Androcurus

Androcur (cyproterone) adalah obat yang sering digunakan dalam terapi hormonal, terutama dalam ginekologi dan endokrinologi. Obat ini dikenal luas karena efek penghambat androgen dan antiestrogeniknya.

Cyproterone adalah antagonis androgen yang bekerja dengan cara memblokir reseptor androgen dan menghambat sintesis testosteron. Obat ini juga memiliki sifat antiestrogenik dengan cara memblokir reseptor estrogen.

Indikasi Androcura

Androcur dapat digunakan untuk mengobati gangguan hormonal seperti hiperandrogenisme dan tumor yang bergantung pada hormon, dan sebagai komponen terapi hormonal pada orang transgender.

Surat pembebasan

Androcur tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet untuk penggunaan oral.

Farmakodinamik

1. Tindakan pemblokiran androgen: Androcur adalah antagonis androgen dan memblokir reseptor untuk androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT). Hal ini mengakibatkan pengurangan efek androgen pada jaringan, yang mungkin berguna dalam berbagai kondisi yang terkait dengan kelebihan androgen, seperti hiperandrogenisme atau tumor yang bergantung pada hormon.
2. Tindakan antiestrogen: Selain memblokir androgen, Androcur juga memiliki kemampuan untuk memblokir reseptor estrogen. Ini dapat berguna dalam beberapa kondisi yang terkait dengan kelebihan estrogen atau ketika diperlukan untuk mengurangi kadar estrogen dalam tubuh.
3. Efek tambahan: Selain aktivitas hormonalnya, Androcur mungkin juga memiliki efek antigonadotropik, yaitu dapat mengurangi produksi hormon gonadotropik (hormon pelepas gonadotropin) oleh kelenjar pituitari, yang dapat menyebabkan penurunan sekresi gonad dan penurunan produksi hormon gonad.
4. Efek terapeutik: Semua sifat farmakodinamik Androcur di atas memastikan efektivitasnya dalam pengobatan berbagai kondisi seperti hiperandrogenisme, sindrom ovarium polikistik, jerawat, tumor yang bergantung hormon dan dalam terapi hormonal pada orang transgender.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Cyproterone umumnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapan dapat bervariasi dan bergantung pada keberadaan makanan di lambung.
2. Metabolisme: Cyproterone dimetabolisme di hati, terutama melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utamanya adalah 15β-hydroxycyproterone, yang juga memiliki aktivitas anti-androgen.
3. Distribusi: Siproteron mengikat protein plasma, terutama albumin. Zat ini juga dapat terakumulasi di jaringan dengan kandungan lemak tinggi, seperti jaringan adiposa.
4. Ekskresi: Cyproterone dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal, baik sebagai obat yang tidak berubah maupun sebagai metabolit. Sebagian obat juga dapat diekskresikan dalam empedu melalui usus.
5. Waktu paruh: Waktu paruh cyproterone dapat bervariasi tergantung pada karakteristik dan dosis masing-masing individu. Biasanya beberapa jam.

Dosis dan administrasi

1. Terapi hormonal:

   • Untuk mengurangi kadar androgen dan mengobati hiperandrogenisme pada wanita: Dosis awal yang biasa adalah 25-50 mg siproteron per hari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 100 mg per hari tergantung pada respons terhadap pengobatan dan toleransi. Obat ini biasanya diminum selama periode tertentu dari siklus menstruasi atau terus-menerus dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk penurunan libido dan stimulasi androgen pada pria: Dosis awal biasanya 50-100 mg siproteron per hari, tetapi dapat ditingkatkan hingga 200 mg per hari sesuai kebutuhan.

2. Terapi hormonal dalam pengobatan gender:

   • Untuk penekanan androgen pada wanita transgender (MtF): Dosis dapat bervariasi tergantung pada kebutuhan individu, tetapi biasanya 50-200 mg siproteron per hari dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk menekan libido dan stimulasi androgen pada pria transgender (FtM): Dosis biasanya 100-200 mg siproteron per hari, tetapi dapat disesuaikan sesuai kebutuhan.

3. Penggunaan dalam pengobatan jerawat: Untuk pengobatan jerawat, dosisnya dapat bervariasi dari 50 hingga 100 mg Androcur per hari, diminum selama jangka waktu tertentu.

Gunakan Androcura selama kehamilan

1. Efek pada perkembangan janin:

   • Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa penggunaan siproteron asetat selama kehamilan dapat memperlambat pertumbuhan janin dan meningkatkan kejadian kelainan bawaan seperti celah langit-langit dan kelainan saluran kemih. Hal ini disebabkan oleh efek antiandrogenik dan progestogenik obat tersebut (Saal, 1978).

2. Efek teratogenik:

   • Studi lain pada tikus menemukan bahwa siproteron asetat yang diberikan pada awal kehamilan dapat menyebabkan penurunan berat janin tergantung dosis dan peningkatan kejadian anomali kongenital seperti eksensefali dan anomali jantung (Eibs et al., 1982).

