Zanidip

Perusahaan gabungan Italia-Irlandia Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Obat Lercanidipine (nama internasional untuk obat tersebut), penghambat saluran kalsium, telah dilepaskan ke pasar farmakologis. Di apotek kami bisa ditemukan dengan nama Zanidip. Dia dikenal dokter sebagai obat antihipertensi yang sangat baik.

Bahan ini hadir sebagai perkenalan dan seharusnya tidak menjadi instruksi untuk pengobatan sendiri. Obat apapun harus menunjuk dokter berdasarkan gambaran klinis penyakit ini. Obat Zanidip adalah obat antihipertensi yang efektif, namun harus dilakukan hanya untuk tujuan yang diinginkan dan di bawah pengawasan dokter spesialis yang konstan.

Indikasi Zanidipa

Obat ini merupakan tindakan yang diarahkan. Oleh karena itu, indikasi untuk Zanidip tidak begitu luas seperti banyak obat farmakologis lainnya, namun ini sama sekali tidak memohon efektivitasnya.

Indikasi utama dan hanya untuk aplikasi Zanidip dapat disebut hipertensi esensial, tingkat keparahannya dapat dinyatakan ringan atau sedang (sedang). 

[1],

Surat pembebasan

Zat aktif aktif Zanidip - lercanidipine hydrochloride, senyawa kimia tambahan dapat dinamai: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil, povidon K30 dan magnesium stearat.

Bentuk pelepasan - tablet dimana lapisan tipis penutup diletakkan. Pasar farmasi menawarkan lecet dengan jumlah potongan yang berbeda (masing-masing 7,14,15,25,28,30 pieces).

Tablet tersedia dalam warna kuning muda dan memiliki dosis senyawa kimia aktif lercanidipine hydrochloride - 10 mg, warna tablet dari merah muda sampai merah muda gelap - 20 mg bahan aktif. Komposisi kuantitatif unsur pelengkap, masing-masing, dalam tablet pink dua kali lebih banyak terkonsentrasi. 

[2], [3]

Farmakodinamik

Zat aktif aktif Zanidip - lercanidipine, yang merupakan antagonis kalsium yang cukup kuat, termasuk dalam kelompok senyawa kimia dihidropiridina. Lercanidipine menekan transport intermembrane dari unsur kimia ini ke daerah dalam kardiomiosit dan sel vaskular otot polos.

Farmakodinamika Zanidip dengan zat aktifnya lercanidipine berbeda dengan efek relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah, hal ini memungkinkan untuk mengurangi ketahanan keseluruhan pembuluh darah (RPPS). Obat ini mulai bekerja setelah lima sampai tujuh jam setelah obat masuk, efek terapi positif berlanjut selama 24 jam berikutnya.

Selektivitas vaskular tinggi (selektivitas) obat dapat mempengaruhi keseluruhan sistem kardiovaskular seseorang tanpa menciptakan lesi inotropik negatif. Zanidip (berlawanan dengan T1 kecil dalam serum darah), karena koefisien distribusi membran yang tinggi, mampu memberikan efek yang berkepanjangan pada karakteristik antihipertensi tubuh pasien. Lercanidipine berangsur-angsur bertindak dalam proses vasodilatasi, yang membantu menghindari serangan hipotensi arteri akut yang ekstrem dengan takikardia refleks.

Hasil pengamatan laboratorium dan klinis menunjukkan bahwa setelah pemberian Zanidip, 40% pasien dengan hipotensi arterial akut memiliki tekanan arteri normal (obat tersebut diresepkan untuk pasien sehari sekali dengan dosis 20 mg). Saat mengkonsumsi 10 mg lercanidipine dua kali sehari, persentase ini lebih tinggi - 56% pasien.

Dalam proses melakukan observasi acak acak menduplikasi, hasil penurunan efektif tekanan darah sistolik (BP) dari angka 172,6 ± 5,6 sampai indeks 140,2 ± 8,7 mmHg diperoleh. Seni.

Lercanidipine berperilaku selektif dalam menghalangi arus ion kalsium yang diangkut di antara membran sel. Fitur ini memungkinkan Anda mengendalikan aliran penetrasi kalsium internal ke dinding sel jantung dan pembuluh darah, serta menjadi sel otot polos.

[4], [5]

Farmakokinetik

Suction. Karena karakteristik biokimia, farmakokinetik Zanidip memungkinkan zat aktif diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan ke saluran darah manusia. Dalam plasma, jumlah puncak lercanidipine diamati bahkan setelah kadaluarsa satu setengah sampai tiga jam setelah injeksi dan menunjukkan angka 3,3 ng / ml (jika pasien mengkonsumsi 10 mg dua kali sehari) dan 7,66 ng / ml (setelah menyuntikkan 20 mg sekali Zanidip).

Distribusi. Metabolisme lercanidipine di semua sistem, organ dan jaringan pasien dari darah cukup mobile. Zat aktif menunjukkan persentase interaksi yang tinggi (lebih dari 98%) dalam proses pengikatan protein plasma. Jika obatnya dikonsumsi setelah makan, bioavailabilitas bahan aktif ditentukan sebesar 10%, sedangkan dalam kasus pemberian obat tidak lebih dari dua jam setelah mengkonsumsi kandungan lemak yang sangat tinggi, bioavailabilitas meningkat empat kali lipat. Dari sini, setelah mendapatkan efek yang lebih besar, obat Zanidip harus digunakan bersamaan dengan makanan (yaitu, selama atau segera setelah makan). Saat Anda masuk kembali, itu tidak menumpuk di dalam tubuh. Zat aktif dimetabolisme dengan mudah melalui hati, biotransformasi sejumlah metabolit tertentu yang tidak memiliki aktivitas farmakologis tinggi.

Ekskresi. Setelah biotransformasi, metabolit lercanidipine diekskresikan oleh tubuh pasien melalui ginjal melalui urin dan usus, bersamaan dengan formasi feses. Dua tahap penarikan dibagi:

• Tahap ekskresi dini. Waktu paruh Zanidip adalah dua sampai lima jam.
• Tahap ekskresi terminal. Waktu paruh Zanidip adalah delapan sampai sepuluh jam.

Analisis klinis menunjukkan bahwa hampir tidak ada pengobatan dalam bentuk aslinya baik dalam urin atau tinja.

Secara klinis, telah ditetapkan bahwa farmakokinetik Zanidip praktis tidak berbeda dalam manifestasinya, yaitu orang-orang yang memiliki riwayat patologi hati dan ginjal yang memiliki riwayat pasien lansia.

[6],

Dosis dan administrasi

Paling sering, metode pemberian dan dosis Zanidip tidak ambigu. Obatnya diambil dengan meremas banyak cairan. Tablet tidak boleh dikunyah.

Dosis awal obat adalah 10 mg dan diminum sekali 15 menit sebelum makan. Jika selama dua minggu efek terapeutik tidak terjadi, dosis harian dapat dibawa hingga 20 mg, sekali atau dua dosis terbagi.

Perbaiki dosis untuk pasien lanjut usia tidak diperlukan, namun perlu untuk terus memantau kesejahteraan umum pasien dan jika perlu, batalkan atau perbaiki masuknya Zanidip.

 Jika riwayat pasien memiliki tingkat kelainan fungsi hati dan / atau ginjal ringan atau sedang, maka penyesuaian dosis tidak diperlukan, dalam bentuk akut, obat ini sebaiknya tidak diresepkan. Dosis awal dalam kasus ini adalah 10 mg, setelah itu sangat akurat disesuaikan dengan 20 mg.

Jika efek antihipertensi terlalu terasa, jumlah obat yang diminum harus dikurangi.

[10], [11], [12]

Gunakan Zanidipa selama kehamilan

Mengingat fakta bahwa tidak ada data lengkap tentang penggunaan Zanidip selama kehamilan dan menyusui, tidak disarankan untuk menggunakan obat ini selama periode ini.

Ada data tentang pengujian hewan dihydropiridin lainnya. Hasilnya menunjukkan bahwa persiapan kelompok ini mampu mengerahkan efek destruktif pada janin di rahim ibu, yang mewujud pada akhirnya segala jenis keburukan dan keburukan (efek teratogenik). Karena itu, bila memungkinkan, tidak perlu menggunakan wanita tidak hanya selama kehamilan dan menyusui, tapi juga selama periode ketika direncanakan.

Karena tingginya tingkat lipofilisitas zat aktif Zanidip, kemungkinan masuknya ke dalam ASI tinggi. Oleh karena itu, tidak perlu minum obat selama periode ini, jika perlu keperluan medis, perlu berhenti memberi makan bayi baru lahir dengan payudara.

Kontraindikasi

Berdasarkan farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipin, kontraindikasi terhadap penggunaan Zanidip cukup diperluas:

• Angina tidak stabil.
• Gagal jantung bersifat kronis pada tahap dekompensasi.
• Pelanggaran dalam fungsi ginjal. Penyaringan glomerular berkurang dan kurang dari 39 ml / menit.
• Jika tidak lewat sebulan setelah terjadi infark miokard.
• Insufisiensi hati akut.
• Patologi ventrikel jantung kiri dan sumbatan vaskular terkait.
• Keamanan obat untuk anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Batas usia 18 tahun.
• Kehamilan dan menyusui.
• Kekurangan dalam tubuh atau intoleransi lengkap enzim seperti laktosa.
• Kontraindikasi dalam penggunaan Zanidip dan bersamaan dengan penghambat potensial (misalnya, seperti eritromisin, itrakonazol, siklosporin, ketokonazol). Jangan minum jus grapefruit saat minum obat.
• Intoleransi individu terhadap lercanidipine atau komponen obat lainnya.
• Perwakilan seks adil usia subur yang sedang merencanakan kehamilan dalam waktu dekat.
• Gagal jantung dalam bentuk kronis.
• Sangat hati-hati, Anda perlu membawa Zanidip bersamaan dengan digoxin dan beta-blocker.
• Selama perawatan, perlu berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan mesin penggerak.

[7], [8]

Efek samping Zanidipa

Meski memiliki efisiensi tinggi, ada juga efek samping dari Zanidip:

• Pusing dan sakit kepala.
• Hipersensitivitas
• Mengantuk.
• Mual dengan muntah.
• Infark miokard.
• Ruam pada kulit.
• Terkadang ada takikardia dan angina.
• Diare.
• Flushes darah ke epidermis wajah.
• Cukup langka, tapi tetap saja ada pingsan dan nyeri dada.
• Jatuh tekanan darah.
• Mialgia adalah nyeri otot.
• Poliuria - peningkatan pembentukan urin.
• Meningkatnya kelelahan.

[9]

Overdosis

Mengingat farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipine dan mengacu pada pemantauan klinis pengobatan hipertensi esensial, dapat dikatakan bahwa overdosis Zanidip disertai gejala tersebut:

• Vasodilatasi perifer
• refleks takikardia
• Jatuh tekanan darah.
• Kenaikan waktu kursus dan frekuensi manifestasi serangan angina.
• Infark miokard.

Saat penyimpangan ini terjadi, dokter yang hadir menganggap obat yang mampu menyembuhkan gejalanya.

[13]

Interaksi dengan obat lain

Hanya dokter yang berpengalaman yang bisa memberi obat dengan tepat dan memilih dosisnya. Sangat penting untuk berhati-hati dalam penggunaan obat-obatan yang rumit, karena interaksi antara Zanidip dengan obat lain tidak selalu dipahami sepenuhnya.

 Misalnya, jus grapefruit elementer yang dikombinasikan dengan Zanidip merangsang pertumbuhan komponen kuantitatif lercanidipine dalam darah. Untuk alasan yang sama, Anda seharusnya tidak menggunakan obat ini dengan inhibitor, seperti itrakonazol, eritromisin dan lainnya. Pemberian bersama siklosporin dengan Zanidip memprovokasi lonjakan konsentrasi kedua obat dalam plasma.

Hal ini diperlukan untuk mematuhi keakuratan saat pasien disuntikkan ke dalam tubuh dengan obat seperti quinidine, amiodarone, astemizole, terfenadine.

Tingkat lercanidipine mungkin turun bersamaan dengan pengobatan anticonvulsant (kelompok ini disebut carbamazepine, fenitoin, rifamycin). Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa keampuhan antihipertensi zat aktif obat Zanidip menurun.

Penggunaan bersama lercanidipine dengan midazolam pada orang tua dapat menyebabkan peningkatan volume lercanidipine yang diserap, sementara pembersihan penyerapan berkurang. Jika ada kebutuhan medis untuk masuk bersamaan dengan digoksin, ada baiknya, tanpa henti, untuk memantau kondisi pasien untuk manifestasi gejala keracunan terakhir.

Setengah dari bioavailabilitas zat aktif Zanidip menurun saat bekerja berpasangan dengan metoprolol, sementara karakteristiknya tetap tidak berubah. Konsekuensi seperti itu bisa muncul karena beta-blocker, yang mampu memblokir atau memblokir sebagian aliran darah melalui hati. Situasi serupa bisa muncul saat "bekerja sama" dengan bentuk obat lain dari kelompok ini.

 Pasangan kompleks dengan obat seperti fluoxetine atau warfarin tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik lercanidipine. Jika simetidin diberikan kepada pasien dengan dosis yang tidak melebihi ambang batas harian 800 mg, tidak ada perubahan signifikan pada klinik proses yang diamati. Sementara pada dosis obat yang lebih tinggi, efek antihipertensi lercanidipine dapat meningkat.

Zanidip lebih enak diminum di pagi hari, dan simvastatin di malam hari. Ini akan cukup untuk meminimalkan dampak negatif bersama. Jika perlu, efek obat yang sedang dipertimbangkan mampu etanol.

Selama periode pengobatan obat Zanidip, perlu meminimalkan asupan semua jenis alkohol. Jika tidak, ini dapat berdampak negatif terhadap farmakodinamik obat tersebut, meningkatkan efek vasodilator.

[14]

Kondisi penyimpanan

Suhu ruangan dimana Zanedip disimpan tidak boleh melebihi 25 ° C - 30 ° C. Tempat itu harus dipilih agar tidak terjangkau oleh anak kecil. Kondisi penyimpanan Zanidip cukup sederhana dan tidak memerlukan banyak usaha.

[15], [16]

Kehidupan rak

Masa validitas obat yang sedang dipertimbangkan Zanidip adalah tiga tahun. Batas waktu penggunaan tercermin dalam paket, dan seharusnya tidak terlampaui. Jika tanggal kedaluwarsa telah habis, penggunaan obat ini lebih lanjut tidak disarankan.

[17], [18]