Androkurus

Androcur (cyproterone) merupakan obat yang sering digunakan dalam terapi hormonal, terutama di bidang ginekologi dan endokrinologi. Ia dikenal luas karena efek penghambat androgen dan anti-estrogeniknya. 

Cyproterone adalah antagonis androgen yang bekerja dengan memblokir reseptor androgen dan menghambat sintesis testosteron. Ia juga memiliki sifat anti-estrogenik dengan memblokir reseptor estrogen.

Indikasi Androcura

Androcur dapat digunakan untuk mengobati kelainan hormonal seperti hiperandrogenisme dan tumor yang bergantung pada hormon, serta sebagai komponen terapi hormonal pada transgender.

Surat pembebasan

Androcur tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet oral.

Farmakodinamik

1. Tindakan pemblokiran androgen: Androcur adalah antagonis androgen dan memblokir reseptor androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT). Hal ini mengakibatkan penurunan paparan jaringan terhadap androgen, yang mungkin bermanfaat dalam berbagai kondisi yang berhubungan dengan kelebihan androgen, seperti hiperandrogenisme atau tumor yang bergantung pada hormon.
2. Tindakan antiestrogen: Selain memblokir androgen, Androcur juga memiliki kemampuan untuk memblokir reseptor estrogen. Hal ini mungkin berguna pada beberapa kondisi yang berhubungan dengan kelebihan estrogen atau bila diperlukan penurunan kadar estrogen dalam tubuh.
3. Efek tambahan: Selain aktivitas hormonalnya, Androcur mungkin juga memiliki efek antigonadotropik, yaitu mengurangi produksi hormon gonadotropin (hormon pelepas gonadotropin) oleh kelenjar pituitari, yang dapat menyebabkan penurunan sekresi gonad dan penurunan produksi hormon gonad.
li>
4. Efek terapeutik: Semua sifat farmakodinamik Androcur di atas memastikan efektivitasnya dalam pengobatan berbagai kondisi, seperti hiperandrogenisme, sindrom ovarium polikistik, jerawat, tumor yang bergantung pada hormon, dan terapi hormonal pada orang transgender.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Siproteron umumnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapannya mungkin bervariasi dan bergantung pada keberadaan makanan di lambung.
2. Metabolisme: Siproteron dimetabolisme di hati, terutama melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utamanya adalah 15β-hydroxycyproterone, yang juga memiliki aktivitas anti-androgen.
3. Distribusi: Siproteron berikatan dengan protein plasma darah, terutama albumin. Itu juga dapat terakumulasi di jaringan yang tinggi lemak, seperti jaringan adiposa.
4. Ekskresi: Siproteron dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal, baik dalam bentuk obat yang tidak berubah maupun dalam bentuk metabolit. Sebagian obat juga dapat dikeluarkan bersama empedu melalui usus.
5. Periode semi terminal: Periode setengah jangka waktu siproteron dapat bervariasi tergantung pada karakteristik individu tubuh dan dosis obat. Biasanya berlangsung beberapa jam.

Dosis dan administrasi

1. Terapi hormonal:

   • Untuk mengurangi kadar androgen dan mengobati hiperandrogenisme pada wanita: Biasanya, dosis awal adalah 25-50 mg cyproterone per hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg per hari tergantung respon terhadap pengobatan dan toleransi. Obat ini biasanya diminum selama periode tertentu dari siklus menstruasi atau terus menerus dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk penurunan libido dan stimulasi androgen pada pria: Dosis awal biasanya 50-100 mg cyproterone per hari, tetapi dapat ditingkatkan menjadi 200 mg per hari sesuai kebutuhan.

2. Terapi hormonal dalam pengobatan gender:

   • Untuk penekanan androgen pada wanita transgender (MtF): Dosis dapat bervariasi tergantung kebutuhan individu, namun biasanya 50-200 mg cyproterone per hari dikombinasikan dengan estrogen.
   • Untuk penekanan libido dan stimulasi androgen pada pria transgender (FtM): Dosis biasanya 100-200 mg cyproterone per hari, tetapi dapat disesuaikan sesuai kebutuhan.

3. Penggunaan dalam pengobatan jerawat: Untuk pengobatan jerawat, dosisnya dapat bervariasi dari 50 hingga 100 mg Androcur per hari, diminum selama jangka waktu tertentu.

Gunakan Androcura selama kehamilan

1. Pengaruh terhadap perkembangan janin:

   • Penelitian pada tikus menunjukkan bahwa penggunaan siproteron asetat selama kehamilan dapat memperlambat pertumbuhan janin dan meningkatkan kejadian kelainan bawaan seperti langit-langit mulut sumbing dan kelainan saluran kemih. Hal ini disebabkan oleh efek antiandrogenik dan progestogenik obat tersebut (Saal, 1978).

