Analgin

Analgin (natrium metamizole) adalah analgesik non-opioid dan obat antipyretic yang banyak digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan suhu tubuh yang lebih rendah. Itu milik kelas turunan pirazolon dan juga memiliki efek anti-inflamasi yang lemah. Analgin banyak digunakan di banyak negara, tetapi penjualannya dibatasi atau dilarang di beberapa negara karena risiko efek samping yang serius seperti agranulositosis.

Mekanisme aksi analgin adalah untuk menghambat sintesis prostaglandin, zat yang memainkan peran penting dalam menyebabkan peradangan, nyeri dan demam. Ini memblokir enzim siklooksigenase, yang diperlukan untuk produksi prostaglandin, sehingga mengurangi rasa sakit dan demam.

Indikasi Analgina

1. Anestesi:

   • Sindrom nyeri akut dan kronis dari berbagai asal, mis. Setelah operasi, cedera, pada penyakit sistem muskuloskeletal.
   • Kolik (ginjal, bilier).
   • Nyeri tumor dan nyeri dengan metastasis tulang.
   • Nyeri menstruasi.
   • Sakit kepala, sakit gigi.

2. Antipyretic:

   • Kondisi demam pada pilek dan penyakit menular, ketika penggunaan antipyretics lainnya tidak efektif atau dikontraindikasikan.

Surat pembebasan

1. Pil

Bentuk analgin yang paling umum adalah tablet oral. Tablet biasanya berisi:

• 500 mg bahan aktif (sodium metamizole) per unit.

Tablet dapat dikonsumsi dengan air dan paling baik diambil setelah makan untuk meminimalkan risiko iritasi lambung.

2. Solusi untuk injeksi

Analgin tersedia sebagai solusi untuk injeksi yang dapat diberikan secara intramuskuler atau intravena. Ini memberikan bantuan cepat dari nyeri atau demam yang parah:

• Konsentrasi larutan biasanya 500 mg/ml.

3. Suppositoria (supositoria dubur)

Untuk penggunaan dubur, analgin juga tersedia dalam bentuk supositoria, yang dapat menjadi alternatif yang nyaman bagi anak-anak atau orang dewasa yang mengalami kesulitan minum pil:

• Dosis supositoria dapat bervariasi, tetapi mereka juga sering mengandung 500 mg bahan aktif.

4. Solusi oral (tetes)

Bentuk cair analgin dapat digunakan untuk pemberian oral dalam bentuk tetes, terutama nyaman untuk dosis pada anak-anak:

• Konsentrasi dan dosis dapat bervariasi, instruksi untuk digunakan harus diikuti secara ketat.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi: Mekanisme aksi analgin yang tepat tidak sepenuhnya dipahami, tetapi dianggap mengikat ke reseptor pusat dan perifer untuk membentuk metabolit aktif yang menghalangi siklooksigenase (COX) dan menghambat pembentukan prostaglandin, termasuk prostaglandin E2, yang mengurangi kejadian nyeri dan peradangan.
2. Analgesicaction: Analgin memiliki aksi analgesik yang kuat dan dapat digunakan untuk mengurangi berbagai jenis rasa sakit, termasuk sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot, serta proses radang rematik dan peradangan lainnya.
3. Efek Antipyretic: Analgin memiliki efek antipyretic karena efeknya pada pusat regulasi suhu di hipotalamus otak, yang membantu mengurangi suhu tubuh dalam demam.
4. Efek anti-inflamasi: Meskipun analgin bukan obat anti-inflamasi yang khas, ini dapat membantu mengurangi peradangan dengan memblokir pembentukan prostaglandin dan mengurangi respons inflamasi.
5. Tindakan lain: Analgin juga memiliki efek antispasmodik yang membantu meringankan kejang otot polos organ internal.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral metamizole dari saluran pencernaan biasanya diserap dengan baik dan cepat. Penyerapan mungkin sedikit tertunda ketika diambil secara bersamaan dengan makanan.
2. Distribusi: Metamizole didistribusikan secara luas di seluruh jaringan dan organ tubuh. Itu menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Mengikat protein plasma darah rendah.
3. Metabolisme: Metamizole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, seperti 4-methylaminopyridine, serta metabolit yang tidak aktif. Metabolit ini mengalami glucuronidation lebih lanjut.
4. Ekskresi: Metamizole dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal, baik senyawa yang tidak berubah maupun dalam bentuk metabolit. Sekitar 70-90% dari dosis diekskresikan melalui urin dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Half-life: Waktu paruh metamizole adalah sekitar 2-3 jam, meskipun mungkin diperpanjang pada pasien usia lanjut atau dengan adanya gangguan fungsi ginjal.

Dosis dan administrasi

Administrasi Lisan (Tablet)

• Orang dewasa: Dosis biasa adalah 500 mg 2-3 kali sehari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 3000 mg.
• Anak-anak di atas 10 tahun (atau beratnya lebih dari 32 kg): Dosis dihitung pada tingkat 8-16 mg/kg tubuh 3-4 kali sehari.

Aplikasi dubur (supositoria)

• Orang dewasa: Biasanya menggunakan supositoria dengan dosis 500 mg hingga 1.000 mg 2 hingga 3 kali sehari.
• Anak-anak: Dosis juga dihitung berdasarkan berat badan, biasanya tidak melebihi tubuh 10-15 mg/kg 2-3 kali sehari.

Administrasi parenteral (suntikan)

• Dewasa: 500 mg - 1000 mg natrium metamizole yang diberikan secara intramuskuler atau intravena 2-3 kali sehari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 2000-3000 mg.
• Anak-anak: 8-16 mg/kg yang diberikan secara intravena atau intramuskuler, tidak lebih dari 3 kali sehari.

Fitur aplikasi

1. Gunakan dengan hati-hati: Analgin dapat menyebabkan efek samping yang serius termasuk agranulositosis dan reaksi kejut, terutama ketika diberikan secara intravena.
2. Reaksi Alergi: Sebelum memulai pengobatan, penting untuk memastikan bahwa pasien tidak alergi terhadap metamizole natrium atau turunan pirazolon lainnya.
3. Gunakan dalam kehamilan dan laktasi: Analgin tidak disarankan untuk digunakan selama kehamilan dan laktasi tanpa nasihat medis.
4. Interaksi dengan obat-obatan lain: Metamizole natrium dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, mengubah efektivitasnya atau meningkatkan efek sampingnya.

Gunakan Analgina selama kehamilan

Menggunakan analgin selama kehamilan dapat memiliki efek negatif pada janin dan kehamilan. Berikut adalah beberapa alasan utama:

1. Risiko cacat lahir: Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa mengambil analgin selama kehamilan dapat meningkatkan risiko cacat lahir tertentu pada janin, seperti bibir sumbing dan langit-langit.
2. Risiko Pendarahan: Analgin dapat meningkatkan risiko pendarahan pada ibu dan bayi setelah lahir. Ini karena kemampuannya untuk menghambat agregasi trombosit dan mengurangi pembekuan darah.
3. Efek toksik pada ginjal janin: Dalam beberapa kasus, penggunaan analgin pada trimester terakhir kehamilan dapat menyebabkan efek toksik pada ginjal pada janin.

Secara umum, penggunaan analgin selama kehamilan tidak dianjurkan tanpa berkonsultasi dengan dokter atau dokter kandungan Anda.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap analgin atau pirazolon lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Sindrom asma: Penggunaan analgin dapat meningkatkan gejala asma pada pasien dengan sindrom asma.
3. Reaksi Alergi: Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap obat lain, terutama obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), mungkin berisiko mengembangkan reaksi alergi terhadap analgin.
4. Asma bronkial: Penggunaan analgin dapat menyebabkan bronkospasme pada pasien dengan asma bronkial.
5. Gangguan Hematologis: Analgin dapat menyebabkan agranulositosis, trombositopenia, dan gangguan hematologis lainnya; Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk pasien dengan gangguan darah.
6. Kehamilan dan laktasi: Penggunaan analgin selama kehamilan dan laktasi dapat dikontraindikasikan karena potensi risiko terhadap perkembangan janin dan bayi.
7. Anak-anak: Penggunaan analgin pada anak-anak mungkin terbatas karena risiko reaksi darah dan efek samping lainnya.
8. Renalinsificiency: Pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus menghindari penggunaan analgin atau menggunakannya dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.

Efek samping Analgina

1. Reaksi alergi: termasuk gatal-gatal, gatal, ruam, pembengkakan, dan kadang-kadang syok anafilaksis. Reaksi ini bisa sangat berbahaya dan membutuhkan perhatian medis segera.
2. Kerusakan sumsum tulang: Efek samping yang jarang tetapi serius yang dikenal sebagai agranulositosis, yang ditandai dengan penurunan yang signifikan dalam jumlah sel darah putih dalam darah, membuat tubuh lebih rentan terhadap infeksi.
3. Gangguan gastrointestinal: termasuk dispepsia (gangguan pencernaan), mual, muntah, sakit perut, dan diare.
4. Reaksi kulit: Dapat termasuk gatal, kemerahan kulit, dan berbagai jenis ruam.
5. Masalah ginjal: Dalam kasus yang jarang terjadi, masalah fungsi ginjal seperti peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah dapat terjadi.

Overdosis

1. Keracunan parah: overdosis analgin dapat menyebabkan keracunan parah, yang dimanifestasikan oleh memburuknya kondisi umum, kantuk, penurunan tekanan darah dan respirasi.
2. Kerusakan ginjal: Kerusakan ginjal akut dapat terjadi, terutama dengan penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan.
3. Kerusakan sumsum tulang: Dimungkinkan untuk mengembangkan anemia aplastik atau agranulositosis, kondisi di mana sumsum tulang tidak menghasilkan sel darah yang cukup.
4. Kerusakan hati: Overdosis analgin juga dapat menyebabkan kerusakan hati toksik.

Interaksi dengan obat lain

1. Anticoagulan: Analgin dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan waktu pembekuan dan peningkatan risiko perdarahan.
2. Obat yang mempengaruhi saluran pencernaan: obat-obatan seperti antasida atau preparasi yang mengandung zat besi dapat mengurangi penyerapan analgin dari saluran pencernaan, yang dapat mengurangi efektivitasnya.
3. Metotreksat: Analgin dapat meningkatkan toksisitas metotreksat, terutama pada dosis tinggi, dengan meningkatkan kadar darahnya dan memperburuk efek sampingnya.
4. Siklosporin: Analgin dapat meningkatkan toksisitas siklosporin dengan meningkatkan kadar darahnya dan meningkatkan risiko efek samping.
5. Probenecid: Probenecid dapat memperlambat penghapusan analgin dari tubuh, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar darahnya dan memperpanjang durasi efeknya.