Amlodipin

Amlodipine adalah obat golongan antagonis kalsium yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina pectoris (nyeri dada akibat iskemia otot jantung). Ia bekerja dengan menghalangi kalsium memasuki otot-otot pembuluh darah dan jantung, menyebabkannya rileks dan membesar. Hal ini meningkatkan aliran darah dan memungkinkan jantung memompa darah lebih mudah, menurunkan tekanan pada pembuluh darah dan mengurangi beban kerja pada jantung.

Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain untuk mencapai nilai target tekanan darah. Selain itu, obat ini mungkin diresepkan untuk pasien dengan angina pektoris untuk mencegah serangan nyeri dada.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet oral dan dapat digunakan setiap hari atau sesuai resep dokter. Penting untuk menggunakan amlodipine secara ketat sesuai dengan rekomendasi dokter Anda dan tidak berhenti meminumnya tanpa persetujuannya, bahkan jika Anda mengalami perbaikan.

Indikasi Amlodipin

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlodipine digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi. Ini membantu mencegah komplikasi yang berhubungan dengan tekanan darah tinggi seperti stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal.
2. Angina (stabil dan varian): Amlodipine dapat digunakan untuk mengobati angina stabil dan varian, yang dapat dimanifestasikan oleh nyeri dada atau ketidaknyamanan selama aktivitas fisik atau situasi stres.
3. Vasospasme: Amlodipine dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati vasospasme seperti vasospasme akibat perdarahan subarachnoid atau spasme koroner.

Surat pembebasan

1. Tablet untuk pemberian oral:

   • Bentuk pelepasan amlodipine yang paling umum adalah tablet oral.
   • Dosis: Tablet biasanya mengandung 2,5 mg, 5 mg, atau 10 mg amlodipine (dalam bentuk amlodipine besylate).
   • Tablet bisa berbentuk polos atau dilapisi untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangi efek samping.

2. Tablet rilis yang dimodifikasi:

   • Tablet amlodipine dengan pelepasan terkontrol/termodifikasi juga tersedia, yang memberikan pelepasan obat yang lebih merata sepanjang hari.

Farmakodinamik

1. Memblokir saluran kalsium tipe L : Amlodipine memblokir saluran kalsium tipe L di otot polos pembuluh darah dan miokardium. Hal ini menyebabkan penurunan masuknya kalsium intraseluler, yang mengurangi kontraktilitas otot polos pembuluh darah dan otot jantung.
2. Pelebaran pembuluh darah perifer : Karena blokade saluran kalsium di otot polos arteri dan arteriol, amlodipine menyebabkan pelebarannya. Hal ini menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer total dan tekanan darah.
3. Peningkatan aliran darah koroner : Pelebaran arteri koroner di bawah pengaruh amlodipine berkontribusi terhadap peningkatan aliran darah di miokardium, yang mungkin sangat bermanfaat pada pasien dengan penyakit jantung koroner.
4. Pengurangan beban jantung: Dengan mengurangi kontraktilitas otot jantung dan menurunkan beban jantung yang disebabkan oleh vasodilatasi, amlodipine dapat meningkatkan fungsi jantung pada pasien dengan gagal jantung.
5. Efek minimal pada konduksi : Dibandingkan dengan beberapa penghambat saluran kalsium lainnya, amlodipine umumnya memiliki efek minimal pada konduksi sistem konduksi jantung, sehingga relatif aman bagi sebagian besar pasien dengan gangguan irama jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Amlodipine biasanya diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Memiliki bioavailabilitas yang tinggi, sekitar 60-65%.
2. Distribusi : Setelah diabsorpsi, amlodipine didistribusikan dengan cepat ke dalam jaringan tubuh. Hal ini terutama terikat pada protein plasma darah pada tingkat sekitar 95%.
3. Metabolisme : Amlodipine dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Metabolit utamanya adalah desetilalodipin, yang juga memiliki efek pemblokiran saluran kalsium.
4. Ekskresi : Sebagian besar amlodipine dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal (sekitar 60-70% tidak berubah).
5. Waktu paruh : Waktu paruh amlodipine dari tubuh adalah sekitar 30-50 jam, yang berarti efeknya dapat bertahan lama setelah penghentian.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan

• Pemberian oral: Amlodipine diminum secara oral, apapun makanannya. Tablet harus ditelan utuh dengan banyak air. Tablet tidak boleh dikunyah atau dipecah, terutama jika tablet tersebut merupakan tablet pelepasan yang dimodifikasi.

Dosis

Untuk orang dewasa:

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi):

   • Dosis awal: Biasanya 5 mg sekali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: Tergantung respon pasien, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum 10 mg per hari.
   • Komentar: Pada pasien lanjut usia, penderita gangguan hati, atau bila menggunakan amlodipine dalam kombinasi dengan obat lain, dosis awal dapat dikurangi menjadi 2,5 mg setiap hari.

2. Angina (nyeri dada):

   • Dosis standar: Biasanya 5 mg sekali sehari, yang dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari tergantung pada respons terapeutik individu pasien.

Untuk anak-anak (usia 6 tahun ke atas):

• Hipertensi:
  • Dosis awal: 2,5 mg sekali sehari.
  • Dosis pemeliharaan: Dapat ditingkatkan menjadi 5 mg sekali sehari setelah 1-2 minggu pengobatan, tergantung respon terhadap pengobatan.

Instruksi Khusus

• Pemantauan rutin : Pasien yang memakai amlodipine memerlukan pengawasan medis secara teratur untuk memantau efektivitas dan keamanan pengobatan.
• Penggunaan selama kehamilan: Amlodipine harus diminum selama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan di bawah pengawasan medis yang ketat.
• Interaksi dengan obat lain: Amlodipine dapat berinteraksi dengan obat lain, sehingga memerlukan penyesuaian dosis dan pengawasan medis.

