Atenolol

Atenolol adalah obat yang termasuk dalam kelas beta-adrenoblocker. Ini digunakan untuk mengobati berbagai kondisi kardiovaskular, termasuk hipertensi (tekanan darah tinggi), angina (nyeri dada), dan untuk mengelola jenis aritmia tertentu (gangguan ritme jantung).

Atenolol Blok reseptor adrenergik beta-1 di jantung, menghasilkan efek berikut:

• Mengurangi denyut jantung: Atenolol mengurangi stimulasi jantung, yang membantu mengurangi detak jantung.
• Menurunkan tekanan darah: Dengan mengurangi kekuatan dan laju detak jantung, atenolol membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen: Ini sangat berguna untuk mengobati angina pektoris karena mengurangi risiko nyeri dada.

Indikasi Atenolol

1. Hipertensi (hipertensi arteri): Atenolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan tekanan darah tinggi.
2. Angina: Kondisi ini ditandai oleh rasa sakit atau ketidaknyamanan di daerah dada yang disebabkan oleh suplai darah yang tidak memadai pada otot jantung. Atenolol dapat membantu mengurangi frekuensi dan kekuatan serangan anginal.
3. Gagal Jantung: Atenolol dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi gejala gagal jantung.
4. Profilaksis infark miokard: Pada pasien dengan risiko tinggi infark miokard atau setelah infark sebelumnya atenolol dapat digunakan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular berulang.
5. Tachikardia: Atenolol dapat digunakan untuk mengurangi detak jantung ketika detak jantung dipercepat.
6. Migrain Profilaksis: Pada beberapa pasien atenolol dapat digunakan sebagai agen profilaksis untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan migrain.

Surat pembebasan

1. Tablet Oral:

   • Bentuk pelepasan yang paling umum.
   • Tablet biasanya mengandung 25 mg, 50 mg, atau 100 mg atenolol.
   • Tablet dapat berupa akting reguler atau berkepanjangan-akting (long-acting).

2. Tablet yang dilapisi:

   • Tablet yang dilapisi membantu mencegah iritasi lambung dan memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih berkelanjutan dalam tubuh.

Farmakodinamik

1. Selektivitas untuk adrenoreseptor beta-1:

   • Atenolol adalah blocker adrenoreceptor beta-1 selektif. Ini berarti bahwa ia secara istimewa memblokir reseptor beta-1, yang sebagian besar terletak di jantung.
   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 mengurangi stimulasi otot jantung, menghasilkan penurunan denyut jantung dan kekuatan kontraksi jantung.

2. Mengurangi beban kerja jantung:

   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen dan energi jantung dengan menurunkan curah jantung dan tekanan darah.
   • Ini sangat berguna dalam pengobatan hipertensi dan penyakit jantung koroner karena mengurangi ketegangan pada jantung.

3. Penurunan tekanan di arteri:

   • Atenolol menurunkan tekanan darah dengan mengurangi volume kecil jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer.
   • Mekanisme ini membantu mengendalikan tekanan darah dan mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular.

4. Efek yang berkepanjangan:

   • Atenolol memiliki efek jangka panjang, yang memungkinkannya digunakan dalam bentuk dengan dosis harian tunggal.

5. Tindakan Antiaritmia:

   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 dapat mencegah aritmia dengan mengurangi otomatisitas dan konduksi jantung di jantung.

Farmakokinetik

Penyerapan

• Bioavailabilitas: Atenolol memiliki ketersediaan hayati oral yang relatif rendah sekitar 40-50%, yang disebabkan oleh lipofilisitasnya yang buruk dan permeabilitas rendah di seluruh membran lipid.
• Untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah pemberian oral sekitar 2-4 jam.

Distribusi

• THEVOLUME DISTRIBUSI ATENOLOL relatif kecil, menunjukkan distribusinya yang terbatas di luar dasar pembuluh darah. Ini dijelaskan oleh hidrofilisitasnya.
• Atenolol menembus penghalang darah-otak dengan buruk, membuat efek samping saraf pusatnya kurang parah daripada beberapa beta-blocker lainnya.

