Asam aminokaproat

Asam aminocaproic (juga dikenal sebagai asam ε-aminocaproic) adalah senyawa asam amino sintetis yang digunakan dalam praktik medis sebagai agen hemostatik. Ini menunjukkan sifatnya sebagai agen antifibrinolitik, yaitu mencegah kerusakan gumpalan darah dan mencegah pembubarannya.

Asam aminocaproic umumnya digunakan untuk mengendalikan perdarahan dalam berbagai situasi termasuk pembedahan, trauma, resep untuk koagulasi intravaskular diseminasi (DIC), dan untuk mengurangi perdarahan menstruasi pada wanita dengan hiperfibrinolisis.

Obat ini tersedia dalam berbagai bentuk untuk digunakan, termasuk solusi untuk injeksi dan aplikasi topikal sebagai pelumas atau larutan obat kumur. Dosis dan rute administrasi dapat bervariasi tergantung pada situasi spesifik dan saran dokter.

Indikasi Asam aminokaproat

1. Operasi: Dalam operasi, terutama pada organ yang berisiko tinggi pendarahan, seperti jantung, hati atau prostat. Asam aminocaproic membantu mengendalikan pendarahan dan mengurangi jumlah darah yang hilang.
2. Cedera: Untuk cedera parah dan luka untuk mencegah atau mengurangi pendarahan.
3. Hyperfibrinolysis: Asam aminocaproic dapat digunakan untuk mengendalikan peningkatan kerusakan gumpalan darah pada pasien dengan hiperfibrinolisis, seperti dalam komplikasi yang terkait dengan pembedahan dan dalam kondisi hemoragik seperti anemia fibrinolitik.
4. Pendarahan karena koagulasi intravaskular diseminata (DIC): Asam aminocaproic dapat digunakan untuk mengurangi risiko perdarahan dalam kondisi ini.
5. Pendarahan menstruasi: Untuk kontrol pendarahan menstruasi yang berat dan berkepanjangan pada wanita.

Surat pembebasan

Solusi untuk infus

Ini adalah bentuk pelepasan asam aminocaproic yang paling umum. Solusinya biasanya tersedia dalam konsentrasi 5% dan dimaksudkan untuk pemberian intravena.

• Konsentrasi dan kemasan:
  • 100 mL, 200 mL atau 250 ml botol atau wadah plastik.
  • Solusinya dapat digunakan untuk mengontrol perdarahan aktif atau untuk mencegah pendarahan selama prosedur bedah.

Farmakodinamik

1. Tindakan antifibrinolitik: Mekanisme utama aksi asam aminokaproat adalah kemampuannya untuk menghambat aktivitas sistem plasminogen-plasmin, yang bertanggung jawab atas penghancuran fibrin. Plasmin, bentuk aktif plasminogen, memecah fibrin, komponen utama gumpalan darah, yang mengarah pada pembubarannya. Asam aminocaproic memblokir konversi plasminogen menjadi plasmin, sehingga mengurangi aktivitas sistem fibrinolitik.
2. Pencegahan perdarahan: Asam aminocaproic sering digunakan untuk mencegah atau menghentikan perdarahan yang terkait dengan berbagai kondisi seperti pembedahan, koagulasi intravaskular yang disebarluaskan, diatesis hemoragik, dan lainnya.
3. Penggunaan topikal: Selain pemberian intravena, asam aminocaproic dapat digunakan secara topikal, misalnya, sebagai solusi untuk berkumur, penanaman atau impregnasi, untuk mengurangi pendarahan dalam operasi gigi, dalam ginekologi dan lainnya.
4. Efek tambahan: Dalam beberapa kasus, asam aminocaproic mungkin memiliki beberapa efek anti-inflamasi dan anti-alergi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Asam aminocaproic diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai 2-3 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Ini didistribusikan dengan baik di seluruh tubuh, termasuk plasma, jaringan, dan organ. Mengikat protein plasma darah rendah.
3. Metabolisme: Asam aminocaproic praktis tidak dimetabolisme di hati dan diekskresikan dari tubuh dalam bentuk yang tidak berubah.
4. Ekskresi: Sebagian besar asam aminocaproic diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.
5. Excretionhalf-life: Waktu paruh asam aminocaproic dari tubuh adalah sekitar 2 jam.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi:

• Secara intravena perlahan (untuk mencegah risiko trombosis dan reaksi merugikan lainnya).

Dosis:

• Dewasa: Dosis awal adalah 4-5 g (80-100 mL larutan 5%) yang diberikan selama jam pertama, kemudian 1 g (20 mL larutan 5%) setiap jam selama 8 jam pertama atau sampai pendarahan berhenti. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 30 g.
• Anak-anak: Dosis untuk anak-anak adalah 100 mg per kg berat badan pada jam pertama, kemudian 33 mg per kg setiap jam sesudahnya selama 8 jam atau sampai pendarahan berhenti.