2. Efek teratogenik:

   • Penelitian lain pada tikus menemukan bahwa cyproterone acetate yang diberikan pada awal kehamilan dapat menyebabkan penurunan berat janin yang bergantung pada dosis dan peningkatan kejadian anomali kongenital seperti exencephaly dan anomali jantung (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminisasi janin laki-laki:

   • Siproteron asetat dapat menyebabkan feminisasi pada janin laki-laki karena sifat antiandrogeniknya, sehingga penggunaannya selama kehamilan tidak diinginkan (Neumann & Kj, 1975).

4. Gunakan selama kehamilan:

   • Karena kemungkinan efek teratogenik dan efeknya pada perkembangan janin, siproteron asetat tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan. Hal ini diperkuat dengan data kemampuannya menyebabkan kelainan kongenital yang parah pada janin hewan (Saal, 1978).

Kontraindikasi

1. Tumor yang bergantung pada hormon: Androcur dapat merangsang pertumbuhan tumor, sehingga dikontraindikasikan jika ada atau dicurigai adanya tumor yang bergantung pada hormon, seperti kanker payudara atau endometrium.
2. Komplikasi tromboemboli: Mengonsumsi Androcur dapat meningkatkan risiko komplikasi tromboemboli, oleh karena itu obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan kecenderungan trombosis atau dengan riwayat tromboflebitis atau tromboemboli.
3. Gagal hati: Obat dimetabolisme di hati, sehingga penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada gagal hati yang parah.
4. Diabetes melitus: Mengonsumsi Androcur dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien diabetes melitus.
5. Hiperkalemia: Obat ini dapat menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam darah), sehingga dikontraindikasikan jika Anda mengalami ketidakseimbangan elektrolit atau sedang mengonsumsi obat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah.
6. Kehamilan dan menyusui: Obat ini mungkin memiliki efek teratogenik pada janin, sehingga penggunaannya selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Penggunaannya juga tidak dianjurkan selama menyusui.
7. Hipersensitivitas terhadap obat: Obat harus dihindari jika diketahui hipersensitivitas terhadap siproteron atau komponennya.

Efek samping Androcura

1. Komplikasi tromboemboli: Termasuk trombosis dan emboli berbagai pembuluh darah, seperti trombosis vena, emboli paru, dan kejadian tromboemboli lainnya. Ini adalah salah satu efek samping siproteron yang paling serius.
2. Peningkatan risiko kanker payudara: Androcur dapat meningkatkan risiko kanker payudara pada wanita.
3. Disfungsi hati: Termasuk peningkatan enzim hati, hepatitis, dan bahkan gagal hati.
4. Disfungsi ginjal: Kemungkinan peningkatan kadar kreatinin dalam darah dan disfungsi ginjal lainnya.
5. Gangguan elektrolit: Termasuk hiperkalemia, hipernatremia, dan gangguan elektrolit lainnya.
6. Penurunan libido dan fungsi seksual: Pria dan wanita mungkin mengalami penurunan libido, disfungsi ereksi, anorgasmia, dan disfungsi seksual lainnya.
7. Perubahan berat badan: Kenaikan atau penurunan berat badan dapat terjadi.
8. Ketidakteraturan menstruasi: Wanita mungkin mengalami ketidakteraturan menstruasi, termasuk amenore dan pendarahan tidak normal.
9. Gangguan suasana hati: Termasuk depresi, kecemasan, perubahan suasana hati, dan gangguan mental lainnya.
10. Gangguan tidur: Insomnia dan gangguan tidur lainnya dapat terjadi.

Overdosis

1. Mengantuk atau lemah.
2. Pusing atau kehilangan kesadaran.
3. Detak jantung tidak teratur, termasuk detak jantung cepat atau lambat.
4. Masalah pencernaan, seperti mual, muntah, diare, atau sakit perut.
5. Hiperkalemia (kadar kalium tinggi dalam darah).
6. Efek samping terkait obat lainnya.

Interaksi dengan obat lain

1. Antikoagulan: Androcur dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan. Pemantauan yang cermat terhadap waktu protrombin (PT) dan rasio normalisasi internasional (INR) diperlukan bila digunakan bersamaan.
2. Obat dengan efek hiperkalemia: Penggunaan Androcur secara bersamaan dengan obat yang dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah (misalnya, diuretik hemat kalium atau penghambat enzim pengubah angiotensin) dapat menyebabkan perkembangan hiperkalemia.
3. Obat yang dimetabolisme oleh sitokrom P450: Androcur dapat mengubah aktivitas enzim sitokrom P450 di hati, yang dapat mempengaruhi metabolisme banyak obat lain, seperti siklosporin, teofilin, tacrolimus, dan lainnya.
4. Obat yang mempengaruhi kardiotoksisitas: Penggunaan Androcur secara bersamaan dengan obat yang dapat meningkatkan kardiotoksisitas (misalnya antibiotik aminoglikosida atau obat antiaritmia) dapat meningkatkan risiko komplikasi jantung.
5. Obat yang mempengaruhi fungsi hati: Androcur dapat berinteraksi dengan obat lain yang juga mempengaruhi fungsi hati, sehingga dapat menyebabkan peningkatan hepatotoksisitas.