Ampisilin

Ampisilin adalah antibiotik dari kelompok penisilin yang digunakan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri. Antibiotik ini adalah antibiotik beta-laktam dan bekerja dengan membunuh bakteri dengan mengganggu kemampuan mereka untuk membangun dinding sel, yang diperlukan bagi mereka untuk bertahan hidup dan bereproduksi.

Ampisilin mengganggu proses sintesis dinding sel bakteri pada tahap terakhir pembelahan sel bakteri dengan mengikat dan mengaktifkan protein spesifik (protein pengikat penisilin) yang memainkan peran kunci dalam konstruksi dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan melemahnya dan penghancuran dinding selanjutnya, yang mengakibatkan kematian bakteri.

Indikasi Ampisilin

1. Infeksi saluran pernapasan:

   • Bronkitis
   • Radang paru-paru
   • Angina

2. Infeksi saluran kemih:

   • Sistitis
   • Pyelonefritis
   • Prostatitis

3. Infeksi GI (Gastrointestinal):

   • Salmonellosis
   • Shigellosis (disentri).

4. Infeksi ginekologi:

   • Endometritis
   • Gonore (sering kali dikombinasikan dengan antibiotik lainnya)

5. Infeksi kulit dan jaringan lunak:

   • Abses
   • Bisul
   • Dermatosis yang terinfeksi

6. Meningitis:

   • Pengobatan meningitis yang disebabkan oleh Meningococci dan organisme rentan lainnya

7. Sepsis:

   • Sepsis bakteri yang disebabkan oleh bakteri sensitif

8. Pencegahan Infeksi:

   • Pencegahan komplikasi infeksius dalam pembedahan, terutama dalam bedah perut dan ginekologi

Surat pembebasan

1. Tablet oral

Tablet ampisilin biasanya dimaksudkan untuk diambil secara oral dan tersedia dalam dosis yang berbeda, seperti 250 mg dan 500 mg. Formulir ini nyaman untuk perawatan di rumah.

2. Kapsul

Seperti tablet, kapsul ampisilin dimaksudkan untuk penggunaan oral dan sering tersedia dalam 250 mg dan 500 mg dosis. Kapsul mudah ditelan dan nyaman digunakan.

3. Serbuk untuk persiapan suspensi oral

Bentuk ampisilin ini digunakan untuk membuat suspensi sesaat sebelum digunakan, memberikan cara yang nyaman untuk minum obat untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul. Suspensi biasanya memiliki dosis yang dinyatakan sebagai mg per ml.

4. Bubuk untuk Suntikan

Ampisilin juga tersedia sebagai bubuk yang diencerkan untuk pemberian intravena atau intramuskuler. Formulir ini digunakan dalam pengaturan rumah sakit untuk mengobati infeksi serius yang membutuhkan tindakan segera antibiotik. Dosis dapat bervariasi tergantung pada keparahan kondisi dan spesifik infeksi.

Pilihan bentuk dosis ampisilin tergantung pada banyak faktor, termasuk usia pasien, jenis dan keparahan infeksi, dan kemampuan pasien untuk menggunakan obat secara oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi: ampisilin menghambat sintesis dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematian bakteri. Ini mengikat protein yang disebut transpeptidase, yang terlibat dalam pembentukan peptidoglikan, komponen utama dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan gangguan sintesis peptidoglikan dan melemahnya dinding sel, yang pada akhirnya menyebabkan kematian sel bakteri.

2. Spektrum Tindakan: Ampisilin umumnya aktif melawan bakteri Gram-positif seperti

Bakteri Gram-positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (kelompok beta-hemolitik A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic group B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (strain yang peka terhadap metisilin)

Bakteri gram negatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan obat pemberantasan lainnya)

3. Resistensi: Beberapa bakteri mungkin resisten terhadap ampisilin karena produksi beta-laktamase, enzim yang menghidrolisis cincin beta-laktam ampisilin dan menjadikannya tidak aktif. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, ampisilin dapat digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor beta-laktamase seperti asam klavulanat untuk mencegah kerusakan antibiotik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Ampisilin biasanya dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapan ditingkatkan ketika obat diminum dengan perut kosong.
2. Distribusi: Setelah penyerapan, ampisilin didistribusikan secara luas dalam jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru, telinga tengah, empedu, urin, tulang, kulit dan lainnya. Ini juga menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
3. Metabolisme: Ampisilin tidak dimetabolisme dalam tubuh. Ini bertindak sebagai agen antibakteri dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri.
4. Ekskresi: ampisilin diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah. Bagian dari obat ini juga diekskresikan melalui usus.
5. Half-Life: Waktu paruh ampisilin dari tubuh adalah sekitar 1-1,5 jam pada orang dewasa. Mungkin lebih lama pada anak-anak.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

1. Administrasi oral (tablet, kapsul, suspensi):

• Tablet dan kapsul harus dikonsumsi dengan air tanpa mengunyah.
• Suspensi harus diguncang dengan baik sebelum digunakan.
• Lebih baik mengonsumsi ampisilin dengan perut kosong, 30 menit sebelum makan atau 2 jam setelah makan untuk meningkatkan penyerapannya.

2. Administrasi parenteral (suntikan):

• Encerkan bubuk dengan jumlah air yang disarankan untuk injeksi.
• Suntikan mungkin intramuskuler atau intravena, tergantung pada instruksi dokter Anda.

Dosis

Dosis untuk orang dewasa:

1. Untuk infeksi ringan hingga sedang (secara oral):

   • 250-500 mg setiap 6 jam.

2. Untuk infeksi parah (oral atau parenteral):

   • 500 mg setiap 6 jam I.M. Atau i.v.
   • Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 g setiap 6 jam tergantung pada keparahan infeksi.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g setiap 4 jam IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g setiap 4-6 jam w/v.