Gunakan Asam aminokaproat selama kehamilan

Penggunaan asam aminocaproic selama kehamilan hanya dapat dibenarkan di bawah indikasi medis yang ketat dan di bawah pengawasan medis. Tidak ada data yang dapat diandalkan tentang keamanan obat ini untuk wanita hamil, sehingga penggunaannya harus didasarkan pada penilaian risiko potensial dan manfaat bagi ibu dan janin.

Jika seorang wanita hamil memiliki indikasi medis untuk penggunaan asam aminocaproic, dokter harus menilai risiko kemungkinan komplikasi dan memutuskan perawatan yang tepat berdasarkan situasi klinis individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap asam aminokaproat atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Trombosis dan tromboemboli: Obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan pembekuan dan pada mereka yang berisiko lebih tinggi mengalami trombosis atau tromboemboli.
3. Penyakit kardiovaskular: Di hadapan penyakit kardiovaskular yang serius seperti fibrilasi atrium atau infark miokard, penggunaan asam aminokaproat mungkin terbatas atau memerlukan kehati-hatian khusus.
4. Penyakit serebrovaskular: Pasien dengan riwayat penyakit serebrovaskular, seperti stroke atau serangan iskemik sementara, harus menggunakan asam aminocaproic dengan hati-hati.
5. Gangguan ginjal: Karena fakta bahwa asam aminocaproic dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal, penggunaannya mungkin memerlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Kehamilan dan laktasi: Informasi tentang penggunaan asam aminocaproic selama kehamilan dan laktasi terbatas. Oleh karena itu, penggunaan harus dilakukan hanya ketika ditunjukkan secara ketat dan di bawah pengawasan dokter.
7. Usia anak: Instruksi untuk digunakan dapat berisi pembatasan usia untuk anak-anak, jadi silakan baca arahan dan instruksi dengan cermat.

Efek samping Asam aminokaproat

1. Reaksi sistemik: dapat termasuk mual, muntah, diare, nyeri perut, hipotensi arteri, dan pusing.
2. Reaksi kardiovaskular: mungkin termasuk komplikasi tromboemboli, termasuk trombosis dan emboli.
3. Reaksi darah: Gangguan koagulasi darah dapat terjadi, yang dapat menyebabkan trombositopenia atau hiperkoagulabilitas.
4. Reaksi Hati: Peningkatan aktivitas enzim hati dan penyakit kuning dapat terjadi.
5. Reaksi Alergi: Dapat termasuk ruam kulit, gatal, urtikaria, atau angioedema.
6. Reaksi langka lainnya: mungkin termasuk sakit kepala, hipertensi, insomnia atau kantuk, kejang, aritmia, dan anemia.

Overdosis

1. Trombosis dan tromboemboli: Overdosis dapat menyebabkan peningkatan pembekuan darah dan perkembangan trombosis atau tromboemboli, yang dapat menyebabkan komplikasi serius seperti infark miokard, stroke atau emboli paru.
2. Hiperkoagulabilitas: Peningkatan pembekuan darah dapat menyebabkan perkembangan hiperkoagulabilitas, yang mungkin sangat berbahaya pada pasien dengan trombofilia atau gangguan pembekuan lainnya.
3. Peningkatan tekanan darah: Dosis tinggi asam aminocaproic dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang dapat sangat berbahaya bagi pasien dengan hipertensi atau penyakit jantung dan pembuluh darah.
4. Peningkatan kemungkinan pendarahan: perdarahan periodontal, mimisan dan perdarahan lainnya dapat terjadi karena gangguan hemostasis karena overdosis asam aminokaproat.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat protrombin: Asam aminocaproic dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti heparin atau warfarin. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan waktu pendarahan dan risiko pendarahan. Oleh karena itu, indeks koagulasi darah harus dipantau dengan hati-hati selama penggunaan bersamaan.
2. Obat antifibrinolitik: Gabungan penggunaan asam aminocaproic dengan obat antifibrinolitik lainnya, seperti asam traneksamat, dapat mengakibatkan peningkatan aksi mereka, yang dapat meningkatkan risiko trombosis.
3. Antibiotik aminoglikosida: Asam aminocaproic dapat meningkatkan efek nefrotoksik dari antibiotik aminoglikosida seperti gentamisin atau amikacin, oleh karena itu penggunaan bersamaan mereka mungkin memerlukan pemantauan fungsi ginjal yang hati-hati.
4. Anticonvulsan: Penggunaan asam aminocaproic dengan antikonvulsan seperti fenitoin atau carbamazepine dapat mengurangi efektivitasnya karena asam aminocaproic dapat bersaing dengan mereka untuk mengikat situs pada protein plasma.
5. Obat yang mempengaruhi fungsi ginjal: Asam aminocaproic mungkin memiliki efek samping pada fungsi ginjal, terutama ketika diberikan dalam dosis tinggi atau pada pasien dengan disfungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya. Oleh karena itu, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan obat lain yang juga dapat mempengaruhi fungsi ginjal.