Ampisilin

Ampisilin adalah antibiotik dari kelompok penisilin yang digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi bakteri. Antibiotik ini adalah antibiotik beta-laktam dan bekerja dengan membunuh bakteri dengan mengganggu kemampuannya membangun dinding sel, yang diperlukan bakteri untuk bertahan hidup dan bereproduksi.

Ampisilin mengganggu proses sintesis dinding sel bakteri pada tahap terakhir pembelahan sel bakteri dengan mengikat dan mengaktifkan protein spesifik (protein pengikat penisilin) ​​yang berperan penting dalam pembangunan dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan melemahnya dan selanjutnya kerusakan dinding, yang mengakibatkan kematian bakteri.

Indikasi Ampisilin

1. Infeksi saluran pernafasan :

   • Bronkitis
   • Radang paru-paru
   • Angina

2. Infeksi saluran kemih :

   • sistitis
   • Pielonefritis
   • Prostatitis

3. Infeksi GI (gastrointestinal) :

   • Salmonellosis
   • Shigellosis (disentri).

4. Infeksi ginekologi :

   • Endometritis
   • Gonore (sering dikombinasikan dengan antibiotik lain)

5. Infeksi kulit dan jaringan lunak :

   • Abses
   • Bisul
   • Dermatosis yang terinfeksi

6. Meningitis :

   • Pengobatan meningitis yang disebabkan oleh meningokokus dan organisme rentan lainnya

7. Sepsis :

   • Sepsis bakteri disebabkan oleh bakteri sensitif

8. Pencegahan Infeksi :

   • Pencegahan komplikasi infeksi pada pembedahan, terutama pada pembedahan perut dan ginekologi

Surat pembebasan

1. Tablet oral

Tablet ampisilin biasanya dimaksudkan untuk dikonsumsi secara oral dan tersedia dalam dosis berbeda, seperti 250 mg dan 500 mg. Formulir ini nyaman untuk perawatan di rumah.

2. Kapsul

Seperti tablet, kapsul ampisilin ditujukan untuk penggunaan oral dan seringkali tersedia dalam dosis 250 mg dan 500 mg. Kapsulnya mudah ditelan dan nyaman digunakan.

3. Bubuk untuk sediaan suspensi oral

Bentuk ampisilin ini digunakan untuk membuat suspensi sebelum digunakan, memberikan cara yang nyaman untuk meminum obat untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet atau kapsul. Suspensi biasanya memiliki dosis yang dinyatakan dalam mg per ml.

4. Bedak untuk injeksi

Ampisilin juga tersedia dalam bentuk bubuk yang diencerkan untuk pemberian intravena atau intramuskular. Formulir ini digunakan di rumah sakit untuk mengobati infeksi serius yang memerlukan tindakan antibiotik segera. Dosis dapat bervariasi tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan spesifik infeksinya.

Pilihan bentuk sediaan ampisilin bergantung pada banyak faktor, termasuk usia pasien, jenis dan tingkat keparahan infeksi, serta kemampuan pasien mengonsumsi obat secara oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Kerja : Ampisilin menghambat sintesis dinding sel bakteri, menyebabkan kematian bakteri. Ia mengikat protein yang disebut transpeptidase, yang terlibat dalam pembentukan peptidoglikan, komponen utama dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan terganggunya sintesis peptidoglikan dan melemahnya dinding sel, yang pada akhirnya menyebabkan kematian sel bakteri.

