Kaberlon

Cabernon adalah obat generasi baru yang tindakannya diarahkan untuk pengobatan parkinsonisme - sindrom kekalahan bertahap dari keseluruhan sistem saraf manusia.

Organisme kita, termasuk gerakan tubuh, dikendalikan oleh sistem saraf, yang juga mencakup kerja otak dan sumsum tulang belakang. Seseorang yang mengembangkan parkinsonisme, dari waktu ke waktu, kehilangan kemampuan untuk mengendalikan gerakan dan mengendalikan tubuhnya. Penyakit ini dimanifestasikan oleh gejala seperti gemetar, lambannya gerakan (bradikkinesia), penurunan aktivitas secara umum, munculnya nyeri etiologi yang berbeda, perubahan bicara, peningkatan tonus otot, depresi kronis.

Secara umum, penyakit ini menyerang orang (laki-laki dan perempuan) pada usia 55-60 tahun, namun pada 10% kasus, penyakit berbahaya berkembang pada usia yang cukup muda - bahkan sebelum usia empat puluh tahun. Dalam hal ini kita berbicara tentang apa yang disebut. "Taman parkinson muda." Sayangnya, pada tahap akhir dalam perjalanan penyakit ini, kualitas hidup dan aktivitas pasien berkurang secara signifikan. Karena imobilitas yang berkepanjangan, kematian paling sering terjadi, yang disebabkan oleh faktor tambahan: luka tekan, disfungsi menelan yang menyebabkan kelelahan tubuh, dan berbagai gangguan pernafasan. Di antara penyebab penyakit Parkinson dapat diketahui proses penuaan tubuh, predisposisi genetik, efek negatif pada tubuh zat beracun, serta aterosklerosis, infeksi virus, trauma craniocerebral yang parah.

[1]

Indikasi Kaberlon

Cabernon digunakan dalam pengobatan sebagai obat terapi tambahan dalam pengobatan penyakit Parkinson pada pasien yang menderita berbagai gangguan aktivitas motorik. Seringkali, pasien tersebut mengalami gerakan tak disengaja dan gemetar anggota badan. Sebelum memulai pengobatan dengan obat, penting untuk memeriksa pasien kemungkinan patologi aparatus katup jantung. Dianjurkan untuk menentukan ESR, lakukan rontgen dada, tentukan indikator fungsi ginjal dan lakukan tes paru.

Indikasi penggunaan Caberlone: obat ini digunakan pada tahap awal penyakit Parkinson sebagai monoterapi, atau dikombinasikan dengan inhibitor dopa dekarboksilase dan levodopa; itu milik sekelompok agen dopaminergik, agonis dopamin.

1 tablet mengandung 1 atau 2 mg zat ini. Sebagai zat bantu, laktosa, magnesium stearat (E 572) dan L-leusin digunakan. Oleh karena itu, pasien dengan intoleransi galaktosa berat atau defisiensi laktase obat ini dikontraindikasikan.

Cabergoline adalah turunan dari alkaloid ergot. Ini merangsang reseptor tertentu dari kelenjar pituitari, sehingga menyebabkan penindasan berkepanjangan sekresi prolaktin - hormon lobus anterior. Zat ini mampu memiliki efek terapeutik dengan adanya hiperprolaktinemia, mengurangi manifestasi seperti galaktorea, infertilitas, impotensi, ketidakteraturan menstruasi, penurunan libido.

Caberlon diresepkan melalui mulut, sebaiknya - selama makan, untuk menyingkirkan reaksi negatif obat dari saluran cerna. Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan fakta bahwa cabergoline mampu menurunkan tekanan darah, sehingga mempengaruhi tingkat respons pasien. Oleh karena itu, saat mengonsumsi obat tersebut, pasien disarankan untuk tidak mengatur transportasi motor, dan juga bekerja dengan mekanisme yang kompleks dan memerlukan perhatian yang meningkat.

Surat pembebasan

Obat-obatan modern diproduksi dalam berbagai bentuk, tergantung pada komposisi, karakteristik efek zat pada tubuh, dan cara pemberiannya. Tablet mengacu pada bentuk obat dosis padat. Mereka termasuk bahan aktif utama dan semua jenis komponen tambahan (pati, gula, talek, dll.), Yang berfungsi untuk meningkatkan rasa dan memberi volume obat.

