Asam aminokaproat

Asam aminokaproat (juga dikenal sebagai asam ε-aminokaproat) adalah senyawa asam amino sintetis yang digunakan dalam praktik medis sebagai agen hemostatik. Senyawa ini menunjukkan sifat-sifatnya sebagai agen antifibrinolitik, yaitu mencegah pemecahan bekuan darah dan mencegah pembubarannya.

Asam aminocaproic umumnya digunakan untuk mengendalikan pendarahan dalam berbagai situasi termasuk pembedahan, trauma, resep untuk koagulasi intravaskular diseminata (DIC), dan untuk mengurangi pendarahan menstruasi pada wanita dengan hiperfibrinolisis.

Obat ini tersedia dalam berbagai bentuk penggunaan, termasuk larutan untuk injeksi dan penggunaan topikal sebagai pelumas atau larutan obat kumur. Dosis dan cara pemberian dapat bervariasi tergantung pada situasi spesifik dan saran dokter.

Indikasi Asam aminokaproat

1. Operasi: Dalam operasi, terutama pada organ yang berisiko tinggi mengalami pendarahan, seperti jantung, hati, atau prostat. Asam aminocaproic membantu mengendalikan pendarahan dan mengurangi jumlah darah yang hilang.
2. Cedera: Untuk cedera dan luka parah untuk mencegah atau mengurangi pendarahan.
3. Hiperfibrinolisis: Asam aminocaproic dapat digunakan untuk mengendalikan peningkatan kerusakan bekuan darah pada pasien dengan hiperfibrinolisis, seperti pada komplikasi yang terkait dengan pembedahan dan pada kondisi hemoragik seperti anemia fibrinolitik.
4. Perdarahan akibat koagulasi intravaskular diseminata (DIC): Asam aminocaproic dapat digunakan untuk mengurangi risiko pendarahan pada kondisi ini.
5. Pendarahan menstruasi: Untuk mengendalikan perdarahan menstruasi yang berat dan berkepanjangan pada wanita.

Surat pembebasan

Larutan infus

Ini adalah bentuk pelepasan asam aminokaproat yang paling umum. Larutan ini biasanya tersedia dalam konsentrasi 5% dan ditujukan untuk pemberian intravena.

• Konsentrasi dan kemasan:
  • Botol atau wadah plastik berukuran 100 ml, 200 ml, atau 250 ml.
  • Solusinya dapat digunakan untuk mengendalikan pendarahan aktif atau mencegah pendarahan selama prosedur pembedahan.

Farmakodinamik

1. Tindakan antifibrinolitik: Mekanisme utama tindakan asam aminokaproat adalah kemampuannya untuk menghambat aktivitas sistem plasminogen-plasmin, yang bertanggung jawab atas penghancuran fibrin. Plasmin, bentuk aktif plasminogen, memecah fibrin, komponen utama bekuan darah, yang menyebabkan pembubarannya. Asam aminokaproat menghambat konversi plasminogen menjadi plasmin, sehingga mengurangi aktivitas sistem fibrinolitik.
2. Pencegahan pendarahan: Asam aminocaproic sering digunakan untuk mencegah atau menghentikan pendarahan yang terkait dengan berbagai kondisi seperti pembedahan, koagulasi intravaskular diseminata, diatesis hemoragik, dan lainnya.
3. Penggunaan topikal: Selain pemberian intravena, asam aminokaproat dapat digunakan secara topikal, misalnya, sebagai larutan untuk berkumur, penetesan atau impregnasi, untuk mengurangi pendarahan dalam operasi gigi, dalam ginekologi dan lainnya.
4. Efek tambahan: Dalam beberapa kasus, asam aminocaproic mungkin memiliki beberapa efek antiinflamasi dan antialergi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Asam aminocaproic diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai 2-3 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Obat ini terdistribusi dengan baik ke seluruh tubuh, termasuk plasma, jaringan, dan organ. Ikatan dengan protein plasma darah rendah.
3. Metabolisme: Asam aminocaproic praktis tidak dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk yang tidak berubah.
4. Ekskresi: Sebagian besar asam aminokaproat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.
5. Waktu paruh ekskresi: Waktu paruh asam aminokaproat dari tubuh adalah sekitar 2 jam.

Dosis dan administrasi

Cara Pemakaian:

• Secara intravena perlahan (untuk mencegah risiko trombosis dan reaksi merugikan lainnya).

Dosis:

• Dewasa: Dosis awal adalah 4-5 g (80-100 ml larutan 5%) yang diberikan selama jam pertama, kemudian 1 g (20 ml larutan 5%) setiap jam selama 8 jam pertama atau sampai pendarahan berhenti. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 30 g.
• Anak-anak: Dosis untuk anak-anak adalah 100 mg per kg berat badan pada jam pertama, kemudian 33 mg per kg setiap jam setelahnya selama 8 jam atau sampai pendarahan berhenti.

