Asam nikotinat

Asam nikotinat, juga dikenal sebagai niasin atau vitamin B3, adalah salah satu dari delapan vitamin B. Ini memainkan peran penting dalam proses metabolisme tubuh, membantu mengubah makanan menjadi energi. Niasin juga terlibat dalam fungsi sistem saraf, menjaga kulit yang sehat, dan mempertahankan kadar kolesterol darah normal.

Asam nikotinat memiliki beberapa fitur dan penggunaan utama:

1. Menurunkan kolesterol: Niasin dapat secara efektif mengurangi kadar kolesterol LDL ("buruk") yang tinggi dan trigliserida dalam darah, dan meningkatkan kolesterol HDL ("baik"). Ini membuatnya berguna dalam mencegah aterosklerosis dan penyakit kardiovaskular terkait.
2. Pengobatan pellagra: Kekurangan niasin dapat menyebabkan pellagra, penyakit yang ditandai dengan diare, dermatitis dan demensia. Asam nikotinat digunakan untuk mengobati dan mencegah penyakit ini.
3. Peningkatan kesehatan secara keseluruhan: Sebagai komponen penting dari koenzim NAD dan NADP, niasin sangat penting untuk banyak reaksi seluler, termasuk perbaikan DNA, produksi energi, dan metabolisme seluler.

Niasin ditemukan di banyak makanan termasuk daging, ikan, produk susu, telur, kacang-kacangan dan sayuran hijau. Ini juga tersedia dalam bentuk suplemen dan dapat diresepkan oleh dokter dalam dosis yang lebih tinggi untuk mengobati kondisi medis tertentu, seperti kolesterol tinggi.

Ketika diambil dalam dosis tinggi, asam nikotinat dapat menyebabkan efek samping seperti kemerahan kulit, gatal, pusing, dan masalah pencernaan. Oleh karena itu, penting untuk menggunakannya di bawah pengawasan seorang profesional medis, terutama ketika digunakan dalam bentuk suplemen untuk mengobati kondisi medis.

Indikasi Asam nikotinat

1. Kekurangan Niasin: Niasin adalah vitamin B yang penting, dan kekurangannya dapat menyebabkan berbagai masalah kesehatan termasuk pellagra.
2. Hiperkolesterolemia: Niasin digunakan sebagai obat untuk menurunkan kadar kolesterol darah darah, terutama kadar kolesterol LDL (buruk), yang dapat mengurangi risiko penyakit kardiovaskular.
3. Hipertrigliseridemia: Niasin juga dapat membantu menurunkan kadar trigliserida darah, yang juga terkait dengan risiko penyakit kardiovaskular.
4. Pengobatan beberapa bentuk dermatitis: Dalam beberapa kasus, niasin dapat digunakan untuk mengobati dermatitis yang terkait dengan asupan niasin yang tidak memadai atau faktor lainnya.
5. Pencegahan katarak: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa niasin mungkin membantu dalam mencegah katarak dan penyakit mata lainnya.
6. Kondisi lain: Niasin juga dapat digunakan untuk mengobati atau mencegah kondisi lain seperti migrain, radang sendi, dan bahkan beberapa gangguan mental, meskipun bukti ilmiah di daerah ini tidak seluas.

Surat pembebasan

1. Tablet dan kapsul oral: Ini adalah bentuk niacin yang paling umum, tersedia di versi yang dijual bebas dan resep. Tablet dan kapsul dapat mengandung niasin dalam bentuk pelepasan langsung yang memasuki aliran darah dengan cepat, atau dalam bentuk yang diperluas/rilis bertahap yang meminimalkan efek samping dan memberikan kadar niasin yang lebih stabil sepanjang hari.
2. Bentuk cair: Niasin cair mungkin lebih disukai untuk orang yang mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul. Formulir ini memungkinkan penyesuaian dosis yang lebih tepat.
3. Patch: Beberapa produk mungkin menawarkan niasin dalam bentuk tambalan, memberikan pelepasan niasin secara bertahap melalui kulit sepanjang hari, meskipun bentuk pelepasan ini kurang umum.
4. Solusi intravena: Dalam pengaturan medis, niasin dapat diberikan secara intravena untuk pengobatan kondisi akut yang terkait dengan defisiensi niasin atau untuk tujuan spesifik lainnya di bawah pengawasan medis yang ketat.

Farmakodinamik

Asam nikotinat, juga dikenal sebagai niasin, adalah salah satu vitamin B yang penting untuk menjaga kesehatan manusia. Ini banyak digunakan dalam pengobatan untuk mencegah dan mengobati aterosklerosis karena kemampuannya untuk mengurangi kadar lipoprotein densitas rendah (LDL) dan meningkatkan kadar lipoprotein densitas tinggi (HDL) dalam plasma. Sebuah penelitian telah menunjukkan bahwa asam nikotinat dapat menghambat perkembangan aterosklerosis pada tikus melalui reseptor GPR109A-nya yang diekspresikan oleh sel-sel kekebalan tubuh, terlepas dari efek pemodifikasi lipid (Lukasova et al., 2011 ).

