Aminazin

Aminazine memiliki efek antiemetik dan sedatif. Juga neuroleptik.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasi Aminazine

Hal ini digunakan untuk menyingkirkan gangguan tersebut:

• perilaku paranoid dengan derajat akut atau kronis;
• halusinosis;
• skizofrenia, yang dengannya ada eksitasi yang bersifat psikomotor;
• Gairah dengan gejala manic;
• epilepsi, yang disertai gangguan psikotik yang kuat;
• sindrom nyeri;
• bentuk depresi yang tertekan;
• disebabkan oleh psikosis overdosis alkohol;
• peningkatan tonus otot;
• epistatik;
• insomnia konstan;
• dermatosis memiliki karakter gatal (dalam daftar ini, neurodermatitis atau eksim);
• intensifikasi anestesi

Sebagai zat yang mampu menghilangkan muntah, obat ini diresepkan untuk orang-orang dengan penyakit Meniere, dan juga kepada wanita hamil dan orang-orang yang menjalani prosedur radioterapi.

[6], [7], [8]

Surat pembebasan

Pelepasan zat ini dilakukan dalam tablet dengan tablet dan dalam bentuk cairan injeksi.

[9],

Farmakodinamik

Antipsikotik dari kategori fenotiazin, merupakan representasi dari neuroleptik generasi pertama. Efek neuroleptiknya terkait dengan menghalangi akhir dopamin dalam struktur serebrospinal individu. Karena pemblokiran akhiran tersebut, kelenjar pituitari mulai menghasilkan prolaktin lebih aktif. Seiring dengan ini, blok obat α-adrenoreseptor, dan ini menyebabkan perkembangan efek sedatif.

Efek antiemetik utama dipastikan dengan menghalangi termal D2 di dalam daerah cerebellar tertentu, dan perifer dengan menghalangi saraf intestinal yang mengembara. Antara lain, efek antiemetik obat dikaitkan dengan efek antihistamin, sedatif dan antikolinergiknya.

Efek antipsikotik memberikan kelegaan dari halusinasi dengan delirium, mengurangi stres dan kecemasan, dan selain perasaan cemas dan takut. Bersama dengan ini berhenti eksitasi asal psikomotor. Efek sedatif terjadi dengan cepat, karena itulah obat tersebut digunakan dalam bentuk akut psikosis. Aminazine tidak digunakan untuk mengobati depresi.

Di antara sifat obat lainnya - hypothermic, anti shock, anti-icic dan antiarrhythmic. Efek ekstrapiramidal juga moderat.

[10], [11]

Farmakokinetik

Dengan kecepatan tinggi, tapi tidak sepenuhnya, itu diserap setelah pemberian oral. Tingkat Cmax mencapai setelah 3-4 jam. Ini dikenai bagian hati ke-1, karena nilainya di dalam darah lebih rendah daripada LS jika digunakan parenteral.

Proses pertukaran berlangsung di dalam hati, yang memungkinkan terbentuknya produk peluruhan aktif dan tidak aktif. Sintesis dengan protein intraselular adalah 95-98%. Zat tersebut menembus BBB. Nilai-nilainya di dalam otak selalu lebih tinggi daripada di dalam darah. Efektivitas obat tidak tergantung pada tingkat intraplasma dari unsur aktif dengan produk metaboliknya.

Waktu paruh 30+ jam. Produk metabolisme diekskresikan dengan empedu dan urin.

[12], [13]

Dosis dan administrasi

Metode penggunaan (baik secara oral maupun parenteral) ditentukan oleh gambaran klinis.

Injeksi intravena untuk orang dewasa - 1-2 ml (25-50 mg). Jika ada kebutuhan, prosedur diulang pada interval 3-12 jam.

Untuk injeksi intramuskular, encerkan obat (2 ml) dalam NaCl 0,9%. Untuk injeksi intravena, 20 ml sediaan harus diencerkan dengan larutan yang sama. Ukuran dewasa maksimum yang diijinkan adalah 0,15 g (intramuskular) dan 0,1 g (intravena).

Jika ada rasa cemas sebelum operasi, Anda harus menyuntikkan pasien secara intramuskular dengan 0,5-1 ml LS (120 menit sebelum prosedur).

Ukuran dosis dosis tunggal anak (secara intravena atau intramuskular) adalah 250-500 mcg / kg.

Dosis awal obat (oral) ke orang dewasa adalah 25-100 mg (dosis tunggal atau penerimaan 4 kali lipat per hari). Jika perlu, Anda bisa meningkatkan dosis menjadi 0,7-1 g / hari. Hanya satu porsi yang dibiarkan meningkat menjadi 1,2-1,5 g / hari. Untuk 1 penerimaan, Anda bisa menggunakan obat maksimal 300 mg, dan sepanjang hari - tidak lebih dari 1500 mg.

Selama masa terapi yang berkepanjangan, perlu untuk memantau komposisi darah dan tingkat PTI pada pasien.

