Atenolol

Atenolol adalah obat yang termasuk dalam kelas beta-adrenoblocker. Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai kondisi kardiovaskular, termasuk hipertensi (tekanan darah tinggi), angina (nyeri dada), dan untuk menangani beberapa jenis aritmia (gangguan irama jantung).

Atenolol memblokir reseptor adrenergik beta-1 di jantung, sehingga menghasilkan efek berikut:

• Mengurangi detak jantung : Atenolol mengurangi rangsangan jantung, yang membantu mengurangi detak jantung.
• Menurunkan tekanan darah : Dengan mengurangi kekuatan dan laju detak jantung, atenolol membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen : Hal ini sangat berguna untuk mengobati angina pektoris karena mengurangi risiko nyeri dada.

Indikasi Atenolol

1. Hipertensi (hipertensi arteri): Atenolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan tekanan darah tinggi.
2. Angina : Kondisi ini ditandai dengan nyeri atau rasa tidak nyaman di area dada yang disebabkan kurangnya suplai darah ke otot jantung. Atenolol dapat membantu mengurangi frekuensi dan kekuatan serangan angina.
3. Gagal jantung: Atenolol dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi gejala gagal jantung.
4. Profilaksis infark miokard: Pada pasien dengan risiko tinggi infark miokard atau setelah infark sebelumnya, atenolol dapat digunakan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular berulang.
5. Takikardia: Atenolol dapat digunakan untuk mengurangi detak jantung saat detak jantung dipercepat.
6. Profilaksis migrain : Pada beberapa pasien, atenolol dapat digunakan sebagai agen profilaksis untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan migrain.

Surat pembebasan

1. Tablet oral :

   • Bentuk rilis yang paling umum.
   • Tablet biasanya mengandung 25 mg, 50 mg, atau 100 mg atenolol.
   • Tablet dapat berupa obat kerja biasa atau obat kerja lama (long-acting).

2. Tablet bersalut :

   • Tablet berlapis membantu mencegah iritasi lambung dan memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih berkelanjutan dalam tubuh.

Farmakodinamik

1. Selektivitas terhadap adrenoreseptor beta-1 :

   • Atenolol adalah penghambat adrenoreseptor beta-1 selektif. Artinya, obat ini secara istimewa memblokir reseptor beta-1, yang sebagian besar terletak di jantung.
   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 mengurangi rangsangan otot jantung, mengakibatkan penurunan detak jantung dan kekuatan kontraksi jantung.

2. Mengurangi beban kerja jantung :

   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen dan energi jantung dengan menurunkan curah jantung dan tekanan darah.
   • Hal ini sangat berguna dalam pengobatan hipertensi dan penyakit jantung koroner karena mengurangi ketegangan pada jantung.

3. Penurunan tekanan pada arteri :

   • Atenolol menurunkan tekanan darah dengan mengurangi volume kecil jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer.
   • Mekanisme ini membantu mengontrol tekanan darah dan mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular.

4. Efek berkepanjangan :

   • Atenolol memiliki efek jangka panjang, sehingga dapat digunakan dalam bentuk dengan dosis harian tunggal.

5. Tindakan antiaritmia :

   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 dapat mencegah aritmia dengan mengurangi otomatisitas dan konduksi jantung.

Farmakokinetik

Penyerapan

• Ketersediaan hayati : Atenolol memiliki bioavailabilitas oral yang relatif rendah sekitar 40-50%, hal ini disebabkan oleh lipofilisitasnya yang buruk dan permeabilitas yang rendah melintasi membran lipid.
• Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah pemberian oral adalah sekitar 2-4 jam.

Distribusi

• Volume distribusi atenolol relatif kecil, menunjukkan terbatasnya distribusi di luar dasar pembuluh darah. Hal ini dijelaskan oleh sifat hidrofilisitasnya.
• Atenolol menembus sawar darah-otak dengan buruk, membuat efek samping saraf pusatnya tidak separah beberapa beta-blocker lainnya.

Metabolisme

• Atenolol dimetabolisme dalam jumlah yang sangat kecil dan sebagian besar diekskresikan tidak berubah.
• Hal ini membuat atenolol lebih mudah diprediksi dibandingkan beta-blocker, yang dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama pada penyakit hati yang menyertai.

Pengeluaran

• Ginjal merupakan jalur utama ekskresi atenolol, sekitar 85-100% dosis diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Hal ini memerlukan penyesuaian dosis jika terjadi gangguan fungsi ginjal.
• Waktu paruh eliminasi atenolol adalah sekitar 6-7 jam pada orang sehat, namun dapat meningkat seiring dengan penurunan fungsi ginjal.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan

• Atenolol diminum secara oral, biasanya sekali sehari.
• Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, dengan air secukupnya. Obat ini dapat diminum dengan atau tanpa makanan, namun yang terbaik adalah meminum obat pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kadar obat dalam darah tetap merata.

Dosis

Untuk orang dewasa

• Hipertensi : Dosis awal biasanya 50 mg sekali sehari. Tergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg sekali sehari.
• Angina pektoris: Dosis standar adalah 50-100 mg sekali sehari.
• Pencegahan migrain dan pengobatan jantung berdebar : Dosis dapat bervariasi, tetapi biasanya dimulai pada 50 mg sekali sehari.

Untuk pasien lanjut usia

• Pengurangan dosis mungkin diperlukan tergantung pada fungsi ginjal dan kesehatan umum.