Gunakan Asam aminokaproat selama kehamilan

Penggunaan asam aminokaproat selama kehamilan hanya dapat dibenarkan jika ada indikasi medis yang ketat dan di bawah pengawasan medis. Tidak ada data yang dapat diandalkan tentang keamanan obat ini untuk wanita hamil, jadi penggunaannya harus didasarkan pada penilaian potensi risiko dan manfaat bagi ibu dan janin.

Jika seorang wanita hamil memiliki indikasi medis untuk penggunaan asam aminokaproat, dokter harus menilai risiko kemungkinan komplikasi dan memutuskan perawatan yang tepat berdasarkan situasi klinis individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap asam aminokaproat atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Trombosis dan tromboemboli: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kelainan pembekuan darah dan pada mereka yang berisiko tinggi mengalami trombosis atau tromboemboli.
3. Penyakit Kardiovaskular: Bila terdapat penyakit kardiovaskular serius seperti fibrilasi atrium atau infark miokard, penggunaan asam aminokaproat mungkin dibatasi atau memerlukan kehati-hatian khusus.
4. Penyakit serebrovaskular: Pasien dengan riwayat penyakit serebrovaskular, seperti stroke atau serangan iskemik transien, harus menggunakan asam aminokaproat dengan hati-hati.
5. Gangguan ginjal: Karena asam aminokaproat dimetabolisme dan dikeluarkan oleh ginjal, penggunaannya mungkin memerlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Kehamilan dan menyusui: Informasi tentang penggunaan asam aminokaproat selama kehamilan dan menyusui terbatas. Oleh karena itu, penggunaan harus dilakukan hanya jika benar-benar diindikasikan dan di bawah pengawasan dokter.
7. Usia Anak: Petunjuk penggunaan mungkin berisi batasan usia untuk anak-anak, jadi harap baca petunjuk dan instruksi dengan saksama.

Efek samping Asam aminokaproat

1. Reaksi sistemik: Dapat meliputi mual, muntah, diare, nyeri perut, hipotensi arteri, dan pusing.
2. Reaksi kardiovaskular: Dapat mencakup komplikasi tromboemboli, termasuk trombosis dan emboli.
3. Reaksi darah: Gangguan pembekuan darah dapat terjadi, yang dapat menyebabkan trombositopenia atau hiperkoagulabilitas.
4. Reaksi hati: Peningkatan aktivitas enzim hati dan penyakit kuning pada kulit dapat terjadi.
5. Reaksi Alergi: Mungkin termasuk ruam kulit, gatal, urtikaria, atau angioedema.
6. Reaksi langka lainnya: Dapat meliputi sakit kepala, hipertensi, insomnia atau kantuk, kejang, aritmia, dan anemia.

Overdosis

1. Trombosis dan tromboemboli: Overdosis dapat menyebabkan peningkatan pembekuan darah dan perkembangan trombosis atau tromboemboli, yang dapat menyebabkan komplikasi serius seperti infark miokard, stroke, atau emboli paru.
2. Hiperkoagulabilitas: Peningkatan pembekuan darah dapat menyebabkan perkembangan hiperkoagulabilitas, yang mungkin sangat berbahaya pada pasien dengan trombofilia atau gangguan pembekuan lainnya.
3. Peningkatan tekanan darah: Dosis tinggi asam aminokaproat dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang dapat sangat berbahaya bagi pasien dengan hipertensi atau penyakit jantung dan pembuluh darah.
4. Meningkatnya kemungkinan pendarahan: Pendarahan periodontal, mimisan, dan pendarahan lainnya dapat terjadi karena gangguan hemostasis akibat overdosis asam aminokaproat.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat protrombin: Asam aminokaproat dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti heparin atau warfarin. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan waktu perdarahan dan risiko perdarahan. Oleh karena itu, indeks pembekuan darah harus dipantau secara hati-hati selama penggunaan bersamaan.
2. Obat antifibrinolitik: Penggunaan gabungan asam aminokaproat dengan obat antifibrinolitik lain, seperti asam traneksamat, dapat menyebabkan peningkatan aksinya, yang dapat meningkatkan risiko trombosis.
3. Antibiotik aminoglikosida: Asam aminocaproic dapat meningkatkan efek nefrotoksik dari antibiotik aminoglikosida seperti gentamisin atau amikasin, oleh karena itu penggunaan bersamaan mungkin memerlukan pemantauan fungsi ginjal yang hati-hati.
4. Antikonvulsan: Penggunaan asam aminokaproat dengan antikonvulsan seperti fenitoin atau karbamazepin dapat mengurangi efektivitasnya karena asam aminokaproat dapat bersaing dengan mereka untuk mendapatkan tempat pengikatan pada protein plasma.
5. Obat yang memengaruhi fungsi ginjal: Asam aminokaproat dapat menimbulkan efek samping pada fungsi ginjal, terutama bila diberikan dalam dosis tinggi atau pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sebelumnya. Oleh karena itu, asam aminokaproat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang mengonsumsi obat lain yang juga dapat memengaruhi fungsi ginjal.