2. Spektrum aksi : Ampisilin umumnya aktif melawan bakteri Gram positif seperti

Bakteri gram positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (streptokokus grup A beta-hemolitik)
• Streptococcus agalactiae (streptokokus grup B beta-hemolitik)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (strain yang sensitif terhadap metisilin)

Bakteri gram negatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus luar biasa
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan obat pemberantasan lainnya)

3. Resistensi : Beberapa bakteri mungkin resisten terhadap ampisilin karena produksi beta-laktamase, suatu enzim yang menghidrolisis cincin beta-laktam ampisilin dan menjadikannya tidak aktif. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, ampisilin dapat digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor beta-laktamase seperti asam klavulanat untuk mencegah kerusakan antibiotik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Ampisilin biasanya diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran cerna setelah pemberian oral. Penyerapan ditingkatkan bila obat diminum pada waktu perut kosong.
2. Distribusi : Setelah diabsorpsi, ampisilin didistribusikan secara luas ke dalam jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru, telinga tengah, empedu, urin, tulang, kulit dan lain-lain. Ini juga menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
3. Metabolisme : Ampisilin tidak dimetabolisme di dalam tubuh. Ia bertindak sebagai agen antibakteri dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri.
4. Ekskresi : Ampisilin diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Sebagian obat juga diekskresikan melalui usus.
5. Waktu paruh : Waktu paruh ampisilin dari tubuh kira-kira 1-1,5 jam pada orang dewasa. Mungkin lebih lama pada anak-anak.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan

1. Pemberian oral (tablet, kapsul, suspensi):

• Tablet dan kapsul harus diminum dengan air tanpa dikunyah.
• Suspensi harus dikocok terlebih dahulu sebelum digunakan.
• Sebaiknya konsumsi ampisilin saat perut kosong, 30 menit sebelum makan atau 2 jam setelah makan untuk meningkatkan penyerapannya.

2. Pemberian parenteral (suntikan):

• Encerkan bubuk dengan jumlah air yang disarankan untuk injeksi.
• Suntikan mungkin dilakukan secara intramuskular atau intravena, tergantung pada instruksi dokter Anda.

Dosis

Dosis untuk orang dewasa:

1. Untuk infeksi ringan hingga sedang (melalui mulut):

   • 250-500 mg setiap 6 jam.

2. Untuk infeksi berat (oral atau parenteral):

   • 500 mg setiap 6 jam im atau iv
   • Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 g setiap 6 jam tergantung pada tingkat keparahan infeksi.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g setiap 4 jam IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g setiap 4-6 jam b/v.

Dosis untuk anak-anak:

1. Infeksi umum (lisan):

   • 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.

2. Infeksi berat (secara parenteral):

   • 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 4-6 jam.
   • Untuk meningitis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 200-400 mg/kg/hari.

Durasi pengobatan:

• Durasi pengobatan tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi serta respon klinis pasien terhadap terapi. Durasi pengobatan biasanya 7-14 hari, namun bisa lebih lama jika terjadi meningitis atau infeksi parah lainnya.

Instruksi Khusus

• Penting untuk menyelesaikan pengobatan secara menyeluruh, bahkan jika gejalanya membaik, untuk mencegah bakteri mengembangkan resistensi.
• Ampisilin dapat menyebabkan sakit perut, jadi sebaiknya dikonsumsi bersama makanan jika timbul rasa tidak nyaman.
• Pasien harus diwaspadai reaksi alerginya, terutama jika ada riwayat sensitivitas terhadap penisilin.

Gunakan Ampisilin selama kehamilan

Penggunaan ampisilin selama kehamilan harus dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter dan setelah penilaian cermat terhadap manfaat bagi ibu dan potensi risiko pada janin. Dokter harus memutuskan apakah akan meresepkan ampisilin, dengan mempertimbangkan situasi klinis, keamanan dan kemanjuran obat untuk kasus tertentu.

