Anafranil

Anafranil adalah nama dagang untuk obat yang bahan aktifnya adalah clomipramine. Clomipramine termasuk dalam golongan antidepresan trisiklik (TCA) dan digunakan untuk mengobati berbagai kondisi mental dan neurologis.

Clomipramine menghambat penyerapan kembali serotonin dan norepinefrin dalam neuron sistem saraf pusat, yang meningkatkan konsentrasi neurotransmitter ini di celah sinaptik dan meningkatkan aksinya. Obat ini juga memiliki efek antikolinergik, antihistamin, dan sedatif.

Indikasi Anafranil

1. Depresi: Anafranil dapat digunakan untuk mengobati berbagai bentuk depresi, termasuk gangguan depresi mayor (MDD).
2. Gangguan obsesif-kompulsif (OCD): Obat ini banyak digunakan untuk mengobati OCD, kondisi kesehatan mental serius yang ditandai dengan pikiran mengganggu (obsesi) dan tindakan kompulsif (kompulsi).
3. Serangan panik: Anafranil dapat digunakan untuk mengobati gangguan panik dengan atau tanpa agorafobia.
4. Gangguan Kecemasan: Dapat juga digunakan untuk mengobati berbagai gangguan kecemasan.
5. Enuresis alami (mengompol): Pada anak-anak dan remaja, Anafranil dapat digunakan untuk mengobati mengompol.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah bentuk pelepasan yang paling umum dan diminum secara oral (melalui mulut). Tablet tersedia dalam berbagai dosis.

Farmakodinamik

1. Menghambat penyerapan kembali neurotransmitter: Clomipramine mencegah penyerapan kembali neurotransmitter serotonin dan norepinefrin ke celah sinaptik. Hal ini mengakibatkan peningkatan kadar neurotransmitter ini di otak, yang dapat meningkatkan suasana hati dan mengurangi gejala depresi.
2. Pemblokiran reseptor adrenergik: Clomipramine juga memiliki aktivitas antagonis reseptor adrenergik, yang dapat memberikan efek antidepresan tambahan.
3. Pemblokiran reseptor serotonin: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa clomipramine juga dapat bekerja pada reseptor serotonin, meskipun mekanisme tindakan ini tidak sepenuhnya dipahami.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral, clomipramine diserap dengan cepat dan menyeluruh dari saluran pencernaan. Namun, penyerapan dapat berubah karena faktor individu seperti adanya makanan di lambung.
2. Metabolisme: Klomipramin dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450, terutama melalui demetilasi dan hidroksilasi. Metabolit yang dihasilkan memiliki aktivitas yang lebih rendah daripada klomipramin itu sendiri.
3. Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati oral clomipramine sekitar 50-60% karena metabolisme lintas pertama yang ekstensif di hati.
4. Distribusi: Clomipramine sangat terikat pada protein plasma (sekitar 97-98%). Obat ini memiliki volume distribusi yang besar, artinya dapat didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh.
5. Ekskresi: Clomipramine dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai konjugat dan bentuk yang tidak dimetabolisme. Waktu paruhnya sekitar 19-37 jam.
6. Metabolit: Metabolit utama klomipramin adalah desmetilklomipramin (norklomipramin) dan hidroksiklomipramin. Metabolit ini juga memiliki aktivitas antidepresan, meskipun pada tingkat yang lebih rendah daripada klomipramin itu sendiri.

Dosis dan administrasi

1. Dosis Awal: Dosis awal yang umum untuk orang dewasa adalah 25 mg 1-3 kali sehari. Dosis ini dapat ditingkatkan secara bertahap di bawah pengawasan dokter.
2. Dosis pemeliharaan: Dosis pemeliharaan yang umum untuk orang dewasa adalah 50-100 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
3. Dosis Maksimum: Dosis harian maksimum yang direkomendasikan untuk orang dewasa biasanya tidak lebih dari 250 mg, tetapi dalam beberapa kasus dapat mencapai 300 mg per hari.
4. Dosis untuk anak-anak: Dosis untuk anak-anak biasanya lebih rendah dan harus diresepkan secara individual tergantung pada usia dan berat badan anak.
5. Durasi pengobatan: Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter dan bisa lama, termasuk beberapa bulan atau bahkan bertahun-tahun, tergantung pada seberapa baik pasien merespons pengobatan.

Obat harus diminum secara oral, sebaiknya bersama makanan atau segera setelah makan untuk mengurangi kemungkinan iritasi pada mukosa lambung. Untuk menghindari dosis yang terlewat, obat harus diminum pada waktu yang sama setiap hari.

Gunakan Anafranil selama kehamilan

1. Efek pada bayi baru lahir:

   • Pengobatan ibu hamil dengan clomipramine dapat menyebabkan masalah pada neonatus. Beberapa kasus telah dijelaskan di mana neonatus yang ibunya mengonsumsi clomipramine selama kehamilan mengalami gejala seperti gangguan pernapasan, mudah tersinggung, dan tremor (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Efek toksik:

   • Penelitian telah menunjukkan bahwa klomipramin dapat menyebabkan efek toksik pada neonatus, termasuk penurunan tonus otot, kesulitan bernapas, dan rasa kantuk. Efek ini mungkin terkait dengan konsentrasi obat dalam plasma pada neonatus (Schimmell et al., 1991).

