Asam nalidiksat

Asam nalidiksat adalah obat antibakteri sintetis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Asam nalidiksat

Obat ini diindikasikan terutama untuk pengobatan proses infeksi (disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap aksi obat) di saluran kemih: pielitis dengan sistitis, dan juga pielonefritis. Obat ini menunjukkan efisiensi tertingginya dalam pengobatan bentuk infeksi akut.

Obat ini juga digunakan untuk mencegah timbulnya infeksi setelah operasi pada kandung kemih dan ginjal.

Produk ini direkomendasikan untuk pengobatan kolesistitis dengan enterokolitis, serta proses inflamasi di telinga tengah dan patologi lain yang dipicu oleh bakteri yang sensitif terhadap obat (mereka resistan terhadap obat antibakteri lain).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodinamik

Obat ini efektif dalam kasus proses infeksi yang disebabkan oleh mikroba gram negatif, serta bakteri disentri, usus, dan tifoid serta Proteus (sejenis mikroba yang, dalam lingkungan tertentu, dapat memicu infeksi lambung dan usus halus), serta Klebsiella pneumoniae (mikroorganisme yang menyebabkan peradangan paru-paru dan proses supurasi lokal). Obat ini memiliki sifat bakterisida dan bakteriostatik (mengganggu reproduksi mikroba patogen dan menghancurkannya). Efektivitasnya juga tinggi dalam kaitannya dengan strain yang resistan terhadap sulfonamida dan antibiotik.

Obat ini mempunyai efek lemah terhadap kokus gram positif (pneumo-, stafilo- dan strepto-), dan juga anaerob patogen (yang dapat hidup dalam kondisi tanpa oksigen sama sekali dan dapat menyebabkan penyakit pada manusia).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetik

Penyerapan obat berlangsung cepat dan hampir tuntas (di saluran pencernaan). Tingkat bioavailabilitasnya adalah 96%. Zat tersebut memerlukan waktu 1-2 jam untuk mencapai kadar puncak dalam serum, dan 3-4 jam untuk mencapai kadar yang sama dalam urin.

Obat dengan produk peluruhan aktifnya didistribusikan ke banyak jaringan, dan paling aktif terjadi di dalam urin dan ginjal. Kadar serumnya cukup rendah. Sejumlah kecil obat menembus penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI. Metabolisme unsur tersebut terjadi di dalam hati (30% dari produk peluruhan aktif, asam hidroksinalidiksat, juga dimetabolisme).

Ekskresi terjadi melalui ginjal: 2-3% zat diekskresikan tanpa perubahan, 13% lainnya diekskresikan sebagai produk peluruhan aktif. Sisanya 80% diekskresikan sebagai produk peluruhan tidak aktif. Sekitar 4% diekskresikan bersama feses.

Waktu paruh serum (dengan asumsi fungsi ginjal normal) adalah 1,1-2,5 jam. Jika terdapat disfungsi ginjal, angka ini adalah 21 jam.

Ekskresi hampir lengkap terjadi dalam waktu 24 jam.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dosis dan administrasi

Dosis untuk orang dewasa adalah 0,5 g obat, dan jika terjadi infeksi berat, Anda perlu minum 1 g empat kali sehari. Kursus terapi berlangsung setidaknya 1 minggu. Jika pengobatan jangka panjang, Anda perlu minum 0,5 g obat empat kali sehari.

Dosis pediatrik dihitung dengan rasio 60 mg/kg, dan dosis harian dibagi menjadi 4 dosis yang sama.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Gunakan Asam nalidiksat selama kehamilan

Dilarang meresepkan kepada wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi: penekanan proses pernafasan dan disfungsi hati, serta anak-anak di bawah usia 2 tahun.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati kepada orang yang menderita disfungsi ginjal.

Obat tersebut tidak dapat dikombinasikan dengan nitrofuran, karena ini melemahkan sifat antibakterinya.

[ 29 ]

Efek samping Asam nalidiksat

Seringkali tidak ada masalah dengan penggunaan obat, tetapi kadang-kadang efek samping seperti diare, pusing, muntah, sakit kepala, dan mual dapat timbul.

Kemungkinan juga timbul gejala alergi, yaitu suhu meningkat, peradangan kulit atau dermatitis, peningkatan jumlah eosinofil (terjadinya eosinofilia), dan sebagai tambahan, sensitivitas kulit terhadap sinar matahari dapat meningkat (terjadinya fotodermatosis).

Orang yang menderita gangguan peredaran darah otak, serta epilepsi atau parkinsonisme, dapat mengalami kejang.

Perlu dihindari risiko overdosis pada anak-anak, karena dapat memicu terjadinya kejang-kejang yang parah.

Jika efek negatifnya parah, penghentian obat secara total atau sementara diperlukan.

[ 30 ], [ 31 ]

Overdosis

Gejala overdosis meliputi: peningkatan tekanan intrakranial, kejang, psikosis toksik, atau asidosis metabolik. Overdosis juga dapat menyebabkan muntah disertai mual dan lesu.

Jika terjadi kelainan, pasien harus dirujuk ke perawatan rawat inap, di mana dokter akan memantaunya dengan ketat. Terapi suportif dan simptomatis dilakukan.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung, dan nitrofuran dapat melemahkan sifat antibakterinya.

Kombinasi dengan warfarin dapat meningkatkan kekuatan efeknya. Oleh karena itu, bila dikombinasikan, perlu untuk memantau indikator INR atau PT. Selain itu, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis antikoagulan.

Karena pengembangan efek antibakteri asam nalidiksat memerlukan perkembangbiakan sel bakteri patogen, sifat obat dapat dihambat saat agen bakteriostatik (seperti kloramfenikol dan tetrasiklin) digunakan.

Penggunaan kombinasi dengan melphalan meningkatkan kemungkinan timbulnya keracunan gastrointestinal.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Kondisi penyimpanan

Obat disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan kelembaban, serta tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan maksimum adalah 25°C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Kehidupan rak

Asam nalidiksat dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]