Alenra

Alendra adalah obat yang memengaruhi mineralisasi dan struktur tulang.

Alendronate Na adalah perwakilan dari kategori aminobisphosphonate, analog buatan pirofosfat alami. Obat ini menghambat presipitasi Ca fosfat, menghambat proses konversi menjadi hidroksiapatit, dan selain itu memperlambat agregasi kristal apatit, membentuk kristal yang lebih besar, dan meningkatkan laju pembubaran terbalik kristal-kristal ini.

Efek selektif dikaitkan dengan afinitas yang kuat diamati dalam bifosfonat dengan elemen tulang mineral. Obat ini memiliki efek sebagai zat spesifik efektif (non-hormonal) yang memperlambat resorpsi tulang yang dimediasi osteoklas. Penentuan akhir dari prinsip pasti pengembangan proses ini belum berhasil.

[1]

Indikasi Alenra

Ini digunakan untuk mengobati osteoporosis yang berkembang selama postmenopause. Obat ini mengurangi kemungkinan patah tulang di tulang pinggul, serta tulang belakang.

[2], [3], [4]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diimplementasikan dalam tablet - 4 buah di dalam bundel sel. Dalam kotak - 1 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Obat ini membantu membangun keseimbangan positif dalam kaitannya dengan perbaikan dan resorpsi tulang. Ini meningkatkan kepadatan tulang mineral di daerah panggul dengan tulang belakang dan membantu membentuk tulang yang memiliki struktur histologis yang sehat.

Alendra mencegah terjadinya patah tulang baru. Mengurangi nilai Ca serum, memperlambat resorpsi tulang dan mengurangi volumenya, dilepaskan dari jaringan tulang.

Efek penurun kalsium obat, dimediasi oleh penindasan osteoklas, berkembang setelah 1-2 hari.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Alendronate Na terserap 25% di dalam saluran pencernaan. Tingkat ketersediaan hayati absolut tablet (dalam 5-10 mg), yang diambil pada waktu perut kosong 2 jam sebelum makan, adalah 0,64% (untuk wanita) dan 0,59% (untuk pria).

Indeks bioavailabilitas menurun (sekitar 40%) dalam hal penggunaan obat 0,5-1 jam sebelum sarapan biasa. Nilai bioavailabilitas obat akan rendah jika dikonsumsi bersama makanan atau selama 2 jam setelah makan. Pengenalan obat bersama dengan minuman apa pun (di antaranya kopi, air mineral dan jus jeruk) mengurangi nilai bioavailabilitas sebesar 60%.

Tes dengan partisipasi hewan menentukan bahwa setelah injeksi intravena 1 mg / kg alendronat Na, zat tersebut didistribusikan untuk beberapa waktu di dalam jaringan lunak, tetapi kemudian agak cepat didistribusikan kembali.

Setengah dari porsi yang diserap, dalam keadaan tidak berubah, sebagian besar diekskresikan melalui ginjal (untuk jangka waktu 72 jam), sisanya terakumulasi di dalam jaringan tulang untuk waktu yang lama. Ekskresinya sangat lambat - karena sintesis dengan jaringan tulang. Istilah paruh pengobatan tulang berlangsung selama beberapa tahun.

Sekitar 78% zat disintesis dengan protein intraplasma dan tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme. Nilai plasma obat ini cukup rendah (di bawah 5 ng / ml) dan turun 95% dalam periode 6 jam setelah infus.

Dengan 1 kali penggunaan 10 mg obat, indikator pembersihan intrarenal adalah 71 ml per menit; total clearance sementara membuat maksimal 0,2 liter per menit.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dosis dan administrasi

Oleskan obat harus dalam porsi 70 mg (1 tablet), 1 kali per minggu.

Tidak ada durasi optimal dari siklus terapi bifosfonat untuk osteoporosis. Keputusan tentang perlunya melanjutkan kursus harus diambil oleh dokter yang hadir, secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan rasio manfaat dan risiko yang ada (terutama setelah 5+ tahun minum obat).

Sebuah pil ditelan, dicuci dengan air biasa, setidaknya setengah jam sebelum penggunaan pertama makanan, minuman atau obat-obatan lainnya. Minuman lain (termasuk air mineral), makanan dan zat obat tertentu dapat menyebabkan penurunan penyerapan Na alendronat.

Untuk menyederhanakan perjalanan obat di dalam perut, yang akan mengurangi efek iritasi pada selaput lendir orofaring dengan kerongkongan, Anda perlu menggunakan obat, minum setidaknya 0,2 liter air putih (di pagi hari, setelah tidur); pil kunyah tidak bisa, karena dapat menyebabkan borok di orofaring. Penggunaan pertama makanan per hari harus terjadi setidaknya setelah setengah jam dari saat aplikasi tablet pertama. Pasien tidak boleh berbaring dalam minimum setengah jam setelah obat diperkenalkan. Dilarang minum obat di malam hari sebelum tidur atau ketika bangun tidur di pagi hari.

