Amfolip

Ampholip (amphotericin B) adalah obat yang digunakan untuk mengobati infeksi jamur, termasuk infeksi parah dan berbahaya seperti kandidiasis, kriptokokosis, aspergillosis, histoplasmosis, coccidioidomycosis, dll. Obat ini termasuk dalam golongan obat antijamur yang dikenal sebagai antibiotik poliena.

Ampholip bekerja dengan mengikat ergosterol, yang merupakan komponen penting membran sel jamur. Hal ini menyebabkan perubahan permeabilitas membran sel, yang pada akhirnya menyebabkan kematian sel jamur.

Obat ini biasanya digunakan untuk kasus infeksi jamur yang parah, terutama pada pasien dengan sistem kekebalan yang lemah seperti penderita HIV/AIDS, mereka yang menerima kemoterapi, atau mereka yang menderita penyakit sistemik yang parah. Ini juga dapat digunakan dalam pengobatan infeksi jamur pada struktur intrakranial, organ dalam, dan komplikasi serius lainnya.

Indikasi Amfolipa

1. Kandidiasis: Termasuk sistem genitourinari, kulit, selaput lendir, organ dalam, dan bentuk infeksi sistemik.
2. Kriptokokus: Termasuk meningitis kriptokokus dan bentuk infeksi sistemik lainnya yang disebabkan oleh Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillosis: Infeksi jamur yang disebabkan oleh Aspergillus spp. Yang dapat mempengaruhi paru-paru, sinus, kulit dan organ lainnya.
4. Histoplasmosis: Termasuk bentuk infeksi akut dan kronis yang disebabkan oleh Histoplasma capsulatum.
5. Coccidiomycosis (dolichospora): Infeksi yang disebabkan oleh Coccidioides immitis atau Coccidioides posadasii yang dapat menyerang paru-paru, kulit, dan organ lainnya.
6. Mucoromycosis: Termasuk bentuk infeksi invasif yang disebabkan oleh Mucorales spp., yang dapat mempengaruhi sistem pembuluh darah, mata, kulit, dan organ lainnya.
7. Blastomycosis: Infeksi yang disebabkan oleh Blasomycetes dermatitidis yang dapat mempengaruhi paru-paru dan organ lainnya.
8. Chromoblastomycosis: Infeksi yang disebabkan oleh Chromobacterium spp. Yang dapat mempengaruhi kulit, selaput lendir dan organ lainnya.
9. Infeksi jamur lainnya: Amfoterisin B juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi jamur parah atau sistemik lainnya yang tidak merespons antijamur lain.

Surat pembebasan

Konsentrat untuk larutan: Bentuk ini juga merupakan zat pekat yang harus dilarutkan dalam pelarut yang sesuai sebelum digunakan. Biasanya digunakan untuk pemberian intravena.

Farmakodinamik

1. Interaksi dengan ergosterol: Amfoterisin B berikatan dengan ergosterol, yang merupakan komponen penting membran sel jamur. Interaksi ini menyebabkan perubahan struktur dan fungsi membran.
2. Kerusakan membran sel: Pengikatan amfoterisin B ke ergosterol menyebabkan pembentukan pori-pori pada membran sel jamur. Kerusakan membran ini menyebabkan kebocoran komponen seluler dan terganggunya homeostatis sel.
3. Selektivitas: Amfoterisin B bersifat selektif terhadap sel jamur karena perbedaan komposisi membran sel antara jamur dan sel manusia.
4. Spektrum aksi yang luas: Obat ini aktif melawan berbagai jenis jamur, termasuk Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Dan lainnya.
5. Mekanisme resistensi: Berbeda dengan kebanyakan antibiotik, amfoterisin B jarang menyebabkan berkembangnya resistensi pada jamur. Hal ini disebabkan oleh mekanisme kerjanya yang unik, yang ditujukan pada perubahan fisik dan kimia pada membran.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amfoterisin B umumnya diserap dengan buruk dari saluran pencernaan bila dikonsumsi secara oral dan biasanya tidak digunakan dalam bentuk tablet oral karena bioavailabilitasnya rendah.
2. Distribusi: Setelah amfoterisin B dimasukkan ke dalam darah, amfoterisin B dengan cepat didistribusikan ke seluruh tubuh. Obat ini didistribusikan secara luas di jaringan termasuk kulit, paru-paru, ginjal, hati, limpa, dan otak. Distribusinya terbatas pada protein plasma.
3. Metabolisme: Amfoterisin B dimetabolisme dalam jumlah kecil. Ia mengalami biotransformasi minimal di hati.
4. Ekskresi: Kebanyakan amfoterisin B diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Obat dapat bertahan di jaringan untuk waktu yang lama setelah pengobatan berakhir.
5. Waktu paruh: Waktu paruh amfoterisin B dalam darah adalah sekitar 15 hari, yang menunjukkan bahwa amfoterisin B tetap berada di dalam tubuh untuk waktu yang lama.
6. Fitur pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, peningkatan waktu eliminasi amfoterisin B dapat diamati, yang memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis dan administrasi

1. Kandidiasis: Dosis biasa untuk pengobatan kandidiasis dapat bervariasi dari 0,5 hingga 1 mg/kg per hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,5 mg/kg per hari untuk infeksi parah.
2. Kriptokokosis: Untuk pengobatan kriptokokosis, biasanya digunakan dosis 0,3-0,6 mg/kg per hari. Dalam beberapa kasus, terutama pada meningitis, dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 0,7-1 mg/kg per hari.
3. Aspergillosis: Biasanya digunakan dosis 0,5-0,7 mg/kg per hari.
4. Histoplasmosis, coccidioidomycosis, dan infeksi lainnya: Dosis dapat bervariasi tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi serta respons pasien terhadap pengobatan.

