Asetilsistein

Acetylcysteine adalah zat obat yang merupakan turunan dari sistein asam amino. Ini sering digunakan dalam kedokteran sebagai agen mukolitik, yaitu obat yang mencairkan dan meningkatkan ekspektasi dahak.

Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai penyakit pernapasan seperti bronkitis, penyakit paru obstruktif kronis (COPD), asma bronkial, fibrosis kistik dan lainnya.

Acetylcysteine bekerja dengan memecahkan ikatan disulfida dalam mukoprotein dahak, yang mengarah pada pencairan dan peningkatan ekspektasi. Obat ini juga memiliki sifat antioksidan, melindungi paru-paru dari kerusakan radikal bebas.

Indikasi Asetilsistein

1. Bronkitis kronis dan diperburuk: Acetylcysteine membantu melembutkan sputum dan meningkatkan ekspektorasinya dalam eksaserbasi atau dalam perjalanan bronkitis kronis.
2. Penyakit paru obstruktif kronis (COPD): Acetylcysteine dapat diresepkan untuk pasien dengan COPD untuk membantu mereka bernafas lebih mudah dengan menipiskan dahak dan mengurangi viskositasnya.
3. Asma bronkial: Obat ini dapat digunakan dalam terapi kompleks asma bronkial untuk meringankan peradangan saluran pernapasan dan memfasilitasi ekspektasi.
4. Cystic Fibrosis: Pada pasien dengan fibrosis kistik, asetilysteine dapat membantu mengurangi viskositas dahak dan meningkatkan ekspektasi.
5. Pneumonia: Dalam kasus pneumonia, obat ini dapat diresepkan untuk memfasilitasi ekspektasi dan pemulihan kecepatan.
6. Pencegahan Penyakit Pernafasan Berulang: Asetilysteine dapat digunakan untuk mencegah kekambuhan bronkitis dan penyakit pernapasan lainnya pada pasien yang rentan terhadapnya.

Surat pembebasan

1. Bentuk lisan:

   • Tablet atau Kapsul: Sering digunakan untuk mengobati penyakit pernapasan kronis dan sebagai tambahan terapi untuk meningkatkan pertahanan antioksidan.
   • Tablet Fizzy: Dilarut dalam air dan dikonsumsi dalam bentuk larutan, yang nyaman untuk penyesuaian dosis dan meningkatkan rasa obat.

2. Bentuk suntikan:

   • Solusi untuk injeksi atau infus: Digunakan dalam pengaturan rumah sakit, terutama untuk perawatan mendesak dari kondisi parah seperti keracunan parasetamol di mana efek cepat diperlukan.

3. Bentuk inhalasi:

   • Solusi inhalasi: Digunakan melalui nebulizer untuk mengobati penyakit pernapasan seperti penyakit paru obstruktif kronis (COPD) atau fibrosis kistik dengan memfasilitasi pengusiran dahak dari saluran udara.

4. Bentuk cair untuk pemberian oral:

   • Sirup atau Solusi: Dapat digunakan untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Tindakan mukolitik:

   • Tindakan farmakodinamik utama asetilcysteine terletak pada kemampuannya untuk memecahkan ikatan disulfida dalam mucopolysaccharides pembentuk sputum.
   • Dengan melanggar ikatan ini, asetilysteine meningkatkan ekspektasi sputum pada pasien dengan patologi bronkopulmoner akut dan kronis seperti bronkitis, bronkiektasis, penyakit paru obstruktif kronis (COPD), asma dan fibrosis kistik.

2. Tindakan antioksidan:

   • Acetylcysteine memiliki sifat antioksidan karena adanya kelompok tiol dalam strukturnya.
   • Ia mampu menetralkan radikal bebas seperti hidrogen peroksida dan radikal hidroksil, mencegah stres oksidatif dan kerusakan sel.

3. Tindakan anti-inflamasi:

   • Acetylcysteine mungkin memiliki efek anti-inflamasi dengan mengurangi konsentrasi sitokin dan mediator inflamasi lainnya.
   • Tindakan ini membantu mengurangi peradangan di saluran udara dan mengurangi gejala terkait seperti batuk dan kesulitan bernapas.