Metabolisme

• Atenolol dimetabolisme pada tingkat yang sangat kecil dan sebagian besar diekskresikan tidak berubah.
• Hal ini membuat atenolol lebih dapat diprediksi daripada beta-blocker, yang dimetabolisme secara luas di hati, terutama dalam pengaturan penyakit hati yang bersamaan.

Pengeluaran

• Ginjal adalah rute utama ekskresi atenolol, sekitar 85-100% dari dosis diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah. Ini membuatnya perlu untuk menyesuaikan dosis jika disfungsi ginjal.
• Time-life eliminasi atenolol adalah sekitar 6-7 jam pada subjek yang sehat, tetapi dapat meningkat dengan penurunan fungsi ginjal.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

• Atenolol diambil secara oral, biasanya sekali sehari.
• Tablet harus ditelan utuh, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dengan air yang cukup. Ini dapat diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi yang terbaik adalah minum obat pada waktu yang sama setiap hari untuk mempertahankan tingkat obat yang merata dalam darah.

Dosis

Untuk orang dewasa

• Hipertensi: Dosis awal biasanya 50 mg sekali sehari. Bergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg sekali sehari.
• Angina Pectoris: Dosis standar adalah 50-100 mg sekali sehari.
• Pencegahan migrain dan pengobatan flutter jantung: dosis dapat bervariasi, tetapi biasanya dimulai pada 50 mg sekali sehari.

Untuk pasien usia lanjut

• Pengurangan dosis mungkin diperlukan tergantung pada fungsi ginjal dan kesehatan umum.

Untuk anak-anak

• Penggunaan atenolol pada anak-anak harus dikendalikan secara ketat oleh dokter, dan dosisnya akan tergantung pada kasus spesifik dan kondisi anak.

Instruksi khusus

• Tekanan darah dan detak jantung harus dipantau secara teratur untuk menilai kemanjuran dan keamanan pengobatan.
• Atenolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, karena ini dapat menyebabkan kondisi yang memburuk. Setiap perubahan dalam rejimen harus dibahas dengan dokter Anda.
• Pasien dengan asma atau penyakit bronkial lainnya harus mengambil atenolol dengan sangat hati-hati karena beta-blocker dapat menyebabkan bronkospasme.

Gunakan Atenolol selama kehamilan

Penggunaan atenolol selama kehamilan dapat dikontraindikasikan karena risiko potensial terhadap kesehatan janin. Atenolol termasuk dalam kelompok beta-blocker dan mungkin memiliki efek negatif pada perkembangan janin, terutama dengan penggunaan yang berkepanjangan dan/atau berlebihan.

Kontraindikasi

1. Bradikardia:

   • Atenolol dapat menyebabkan perlambatan lebih lanjut dari detak jantung, yang berbahaya pada pasien dengan bradikardia yang sudah ada sebelumnya (detak jantung lambat).

2. Blok AV Gelar II atau III (tanpa alat pacu jantung yang terpasang):

   • Atenolol dapat meningkatkan blokade, yang mengakibatkan penurunan konduksi jantung yang signifikan.

3. Gagal jantung yang terurai:

   • Penggunaan atenolol dapat memperburuk kondisi pasien dengan gagal jantung yang tidak stabil atau dekompensasi, karena beta-blocker mengurangi kekuatan dan laju kontraksi jantung.

4. Syok, termasuk syok kardiogenik:

   • Dalam keadaan terkejut, di mana pemeliharaan kekuatan detak jantung penting, penggunaan atenolol mungkin kontraproduktif.

5. Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis (COPD):

   • Atenolol dapat menyebabkan bronkokonstriksi (penyempitan saluran udara), yang sangat berbahaya bagi pasien dengan penyakit paru-paru.

6. Bentuk penyakit arteri perifer yang parah:

   • Atenolol dapat memperburuk gejala seperti nyeri kaki dan dinginnya ekstremitas karena penurunan aliran darah.

7. Asidosis Metabolik:

   • Suatu kondisi di mana kadar asam meningkat dalam darah dapat diperburuk dengan penggunaan atenolol.

