Anafranil

Anafranil adalah nama dagang obat yang bahan aktifnya adalah clomipramine. Clomipramine termasuk dalam kelas antidepresan trisiklik (TCA) dan digunakan untuk mengobati berbagai kondisi kejiwaan dan neurologis.

Klomipramine menghambat pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin di neuron sistem saraf pusat, yang meningkatkan konsentrasi neurotransmiter ini di celah sinaptik dan meningkatkan efeknya. Ia juga memiliki efek antikolinergik, antihistamin, dan obat penenang.

Indikasi Anafranila

1. Depresi: Anafranil dapat digunakan untuk mengobati berbagai bentuk depresi, termasuk gangguan depresi mayor (major depressive disorder).
2. Gangguan obsesif-kompulsif (OCD): Obat ini banyak digunakan untuk mengobati OCD, suatu kondisi mental serius yang ditandai dengan pikiran yang mengganggu (obsesi) dan tindakan kompulsif (kompulsif).
3. Serangan panik: Anafranil dapat digunakan untuk mengobati gangguan panik dengan atau tanpa agorafobia.
4. Gangguan Kecemasan: Ini juga dapat digunakan untuk mengobati berbagai gangguan kecemasan.
5. Enuresis alami (inkontinensia tidur): Pada anak-anak dan remaja, Anafranil dapat digunakan untuk mengobati mengompol.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah bentuk pelepasan yang paling umum dan dikonsumsi secara oral (melalui mulut). Tablet mungkin tersedia dalam dosis berbeda.

Farmakodinamik

1. Memblokir pengambilan kembali neurotransmitter: Clomipramine menghambat pengambilan kembali neurotransmitter serotonin dan norepinefrin di celah sinaptik. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi neurotransmiter ini di otak, yang dapat meningkatkan mood dan mengurangi gejala depresi.
2. Memblokir reseptor adrenergik: Clomipramine juga memiliki efek antagonis pada reseptor adrenergik, yang mungkin memiliki efek antidepresan tambahan.
3. Pemblokiran reseptor serotonin: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa clomipramine juga dapat bekerja pada reseptor serotonin, meskipun mekanisme kerja ini tidak sepenuhnya dipahami.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral, clomipramine diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan. Namun penyerapannya bisa berbeda-beda tergantung faktor individu seperti keberadaan makanan di perut.
2. Metabolisme: Clomipramine dimetabolisme di hati dengan partisipasi sitokrom P450, terutama mengalami demetilasi dan hidroksilasi. Metabolit yang dihasilkan memiliki aktivitas yang lebih rendah dibandingkan clomipramine itu sendiri.
3. Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati oral clomipramine adalah sekitar 50-60% karena metabolisme lintas pertama yang kuat melalui hati.
4. Distribusi: Clomipramine sangat terikat dengan protein plasma (sekitar 97-98%). Memiliki volume distribusi yang besar, artinya dapat didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh.
5. Ekskresi: Clomipramine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai bentuk konjugat dan tidak dimetabolisme. Waktu paruhnya sekitar 19-37 jam.
6. Metabolit: Metabolit utama clomipramine adalah desmethylclomipramine (norclomipramine) dan hydroxyclomipramine. Mereka juga memiliki aktivitas antidepresan, meskipun pada tingkat yang lebih rendah dibandingkan clomipramine itu sendiri.

Dosis dan administrasi

1. Dosis awal: Dosis awal yang biasa untuk orang dewasa adalah 25 mg 1-3 kali sehari. Dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap di bawah pengawasan medis.
2. Dosis pemeliharaan: Dosis pemeliharaan yang biasa untuk orang dewasa adalah 50-100 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
3. Dosis Maksimum: Dosis harian maksimum yang direkomendasikan untuk orang dewasa biasanya tidak melebihi 250 mg, namun dalam beberapa kasus dapat mencapai 300 mg per hari.
4. Dosis untuk anak-anak: Dosis untuk anak-anak biasanya lebih rendah dan harus diresepkan secara individual tergantung pada usia dan berat badan anak.
5. Durasi pengobatan: Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter dan dapat berlangsung selama beberapa bulan atau bahkan bertahun-tahun, bergantung pada seberapa baik pasien merespons pengobatan.

Obat harus diminum secara oral, sebaiknya dengan atau segera setelah makan, untuk mengurangi kemungkinan iritasi pada mukosa lambung. Untuk menghindari terlewatnya dosis, minumlah obat pada waktu yang sama setiap hari.

Gunakan Anafranila selama kehamilan

1. Efek neonatal:

   • Pengobatan wanita hamil dengan clomipramine dapat menyebabkan masalah neonatal. Ada beberapa laporan kasus bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi clomipramine selama kehamilan mengalami gejala seperti gangguan pernapasan, mudah tersinggung, dan gemetar (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efek beracun:

   • Penelitian menunjukkan bahwa clomipramine dapat menyebabkan efek toksik pada bayi baru lahir, termasuk penurunan tonus otot, kesulitan bernapas, dan kantuk. Efek ini mungkin berhubungan dengan konsentrasi obat dalam plasma neonatal (Schimmell et al., 1991).