Interval antara pemberian Alendra dan zat obat lain (diminum secara oral) harus berlangsung setidaknya setengah jam.

Diperlukan suplementasi kalsium dengan Ca - dalam kasus ketika jumlah unsur-unsur ini tidak cukup disuplai dengan makanan.

Obat harus dikonsumsi pada hari yang sama dalam seminggu. Jika resepsi tidak sengaja terjawab, minum pil di pagi hari berikutnya. Selanjutnya, aplikasi berlanjut dengan cara biasa - pil baru diminum pada hari yang awalnya dipilih untuk dikonsumsi.

[26], [27]

Gunakan Alenra selama kehamilan

Anda tidak dapat menetapkan wanita hamil atau menyusui Alendra.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi berat terkait dengan alendronate Na atau unsur lain dari obat;
• hipokalsemia;
• penyakit yang mempengaruhi kerongkongan (achalasia atau striktur), di mana ada keterlambatan dalam menghapus isinya;
• ketidakmampuan untuk berdiri atau duduk tegak setidaknya setengah jam;
• kegagalan fungsi ginjal yang parah (nilai CC - <35 ml per menit).

[18], [19], [20], [21]

Efek samping Alenra

Gejala merugikan utama:

• lesi imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk alergi, urtikaria dan angioedema;
• gangguan yang terkait dengan fungsi NA: pusing atau sakit kepala, serta gangguan rasa (penampilan rasa yang tidak biasa atau pahit setelah penggunaan obat);
• gangguan penglihatan: episkleritis atau skleritis, serta uveitis;
• masalah dengan pekerjaan organ pendengaran: osteonekrosis, mempengaruhi bagian eksternal dari saluran pendengaran (komplikasi yang sering terjadi ketika menggunakan bifosfonat), dan vertigo;
• tanda-tanda yang terkait dengan pekerjaan saluran pencernaan: sembelit, bisul di mulut, kerongkongan atau faring, mulas, nyeri di perut, kembung, disfagia dan dispepsia, dan selain muntah, erosi pada kerongkongan, ketegangan dinding peritoneum, mual, kerongkongan dan regurgitasi isi perut. Selain itu, striktur dapat muncul di dalam kerongkongan, melena dan perforasi, perdarahan atau borok di daerah gastrointestinal (rongga mulut, lambung dengan kerongkongan dan faring);
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: eritema, alopesia, ruam, fotosensitifitas, manifestasi pruritus dan epidermis, di antaranya adalah SEPULUH dan SJS;
• masalah dengan pekerjaan jaringan ikat dan ODA: osteonekrosis maksila, nyeri yang mempengaruhi sendi dengan tulang atau otot, pembengkakan pada sendi dan fraktur atipikal di zona tulang paha;
• gangguan metabolisme: hipokalsemia, yang disertai dengan tanda-tanda klinis yang relevan (biasanya terkait dengan adanya faktor pencetus);
• manifestasi sistemik: gangguan sementara (malaise dan nyeri otot; kadang-kadang, demam), sering berkembang pada tahap awal terapi, dan di samping itu, edema perifer dan asthenia;
• indikasi tes laboratorium: hipokalsemia atau fosfatemia (dalam hal penggunaan 10 mg / kg alendronate per hari).

[22], [23], [24], [25]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, hipofosfatemia dan -kalsemia berkembang, dan di samping itu, manifestasi negatif mempengaruhi bagian atas saluran pencernaan (mulas, disfungsi lambung, gastritis, esofagitis, atau tukak lambung).

Untuk mensintesis alendronate, Anda perlu minum susu atau menggunakan antasida. Karena kemungkinan iritasi di daerah kerongkongan, tidak mungkin untuk menyebabkan muntah; Selain itu, korban harus selalu tegak.

[28]

Interaksi dengan obat lain

Pelanggaran penyerapan obat dapat terjadi ketika mengambilnya dengan minuman (juga dengan air mineral), makanan, antasida, zat Ca (di antara mereka juga aditif makanan) dan beberapa obat lain untuk dikonsumsi. Interval antara penggunaan zat-zat tersebut harus setidaknya setengah jam.

Pengenalan NSAID mungkin mengiritasi saluran pencernaan. Karena itu, sangat penting untuk menggabungkan obat-obatan tersebut dengan Alendra.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Kondisi penyimpanan

Alendra harus disimpan di tempat yang tertutup untuk penetrasi anak-anak kecil. Nilai suhu tidak lebih dari 25 °.

[36]

Kehidupan rak

Alendra dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak produk farmasi diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri (di bawah usia 18).

Analog

Obat analog adalah obat Londromax dengan Ostemax.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]