Nitrogliserin

Nitrogliserin (juga dikenal sebagai Glyceryl Trinitrate) adalah obat dari kelas nitrat yang digunakan untuk melebarkan pembuluh darah dan mengurangi ketegangan pada jantung. Ini adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk meredakan gejala angina (nyeri dada) yang disebabkan oleh iskemia (suplai darah yang tidak memadai) pada otot jantung.

Nitrogliserin bekerja dengan melebarkan pembuluh darah (termasuk arteri) untuk meningkatkan aliran darah ke jantung dan mengurangi beban kerjanya. Ini juga dapat menurunkan tekanan darah, yang sangat membantu untuk angina.

Penting untuk dicatat bahwa nitrogliserin harus diambil hanya di bawah pengawasan dokter, karena dapat mempengaruhi irama jantung dan tekanan darah. Dosis dan frekuensi penggunaan tergantung pada karakteristik individu pasien dan karakteristik kondisinya.

Indikasi Nitrogliserin

1. Angina (Stabil dan tidak stabil ): Nitrogliserin digunakan untuk meredakan gejala angina seperti nyeri dada, disebabkan oleh iskemia otot jantung. Ini dapat mencakup angina yang stabil (terjadi dengan olahraga dan penurunan saat istirahat) dan angina yang tidak stabil (terjadi saat istirahat atau sebagai respons terhadap aktivitas fisik minimal).
2. Acute angina pectoris dan infark miokard: Dalam kasus angina pektoris akut atau infark miokard, nitrogliserin dapat digunakan untuk menghilangkan gejala dan meningkatkan pasokan darah ke otot jantung.
3. Gagal jantung: nitrogliserin dapat digunakan untuk mengurangi preload jantung dan meningkatkan suplai darah ke otot jantung pada pasien dengan gagal jantung.
4. Hipertensi: Dalam kasus yang jarang terjadi, nitrogliserin dapat digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi.
5. Kateterisasi pembuluh darah: Nitrogliserin dapat digunakan selama prosedur kateterisasi pembuluh darah untuk mencegah atau mengobati vasospasme dan untuk memfasilitasi proses.
6. Pencegahan angina sebelum berolahraga: Beberapa pasien dapat menggunakan nitrogliserin sebagai profilaksis sebelum latihan yang diharapkan untuk mencegah angina.

Surat pembebasan

1. Tablet Sublingual: Tablet ini ditempatkan di bawah lidah di mana mereka larut dengan cepat, memberikan bantuan cepat dari gejala angina.
2. Semprotan Sublingual: Nitrogliserin dapat disajikan sebagai semprotan sublingual, yang memberikan efek cepat yang serupa.
3. Patch: Sistem penguapan transdermal dapat digunakan untuk secara bertahap melepaskan nitrogliserin melalui kulit.
4. Suntikan: Dalam beberapa kasus, nitrogliserin dapat diberikan sebagai suntikan ke nada untuk tindakan cepat jika terjadi serangan jantung akut atau gagal jantung.

Farmakodinamik

1. Relaksasi otot polos pembuluh darah: Nitrogliserin bertindak sebagai donor nitrat oksida (NO) yang merangsang sintesis siklik guanosin monofosfat (CGMP) pada otot polos pembuluh darah. Hal ini menyebabkan relaksasi dinding pembuluh darah dan pelebaran arteri dan vena, yang mengurangi resistensi pembuluh darah dan mengurangi preload jantung.
2. Tingkatkan aliran darah miokard: pelebaran arteri koroner oleh nitrogliserin meningkatkan aliran darah pada miokardium (otot jantung), yang dapat meningkatkan suplai oksigen dan mengurangi risiko iskemia (kurangnya suplai darah).
3. Penurunan kontraktilitas miokard: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa nitrogliserin dapat mengurangi kontraktilitas miokard, yang mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen dan mengurangi beban kerjanya.
4. Pelebaran pembuluh darah perifer: Selain itu, nitrogliserin dapat melebarkan pembuluh darah perifer, yang membantu mengurangi resistensi pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah.
5. Mengurangi Preload Jantung: Pelebaran vena mengurangi vena kembali ke jantung dan mengurangi volume darah di rongga jantung, yang mengurangi preload jantung dan mengurangi beban kerja jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Nitrogliserin dapat diserap melalui kulit, selaput lendir oral dan ruang hyoid, dan melalui saluran pencernaan saat diambil secara oral. Ini juga dapat diberikan secara intravena atau sublingual.
2. Distribusi: Nitrogliserin didistribusikan dengan cepat dalam jaringan tubuh. Ini memiliki kelarutan lemak tinggi dan dapat menembus penghalang darah-otak dan penghalang darah-plasental.
3. Metabolisme: Jalur utama metabolisme nitrogliserin adalah biotransformasi di hati untuk membentuk metabolit aktif seperti dinitrogliserin, mononitrogliserin dan nitrohidrin. Metabolit ini memiliki aktivitas biologis dan mungkin terlibat dalam vasodilatasi.
4. Ekskresi: nitrogliserin dan metabolitnya dihilangkan dari tubuh terutama oleh ginjal dalam bentuk konjugat dengan asam glukuronat dan dengan jumlah yang tidak signifikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui urin.
5. Half-life: Waktu paruh nitrogliserin hanya beberapa menit karena metabolisme yang cepat dan eliminasi dari tubuh.
6. Mekanisme aksi: Nitrogliserin melebarkan pembuluh darah (vasodilatasi), yang mengarah pada peningkatan lumen arteri dan vena, penurunan resistensi pembuluh darah dan penurunan preload jantung. Ini mengurangi permintaan oksigen miokard dan meningkatkan aliran darah ke jantung.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah pedoman umum untuk penggunaan berbagai bentuk nitrogliserin:

Tablet sublingual atau semprotan

• Untuk bantuan angina pektoris: satu tablet sublingual 0,3-0,6 mg atau satu semprotan di bawah lidah pada awal gejala biasanya direkomendasikan. Jika serangan itu berlanjut, itu mungkin diulang setelah 5 menit, tetapi tidak lebih dari tiga dosis dalam waktu 15 menit.
• Pencegahan Angina Pectoris: Tablet atau semprotan dapat digunakan 5-10 menit sebelum pengerahan tenaga yang diantisipasi yang dapat memicu serangan.

Patch transdermal

• Pencegahan Angina Pectoris: Patch diterapkan pada area kulit kering yang bersih tanpa rambut dan dibiarkan biasanya selama 12-14 jam, diikuti oleh istirahat 10-12 jam untuk menghindari pengembangan toleransi terhadap nitrogliserin.

Salep

• Pencegahan Angina Pectoris: Oleskan ke kulit dalam dosis yang dihitung secara individual, biasanya dua kali sehari.

Suntikan intravena

• Dalam pengaturan rumah sakit: Dosis dan tingkat pemberian secara individual dan harus dipantau oleh tenaga medis, terutama ketika mengobati gagal jantung akut atau memantau tekanan darah selama operasi.

Poin penting saat menggunakan nitrogliserin:

• Untuk menghindari risiko tekanan darah rendah yang serius, nitrogliserin tidak boleh digunakan bersama dengan obat disfungsi ereksi seperti sildenafil (viagra), tadalafil (sialis), dan lainnya.
• Efek samping yang umum dari nitrogliserin adalah sakit kepala, yang biasanya berkurang dengan terapi lanjutan.
• Saat menggunakan tablet sublingual atau semprotan, penting untuk duduk atau berbaring untuk meminimalkan risiko pingsan karena penurunan tekanan darah.
• Selalu bawa nitrogliserin jika Anda telah didiagnosis menderita angina dan memberi tahu para profesional medis jika terjadi keadaan darurat.

Gunakan Nitrogliserin selama kehamilan

Penggunaan nitrogliserin selama kehamilan umumnya tidak direkomendasikan kecuali jika dibutuhkan dan diawasi oleh dokter. Nitrogliserin digunakan untuk mengobati angina pektoris dan kondisi jantung lainnya yang disebabkan oleh iskemia (suplai darah yang tidak mencukupi ke otot jantung). Tidak ada cukup penelitian untuk menentukan keamanannya untuk digunakan selama kehamilan.

Dalam kasus individu di mana manfaat nitrogliserin untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko janin, seorang dokter dapat meresepkan nitrogliserin untuk wanita hamil. Namun, ini harus dilakukan di bawah pengawasan ketat seorang dokter yang akan menilai manfaat dan risiko.

Nitrogliserin biasanya digunakan untuk meredakan serangan angina atau untuk mencegah mereka terjadi. Selama kehamilan, dokter Anda dapat mempertimbangkan perawatan alternatif atau manajemen yang mungkin lebih aman untuk ibu dan janin.

Kontraindikasi

1. Hipotensi: Nitrogliserin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah (hipotensi), oleh karena itu penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan tekanan darah rendah.
2. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap nitrogliserin atau nitrat lain tidak boleh menggunakan obat ini karena risiko reaksi alergi.
3. Kardiomiopati obstruktif hipertrofik: Dalam kondisi ini, penggunaan nitrogliserin dapat memperburuk obstruksi saluran aliran ventrikel kiri jantung dan menyebabkan memburuknya gejala.
4. Perikarditis: Penggunaan nitrogliserin pada perikarditis akut dapat meningkatkan kompresi jantung dan memperburuk kondisi klinis.
5. Anemia parah: Nitrogliserin dapat meningkatkan hipoksia pada pasien dengan anemia parah, oleh karena itu penggunaannya dapat dikontraindikasikan dalam kasus tersebut.
6. Hipertrofi miokard: Pada pasien dengan hipertrofi miokard dari miokardium ventrikel kiri jantung, nitrogliserin dapat memperburuk fungsi jantung dan menyebabkan eksaserbasi gejala.
7. Anemia defisiensi zat besi: Pada pasien dengan anemia defisiensi zat besi, penggunaan nitrogliserin dapat meningkatkan gejala hipoksia dan memperburuk gambaran klinis.
8. Hiperglikemia: Nitrogliserin dapat menyebabkan peningkatan kadar glukosa darah, yang dapat menjadi masalah bagi pasien diabetes.
9. Kehamilan dan Menyusui: Keamanan penggunaan nitrogliserin selama kehamilan dan menyusui belum ditetapkan; Oleh karena itu, penggunaannya harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.