4. Perlindungan dari kerusakan paru-paru:

   • Acetylcysteine juga dapat melindungi paru-paru dari kerusakan yang disebabkan oleh berbagai faktor seperti infeksi, merokok, polusi udara dan zat beracun.
   • Obat ini dapat mengurangi peradangan dan stres oksidatif di paru-paru, mempromosikan perbaikan paru-paru dan meningkatkan fungsi pernapasan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral asetilysteine dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi darah puncak biasanya dicapai 1-2 jam setelah konsumsi.
2. Distribusi: Acetylcysteine memiliki volume distribusi yang besar, yang berarti didistribusikan secara luas di seluruh jaringan tubuh. Ini menembus penghalang darah-otak dan dapat mencapai konsentrasi tinggi di sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Acetylcysteine mengalami metabolisme minimal dalam tubuh. Ini sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi sistein, yang kemudian dapat digunakan untuk mensintesis glutathione, antioksidan kunci dalam tubuh.
4. Ekskresi: Acetylcysteine dan metabolitnya dihilangkan dari tubuh terutama melalui ginjal. Sebagian besar dosis diekskresikan sebagai metabolit dan sistein dalam urin.
5. Half-Life: Half-life of Acetylcysteine dari tubuh adalah sekitar 6-14 jam. Dalam hal disfungsi ginjal kali ini dapat meningkat.
6. Karakteristik individu: Farmakokinetik asetilyscysteine dapat diubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati.
7. Efek jangka panjang: Setelah mengambil asetilysteine, ada efek jangka panjang karena kemampuannya untuk meningkatkan kadar glutathione dalam tubuh, yang membantu dalam memerangi stres oksidatif.

Dosis dan administrasi

Untuk pengobatan penyakit pernapasan

1. Administrasi Lisan:

   • Orang dewasa dan remaja berusia di atas 14 tahun: dosis yang biasa adalah 200 mg (biasanya dalam bentuk tablet atau bubuk efervesen) tiga kali sehari atau 600 mg sekali sehari dalam bentuk akting yang berkepanjangan.
   • Anak-anak berusia 6 hingga 14 tahun: 200 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Anak-anak dari usia 2 hingga 6 tahun: 100 mg dua atau tiga kali sehari.

2. Menghirup:

   • Orang dewasa dan anak-anak: Dosis untuk inhalasi dapat bervariasi, tetapi dosis khas adalah 3-5 mL larutan 20% atau 6-10 mL larutan 10% dua kali sehari.

3. Aplikasi Intranasal:

   • Untuk menipis sekresi hidung: Gunakan larutan asetilcysteine, beberapa tetes di setiap saluran hidung.

Untuk mengobati keracunan parasetamol

• Administrasi intravena:
  • Mulailah pengobatan segera jika keracunan yang signifikan dicurigai.
  • The usual regimen includes an initial dose of 150 mg/kg body weight in 200 mL of 5% dextrose administered over 15 minutes, followed by 50 mg/kg in 500 mL of 5% dextrose administered over the next 4 hours, and a final dose of 100 mg/kg in 1000 mL of 5% dextrose administered over the next 16 hours.

Rekomendasi Umum

• Acetylcysteine dapat menyebabkan iritasi gastrointestinal, sehingga harus diambil setelah makan untuk mengurangi ketidaknyamanan lambung.
• Tablet efervesen harus dilarutkan sepenuhnya dalam air sebelum digunakan.
• Selalu ikuti dosis dan rejimen yang tepat yang direkomendasikan oleh dokter Anda.

Gunakan Asetilsistein selama kehamilan

Acetylcysteine tidak memiliki data klinis yang ketat tentang keamanan penggunaannya selama kehamilan, tetapi data awal menunjukkan bahwa ia tidak memiliki efek teratogenik (menyebabkan malformasi) pada hewan. Dengan tidak adanya bukti keselamatan yang jelas:

1. Trimester Pertama: Dalam tiga bulan pertama kehamilan, penggunaan asetilcysteine direkomendasikan hanya jika benar-benar diperlukan dan hanya jika manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko potensial bagi janin. Ini karena trimester pertama adalah periode kritis untuk pengembangan semua organ utama janin.

2. Trimester kedua dan ketiga: Penggunaan asetilysteine mungkin lebih aman di trimester kedua dan ketiga, tetapi masih membutuhkan kehati-hatian dan pengawasan medis. Penilaian rasio risiko-manfaat harus dilakukan.

Pengawasan medis

Jika seorang wanita hamil perlu menggunakan asetilysteine, itu harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat. Dokter harus memantau kondisi ibu dan janin untuk mendeteksi kemungkinan reaksi merugikan dalam waktu.