Saat ini penting untuk mengetahui seperti apa produk medis yang ingin mencegah risiko pengambilan barang tiruannya.

Cabernon tersedia dalam tablet 1 atau 2 mg (dalam kedua versi - 30 tablet dalam botol kaca). Setiap botol dengan tablet dikemas terpisah.

Bentuk masalah:

• tablet 1 mg putih, oval, biconvex, dengan takik dan label "CBG" dan nomor "1" dari sisi yang berbeda;
• tablet 2 mg warna putih, kapsul, biconvex, dengan takik dan tanda "CBG" dan nomor "2" dari sisi yang berbeda.

Bentuk pelepasan ini memfasilitasi penyimpanan yang mudah digunakan dan transportasi obat yang mudah.

Obat Caberlon dilepaskan dengan resep dokter. Produsen: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamik

Cabernon memiliki efek pada tubuh manusia yang tidak berkorelasi dengan efek terapeutik, hal itu hanya mempengaruhi penurunan tekanan darah.

Farmakodinamika Caberlon: tingkat maksimum efek hipotensi dari zat aktif - cabergoline, dicapai selama 6 jam pertama setelah minum obat dalam dosis tunggal dan bergantung pada dosis terhadap frekuensi dan pengurangan maksimum.

Cabergoline adalah turunan dopaminergik ergoline dan memiliki sifat agonis kuat reseptor Dopamin D2. Selama tes, pada tikus yang diberi cabergoline secara oral, obat tersebut menurunkan sekresi prolaktin pada dosis 3-25 mg / kg. Hal ini disebabkan aksi sel pituitari reseptor Dopamin D2. Selain itu, obat ini memiliki efek dopaminergik melalui stimulasi reseptor D2 dalam dosis yang melebihi dosis untuk mengurangi kadar prolaktin serum. Hewan menunjukkan perbaikan pada kelainan motorik, bila dosis oral 1-2,5 mg / kg untuk tikus, dan dosis intramuskular 0,5-1 mg / kg untuk monyet.

Pada relawan yang tidak memiliki masalah kesehatan, saat mengkonsumsi cabergoline dalam dosis 0,3-2,5 mg, ada penurunan kadar prolaktin serum yang nyata, yang bergantung pada dosis.

Cabernon bertindak cepat (dalam waktu 3 jam setelah administrasi) dan memiliki efek yang langgeng (7-28 hari).

Farmakokinetik

Cabernon memiliki tingkat penyerapan yang cukup tinggi. Setelah pemberian oral, obat ini dengan cepat memasuki aliran darah melalui saluran dan penyerapan melalui saluran gastrointestinal. Tingkat konsentrasi maksimum dalam plasma darah tercapai dalam 30 menit - 4 jam setelah konsumsi. Pada saat yang sama, asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan dan distribusi lebih lanjut zat aktif (cabergoline).

Farmakokinetik Caberlon: menurut hasil penelitian medis, diketahui bahwa dengan cabergoline protein ini dapat diikat oleh protein plasma pada konsentrasi 0,1-10 ng / ml pada 41-42%. Sedangkan untuk proses metabolisme, metabolit utama yang diidentifikasi dalam urin subjek adalah 6-allyl-8ß-carboxy-ergoline. Itu adalah 4-6% dari dosis. Jumlah metabolit lainnya kurang dari 3% dosis. Menurut hasil penelitian medis in vitro, aktivitas mereka dalam menghambat sekresi prolaktin jauh lebih rendah daripada zat aktif - cabergoline.

Mengikuti informasi di atas, kita dapat menyimpulkan tentang waktu paruh obat Cabernon yang cukup lama dari tubuh. Pada pasien dengan hiperprolaktinemia, mencapai 79-115 jam. Bahkan setelah 10 hari setelah pemberian obat terakhir ini, sampai 18% dosis dalam urin terdeteksi (2-3% dalam bentuk aslinya) dan sampai 72% dosis pada tinja.

[2]

Dosis dan administrasi

Cabernon direkomendasikan untuk penggunaan jangka panjang. Keefektifannya, begitu pula efek sampingnya, terkait dengan kepekaan individu. Menurut studi klinis, keamanan obat dikonfirmasi selama 24 bulan atau lebih, bagaimanapun, dalam setiap kasus, durasi pengobatan harus ditentukan oleh dokter yang merawat. 

Dosis dan pemberian: Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Dosis terapeutik yang direkomendasikan dari Caberlon adalah 0,5-1 mg / hari, pengoptimalannya dicapai dengan titrasi bertahap dosis awal (0,5 mg / hari - untuk pasien yang tidak menggunakan agonis dopamin dan 1 mg / hari untuk pasien yang memakai L- masuk). Secara bertahap, dimungkinkan untuk mengurangi dosis levodopa yang diterapkan secara paralel, dan sebaliknya, untuk meningkatkan dosis cabergoline untuk mendapatkan rasio optimal. Dosis maksimum obat sebaiknya tidak melebihi 3 mg / hari. Dosis terapeutik mingguan Caberlon biasanya 500 μg, jika perlu, secara bertahap meningkat sebesar 500 μg per minggu lainnya pada selang waktu 1 bulan.

Dalam kasus pengobatan pasien dengan hiperprolaktinemia, dosis dipilih secara individual. Untuk pencegahan laktasi, dosis tunggal 1 mg Caberlone direkomendasikan pada hari pascakelahiran pertama. Untuk menekan laktasi yang sudah tersedia pada wanita, obat ini biasanya diberikan dalam dosis 250 mikrogram setiap 12 jam selama 2 hari.

[4]

Gunakan Kaberlon selama kehamilan

Caberlon diuji pada hewan. Secara khusus, hasil penelitian telah menunjukkan kemampuannya untuk menembus penghalang plasenta pada tikus. Apakah efek seperti itu ada pada manusia tidak diketahui.

Penggunaan Caberlon selama kehamilan belum cukup dipelajari. Dalam percobaan pada tikus tidak ada efek obat pada fungsi reproduksi dan tidak ada efek teratogenik yang diamati. Menurut hasil studi klinis, minum obat ini tidak meningkatkan risiko penyakit janin bawaan, kelahiran prematur, gangguan kehamilan, atau terjadinya masalah lain yang terkait dengan fungsi reproduksi tubuh wanita.

Karena pengalaman klinis yang tidak mencukupi, serta jangka panjang ekskresi obat Cablon dari tubuh, wanita merencanakan kehamilan, dianjurkan untuk berhenti meminumnya satu bulan sebelum konsepsi yang diinginkan. Hal ini akan mencegah kemungkinan efek obat pada janin. Jika kehamilan terjadi selama periode pengambilan obat, maka harus segera dibatalkan untuk mencegah efek pada janin.

Kemampuan cabergoline dan metabolitnya untuk menembus susu pada tikus terbukti. Menurut beberapa asumsi, saat mengkonsumsi Caberlon, menyusui bisa tertunda atau tertekan karena obat tersebut memiliki khasiat agonis dopamin.

Karena kurangnya data tentang pengaruh cabergoline pada menyusui, sebaiknya ibu berhenti menyusui jika ada gejala efek obat, khususnya penundaan atau penekanan laktasi.

Kontraindikasi

Cableron tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan antibiotik dan obat antipsikotik karena peningkatan ketersediaan hayati cabergoline dan tingkat keparahan efek sampingnya. Perlu dicatat bahwa setelah pemberian Caberlone, hipotensi simtomatik dapat terjadi.

Kontraindikasi penggunaan Caberlon:

• penyakit jantung serius dan kerusakan sistem kardiovaskular;
• disfungsi hati dan ginjal;
• Pasien menderita tukak lambung (termasuk ulkus peptikum) dan ulkus duodenum;
• terjadinya pendarahan gastrointestinal;
• Sindrom Raynaud;
• gangguan mental serius di anamnesia;
• penyakit paru-paru di anamnesis (khususnya fibrosis, pleuritis), dalam pengobatan agonis dopamin yang digunakan;
• hipertensi arterial;
• eklampsia, preeklamsia.

Hal ini diperlukan untuk menyesuaikan dosis obat tersebut kepada pasien dengan kerusakan fungsi hati yang parah. Dengan hati-hati beri Caberlon dengan penerimaan simultan dengan obat-obatan terlarang, yang tindakannya ditujukan untuk menurunkan tekanan darah.