Gunakan Amlodipin selama kehamilan

Penggunaan amlodipine selama kehamilan bisa menimbulkan masalah, terutama pada trimester pertama saat organ bayi sedang terbentuk. Amlodipine termasuk dalam kategori C klasifikasi keamanan kehamilan FDA, yang berarti data mengenai keamanannya pada wanita hamil terbatas.

Jika Anda mengonsumsi amlodipine dan hamil atau berencana untuk hamil, penting untuk mendiskusikan hal ini dengan dokter Anda. Ia akan dapat menilai manfaat penggunaan amlodipine dibandingkan dengan potensi risikonya bagi Anda dan bayi Anda.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap amlodipine atau antagonis kalsium dihidropiridin lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gagal jantung : Pasien gagal jantung, terutama yang memiliki tekanan darah rendah, harus mengonsumsi amlodipine dengan hati-hati.
3. Angina: Pada penderita angina pektoris (angina), terutama dengan serangan angina tidak stabil, penggunaan amlodipine memerlukan kehati-hatian.
4. Infark miokard akut : Amlodipine dapat digunakan dengan hati-hati dalam beberapa minggu pertama setelah infark miokard akut.
5. Disfungsi hati yang parah : Pasien dengan disfungsi hati yang parah harus menggunakan amlodipine dengan hati-hati karena kemungkinan intensifikasi kerja obat.
6. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan amlodipine selama kehamilan mungkin dibatasi dan sebaiknya digunakan hanya jika benar-benar diperlukan. Oleh karena itu, keputusan penggunaan amlodipine selama kehamilan harus dilakukan oleh dokter.
7. Anak-anak : Data mengenai efikasi dan keamanan amlodipine pada anak belum mencukupi, oleh karena itu penggunaan pada anak memerlukan perhatian dan pengawasan khusus dari dokter.
8. Penuaan : Pada pasien lanjut usia, penggunaan amlodipine mungkin dibatasi karena kemungkinan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
9. Kombinasi dengan obat lain : Penggunaan amlodipine dalam kombinasi dengan obat tertentu lainnya, seperti inhibitor CYP3A4 atau beta-adrenoblocker, mungkin memerlukan penyesuaian dosis dan pemantauan yang cermat.

Efek samping Amlodipin

1. Pusing dan rasa lemah: Banyak pasien mengalami pusing atau rasa lemas pada awal penggunaan amlodipine. Gejala-gejala ini biasanya hilang dengan sendirinya seiring tubuh beradaptasi dengan obat.
2. Pembengkakan kaki: Salah satu efek samping amlodipine yang paling umum adalah pembengkakan kaki. Mereka mungkin tampak sebagai pembengkakan dan edema pada tungkai atau tungkai bawah. Dalam beberapa kasus, pembengkakan bisa menyebar ke bagian tubuh lain.
3. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau sakit kepala yang semakin parah saat mengonsumsi amlodipine.
4. Mengantuk dan kelelahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat mengonsumsi amlodipine.
5. Gangguan pencernaan: Efek samping gastrointestinal seperti mual, muntah, sembelit atau diare dapat terjadi.
6. Jantung berdebar-debar: Pada beberapa pasien, mengonsumsi amlodipine dapat menyebabkan sensasi jantung berdebar atau berdebar-debar.
7. Gejala neurologis perifer: Dalam kasus yang jarang terjadi, amlodipine dapat menyebabkan efek samping sistem saraf seperti parestesia (kesemutan atau mati rasa) pada ekstremitas.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah : Amlodipine, sebagai penghambat saluran kalsium, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan jika overdosis. Hal ini dapat menyebabkan krisis hipotonik, pingsan dan bahkan syok.
2. Takikardia atau bradikardia : Irama jantung tidak normal dapat terjadi akibat overdosis amlodipine. Hal ini dapat berupa peningkatan denyut jantung (takikardia) atau perlambatan denyut jantung (bradikardia).
3. Hiperkalemia : Overdosis amlodipine dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah (hiperkalemia), terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
4. Depresi sistem saraf pusat : Ada risiko terjadinya depresi sistem saraf pusat, termasuk kantuk, penurunan kesadaran, koma, dan bahkan kejang.
5. Gejala lain : Gejala overdosis amlodipine lainnya mungkin termasuk pusing, sakit kepala, mual, muntah, diare, dll.

Interaksi dengan obat lain

1. Penghambat enzim CYP3A4 : Penghambat enzim CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir dan obat antiretroviral lainnya dapat meningkatkan kadar amlodipine dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko efek samping seperti edema. Dan pusing.
2. Penginduksi enzim CYP3A4 : Penginduksi enzim CYP3A4 seperti rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, dan sediaan herbal yang mengandung tutti frutti dapat menurunkan kadar amlodipin dalam darah, yang dapat menyebabkan penurunan efek hipotensi dan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular.
3. Beta-adrenoblocker : Kombinasi amlodipine dengan beta-adrenoblocker dapat meningkatkan efek hipotensi dan menurunkan detak jantung. Hal ini dapat menyebabkan penurunan detak jantung dan peningkatan risiko bradikardia.
4. Obat antihipertensi lainnya : Penggunaan kombinasi amlodipine dengan obat antihipertensi lain, seperti ACE inhibitor atau diuretik, dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
5. Statin : Statin seperti atorvastatin dan simvastatin dapat meningkatkan risiko miopati bila dikombinasikan dengan amlodipine, terutama bila digunakan bersamaan dengan dosis tinggi.