8. Hipotensi (tekanan darah rendah):

   • Penggunaan atenolol juga dapat menurunkan tekanan darah, yang berbahaya bagi pasien hipotensi.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang sangat penting untuk dipertimbangkan pada penderita diabetes.

Efek samping Atenolol

1. Mengantuk dan Kelelahan: Banyak pasien mungkin mengalami kantuk, kelelahan, atau kelemahan umum saat mengambil atenolol.
2. Ekstremitas Dingin: Beberapa orang mungkin mengalami sensasi dingin di tangan dan kaki karena penyempitan pembuluh darah.
3. Tenggorokan kering atau hidung: tenggorokan atau hidung kering dapat terjadi.
4. Penurunan hasrat seksual: DEC yang dinaikkan hasrat seksual atau disfungsi ereksi dapat terjadi pada beberapa pasien saat menggunakan atenolol.
5. Bradikardia: Ini adalah kondisi di mana detak jantung turun ke nilai yang lebih rendah, yang dapat menyebabkan perasaan lelah atau pusing.
6. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau pusing.
7. Keluhan yang tidak spesifik: Ini termasuk gejala yang tidak jelas seperti mual, nyeri perut, atau malaise umum.
8. Penurunan tekanan darah: Saat menggunakan atenolol, penurunan tekanan darah dapat terjadi, yang dapat menyebabkan pusing atau perasaan kelemahan.
9. Efek samping spesifik: termasuk bronkospasme (memburuknya fungsi pernapasan pada asma), masking hipoglikemia (gejala masking gula darah rendah pada pasien diabetes), peningkatan reaksi alergen, dan lainnya.

Overdosis

1. Komplikasi Kardiovaskular:

   • Salah satu efek utama overdosis atenolol adalah penurunan denyut jantung dan tekanan darah ke tingkat berbahaya.
   • Hal ini dapat menyebabkan masalah peredaran darah yang serius, termasuk hipotensi, bradikardia, dan bahkan kejutan.

2. Depresi Sistem Saraf Pusat (SSP):

   • Overdosis atenolol dapat menyebabkan kantuk, pingsan, pusing, penurunan respons terhadap rangsangan eksternal, dan bahkan koma.
   • Ini karena kemampuannya untuk menekan aktivitas sistem saraf pusat.

3. Gangguan pernapasan:

   • Depresi sistem saraf pusat yang berlebihan juga dapat menyebabkan penurunan laju pernapasan dan bahkan penangkapan pernapasan.

4. Gangguan Metabolik:

   • Overdosis atenolol dapat menyebabkan gangguan metabolisme seperti hiperglikemia (peningkatan gula darah) dan hipokalemia (penurunan kalium darah).

5. Efek lain yang tidak diinginkan:

   • Efek lain yang mungkin dari overdosis atenolol termasuk ekstremitas dingin, keringat, penambahan berat badan, dan penurunan potensi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antihipertensi lainnya: Penggunaan atenolol dengan obat antihipertensi lainnya seperti diuretik, inhibitor enzim angiotensin (ACEI) atau antagonis kalsium dapat menghasilkan efek hipotensi yang meningkat dan peningkatan risiko reaksi hipotensi seperti pusing dan sinkop.
2. Simpatomimetik: Administrasi co-atenolol dengan simpatomimetik seperti adrenalin atau albuterol dapat mengurangi kemanjurannya karena pemblokiran beta-adrenoreseptor.
3. Obat-obatan depresi ritme jantung: Atenolol dapat meningkatkan efek depresi pada detak jantung obat lain, seperti amidarone atau digoxin, yang dapat mengakibatkan penurunan denyut jantung dan peningkatan efek antiaritmia.
4. Antidepresan dan anxiolytics: Atenolol dapat meningkatkan efek obat penenang obat seperti benzodiazepin dan antidepresan trisiklik, yang dapat menyebabkan peningkatan kantuk dan penurunan aktivitas psikomotorik.
5. Insulin dan obat hipoglikemik: Atenolol dapat menutupi gejala hipoglikemia dan mengurangi terjadinya, yang dapat menunda diagnosis keadaan hipoglikemik pada pasien dengan diabetes mellitus.