Efek samping Nitrogliserin

1. Sakit kepala: Salah satu efek samping yang paling umum disebabkan oleh dilatasi pembuluh darah di otak. Sakit kepala dapat berkisar dari ringan hingga berat, tetapi biasanya berkurang dari waktu ke waktu dengan perawatan lanjutan.
2. Merah pada kulit (flushes): Perasaan kehangatan dan kemerahan kulit pada wajah dan tubuh bagian atas, juga akibat pelebaran pembuluh darah.
3. Menurunkan tekanan darah (hipotensi): Nitrogliserin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam, yang dapat menyebabkan pusing, kelemahan dan bahkan pingsan, terutama ketika bangun dari posisi berbaring atau duduk.
4. Palpitasi (takikardia): Dalam beberapa kasus, nitrogliserin dapat menyebabkan balpitasi sebagai respons refleks terhadap tekanan darah yang lebih rendah.
5. Mual dan muntah: Meskipun kurang umum, beberapa orang mungkin mengalami mual dan bahkan muntah setelah mengonsumsi nitrogliserin.
6. Sinkop: Karena penurunan tekanan darah, pingsan dapat terjadi, terutama jika pasien bangkit dari kursi dengan cepat.
7. Kelelahan dan kelemahan: Beberapa orang mungkin merasa lelah atau umumnya lemah setelah mengonsumsi nitrogliserin.
8. Pusing: Efek samping yang terkait dengan penurunan tekanan darah dan vasodilatasi.

Overdosis

1. Pusat dan pingsan yang parah: Sebagai akibat dari vasodilatasi dan penurunan tekanan darah, hipotensi dapat berkembang, yang menyebabkan pusing dan bahkan kehilangan kesadaran.
2. Palpitasi jantung atau aritmia: overdosis nitrogliserin dapat menyebabkan palpitasi atau gangguan ritme jantung.
3. Sakit kepala: sakit kepala parah, migrain atau perasaan berat di kepala dapat terjadi dengan latar belakang pelebaran pembuluh darah.
4. Kulit Pallor: Sebagai akibat dari pembuluh darah perifer yang melebar, kulitnya bisa menjadi pucat dan dingin saat disentuh.
5. Gangguan pencernaan: mual, muntah dan gangguan pencernaan lainnya dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat Penurun Tekanan Darah (obat antihipertensi): Nitrogliserin dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi lainnya seperti beta-blocker, penghambat ACE, antagonis kalsium dan diuretik. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan terjadinya hipotensi ortostatik.
2. Obat-obatan untuk pengobatan disfungsi ereksi: Administrasi nitrogliserin dengan inhibitor fosfodiesterase tipe 5 (mis., Sildenafil, tadalafil, atau vardenafil) yang digunakan untuk mengobati disfungsi ereksi dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang ekstrem dan pengembangan komplikasi yang serius.
3. Obat-obatan untuk pengobatan hipertensi arteri pulmonalis (hipertensi pulmonale cor): nitrogliserin tidak direkomendasikan untuk penggunaan bersamaan dengan obat untuk pengobatan hipertensi paru, seperti sildenafil (revatio) atau tadalafil (ADCIRCA), karena ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah.
4. Persiapan yang mengandung alkohol: Konsumsi alkohol bersama dengan nitrogliserin dapat meningkatkan efek hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik.
5. Obat Peningkatan Pembekuan Darah: Nitrogliserin dapat meningkatkan efek antikoagulan (mis. Warfarin atau heparin) dan antiagregan (mis. Asam asetilsalisilat), yang dapat meningkatkan risiko pendarahan.
6. Obat Meningkatkan Efek Hipotensif: Nitrogliserin dapat meningkatkan efek hipotensi dari alpha-adrenoblocker, aminitradil dan obat-obatan lain, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Biasanya, nitrogliserin harus disimpan pada suhu kamar antara 15 dan 30 derajat Celcius (59-86 derajat Fahrenheit).
2. Dryness: Simpan nitrogliserin di tempat yang kering untuk menghindari kelembaban, yang dapat mempengaruhi kualitas obat.
3. Cahaya: Nitrogliserin harus disimpan di tempat gelap yang dilindungi dari sinar matahari langsung. Cahaya dapat menyebabkan dekomposisi obat.
4. Kemasan: Simpan nitrogliserin dalam paket asli atau wadah untuk mencegah udara dan kelembaban.
5. Anak-anak: Pastikan nitrogliserin disimpan di luar jangkauan anak-anak untuk menghindari penggunaan yang tidak disengaja.
6. Kondisi Khusus: Dalam beberapa kasus, mungkin ada rekomendasi penyimpanan tambahan pada paket atau dalam instruksi obat. Silakan merujuk ke rekomendasi ini untuk informasi yang lebih tepat.