadar high-density lipoprotein (HDL) dalam plasma. Sebuah penelitian menunjukkan bahwa asam nikotinat dapat menghambat perkembangan aterosklerosis pada tikus melalui reseptor GPR109A yang diekspresikan oleh sel kekebalan, terlepas dari efek pengubah lipidnya ( Lukasova et al., 2011 ).

Selain efek langsungnya pada metabolisme lipid, asam nikotinat juga menunjukkan berbagai efek farmakologis melalui aktivasi reseptor yang diekspresikan pada adiposit dan sel imun, yang memungkinkan kita mengeksplorasi potensi penerapannya untuk pengobatan penyakit inflamasi lainnya seperti multiple sclerosis. Atau psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Produksi industri asam nikotinat terutama dilakukan dengan mengoksidasi 5-etil-2-metilpiridin dengan asam nitrat, tetapi proses ini disertai dengan pembentukan nitrogen oksida, yang merupakan gas rumah kaca. Perlunya pengembangan teknologi baru untuk produksi asam nikotinat yang lebih ramah lingkungan dan tidak membebani lingkungan ( Lisicki et al., 2022 ).

KESIMPULAN: Asam nikotinat merupakan vitamin B penting dengan berbagai aplikasi medis, termasuk pengobatan dan pencegahan aterosklerosis, dan berpotensi digunakan dalam pengobatan penyakit inflamasi. Ada juga kebutuhan untuk mengembangkan metode produksi yang ramah lingkungan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Asam nikotinat dapat diserap melalui saluran pencernaan setelah pengobatan oral atau tertelan dari makanan. Setelah diserap, ia dengan cepat didistribusikan ke jaringan tubuh.
2. Distribusi : Asam nikotinat didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan tubuh, termasuk hati, ginjal, dan otot.
3. Metabolisme : Di dalam tubuh, asam nikotinat mengalami metabolisme termasuk hidroksilasi, deaminasi dan kondensasi dengan adenosin menjadi nikotinamida adenin dinukleotida (NAD) dan nikotinamida adenin dinukleotida fosfat (NADP). Sekitar 60% asam nikotinat yang dikonsumsi dimetabolisme di hati.
4. Ekskresi : Asam nikotinat dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui urin.
5. Mekanisme Kerja : Asam nikotinat merupakan komponen penting dari koenzim NAD dan NADP, yang memainkan peran penting dalam metabolisme karbohidrat, lemak dan protein. Ini juga dapat mempengaruhi kadar kolesterol darah dan memiliki sifat vasodilatasi.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan dan dosis asam nikotinat (niacin) tergantung pada tujuan spesifik penggunaannya, apakah untuk menurunkan kadar kolesterol, mengobati kekurangan niacin (pellagra), meningkatkan kesehatan kulit, atau kondisi medis lainnya. Penting untuk ditekankan bahwa setiap penggunaan niacin harus didiskusikan dengan dokter, terutama jika melibatkan dosis tinggi, karena efek samping dapat terjadi. Berikut ini adalah rekomendasi dosis umum, yang mungkin berbeda-beda tergantung kebutuhan dan kondisi kesehatan individu:

Untuk defisiensi niasin (pellagra):

• Dewasa: Dosis biasa adalah 14 hingga 16 mg niasin per hari dalam makanan. Dalam kasus defisiensi niasin, dosisnya mungkin jauh lebih tinggi.
• Anak-anak: Dosis yang dianjurkan bervariasi sesuai usia dan kebutuhan makanan.

Untuk menurunkan kolesterol:

• Dosis awal sering kali dimulai pada 500 mg per hari pada waktu makan malam untuk melepaskan niasin dengan segera, secara bertahap ditingkatkan hingga dosis yang diinginkan, yang mungkin mencapai 1,5-2 g per hari, disebarkan ke beberapa kali makan untuk meminimalkan efek samping.
• Untuk produk pelepasan terkontrol, dosisnya dapat bervariasi dan harus dikonsumsi sesuai petunjuk dokter Anda.

Rekomendasi Umum:

• Niacin sebaiknya dikonsumsi bersama makanan untuk mengurangi risiko ketidaknyamanan perut.
• Untuk meminimalkan efek samping seperti kulit kemerahan atau gatal, mungkin disarankan untuk memulai dengan dosis rendah dan meningkatkan dosis secara bertahap.
• Untuk menghindari toksisitas dan mengendalikan efek samping, penting untuk mengikuti rekomendasi dokter Anda.