Perlu diperhatikan bahwa dosis Ampholip dapat disesuaikan oleh dokter Anda tergantung pada respon terhadap pengobatan dan toksisitas obat. Obat biasanya disuntikkan perlahan ke pembuluh darah selama beberapa jam untuk meminimalkan kemungkinan reaksi infus.

Gunakan Amfolipa selama kehamilan

1. Manfaat penggunaan: Dalam beberapa kasus, infeksi jamur dapat menimbulkan ancaman serius bagi kehidupan ibu dan janin. Dalam kasus seperti ini, penggunaan Ampholip mungkin dibenarkan untuk pengobatan infeksi yang parah atau berbahaya.
2. Risiko pada janin: Tidak ada cukup data mengenai keamanan Ampholip selama kehamilan untuk menarik kesimpulan pasti tentang keamanannya bagi janin. Risiko yang mungkin terjadi pada janin termasuk kemungkinan efek toksik pada perkembangan organ dan sistem janin.
3. Merencanakan kehamilan: Jika seorang wanita merencanakan kehamilan atau menemukan kehamilan saat mengonsumsi Ampholip, penting untuk membicarakan hal ini dengan dokternya. Dokter mungkin meninjau rencana pengobatan dan memutuskan apakah akan melanjutkan atau menghentikan terapi.
4. Pemantauan: Jika penggunaan Ampholip diperlukan selama kehamilan, penting untuk memantau kondisi ibu dan janin secara cermat di bawah pengawasan dokter.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi yang diketahui: Pasien yang diketahui memiliki alergi terhadap Ampholip atau komponen obat lainnya sebaiknya tidak meminumnya.
2. Gangguan ginjal berat: Penggunaan Ampholip dapat memperburuk kondisi pasien dengan gangguan ginjal berat. Dalam kasus seperti itu, obat dapat terakumulasi di dalam tubuh sehingga menyebabkan efek toksik.
3. Hipokalemia: Ampholip dapat menyebabkan hipokalemia (kadar kalium rendah dalam darah). Pasien dengan kecenderungan atau sudah didiagnosis menderita hipokalemia mungkin memiliki peningkatan risiko terjadinya komplikasi kardiovaskular yang serius.
4. Gagal jantung parah: Pada pasien dengan gagal jantung parah, penggunaan Ampholip dapat memperburuk kondisi jantung dan menyebabkan komplikasi serius.
5. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan Ampholip selama kehamilan dan menyusui harus dievaluasi oleh dokter dan dipertimbangkan sesuai dengan potensi manfaat dan risiko bagi ibu dan janin atau bayi.
6. Pasien dengan hipotensi: Ampholip dapat menyebabkan hipotensi (tekanan darah rendah). Pada pasien yang tekanan darahnya sudah rendah, hal ini dapat menyebabkan komplikasi yang serius.

Efek samping Amfolipa

1. Reaksi infus: Reaksi akut dapat terjadi selama infus Ampholip, seperti demam, menggigil, sakit kepala, hipotensi (tekanan darah rendah), mual, muntah, diare, artralgia (nyeri sendi) dan mialgia (nyeri otot).
2. Gangguan elektrolit: Ampholip dapat menyebabkan hipokalemia (kadar kalium darah rendah), hipomagnesemia (kadar magnesium darah rendah) dan gangguan elektrolit lainnya, yang dapat menyebabkan irama jantung tidak normal dan disfungsi miokard.
3. Kerusakan ginjal: Penggunaan Ampholip dalam jangka panjang dapat menyebabkan kerusakan ginjal dan berkembangnya gagal ginjal.
4. Hepatotoksisitas: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan enzim hati, serta hepatitis dan penyakit kuning.
5. Gangguan hematopoietik: Ampholip dapat menyebabkan anemia, leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih) dan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit).
6. Reaksi neurologis: Sakit kepala, pusing, neuropati perifer, dan reaksi neurologis lainnya dapat terjadi.
7. Reaksi alergi: Reaksi alergi dapat terjadi, termasuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, dan syok anafilaksis.
8. Berbagai efek samping lainnya: Efek lain yang tidak diinginkan mungkin terjadi, seperti aritmia jantung, hipertensi (tekanan darah tinggi), hipoksia, krisis hipertensi, dll.

Overdosis

Overdosis Ampholip dapat menyebabkan peningkatan efek samping, seperti toksisitas ginjal, gangguan elektrolit (misalnya hipokalemia, hipomagnesemia), serta reaksi infus yang mengancam jiwa seperti syok anafilaksis atau gangguan kardiovaskular serius. hal>

Interaksi dengan obat lain

1. Antibiotik aminoglikosida: Penggunaan amfoterisin B secara bersamaan dengan antibiotik aminoglikosida seperti gentamisin atau amikasin dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal.
2. Siklosporin: Penggunaan Ampholip secara bersamaan dengan siklosporin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi siklosporin dalam darah dan peningkatan toksisitas ginjal.
3. Digoksin: Amfoterisin B dapat mempengaruhi konsentrasi digoksin dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas jantung.
4. Obat lipid: Penggunaan Ampholip dengan obat lipid seperti aminofilin atau levothyroxine dapat mengurangi efektivitasnya karena gangguan pada protein plasma darah.
5. Karbamazepin: Ampholip dapat mempengaruhi konsentrasi karbamazepin dalam darah, sehingga mungkin memerlukan penyesuaian dosis.
6. Allopurinol: Penggunaan allopurinol dengan amfoterisin B dapat meningkatkan risiko pengembangan nefropati allopurinol.
7. Obat lain yang mempengaruhi fungsi ginjal: Ampholip dapat meningkatkan efek toksik obat yang mempengaruhi fungsi ginjal, seperti antibiotik nefrotoksik atau obat antiinflamasi nonsteroid.