[18], [19], [20]

Gunakan Aminazine selama kehamilan

Anda tidak bisa meresepkan aminazine untuk wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi relatif terhadap unsur obat;
• ketidakcukupan yang mempengaruhi ginjal atau hati, dan memiliki tingkat intensitas yang parah;
• stroke;
• koma;
• trauma serebral (stadium akut);
• menyatakan derajat penekanan fungsi hematopoietik;
• gipotireoz;
• gagal jantung, memiliki karakter dekompensasi (pada orang dengan cacat jantung);
• tromboembolisme;
• bronkiektasis (pada stadium parah);
• bentuk glaukoma tertutup;
• cholelithiasis atau urolitiasis;
• Bisul hadir dalam saluran pencernaan (pada tahap eksaserbasi);
• menyusui;
• bayi sampai usia 1 tahun

[14], [15]

Efek samping Aminazine

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping seperti:

• kegelisahan dan kegelisahan, gangguan ekstrapiramidal, masalah dengan termoregulasi, parkinsonisme. Terkadang ada kram;
• penurunan tekanan darah (setelah suntikan intravena) atau takikardia;
• gejala dispepsia (setelah pemberian oral);
• agranulositosis atau leukopenia;
• masalah dengan fungsi buang air kecil;
• perkembangan ginekomastia atau impotensi, gangguan menstruasi dan penambahan berat badan;
• gatal dengan erupsi, eritema dengan dermatitis dan pigmentasi kulit.

Penggunaan obat secara terus-menerus dapat menyebabkan pengendapan materi di dalam lensa dengan kornea, yang menyebabkan penuaan yang pertama terjadi lebih cepat. Setelah injeksi intramuskular, infiltrat mungkin muncul, dan suntikan intravena dapat menyebabkan munculnya flebitis.

[16], [17]

Overdosis

Intoksikasi dengan aminazine menyebabkan penurunan tingkat tekanan darah yang terus-menerus, perkembangan sindrom neuroleptik, hepatitis beracun dan hipotermia.

Penghapusan pelanggaran dapat dilakukan dengan penunjukan langkah-langkah simtomatik.

[21], [22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Cairan injeksi tidak diijinkan untuk bercampur dengan zat lain di dalam satu semprit.

Sebuah gabungan asupan PM mulut dengan obat yang menekan aktivitas SSP (etil alkohol, analgesik narkotik, antikonvulsan, dan di samping itu, barbiturat dan hipnotik lainnya), dapat mempotensiasi efek penghambatan mereka, dan bersama-sama dengan ini menyebabkan penindasan proses pernapasan.

Obat ini mengurangi efek amfetamin dan klonidin dengan efedrin dan guanethidine.

Hal ini dilarang untuk digunakan untuk waktu yang lama bersama dengan analgesik.

Aminazine menekan efek levodopa, dan manifestasi ekstrapiramidal juga dapat meningkat.

Kombinasi dengan inhibitor cholinesterase menyebabkan kelemahan kuat pada otot; dengan amitriptilin - meningkatkan kemungkinan diskinesia di saluran cerna; dengan zat diazoksida - menyebabkan hiperglikemia berat; dengan obat zopiclone - ada peningkatan sedasi.

Kombinasi dengan antasida mengganggu penyerapan obat dari saluran pencernaan dan mengurangi tingkat di dalam darah; dengan obat simetidin - indikator di dalam darah juga menurun.

Penggunaan gabungan dengan morfin mengarah pada munculnya mioklonus. Aplikasi bersama dengan lithium carbonate mempotensiasi sifat neurotoksik dan mengarah pada munculnya sifat ekstrapiramidal yang kuat.

Penggunaan dengan trazodone mengurangi tekanan darah; Dengan kandungan propranolol - ada kenaikan indeks obat secara timbal balik. Kombinasi dengan trifluoperazine menyebabkan hiperpireksia parah; dengan fenitoin obat - mengubah nilainya di dalam darah.

Kombinasi dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan pengembangan tanda ekstrapiramidal, dan kombinasi dengan sulfadoksin atau klorokuin memaksimalkan risiko efek toksik aminazine.

[24], [25], [26], [27], [28], [29]

Kondisi penyimpanan

Aminazine dianjurkan untuk mengandung pada tanda suhu tidak melebihi 25 ° C.

[30], [31], [32], [33]

Kehidupan rak

Aminazine diizinkan untuk diberikan dalam waktu 24 bulan setelah pelepasan agen terapeutik.

[34], [35], [36]

Analog

Analog obat adalah preparat Perfenazine dengan Levomepromazine, dan sebagai tambahan, Thioproperazine dengan Fluphenazine dan Trifluoperazine.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Ulasan

Aminazine menerima ulasan yang cukup beragam. Kebanyakan orang percaya bahwa obat tersebut memiliki obat penenang yang kuat, namun efek antipsikotiknya lemah. Dan ini benar-benar - perwakilan dari kategori phenotiazines yang sama, Fluphenazine dengan Trifluuperazine, memiliki sifat neuroleptik yang 20 kali lebih efektif daripada Aminazine, namun efek sedatifnya jauh lebih rendah.

Karena itu, obat ini dianjurkan untuk digunakan untuk memberikan pertolongan pertama - untuk menghilangkan agitasi emosional atau psikomotor akut atau akut.

Dalam tinjauan terpisah, ini menunjukkan bahwa obat tersebut digunakan untuk kursus jangka panjang (tablet) selama keluar dari minuman beralkohol, yang mana tanda-tanda produktif lemah (seperti halusinasi dengan delirium) dicatat.