Dosis untuk anak-anak:

1. Infeksi Umum (Lisan):

   • 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.

2. Infeksi parah (secara parenteral):

   • 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 4-6 jam.
   • Untuk meningitis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 200-400 mg/kg/hari.

Durasi pengobatan:

• Durasi pengobatan tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi dan respons klinis pasien terhadap terapi. Perjalanan pengobatan biasanya 7-14 hari, tetapi mungkin lebih lama dalam kasus meningitis atau infeksi parah lainnya.

Instruksi khusus

• Penting untuk menyelesaikan perawatan penuh, bahkan jika gejala membaik, untuk mencegah bakteri mengembangkan resistensi.
• Ampisilin dapat menyebabkan sakit perut, jadi harus diambil dengan makanan jika ketidaknyamanan terjadi.
• Pasien harus dipantau untuk reaksi alergi, terutama jika ada riwayat sensitivitas terhadap penisilin.

Gunakan Ampisilin selama kehamilan

Penggunaan ampisilin selama kehamilan harus dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter dan setelah penilaian yang cermat atas manfaat bagi ibu dan potensi risiko bagi janin. Dokter harus memutuskan apakah akan meresepkan ampisilin, dengan mempertimbangkan situasi klinis, keamanan dan kemanjuran obat untuk kasus tertentu.

Ampicillin termasuk Kategori B dari klasifikasi FDA untuk digunakan selama kehamilan, yang berarti bahwa keamanannya untuk janin belum sepenuhnya ditetapkan berdasarkan studi terkontrol pada manusia, tetapi tidak ada bukti efek samping pada janin ketika digunakan pada hewan hamil. Namun, seperti halnya obat apa pun, risiko dan manfaatnya harus seimbang dengan hati-hati untuk setiap situasi individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap ampisilin, penisilin lain, atau antibiotik beta-laktam lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Infeksi tipe mononukleosis: Penggunaan ampisilin tidak dianjurkan pada infeksi disertai dengan sindrom mononukleosis karena risiko urtikaria.
3. Gangguan hati yang serius: Pasien dengan gangguan hati yang serius harus mengambil ampisilin dengan hati-hati atau menghindari penggunaannya.
4. Alergi: Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (mis., Cephalosporin atau carbapenem) mungkin berisiko lebih tinggi dari reaksi alergi terhadap ampisilin.
5. Diare dan superinfeksi: penggunaan antibiotik, termasuk ampisilin, dapat menyebabkan diare dan meningkatkan risiko superinfeksi.
6. Penggunaan yang berkepanjangan: Penggunaan ampisilin yang berkepanjangan dapat menyebabkan pengembangan resistensi mikroorganisme, oleh karena itu obat harus digunakan dengan hati-hati dan hanya ketika diresepkan oleh dokter.
7. Anak-anak dan remaja: Penggunaan ampisilin pada anak-anak dan remaja membutuhkan perhatian dan pengawasan khusus oleh dokter, terutama yang berkaitan dengan dosis.
8. Kehamilan dan Menyusui: Penggunaan ampisilin selama kehamilan dan menyusui dapat diizinkan hanya jika benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan medis.

Efek samping Ampisilin

1. Reaksi Alergi:

   • Ruam
   • Urtikaria
   • Gatal
   • Edema Quincke (peningkatan volume jaringan yang tiba-tiba dan signifikan, paling umum dari wajah dan leher)
   • Syok anafilaksis (jarang, tetapi merupakan kondisi yang serius dan berpotensi mengancam jiwa)

2. Gangguan Gastrointestinal:

   • Mual
   • Muntah
   • Diare
   • Nyeri perut
   • Kolitis pseudomembran (peradangan usus besar yang disebabkan oleh antibiotik)

3. Disfungsi Hati:

   • Peningkatan enzim hati
   • Penyakit kuning (jarang)

4. Efek pada sistem hematopoietik:

   • Leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih)
   • Neutropenia (penurunan jumlah neutrofil)
   • Anemia
   • Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit)

5. Sistem saraf:

   • Sakit kepala
   • Pusing
   • Insomnia
   • Kejang (jarang dan biasanya pada pasien dengan gangguan ginjal)

6. Reaksi lain:

   • Gagal ginjal (jarang)
   • Kandidiasis vagina
   • Kandidiasis oral (sariawan)

Overdosis

1. Gangguan gastrointestinal: Peningkatan efek samping yang tiba-tiba karakteristik ampisilin, seperti mual, muntah, diare dan dispepsia.
2. Reaksi alergi: Kemungkinan pengembangan reaksi alergi seperti urtikaria, pruritus, edema wajah, kesulitan bernapas dan syok anafilaksis.
3. Gangguan hati dan ginjal: Efek toksik pada hati dan ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan tingkat enzim hati dalam darah dan tanda-tanda gagal ginjal.
4. Gejala Neurologis: Gejala neurotoksik seperti sakit kepala, pusing, gangguan kesadaran dan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenecid: Probenecid dapat memperlambat ekskresi ampisilin, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar darahnya dan memperpanjang durasi aksinya.
2. Metotreksat: Ampisilin dapat meningkatkan toksisitas metotreksat, terutama pada dosis tinggi, dengan meningkatkan kadar darahnya dan memperburuk efek sampingnya.
3. Antibiotik: Menggabungkan ampisilin dengan antibiotik lain seperti tetrasiklin atau makrolida dapat mengurangi efektivitas kedua obat.
4. Anticoagulan: ampisilin dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan waktu pembekuan dan peningkatan risiko pendarahan.
5. Obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan: antasida, obat yang mengandung zat besi, atau obat-obatan yang memperlambat peristalsis usus dapat mengurangi penyerapan ampisilin, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitasnya.