Amlodipin

Amlodipine adalah obat di kelas antagonis kalsium yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina pektoris (nyeri dada yang disebabkan oleh iskemia otot jantung). Ini bekerja dengan menghalangi kalsium memasuki otot-otot pembuluh darah dan jantung, menyebabkan mereka rileks dan melebar. Ini meningkatkan aliran darah dan memungkinkan jantung untuk memompa darah dengan lebih mudah, menurunkan tekanan pada pembuluh darah dan mengurangi beban kerja di jantung.

Amlodipine dapat digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya untuk mencapai nilai tekanan darah target. Selain itu, dapat diresepkan untuk pasien dengan angina pektoris untuk mencegah serangan nyeri dada.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet oral dan dapat digunakan baik setiap hari atau seperti yang ditentukan oleh dokter. Penting untuk menggunakan amlodipine secara ketat sesuai dengan rekomendasi dokter Anda dan tidak berhenti mengambilnya tanpa persetujuannya, bahkan jika Anda mengalami peningkatan.

Indikasi Amlodipin

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlodipine digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan hipertensi. Ini membantu mencegah komplikasi yang terkait dengan tekanan darah tinggi seperti stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal.
2. Angina (stabil dan varian): amlodipine dapat digunakan untuk mengobati angina stabil dan varian, yang dapat dimanifestasikan oleh nyeri dada atau ketidaknyamanan selama aktivitas fisik atau situasi yang penuh tekanan.
3. Vasospasme: Amlodipine dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati vasospasme seperti vasospasme dari perdarahan subarachnoid atau kejang koroner.

Surat pembebasan

1. Tablet untuk Administrasi Lisan:

   • Bentuk pelepasan amlodipine yang paling umum adalah tablet oral.
   • Dosis: Tablet biasanya mengandung 2,5 mg, 5 mg, atau 10 mg amlodipine (dalam bentuk amlodipine wesylate).
   • Tablet bisa polos atau dilapisi untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangi efek samping.

2. Tablet yang dimodifikasi-pelepasan:

   • Tablet amlodipine yang dikendalikan/dimodifikasi juga tersedia, yang memberikan pelepasan obat yang lebih merata sepanjang hari.

Farmakodinamik

1. Memblokir saluran kalsium tipe-L: Amlodipine memblokir saluran kalsium tipe L pada otot polos pembuluh darah dan miokardium. Hal ini menyebabkan penurunan masuknya kalsium intraseluler, yang mengurangi kontraktilitas otot polos pembuluh darah dan otot jantung.
2. Pelebaran pembuluh darah perifer: Karena blokade saluran kalsium pada otot polos arteri dan arteriol, amlodipine menyebabkan pelebarannya. Hal ini menyebabkan penurunan total resistensi pembuluh darah perifer dan tekanan darah.
3. Peningkatan aliran darah koroner: pelebaran arteri koroner di bawah pengaruh amlodipine berkontribusi terhadap peningkatan aliran darah pada miokardium, yang mungkin sangat bermanfaat pada pasien dengan penyakit jantung koroner.
4. Pengurangan pemuatan jantung: Dengan mengurangi kontraktilitas otot jantung dan penurunan pemuatan jantung yang disebabkan oleh vasodilatasi, amlodipine dapat meningkatkan fungsi jantung pada pasien dengan gagal jantung.
5. Efek minimal pada konduksi: Dibandingkan dengan beberapa blocker saluran kalsium lainnya, amlodipine umumnya memiliki efek minimal pada konduksi dalam sistem konduksi jantung, membuatnya relatif aman bagi sebagian besar pasien dengan gangguan ritme jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Ini memiliki ketersediaan hayati yang tinggi, sekitar 60-65%.
2. Distribusi: Setelah penyerapan, amlodipine didistribusikan dengan cepat dalam jaringan tubuh. Ini terutama terikat pada protein plasma darah pada tingkat sekitar 95%.
3. Metabolisme: Amlodipine dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Metabolit utama adalah desethylamlodipine, yang juga memiliki efek pemblokiran pada saluran kalsium.
4. Ekskresi: Sebagian besar amlodipine dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal (sekitar 60-70% tidak berubah).
5. Half-life: Waktu paruh amlodipine dari tubuh adalah sekitar 30-50 jam, yang berarti bahwa efeknya dapat berlanjut untuk waktu yang lama setelah penghentian.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

• Administrasi Lisan: Amlodipine diambil secara lisan, terlepas dari makanan. Tablet harus ditelan utuh dengan banyak air. Tablet tidak boleh dikunyah atau rusak, terutama jika itu adalah tablet pelepasan yang dimodifikasi.

Dosis

Untuk orang dewasa:

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi):

   • Dosis Mulai: Biasanya 5 mg sekali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: Bergantung pada respons pasien, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum 10 mg per hari.
   • Komentar: Pada pasien usia lanjut, mereka yang memiliki gangguan hati, atau ketika menggunakan amlodipine dalam kombinasi dengan obat lain, dosis awal dapat dikurangi menjadi 2,5 mg setiap hari.

2. Angina (nyeri dada):

   • Dosis Standar: Biasanya 5 mg sekali sehari, yang dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari tergantung pada respons terapi individu pasien.

Untuk anak-anak (usia 6 tahun ke atas):

• Hipertensi:
  • Dosis Mulai: 2,5 mg sekali sehari.
  • Dosis Pemeliharaan: Dapat ditingkatkan menjadi 5 mg sekali sehari setelah 1-2 minggu perawatan, tergantung pada respons terhadap pengobatan.

Instruksi khusus

• Pemantauan reguler: Pasien yang menggunakan amlodipine membutuhkan pengawasan medis secara teratur untuk memantau efektivitas dan keamanan perawatan.
• Gunakan selama kehamilan: Amlodipine harus diambil selama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan di bawah pengawasan medis yang ketat.
• Interaksi dengan obat-obatan lain: Amlodipine dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, yang membutuhkan penyesuaian dosis dan pengawasan medis.

Gunakan Amlodipin selama kehamilan

Penggunaan amlodipine selama kehamilan bisa menjadi masalah, terutama pada trimester pertama ketika organ bayi terbentuk. Amlodipine termasuk dalam kategori C dari klasifikasi keselamatan kehamilan FDA, yang berarti bahwa data tentang keamanannya pada wanita hamil terbatas.

Jika Anda menggunakan amlodipine dan hamil atau berencana untuk hamil, penting untuk membahas hal ini dengan dokter Anda. Ia akan dapat menilai manfaat dari mengambil amlodipine dibandingkan dengan risiko potensial bagi Anda dan bayi Anda.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amlodipine atau antagonis kalsium dihydropyridine lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gagal Jantung: Pasien dengan gagal jantung, terutama mereka yang memiliki tekanan darah rendah, harus mengambil amlodipine dengan hati-hati.
3. Angina: Pada pasien dengan anginapectoris (angina), terutama dengan serangan angina yang tidak stabil, penggunaan amlodipine membutuhkan kehati-hatian.
4. Infark miokard akut: amlodipine dapat digunakan dengan hati-hati dalam beberapa minggu pertama setelah infark miokard akut.
5. Disfungsi hati yang parah: Pasien dengan disfungsi hati yang parah harus mengambil amlodipine dengan hati-hati karena kemungkinan intensifikasi aksi obat.
6. Kehamilan dan Menyusui: Penggunaan amlodipine selama kehamilan mungkin terbatas dan harus digunakan hanya jika benar-benar diperlukan. Oleh karena itu, keputusan untuk menggunakan amlodipine selama kehamilan harus dibuat oleh dokter.
7. Anak-anak: Data tentang kemanjuran dan keamanan amlodipine pada anak-anak tidak mencukupi, oleh karena itu digunakan pada anak-anak membutuhkan perhatian dan pengawasan khusus oleh dokter.
8. Penuaan: Pada pasien usia lanjut, penggunaan amlodipine mungkin terbatas karena kemungkinan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
9. Kombinasi dengan obat-obatan lain: Penggunaan amlodipine dalam kombinasi dengan obat-obatan lainnya, seperti inhibitor CYP3A4 atau beta-adrenoblocker, mungkin memerlukan penyesuaian dosis dan pemantauan yang cermat.

Efek samping Amlodipin

1. Pusing dan perasaan kelemahan: Banyak pasien mengalami pusing atau perasaan kelemahan pada awal mengambil amlodipine. Gejala-gejala ini biasanya hilang sendiri saat tubuh beradaptasi dengan obat.
2. Pembengkakan kaki: Salah satu efek samping yang paling umum dari amlodipine adalah pembengkakan kaki. Mereka mungkin muncul sebagai pembengkakan dan edema kaki atau kaki bagian bawah. Dalam beberapa kasus, pembengkakan dapat menyebar ke bagian lain dari tubuh.
3. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau memburuknya sakit kepala yang ada saat mengambil amlodipine.
4. Mengantuk dan Kelelahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat mengambil amlodipine.
5. Gangguan pencernaan: Efek samping gastrointestinal seperti mual, muntah, sembelit atau diare dapat terjadi.
6. Palpitasi jantung: Pada beberapa pasien, mengambil amlodipine dapat menyebabkan sensasi palpitasi atau palpitasi.
7. Gejala neurologis perifer: Dalam kasus yang jarang terjadi, amlodipine dapat menyebabkan efek samping sistem saraf seperti paresthesias (kesemutan atau mati rasa) di ekstremitas.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah: amlodipine, sebagai blocker saluran kalsium, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan pada overdosis. Ini dapat menyebabkan krisis hipotonik, pingsan dan bahkan kaget.
2. Tachycardia atau Bradikardia: Ritme jantung abnormal dapat terjadi sebagai akibat dari overdosis amlodipine. Ini mungkin termasuk pencegahan detak jantung (takikardia) atau perlambatan detak jantung (Bradikardia).
3. Hiperkalemia: Overdosis amlodipine dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah (hiperkalemia), terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
4. Depresi Sistem Saraf Pusat: Ada risiko mengembangkan depresi sistem saraf pusat, termasuk kantuk, penurunan tingkat kesadaran, koma, dan bahkan kejang.
5. Otherymptoms: Gejala lain yang mungkin dari overdosis amlodipine mungkin termasuk pusing, sakit kepala, mual, muntah, diare, dll.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor enzim CYP3A4: inhibitor enzim CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, klaritromisin, eritromisin, ritonavir dan obat antiretrovirus lainnya dapat meningkatkan kadar amlodipin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensif.
2. Penginduksi enzim CYP3A4: Induksi enzim CYP3A4 seperti rifampisin, carbamazepine, fenytoin, fenobarbital dan persiapan herbal yang mengandung tutti frutti dapat mengurangi kadar amlodipine darah, yang dapat menyebabkan penurunan efek hypotensive dari efek hypotensive.
3. Beta-Adrenoblockers: Kombinasi amlodipine dengan beta-adrenoblocker dapat meningkatkan efek hipotensi dan mengurangi denyut jantung. Hal ini dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan peningkatan risiko bradikardia.
4. Obat antihipertensi lainnya: Gabungan penggunaan amlodipine dengan obat antihipertensi lainnya, seperti penghambat ACE atau diuretik, dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
5. Statin: Statin seperti atorvastatin dan simvastatin dapat meningkatkan risiko miopati ketika dikombinasikan dengan amlodipine, terutama ketika digunakan secara bersamaan pada dosis tinggi.