3. Feminisasi janin laki-laki:

   • Siproteron asetat dapat menyebabkan feminisasi janin laki-laki karena sifat antiandrogeniknya, sehingga penggunaannya selama kehamilan tidak diinginkan (Neumann & Kj, 1975).

4. Gunakan selama kehamilan:

   • Karena kemungkinan efek teratogenik dan efek pada perkembangan janin, siproteron asetat tidak direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan. Hal ini didukung oleh data tentang kemampuannya menyebabkan kelainan bawaan yang parah pada janin hewan (Saal, 1978).

Kontraindikasi

1. Tumor yang bergantung pada hormon: Androcur dapat merangsang pertumbuhan tumor, sehingga dikontraindikasikan jika ada atau ada dugaan tumor yang bergantung pada hormon seperti kanker payudara atau endometrium.
2. Komplikasi tromboemboli: Mengonsumsi Androcur dapat meningkatkan risiko komplikasi tromboemboli, sehingga dikontraindikasikan pada pasien dengan kecenderungan trombosis atau memiliki riwayat tromboflebitis atau tromboemboli.
3. Gagal hati: Obat ini dimetabolisme di hati, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada gagal hati yang parah.
4. Diabetes melitus: Mengonsumsi Androcur dapat memengaruhi kadar glukosa darah, jadi harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes melitus.
5. Hiperkalemia: Obat ini dapat menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam darah), sehingga dikontraindikasikan pada kasus ketidakseimbangan elektrolit atau mengonsumsi obat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah.
6. Kehamilan dan menyusui: Obat ini dapat memiliki efek teratogenik pada janin, sehingga penggunaannya selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Penggunaannya selama menyusui juga tidak dianjurkan.
7. Hipersensitivitas terhadap obat: Obat harus dihindari jika diketahui hipersensitivitas terhadap siproteron atau salah satu komponennya.

Efek samping Androcura

1. Komplikasi tromboemboli: Meliputi trombosis dan emboli berbagai pembuluh darah, seperti trombosis vena, emboli paru, dan kejadian tromboemboli lainnya. Ini adalah salah satu efek samping paling serius dari siproteron.
2. Meningkatnya risiko kanker payudara: Androcur dapat meningkatkan risiko timbulnya kanker payudara pada wanita.
3. Disfungsi hati: Meliputi peningkatan enzim hati, hepatitis, dan bahkan gagal hati.
4. Gangguan ginjal: Peningkatan kadar kreatinin darah dan gangguan ginjal lainnya dapat terjadi.
5. Ketidakseimbangan elektrolit: Termasuk hiperkalemia, hipernatremia, dan ketidakseimbangan elektrolit lainnya.
6. Penurunan libido dan fungsi seksual: Pria dan wanita mungkin mengalami penurunan libido, disfungsi ereksi, anorgasmia, dan disfungsi seksual lainnya.
7. Perubahan berat badan: Berat badan dapat bertambah atau berkurang.
8. Ketidakteraturan menstruasi: Wanita mungkin mengalami ketidakteraturan menstruasi, termasuk amenore dan pendarahan abnormal.
9. Gangguan suasana hati: Termasuk depresi, kecemasan, perubahan suasana hati, dan gangguan kesehatan mental lainnya.
10. Gangguan tidur: Insomnia dan gangguan tidur lainnya dapat terjadi.

Overdosis

1. Mengantuk atau merasa lemah.
2. Pusing atau kehilangan kesadaran.
3. Gangguan irama jantung, termasuk detak jantung cepat atau lambat.
4. Gangguan pencernaan seperti mual, muntah, diare atau sakit perut.
5. Hiperkalemia (kadar kalium tinggi dalam darah).
6. Efek samping lain yang terkait dengan obat.

Interaksi dengan obat lain

1. Antikoagulan: Androcur dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Pemantauan cermat terhadap waktu protrombin (PT) dan rasio normalisasi internasional (INR) diperlukan saat diberikan bersamaan.
2. Obat dengan efek hiperkalemia: Penggunaan Androcur secara bersamaan dengan obat yang dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah (misalnya, diuretik hemat kalium atau penghambat enzim pengubah angiotensin) dapat menyebabkan perkembangan hiperkalemia.
3. Obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450: Androcur dapat mengubah aktivitas enzim sitokrom P450 di hati, yang dapat memengaruhi metabolisme banyak obat lain, seperti siklosporin, teofilin, takrolimus, dan lainnya.
4. Obat yang memengaruhi kardiotoksisitas: Penggunaan Androcur secara bersamaan dengan obat yang dapat meningkatkan kardiotoksisitas (misalnya, antibiotik aminoglikosida atau obat antiaritmia) dapat meningkatkan risiko komplikasi jantung.
5. Obat yang memengaruhi fungsi hati: Androcur dapat berinteraksi dengan obat lain yang juga memengaruhi fungsi hati, yang dapat menyebabkan peningkatan hepatotoksisitas.