Ampisilin termasuk dalam kategori B klasifikasi FDA untuk digunakan selama kehamilan, yang berarti keamanannya bagi janin belum sepenuhnya diketahui berdasarkan penelitian terkontrol pada manusia, namun tidak ada bukti efek buruk pada janin bila digunakan dalam hewan hamil. Namun, seperti halnya obat apa pun, risiko dan manfaatnya harus seimbang untuk setiap situasi individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap ampisilin, penisilin lain, atau antibiotik beta-laktam lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Infeksi tipe mononukleosis : Penggunaan ampisilin tidak dianjurkan pada infeksi yang disertai sindrom mononukleosis karena risiko urtikaria.
3. Gangguan hati yang serius : Pasien dengan gangguan hati yang serius harus mengonsumsi ampisilin dengan hati-hati atau menghindari penggunaannya.
4. Alergi : Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (misalnya sefalosporin atau karbapenem) mungkin berisiko lebih tinggi mengalami reaksi alergi terhadap ampisilin.
5. Diare dan superinfeksi : Penggunaan antibiotik, termasuk ampisilin, dapat menyebabkan diare dan meningkatkan risiko superinfeksi.
6. Penggunaan jangka panjang : Penggunaan ampisilin dalam jangka panjang dapat menyebabkan berkembangnya resistensi mikroorganisme, oleh karena itu obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati dan hanya jika diresepkan oleh dokter.
7. Anak-anak dan remaja : Penggunaan ampisilin pada anak-anak dan remaja memerlukan perhatian dan pengawasan khusus dari dokter, terutama yang berkaitan dengan dosis.
8. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan ampisilin selama kehamilan dan menyusui hanya diperbolehkan jika benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan medis.

Efek samping Ampisilin

1. Reaksi alergi :

   • Ruam
   • urtikaria
   • Gatal
   • Edema Quincke (peningkatan volume jaringan secara tiba-tiba dan signifikan, paling sering terjadi pada wajah dan leher)
   • Syok anafilaksis (jarang terjadi, tetapi merupakan kondisi yang serius dan berpotensi mengancam jiwa)

2. Gangguan saluran cerna :

   • Mual
   • Muntah
   • Diare
   • Sakit perut
   • Kolitis pseudomembran (radang usus besar yang disebabkan oleh antibiotik)

3. Disfungsi hati :

   • Peningkatan enzim hati
   • Penyakit kuning (jarang)

4. Efek pada sistem hematopoietik :

   • Leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih)
   • Neutropenia (penurunan jumlah neutrofil)
   • Anemia
   • Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit)

5. Sistem saraf :

   • Sakit kepala
   • Pusing
   • Insomnia
   • Kejang (jarang dan biasanya terjadi pada pasien dengan gangguan ginjal)

6. Reaksi lainnya :

   • Gagal ginjal (jarang)
   • Kandidiasis vagina
   • Kandidiasis mulut (sariawan)

Overdosis

1. Gangguan gastrointestinal : Peningkatan tiba-tiba efek samping khas ampisilin, seperti mual, muntah, diare, dan dispepsia.
2. Reaksi alergi : Kemungkinan berkembangnya reaksi alergi seperti urtikaria, pruritus, edema wajah, kesulitan bernapas dan syok anafilaksis.
3. Gangguan hati dan ginjal : Efek toksik pada hati dan ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan kadar enzim hati dalam darah dan tanda-tanda gagal ginjal.
4. Gejala neurologis : Gejala neurotoksik seperti sakit kepala, pusing, gangguan kesadaran dan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenecid : Probenecid dapat memperlambat ekskresi ampisilin, yang dapat menyebabkan peningkatan kadarnya dalam darah dan memperpanjang durasi kerjanya.
2. Metotreksat : Ampisilin dapat meningkatkan toksisitas metotreksat, terutama pada dosis tinggi, dengan meningkatkan kadarnya dalam darah dan memperburuk efek sampingnya.
3. Antibiotik : Menggabungkan ampisilin dengan antibiotik lain seperti tetrasiklin atau makrolida dapat mengurangi efektivitas kedua obat tersebut.
4. Antikoagulan : Ampisilin dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan waktu pembekuan dan peningkatan risiko perdarahan.
5. Obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan : Antasida, obat yang mengandung zat besi, atau obat yang memperlambat gerak peristaltik usus dapat mengurangi penyerapan ampisilin, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitasnya.