Axastrol

Axastrol adalah obat antitumor.

Indikasi Axastrol

Digunakan pada kasus berikut:

• terapi untuk karsinoma payudara yang meluas pada wanita pascamenopause. Pada individu dengan hasil tes negatif untuk ujung estrogen, tidak ada perkembangan efek obat yang diamati (tidak termasuk situasi di mana reaksi obat positif terhadap tamoxifen sebelumnya terdeteksi);
• kanker payudara hormon-positif tahap awal pada pasien pascamenopause (pengobatan adjuvan);
• karsinoma payudara hormon-positif dini pada wanita pada tahap pascamenopause, setelah siklus terapi dengan pengenalan tamoxifen selama 2-3 tahun (pengobatan adjuvan).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 14 buah. Di dalam kotak terpisah terdapat 2 lembar blister.

Farmakodinamik

Obat ini merupakan penghambat selektif komponen aromatase, yang bersifat non-steroid. Pada tahap pascamenopause, bagian utama estradiol terbentuk dari estron, yang diproduksi di dalam jaringan perifer selama transformasi dari androstenedion (dengan bantuan enzim aromatase).

Penurunan kadar estradiol yang beredar menjadi katalisator bagi perkembangan efek obat pada wanita dengan karsinoma payudara. Pada wanita pascamenopause, dosis harian anastrozole (1 mg) menyebabkan penurunan kadar estradiol hingga 80% sekaligus.

Anastrozole tidak memiliki efek androgenik, progestogenik, atau estrogenik. Dalam dosis medis, obat ini tidak memengaruhi proses sekresi aldosteron dan kortisol.

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan distribusi.

Anastrozole memiliki tingkat penyerapan yang tinggi (dengan penggunaan oral, penyerapannya adalah 83-85% dari dosis). Nilai Cmax plasma sering terlihat setelah 2 jam setelah mengonsumsi obat (bila dikonsumsi saat perut kosong). Makanan sedikit mengurangi tingkat penyerapan, tanpa memengaruhi tingkat penyerapannya. Karena perubahan tingkat penyerapan tidak signifikan, tidak ada efek yang signifikan secara klinis pada perolehan nilai Css plasma anastrozole (dalam kasus penggunaan dosis tunggal obat setiap hari). Saat menggunakan dosis 7 hari, kadar plasma anastrozole sama dengan 90-95% dari nilai Css.

Sintesis protein anastrozole dalam plasma mencapai 40%.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Anastrozole dimetabolisme secara ekstensif pada wanita pascamenopause. Kurang dari 10% dari dosis yang diberikan diekskresikan tanpa perubahan dalam urin dalam waktu 72 jam setelah pemberian. Metabolisme anastrozole terjadi melalui hidroksilasi, N-dealkilasi, dan konjugasi asam glukuronat. Produk metabolisme plasma utama anastrozole, triazol, tidak menghambat aktivitas aromatase.

Ekskresi produk metabolisme terutama terjadi dalam urin. Anastrozole dieliminasi pada tingkat rendah, dengan waktu paruh plasma 40-50 jam.

Dosis dan administrasi

Produk farmasi harus diminum secara oral, dengan dosis 1 mg, sekali sehari.

Durasi siklus pengobatan ditentukan oleh tingkat keparahan dan bentuk patologi. Jika gejala perkembangan penyakit muncul, penggunaan obat harus dihentikan.

[ 2 ]

Gunakan Axastrol selama kehamilan

Dilarang meresepkan Axastrol selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap komponen obat;
• periode pramenopause;
• penggunaan tamoxifen atau obat yang mengandung estrogen selama terapi dengan Axastrol;
• gagal ginjal berat (nilai klirens kreatinin <20 ml/menit);
• gagal hati yang parah atau sedang (karena tidak ada informasi tentang keamanan dan kemanjuran pengobatan dalam kondisi tersebut).

Efek samping Axastrol

Penggunaan zat obat dapat menyebabkan timbulnya beberapa efek samping:

• gangguan yang mempengaruhi fungsi organ sensorik dan sistem saraf: insomnia, parestesia, pusing, serta perasaan cemas atau kantuk parah, sakit kepala parah, depresi dan kondisi astenik;
• masalah yang berhubungan dengan hemostasis, proses hematopoietik dan aktivitas sistem kardiovaskular: tromboemboli, anemia, tromboflebitis, dan sebagai tambahan, leukopenia (disertai infeksi atau tidak) dan peningkatan tekanan darah (pusing parah dan sakit kepala berkepanjangan);
• gangguan pernapasan: pilek, faringitis, dispnea, dan juga bronkitis dan sinusitis;
• lesi yang mempengaruhi saluran gastrointestinal: mual atau mulut kering, kehilangan nafsu makan, diare atau sembelit, dan muntah diamati;
• manifestasi alergi: ruam, sindrom Stevens-Johnson, serta eritema multiforme dan gatal;
• lainnya: kekeringan vagina, artralgia, hot flashes, pendarahan vagina, nyeri punggung atau tulang dada, dan mialgia. Selain itu, hiperhidrosis, penurunan mobilitas sendi, pembengkakan perifer, sindrom mirip flu, dan alopecia atau penipisan rambut yang signifikan juga dicatat. Selain itu, daftar tersebut mencakup penambahan berat badan, perkembangan hiperkolesterolemia, dan peningkatan AST, ALP, atau ALT (pada orang dengan metastasis hati).

[ 1 ]

Overdosis

Hanya ada data terbatas yang tersedia mengenai pengujian keracunan dengan anastrozole.

Uji klinis telah dilakukan dengan berbagai dosis anastrozole: hingga 60 mg dalam dosis tunggal yang diberikan kepada relawan pria, dan hingga 10 mg setiap hari yang diberikan kepada wanita pascamenopause dengan kanker payudara stadium lanjut. Dosis ini dapat ditoleransi dengan baik. Tidak ada dosis tunggal anastrozole yang teridentifikasi dapat mengancam jiwa.

Obat ini tidak memiliki penawar racun, jadi jika terjadi keracunan, tindakan simtomatik harus dilakukan. Dalam hal ini, perlu juga mempertimbangkan kemungkinan penggunaan obat lain atau beberapa obat.

Jika pasien sadar, muntah harus diinduksi. Dialisis dapat membantu mengeluarkan bagian obat yang telah diserap, karena anastrozole memiliki tingkat sintesis protein yang rendah.

Prosedur pendukung umum juga diperlukan, termasuk pemantauan rutin terhadap sistem dan organ vital dan pemantauan ketat terhadap korban.

Interaksi dengan obat lain

Anastrozole secara signifikan melemahkan sifat terapeutik estrogen.

Uji klinis telah menunjukkan bahwa ketika Axastrol digunakan dalam kombinasi dengan simetidin atau antipirin, kemungkinan timbulnya interaksi obat yang terkait dengan induksi aktivitas enzim mikrosomal hati sangat rendah.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Axastrol harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Tanda suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Axastrol dapat digunakan dalam waktu 4 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh digunakan pada anak-anak - oleh orang di bawah usia 18 tahun.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Actastrozole, Letrozole, Exemestane dengan Anastera, Arimidex dengan Anastrozole, dan Lezra dengan Letrotera. Selain itu, daftar tersebut mencakup Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil dengan Letoraip, Nexazole dengan Letromara, dan juga Egistrazole, Mammozole, dan Femizet dengan Texol.