Selain efek langsungnya pada metabolisme lipid, asam nikotinat juga menunjukkan berbagai efek farmakologis melalui aktivasi reseptor yang diekspresikan pada adiposit dan sel kekebalan tubuh, yang memungkinkan kita untuk mengeksplorasi aplikasi potensial untuk pengobatan penyakit radang lainnya seperti multiple sclerosis atau psoriasis (Lukasova et al.

Produksi industri asam nikotinat terutama dilakukan dengan mengoksidasi 5-etil-2-metilpiridin dengan asam nitrat, tetapi proses ini disertai dengan pembentukan nitrogen oksida, yang merupakan gas rumah kaca. Ada kebutuhan untuk mengembangkan teknologi baru untuk produksi asam nikotinat yang lebih hijau dan tidak membebani lingkungan (Lisicli et al., 2022title="Metode untuk menghasilkan asam nikotinat dengan aplikasi industri potensial - PMC">).

Kesimpulan: Asam nikotinat adalah vitamin B penting dengan berbagai aplikasi medis, termasuk pengobatan dan pencegahan aterosklerosis, dan potensi penggunaan dalam pengobatan penyakit radang. Ada juga kebutuhan untuk mengembangkan metode ramah lingkungan untuk produksinya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Asam nikotinat dapat diserap melalui saluran pencernaan setelah pengobatan oral atau dicerna dari makanan. Setelah diserap, didistribusikan dengan cepat dalam jaringan tubuh.
2. Distribusi: Asam nikotinat didistribusikan dengan baik di seluruh jaringan tubuh, termasuk hati, ginjal, dan otot.
3. Metabolisme: Dalam tubuh, asam nikotinat mengalami metabolisme termasuk hidroksilasi, deaminasi dan kondensasi dengan adenosin hingga nikotinamide adenine dinucleotide (NAD) dan nicotinamide adenine dinucleotide phospate (NADP). Sekitar 60% dari asam nikotinat yang dikonsumsi dimetabolisme di hati.
4. Ekskresi: Asam nikotinat dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui urin.
5. Mekanisme aksi: Asam nikotinat adalah komponen penting dari koenzim NAD dan NADP, yang memainkan peran kunci dalam metabolisme karbohidrat, lemak dan protein. Ini juga dapat mempengaruhi kadar kolesterol darah dan memiliki sifat vasodilasi.

Dosis dan administrasi

Metode penggunaan dan dosis asam nikotinat (niasin) tergantung pada tujuan spesifik penggunaannya, apakah itu untuk menurunkan kadar kolesterol, mengobati defisiensi niasin (pellagra), meningkatkan kesehatan kulit, atau kondisi medis lainnya. Penting untuk menekankan bahwa setiap penggunaan niasin harus dibahas dengan dokter, terutama jika dosis tinggi terlibat, karena efek samping dapat terjadi. Berikut ini adalah rekomendasi dosis umum, yang dapat bervariasi tergantung pada kebutuhan individu dan kondisi kesehatan:

Untuk Kekurangan Niasin (Pellagra):

• Orang dewasa: Dosis biasa adalah 14 hingga 16 mg niasin per hari dalam diet. Dalam kasus defisiensi niasin, dosis mungkin secara signifikan lebih tinggi.
• Anak-anak: Dosis yang direkomendasikan bervariasi sesuai dengan usia dan persyaratan diet.

Untuk menurunkan kolesterol:

• Dosis awal sering dimulai pada 500 mg per hari pada waktu makan malam untuk niacin pelepasan langsung, secara bertahap meningkat ke dosis yang diinginkan, yang mungkin hingga 1,5-2 g per hari, tersebar di beberapa kali makan untuk meminimalkan efek samping.
• Untuk produk pelepasan terkontrol, dosis dapat bervariasi dan harus diambil seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.

Rekomendasi Umum:

• Niasin harus diambil dengan makanan untuk mengurangi risiko ketidaknyamanan lambung.
• Untuk meminimalkan efek samping seperti kemerahan kulit atau gatal, mungkin disarankan untuk mulai dengan dosis rendah dan secara bertahap meningkatkan dosis.
• Untuk menghindari toksisitas dan untuk mengendalikan efek samping, penting untuk mengikuti rekomendasi dokter Anda.