Kontraindikasi

1. Intoleransi Individu Alergi: Orang dengan intoleransi individu yang diketahui terhadap asetilysteine atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Penyakit peptikulcer lambung dan duodenum: Obat ini dapat meningkatkan iritasi mukosa lambung dan usus, oleh karena itu penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada penyakit ulkus peptik.
3. Pendarahan: Acetylcysteine dapat meningkatkan risiko perdarahan dan karenanya harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan pembekuan atau menggunakan antikoagulan.
4. Kehamilan dan laktasi: Keamanan penggunaan asetilcysteine selama kehamilan dan laktasi belum ditetapkan. Oleh karena itu, penggunaannya harus dikoordinasikan dengan dokter.
5. Bronchialasthma dengan periode eksaserbasi: Penggunaan asetilysteine dapat meningkatkan kejang bronkial pada pasien dengan asma bronkial, terutama selama eksaserbasi.
6. Insufisiensi Hepatik: Dengan adanya penyakit hati yang serius, penyesuaian dosis atau penarikan lengkap dari obat mungkin diperlukan.
7. Usia anak: Keamanan dan kemanjuran asetilysteine pada anak-anak yang lebih muda dari 2 tahun belum ditetapkan.

Efek samping Asetilsistein

1. Reaksi anafilaktoid: Reaksi yang paling umum terhadap pemberian asetilcysteine intravena termasuk ruam kulit, pruritus, angioedema, bronkospasme, dan hipotensi yang jarang. Reaksi ini disebabkan oleh mekanisme non-imunologis dan sering terjadi pada awal pengobatan ketika konsentrasi darah obat tertinggi (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Gangguan Gastrointestinal: Efek samping umum termasuk mual, muntah dan diare. Gejala-gejala ini lebih umum dikaitkan dengan pemberian asetilysteine oral, terutama pada dosis tinggi (Chyka et al., 2000).
3. Efek pada koagulasi darah: Acetylcysteine dapat mempengaruhi parameter koagulasi darah, yang penting ketika menafsirkan tes pada pasien dengan overdosis paracetamol tetapi tanpa bukti kerusakan hati (Schmidt et al., 2002).
4. Interaksi dengan obat lain: Acetylcysteine dapat berinteraksi dengan obat lain, termasuk yang mempengaruhi stres oksidatif dan metabolisme obat, yang membutuhkan perhatian khusus dalam terapi kombinasi.

Overdosis

1. Gangguan gastrointestinal: mual, muntah, diare, sakit perut dan ketidaknyamanan dapat terjadi.
2. Reaksi alergi yang serius: Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi seperti urtikaria, pruritus, edema laring, anafilaksis dapat terjadi.
3. Iritasi mukosa pernapasan: iritasi dan peradangan mukosa pernapasan dapat terjadi dengan inhalasi atau konsumsi dosis besar asetilcysteine.
4. Peningkatan kadar sistein darah: Kadar sistein darah dapat meningkat, yang dapat menyebabkan masalah tambahan, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal atau penyakit genetik yang terkait dengan metabolisme asam amino.

Interaksi dengan obat lain

1. Paracetamol (acetaminophen): Menggabungkan asetilcysteine dengan parasetamol dapat meningkatkan efek hepatoprotektif dan membantu mencegah kerusakan hati yang terkait dengan overdosis paracetamol.
2. Nitrogliserin: Acetylcysteine dapat mengurangi kemanjuran nitrogliserin dalam pengobatan angina pektoris karena efek hepatoprotektif dari asetilcysteine dapat mengurangi pembentukan oksida nitrat.
3. Obat-obatan yang mengandung tetrasiklin dan aminoglikosida: asetil sistein dapat berinteraksi dengan antibiotik ini dan mengurangi penyerapannya dari saluran pencernaan.
4. Heparin: Interaksi asetilcysteine dengan heparin dapat mengakibatkan peningkatan efek antikoagulan heparin.
5. Carbamazepine: Acetylcysteine dapat mengurangi konsentrasi karbamazepin dalam darah karena percepatan metabolisme di hati.
6. Persiapan yang mengandung arang aktif: kombinasi asetil sistein dengan arang aktif dapat mengurangi efek hepatoprotektifnya.
7. Obat-obatan yang mengandung nitrofuran: asetil sitik dapat meningkatkan toksisitas antibiotik nitrofuran dengan meningkatkan konsentrasi mereka di hati.
8. Obat-obatan yang mempengaruhi fungsi ginjal: Interaksi dengan obat yang mempengaruhi fungsi ginjal dapat menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik asetilysteine.