Gunakan Asam nikotinat selama kehamilan

Asam nikotinat (niasin, vitamin B3) umumnya dianggap aman untuk digunakan selama kehamilan bila dikonsumsi dalam dosis yang dianjurkan, sebagai bagian dari sediaan multivitamin, atau sebagai obat yang berdiri sendiri untuk mengatasi kekurangan vitamin ini. Namun, seperti halnya pengobatan apa pun, penggunaan asam nikotinat selama kehamilan harus didiskusikan dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap asam nikotinat atau bahan obat lainnya tidak boleh menggunakannya karena kemungkinan berkembangnya reaksi alergi.
2. Penyakit tukak lambung : Asam nikotinat dapat menyebabkan iritasi pada mukosa lambung, sehingga penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada penderita penyakit tukak lambung atau maag.
3. Penyakit hati : Asam nikotinat dapat mempengaruhi fungsi hati, jadi penggunaannya harus hati-hati pada pasien dengan penyakit hati atau saat mengonsumsi obat lain yang mempengaruhi hati.
4. Hiperurisemia : Asam nikotinat dapat meningkatkan kadar asam urat dalam darah, yang dapat memperburuk gejala asam urat atau menyebabkan eksaserbasi.
5. Diabetes melitus: Mengonsumsi asam nikotinat dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada penderita diabetes melitus, terutama saat memantau kadar glukosa.
6. Kehamilan dan menyusui : Wanita hamil dan ibu menyusui harus mendiskusikan penggunaan asam nikotinat dengan dokter mereka, karena data keamanannya terbatas.
7. Anak-anak : Asam nikotinat hanya boleh diberikan kepada anak-anak karena alasan medis dan di bawah pengawasan dokter.

Efek samping Asam nikotinat

1. Kulit kemerahan (overheating) : Salah satu efek samping niacin yang paling terkenal adalah kemerahan pada kulit wajah, leher, dan tubuh, yang dikenal dengan istilah "overheating". Hal ini terjadi karena pelebaran kapiler di bawah pengaruh niasin.
2. Ruam kulit dan gatal-gatal : Pada beberapa orang, niasin dapat menyebabkan ruam atau gatal-gatal pada kulit.
3. Sakit kepala dan pusing: Beberapa orang mungkin mengalami sakit kepala atau pusing saat mengonsumsi niasin.
4. Takikardia (detak jantung cepat) : Niacin dapat menyebabkan detak jantung cepat pada beberapa orang.
5. Nyeri lambung dan rasa tidak nyaman pada cakram: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit perut, mual, muntah, atau ketidaknyamanan perut lainnya.
6. Peningkatan gula darah : Pada beberapa orang, niasin dapat meningkatkan kadar glukosa darah, yang dapat menjadi masalah bagi penderita diabetes.
7. Peningkatan kadar asam urat : Hal ini dapat menyebabkan eksaserbasi asam urat pada penderita kondisi ini.
8. Hepatotoksisitas : Dalam kasus yang jarang terjadi, niacin dapat menyebabkan efek samping pada hati, termasuk peningkatan enzim hati dan bahkan hepatitis.
9. Efek samping lainnya : Meliputi reaksi alergi, perubahan tekanan darah, gangguan penglihatan, dan lain-lain.

Overdosis

1. Kemerahan pada kulit : Salah satu efek samping paling umum dari penggunaan asam nikotinat dosis tinggi adalah kemerahan pada kulit, terutama di wajah, leher, dan tubuh bagian atas. Hal ini disebabkan oleh pelebaran pembuluh kapiler di kulit.
2. Hipotensi (penurunan tekanan darah) : Overdosis asam nikotinat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing, lemas, kehilangan kesadaran, dan gejala lain yang berhubungan dengan hipotensi.
3. Gejala dispepsia : Gejala gastrointestinal seperti mual, muntah, diare, sakit perut, dll dapat terjadi.
4. Hepatotoksisitas : Saat mengonsumsi asam nikotinat dosis tinggi, hepatotoksisitas dapat terjadi, yang dimanifestasikan oleh peningkatan kadar enzim hati dalam darah dan tanda-tanda kerusakan hati lainnya.
5. Hiperglikemia : Mengonsumsi asam nikotinat dalam dosis besar dapat menyebabkan hiperglikemia pada beberapa orang, yang dapat berbahaya bagi pasien dengan atau memiliki kecenderungan diabetes.
6. Efek yang tidak diinginkan lainnya : Efek yang tidak diinginkan lainnya yang jarang terjadi seperti masalah peredaran darah, reaksi alergi dan bahkan syok anafilaksis jika terjadi alergi parah juga mungkin terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat penurun kolesterol : Asam nikotinat dapat meningkatkan efek penurun kolesterol jika digunakan bersamaan dengan statin atau obat penurun lipid lainnya. Namun, hal ini dapat meningkatkan risiko efek samping seperti hepatotoksisitas atau miopati.
2. Obat penurun gula darah : Asam nikotinat dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin atau agen hipoglikemik yang digunakan pada diabetes mellitus. Penderita diabetes mungkin perlu menyesuaikan dosis obat penurun gula darah bila mengonsumsi asam nikotinat secara bersamaan.
3. Obat hiperurisemia : Asam nikotinat dapat meningkatkan kadar asam urat darah, yang dapat meningkatkan risiko asam urat bila digunakan bersamaan dengan obat hiperurisemia seperti allopurinol.
4. Obat hipertensi : Asam nikotinat dapat meningkatkan efek hipotensi obat antihipertensi seperti antagonis kalsium atau inhibitor ACE. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan peningkatan risiko hipotensi.
5. Obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450 : Asam nikotinat dapat mempengaruhi aktivitas enzim sitokrom P450, yang dapat mengubah metabolisme obat lain yang dimetabolisme oleh enzim ini. Hal ini dapat meningkatkan atau menurunkan konsentrasi obat lain dalam darah dan mengubah efektivitas atau keamanannya.