Gunakan Asam nikotinat selama kehamilan

Asam nikotinat (niasin, vitamin B3) umumnya dianggap aman untuk digunakan selama kehamilan ketika diminum dalam dosis yang disarankan, sebagai bagian dari persiapan multivitamin, atau sebagai obat yang berdiri sendiri untuk mengobati kekurangan vitamin ini. Namun, seperti halnya obat apa pun, penggunaan asam nikotinat selama kehamilan harus dibahas dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap asam nikotinat atau bahan-bahan lain dari obat tidak boleh menggunakannya karena kemungkinan pengembangan reaksi alergi.
2. Ulcerdisease Peptik: Asam nikotinat dapat menyebabkan iritasi pada mukosa lambung, sehingga penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit ulkus peptik atau gastritis.
3. Liverdisease: Asam nikotinat dapat mempengaruhi fungsi hati, sehingga penggunaannya harus berhati-hati pada pasien dengan penyakit hati atau saat minum obat lain yang mempengaruhi hati.
4. Hyperuricemia: Asam nikotinat dapat meningkatkan kadar asam urat dalam darah, yang dapat memperburuk gejala gout atau menyebabkan eksaserbasi.
5. Diabetes mellitus: Mengambil asam nikotinat dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus, terutama ketika memantau kadar glukosa.
6. Kehamilan dan Menyusui: Wanita hamil dan ibu menyusui harus membahas penggunaan asam nikotinat dengan dokter mereka, karena data keselamatan terbatas.
7. Anak-anak: Asam nikotinat dapat diberikan kepada anak-anak hanya karena alasan medis dan di bawah pengawasan seorang dokter.

Efek samping Asam nikotinat

1. Kulit Kemerahan (terlalu panas): Salah satu efek samping niasin yang paling terkenal adalah memerah pada kulit pada wajah, leher dan tubuh, yang dikenal sebagai "terlalu panas". Ini terjadi karena pelebaran kapiler di bawah pengaruh niasin.
2. Ruam kulit dan gatal: Pada beberapa orang, niasin dapat menyebabkan ruam kulit atau gatal.
3. Sakit kepala dan pusing: Beberapa orang mungkin mengalami sakit kepala atau pusing saat mengonsumsi niacin.
4. Tachycardia (Detak Jantung Cepat): Niacin dapat menyebabkan detak jantung yang cepat pada beberapa orang.
5. Nyeri lambung dan ketidaknyamanan: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit lambung, mual, muntah, atau ketidaknyamanan lambung lainnya.
6. Peningkatan gula darah: Pada beberapa orang, niasin dapat meningkatkan kadar glukosa darah, yang dapat menjadi masalah bagi penderita diabetes.
7. Peningkatan kadar asam urat: Ini dapat menyebabkan eksaserbasi gout pada orang dengan kondisi ini.
8. Hepatotoksisitas: Dalam kasus yang jarang terjadi, niasin dapat menyebabkan efek samping hati, termasuk peningkatan enzim hati dan bahkan hepatitis.
9. Efek samping lainnya: termasuk reaksi alergi, perubahan tekanan darah, masalah penglihatan, dan lainnya.

Overdosis

1. Kulit Kemerahan: Salah satu efek samping yang paling umum dari mengambil asam nikotinat dosis tinggi adalah memerah pada kulit, terutama di wajah, leher, dan tubuh bagian atas. Ini karena pelebaran kapiler di kulit.
2. Hipotensi (penurunan tekanan darah): Overdosis asam nikotinat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing, kelemahan, kehilangan kesadaran, dan gejala lain yang terkait dengan hipotensi.
3. Gejala dispeptik: gejala gastrointestinal seperti mual, muntah, diare, nyeri perut, dll. Dapat terjadi.
4. Hepatotoksisitas: Ketika mengambil asam nikotinat dosis tinggi, hepatotoksisitas dapat berkembang, yang dimanifestasikan oleh peningkatan kadar enzim hati dalam darah dan tanda-tanda kerusakan hati lainnya.
5. Hiperglikemia: Mengambil dosis besar asam nikotinat dapat menyebabkan hiperglikemia pada beberapa orang, yang bisa berbahaya bagi pasien dengan atau cenderung menderita diabetes.
6. Efek lain yang tidak diinginkan: efek langka lain yang tidak diinginkan seperti masalah peredaran darah, reaksi alergi dan bahkan syok anafilaksis jika alergi parah dimungkinkan.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat Penurun Kolesterol: Asam nikotinat dapat meningkatkan efek penurun kolesterol dari penggunaan bersamaan dengan statin atau obat penurun lipid lainnya. Namun, ini dapat meningkatkan risiko efek samping seperti hepatotoksisitas atau miopati.
2. Obat Penurun Gula Darah: Asam nikotinat dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin atau agen hipoglikemik yang digunakan dalam diabetes mellitus. Pasien dengan diabetes mungkin perlu menyesuaikan dosis obat penurun gula darah saat mengonsumsi asam nikotinat secara bersamaan.
3. Obat hiperurikemia: Asam nikotinat dapat meningkatkan kadar asam urat darah, yang dapat meningkatkan risiko asam urat ketika digunakan bersamaan dengan obat hiperurikemia seperti allopurinol.
4. Obat hipertensi: Asam nikotinat dapat meningkatkan efek hipotensi obat antihipertensi seperti antagonis kalsium atau penghambat ACE. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan peningkatan risiko hipotensi.
5. Obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450: asam nikotinat dapat mempengaruhi aktivitas enzim sitokrom P450, yang dapat mengubah metabolisme obat lain yang dimetabolisme oleh enzim ini. Ini dapat meningkatkan atau mengurangi konsentrasi darah obat lain dan mengubah efektivitas atau keamanannya.