3. Risiko anomali kongenital:

   • Terdapat peningkatan risiko malformasi kongenital akibat penggunaan klomipramin selama periode organogenesis (trimester pertama kehamilan). Risiko ini serupa dengan risiko yang terkait dengan antidepresan trisiklik dan inhibitor reuptake serotonin (SSRI) lainnya (Tango et al., 2006).

Kontraindikasi

1. Intoleransi individu: Pasien dengan alergi yang diketahui terhadap clomipramine atau komponen obat lainnya tidak boleh menggunakannya.
2. Penggunaan inhibitor monoamine oksidase (MAOIs): Anafranil dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan inhibitor monoamine oksidase dan selama 14 hari setelah penghentian penggunaannya, karena dapat menyebabkan efek samping yang serius seperti sindrom serotonin.
3. Infark miokard akut: Obat harus digunakan dengan hati-hati atau dihindari sama sekali pada tahap akut infark miokard.
4. Keracunan alkohol akut: Penggunaan mungkin tidak diinginkan pada keracunan alkohol akut karena kemungkinan meningkatnya efek sedatif.
5. Tekanan darah tinggi: Clomipramine dapat meningkatkan tekanan darah dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi.
6. Glaukoma sudut tertutup: Obat ini dikontraindikasikan pada glaukoma sudut tertutup karena risiko peningkatan tekanan intraokular.
7. Kondisi lain: Hindari penggunaan pada pasien dengan epilepsi aktif atau dalam kasus agitasi atau agresi akut.

Efek samping Anafranil

1. Mengantuk dan kelelahan: Ini adalah beberapa efek samping yang paling umum dari antidepresan trisiklik, termasuk Anafranil.
2. Mulut kering: Meningkatnya sekresi cairan antimukosa dapat menyebabkan mulut kering.
3. Konstipasi atau masalah buang air kecil: Clomipramine dapat mengurangi pergerakan usus dan meningkatkan tonus kandung kemih.
4. Peningkatan atau penurunan tekanan darah: Beberapa pasien mungkin mengalami hipertensi, sementara yang lain mungkin mengalami hipotensi.
5. Kehilangan nafsu makan atau penambahan berat badan: Anafranil dapat menyebabkan hilangnya nafsu makan dan penambahan berat badan pada pasien yang berbeda.
6. Penurunan libido dan disfungsi seksual: Ini dapat mencakup penurunan gairah seks dan masalah ereksi atau orgasme.
7. Tremor, pusing, dan sakit kepala: Gejala-gejala ini mungkin terjadi pada awal pengobatan dan biasanya berkurang seiring peningkatan dosis.
8. Mata Kering: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan mata kering.
9. Retardasi psikomotor: Kondisi ini ditandai dengan lambatnya berpikir dan bergerak.
10. Reaksi kejiwaan: Meliputi kecemasan, kegelisahan, insomnia, agitasi, agresi, atau kemungkinan memburuknya gejala depresi.

Overdosis

1. Aritmia jantung, termasuk takikardia (detak jantung cepat) atau aritmia seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi ventrikel.
2. Pengurangan tekanan darah yang signifikan.
3. Edema paru.
4. Pusing dan mengantuk.
5. Penurunan kesadaran.
6. Kram.
7. Peningkatan tekanan intraokular.
8. Aktivitas mental akut, termasuk agresi atau agitasi.
9. Kesulitan bernafas.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs): Penggunaan clomipramine bersamaan dengan MAOIs dapat mengakibatkan efek samping yang serius seperti hipertensi (tekanan darah tinggi) dan sindrom serotonin. Sebelum memulai pengobatan dengan clomipramine, Anda harus menghentikan penggunaan MAOI dan menunggu selama jangka waktu yang ditentukan dalam petunjuk penggunaan obat sebelum memulai pengobatan dengan clomipramine.
2. Alkohol dan obat tidur: Clomipramine meningkatkan efek depresan alkohol dan obat lain yang menekan sistem saraf pusat (seperti obat tidur), yang dapat menyebabkan kantuk dan peningkatan efek samping.
3. Obat antikolinergik: Clomipramine meningkatkan efek antikolinergik obat lain seperti antihistamin, antidepresan, dan antidepresan, yang dapat menyebabkan peningkatan mulut kering, sembelit, retensi urin, dan efek samping lainnya.
4. Simpatomimetik: Klomipramin dapat meningkatkan efek simpatomimetik seperti epinefrin dan norepinefrin, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.
5. Obat antiaritmia: Clomipramine dapat mengubah parameter elektrokardiografi, yang dapat menyebabkan aritmia serius jika dikonsumsi bersamaan dengan obat antiaritmia.