3. Risiko kelainan bawaan:

   • Ada peningkatan risiko kelainan kongenital ketika clomipramine dikonsumsi selama periode organogenesis (trimester pertama kehamilan). Risiko ini serupa dengan risiko yang terkait dengan antidepresan trisiklik dan penghambat reuptake serotonin (SSRI) lainnya (Tango et al., 2006).

Kontraindikasi

1. Intoleransi individu: Pasien yang diketahui memiliki alergi terhadap clomipramine atau komponen obat lainnya sebaiknya tidak menggunakannya.
2. Penggunaan inhibitor monoamine oksidase (MAOI): Anafranil dikontraindikasikan jika dikombinasikan dengan inhibitor monoamine oksidase dan dalam waktu 14 hari setelah penghentian penggunaannya, karena hal ini dapat menyebabkan efek samping yang serius seperti sindrom serotonin.
3. Infark miokard stadium akut: Obat harus digunakan dengan hati-hati atau dihindari sama sekali pada infark miokard stadium akut.
4. Keracunan alkohol akut: Penggunaan mungkin tidak diinginkan dalam kasus keracunan alkohol akut karena kemungkinan meningkatkan efek sedatif.
5. Tekanan darah tinggi: Clomipramine dapat meningkatkan tekanan darah dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi.
6. Glaukoma sudut tertutup: Obat ini dikontraindikasikan pada glaukoma sudut tertutup karena risiko peningkatan tekanan intraokular.
7. Kondisi lain: Hindari penggunaan pada pasien dengan epilepsi aktif atau agitasi atau agresivitas parah.

Efek samping Anafranila

1. Mengantuk dan kelelahan: Ini adalah beberapa efek samping paling umum dari antidepresan trisiklik, termasuk Anafranil.
2. Mulut kering: Peningkatan sekresi cairan antilendir dapat menyebabkan mulut kering.
3. Sembelit atau masalah buang air kecil: Clomipramine dapat mengurangi motilitas usus dan meningkatkan tonus kandung kemih.
4. Peningkatan atau penurunan tekanan darah: Beberapa pasien mungkin mengalami hipertensi, sementara yang lain mungkin mengalami hipotensi.
5. Hilangnya nafsu makan atau penambahan berat badan: Anafranil dapat menyebabkan hilangnya nafsu makan dan penambahan berat badan pada pasien yang berbeda.
6. Penurunan libido dan disfungsi seksual: Ini mungkin termasuk penurunan hasrat seksual dan masalah ereksi atau orgasme.
7. Gemetar, pusing, dan sakit kepala: Gejala ini mungkin terjadi pada awal pengobatan dan biasanya berkurang seiring dengan meningkatnya dosis.
8. Mata Kering: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan kekeringan mata.
9. Retardasi psikomotor: Kondisi ini ditandai dengan lambatnya berpikir dan bergerak.
10. Reaksi mental: Termasuk kecemasan, kegelisahan, insomnia, agitasi, agresi, atau kemungkinan memperburuk gejala depresi.

Overdosis

1. Aritmia jantung, termasuk takikardia (detak jantung cepat) atau aritmia seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi ventrikel.
2. Penurunan tekanan darah secara signifikan.
3. Edema paru.
4. Pusing dan mengantuk.
5. Hilangnya kesadaran.
6. Kejang.
7. Peningkatan tekanan intraokular.
8. Aktivitas mental akut, termasuk agresi atau agitasi.
9. Kesulitan bernapas.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor oksidase monoamine (MAOI): Penggunaan clomipramine secara bersamaan dengan MAOI dapat menyebabkan efek samping yang serius seperti hipertensi (tekanan darah tinggi) dan sindrom serotonin. Sebelum memulai pengobatan dengan clomipramine, Anda harus berhenti mengonsumsi MAOI dan menunggu jangka waktu yang ditentukan dalam petunjuk obat sebelum memulai pengobatan dengan clomipramine.
2. Alkohol dan obat tidur: Clomipramine meningkatkan efek depresan alkohol dan obat lain yang menekan sistem saraf pusat (seperti obat tidur), yang dapat menyebabkan kantuk dan meningkatkan efek samping lainnya.
3. Obat antikolinergik: Clomipramine meningkatkan efek antikolinergik obat lain seperti obat anti kejang, antihistamin, dan antidepresan, yang dapat menyebabkan peningkatan mulut kering, sembelit, retensi urin, dan efek tidak diinginkan lainnya.
4. Simpatomimetik: Clomipramine dapat meningkatkan efek simpatomimetik seperti epinefrin dan norepinefrin, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.
5. Obat antiaritmia: Clomipramine dapat mengubah parameter elektrokardiografi, yang dapat menyebabkan aritmia serius bila dikonsumsi bersamaan dengan obat antiaritmia.