Pasien yang memakai agonis dopamin memiliki tanda-tanda seperti hypersexuality, peningkatan libido, risk appetite.

Informasi tentang efek alkohol terhadap tolerabilitas obat saat ini tidak tersedia.

Efek samping Kaberlon

Cabernon, seperti obat lain dari tindakan serupa, memiliki sejumlah efek samping.

Efek samping Cabernon bersifat jangka pendek dan dimanifestasikan sampai tingkat yang moderat. Dalam kasus ini, penarikan obat hanya terjadi pada kasus yang sangat jarang terjadi.

Secara umum, saat mengkonsumsi obat tersebut, efek samping timbul dari sistem saraf dan saluran pencernaan dan memanifestasikan dirinya sebagai:

• hiperkinesia,
• dyskinesias,
• halusinasi,
• kebingungan kesadaran;
• mual, muntah, konstipasi;
• dispepsia, perkembangan gastritis.

Efek samping yang kurang umum dari sistem kardiovaskular. Mereka diwujudkan dalam bentuk serangan yang sering terjadi pada pusing dan hipotensi arteri. Ada juga perkembangan proses inflamasi yang dapat menyebar ke mukosa dan selaput fibrosa: fibrosis paru, pleuritis, perikarditis, fibrosis pleura, efusi perikardial, patologi aparatus jantung katup.

Perlu dicatat bahwa pada pasien yang memakai Caberlon, terjadinya patologi katup jantung, termasuk regurgitasi, serta pelanggaran terkait dalam bentuk perikarditis dan efusi perikardial, sangat sering diamati. Reaksi merugikan lainnya timbul karena sifat vasokonstriktor obat ini dan terkait dengan perkembangan angina pektoris, edema perifer, eritromelalgia. Namun, selama pengobatan dengan EKG Caberlon dan perubahan denyut jantung tidak diamati.

Pelanggaran fungsi perut lebih sering diamati pada wanita daripada pada pria, dan gejala samping dari SSP - pada pasien lanjut usia.

Penerimaan obat juga bisa disertai kantuk, kurang sering - kasus mendadak jatuh tertidur.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, mungkin ada penyimpangan dalam hasil tes laboratorium standar.

Saat mengkonsumsi agonis dopamin dosis tinggi, termasuk cabergoline, pasien mengembangkan gejala nafsu makan patologis, serta hiperseksualitas dan peningkatan libido, yang dapat dipulihkan saat penghentian pengobatan atau pengurangan dosis.

[3]

Overdosis

Bila digunakan dengan benar pada dosis yang dianjurkan, Caberlon tidak menimbulkan gejala negatif. Namun, dalam kasus overdosis, tanda-tanda seperti sakit perut, mual, muntah, sembelit, pusing bisa diperhatikan. Pasien yang telah minum obat dosis besar juga mungkin memiliki gejala berikut:

• penurunan tekanan darah,
• ruam kulit,
• gangguan kesadaran,
• mengantuk,
• agitasi psikomotor,
• halusinasi

Overdosis terjadi karena sejumlah alasan, di antaranya paling sering dicatat kecenderungan seseorang untuk melakukan sendiri pengobatan, yang menyebabkan konsekuensi berbahaya, perawatan yang tidak terkontrol dengan mengabaikan rekomendasi dokter, dan juga pelepasan obat non-resep. Sayangnya, overdosis bisa disengaja (dalam kasus usaha bunuh diri).

Bagaimanapun, gejala pertama overdosis Caberlon memerlukan perhatian medis yang mendesak. Tingkat keparahan kondisi pada saat bersamaan tergantung pada usia, jenis kelamin, penyakit bersamaan pasien dan kondisi umum tubuh.

Pengobatan overdosis bersifat simtomatik. Dalam kasus ini, obat-obatan dari tindakan sebaliknya diperkenalkan, dan tindakan diambil, terutama ditujukan untuk menjaga hati.

Interaksi dengan obat lain

Cabernon bekerja pada tubuh manusia dengan merangsang reseptor dopamin. Untuk alasan ini, obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan antagonis dopamin (metoklopramid, butyrofenon, fenotiazine, thioxanthene).

Interaksi Caberlone dengan obat lain dapat menyebabkan sejumlah konsekuensi yang tidak diinginkan. Misalnya, dengan penggunaan gabungan Caberlone dengan antibiotik macrolide (khususnya, eritromisin), pasien mungkin mengalami peningkatan kadar bromokriptin dalam plasma darah. Dengan kehati-hatian tertentu, obat ini harus dikonsumsi bersamaan dengan obat lain, yang tindakannya ditujukan untuk menurunkan tekanan darah.

Jika kita memperhitungkan informasi terkini tentang metabolisme cabergoline, interaksi farmakokinetik obat Caberlone dengan obat lain tidak dapat diberikan terlebih dahulu. Dalam studi medis pasien dengan penyakit Parkinson, interaksi farmakokinetik obat ini dengan L-dopa dan selegiline belum diamati.

Adapun efek alkohol terhadap toleransi obat, tidak ada informasi yang dapat dipercaya mengenai masalah ini saat ini. Namun, mengingat dampak negatif alkohol terhadap obat pada umumnya, dapat diasumsikan bahwa asupan Caberlone secara simultan dengan alkohol akan memiliki efek negatif yang diucapkan.

[5], [6], [7]

Kondisi penyimpanan

Caberlon dianjurkan untuk menyimpan dalam kemasan asli pada suhu udara yang tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Area penyimpanan harus terlindungi dengan baik dari sinar matahari dan kelembaban, dan juga tidak dapat diakses oleh anak kecil. Dalam hal ini, dianjurkan untuk tidak mengeluarkan kapsul silika gel dari botol dengan sediaan, yang ditujukan untuk menyerap air.

Kondisi penyimpanan Caberlon juga bergantung pada persyaratan umum untuk penyimpanan produk obat. Mengikuti mereka, obat ini harus dijauhkan dari cahaya, sebaiknya di tempat yang gelap. Untuk mencegah kelembaban masuk ke tablet, sebaiknya disimpan di tempat yang kering. Oleh karena itu, kamar mandi atau ruangan lain di mana tingkat kelembaban yang tidak stabil diamati tidak sesuai untuk tujuan ini.

Dilarang menyimpan produk obat di negara terbuka, karena Hal ini dapat menyebabkan penyerapan zat volatil, dan juga menyebabkan reaksinya dengan oksigen. Karena itu, setelah minum obat dosis berikutnya, botol harus ditutup rapat. Sangat disarankan untuk menyimpan tablet dalam paket pabrik yang disegel, dan jangan dituangkan ke dalam wadah lain.

Harus diingat bahwa obat-obatan untuk penggunaan indoor dan outdoor paling baik dipelihara terpisah. Hal ini diinginkan dalam kasus ini untuk menempatkannya di rak kabinet yang berbeda, atau menyimpannya dalam paket terpisah.

Kehidupan rak

Cabernon mengacu pada obat-obatan, bingkai penyimpanannya ditandai dengan jelas. Umur simpan obat ini adalah 2 tahun.

Dengan "tanggal kedaluwarsa" berarti jangka waktu selama obat memenuhi semua persyaratan dan persyaratan dokumentasi yang relevan, yang mengacu pada pembuatannya. Periode awal penyimpanan sediaan ditentukan langsung oleh produsen. Kemudian, setelah pendaftaran produk obat dan dimulainya peluncuran industri, pabrikan tersebut berusaha melanjutkan penelitian yang bertujuan mempelajari tingkat stabilitas obat ini. Dengan demikian, konfirmasi atau klarifikasi terhadap umur simpan yang ditunjukkan terjadi.

Tidak mungkin tanggal kadaluwarsa obat melebihi 5 tahun, meski hasil akhir mempelajari kestabilannya memungkinkan melakukan hal ini.

Tanggal pelepasan obat Cabernon adalah tanggal awal penghitungan masa manfaatnya. Selama penyimpanan obat, semua kondisi yang ditentukan dalam petunjuk dan pelabelan paket harus diperhatikan.

Pada akhir masa kadaluarsa, setiap produk obat dilarang penggunaannya. Hal ini penuh dengan efek ireversibel terhadap kesehatan. Tablet harus disimpan dalam paket "asli", di tempat yang kering dan terlindungi dari kelembaban dan sinar matahari.