Untuk anak-anak

• Penggunaan atenolol pada anak harus dikontrol secara ketat oleh dokter, dan dosisnya akan tergantung pada kasus spesifik dan kondisi anak.

Instruksi Khusus

• Tekanan darah dan detak jantung harus dipantau secara teratur untuk menilai kemanjuran dan keamanan pengobatan.
• Atenolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, karena dapat memperburuk kondisi. Setiap perubahan dalam rejimen harus didiskusikan dengan dokter Anda.
• Pasien dengan asma atau penyakit bronkial lainnya harus mengonsumsi atenolol dengan sangat hati-hati karena beta-blocker dapat menyebabkan bronkospasme.

Gunakan Atenolol selama kehamilan

Penggunaan atenolol selama kehamilan mungkin dikontraindikasikan karena potensi risiko terhadap kesehatan janin. Atenolol termasuk dalam kelompok beta-blocker dan mungkin memiliki efek negatif pada perkembangan janin, terutama jika digunakan dalam waktu lama dan/atau berlebihan.

Kontraindikasi

1. Bradikardia :

   • Atenolol dapat menyebabkan detak jantung semakin melambat, yang berbahaya pada pasien yang sudah menderita bradikardia (detak jantung lambat).

2. Blok AV derajat II atau III (tanpa alat pacu jantung terpasang):

   • Atenolol dapat meningkatkan blokade, mengakibatkan gangguan konduksi jantung yang signifikan.

3. Gagal jantung dekompensasi :

   • Penggunaan atenolol dapat memperburuk kondisi pasien dengan gagal jantung tidak stabil atau dekompensasi, karena beta-blocker mengurangi kekuatan dan kecepatan kontraksi jantung.

4. Syok, termasuk syok kardiogenik :

   • Dalam keadaan syok, dimana pemeliharaan kekuatan detak jantung adalah hal yang penting, penggunaan atenolol mungkin menjadi kontraproduktif.

5. Asma bronkial berat atau penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) :

   • Atenolol dapat menyebabkan bronkokonstriksi (penyempitan saluran udara), yang sangat berbahaya bagi penderita penyakit paru-paru.

6. Bentuk penyakit arteri perifer yang parah :

   • Atenolol dapat memperburuk gejala seperti nyeri kaki dan ekstremitas dingin akibat penurunan aliran darah.

7. Asidosis metabolik :

   • Suatu kondisi di mana kadar asam meningkat dalam darah dapat diperburuk dengan penggunaan atenolol.

8. Hipotensi (tekanan darah rendah) :

   • Penggunaan atenolol juga dapat menurunkan tekanan darah, yang berbahaya bagi pasien hipotensi.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang sangat penting untuk diperhatikan pada penderita diabetes.

Efek samping Atenolol

1. Mengantuk dan kelelahan: Banyak pasien mungkin mengalami kantuk, kelelahan, atau kelemahan umum saat mengonsumsi atenolol.
2. Ekstremitas dingin: Beberapa orang mungkin mengalami sensasi dingin di tangan dan kaki akibat penyempitan pembuluh darah.
3. Tenggorokan atau hidung kering: Tenggorokan atau hidung kering dapat terjadi.
4. Penurunan hasrat seksual: Penurunan hasrat seksual atau disfungsi ereksi dapat terjadi pada beberapa pasien saat mengonsumsi atenolol.
5. Bradikardia: Ini adalah suatu kondisi di mana detak jantung turun ke nilai yang lebih rendah, yang dapat menyebabkan perasaan lelah atau pusing.
6. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau pusing.
7. Keluhan nonspesifik: Ini termasuk gejala yang tidak jelas seperti mual, sakit perut, atau rasa tidak enak badan secara umum.
8. Penurunan tekanan darah: Saat menggunakan atenolol, penurunan tekanan darah dapat terjadi, yang dapat menyebabkan pusing atau perasaan lemah.
9. Efek samping spesifik: meliputi bronkospasme (memburuknya fungsi pernapasan pada penderita asma), menutupi hipoglikemia (menutupi gejala gula darah rendah pada pasien diabetes), peningkatan reaksi terhadap alergen, dan lain-lain.

Overdosis

1. Komplikasi kardiovaskular :

   • Salah satu efek utama overdosis atenolol adalah penurunan detak jantung dan tekanan darah ke tingkat berbahaya.
   • Hal ini dapat menyebabkan masalah peredaran darah yang serius, termasuk hipotensi, bradikardia, dan bahkan syok.

2. Depresi sistem saraf pusat (SSP) :

   • Overdosis atenolol dapat menyebabkan kantuk, pingsan, pusing, penurunan respons terhadap rangsangan luar, bahkan koma.
   • Hal ini disebabkan kemampuannya dalam menekan aktivitas sistem saraf pusat.

3. Gangguan Pernafasan :

   • Depresi sistem saraf pusat yang berlebihan juga dapat menyebabkan penurunan laju pernapasan bahkan henti napas.

4. Gangguan metabolisme :

   • Overdosis atenolol dapat menyebabkan gangguan metabolisme seperti hiperglikemia (peningkatan gula darah) dan hipokalemia (penurunan kalium darah).

5. Efek lain yang tidak diinginkan :

   • Kemungkinan efek lain dari overdosis atenolol termasuk ekstremitas dingin, berkeringat, penambahan berat badan, dan penurunan potensi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antihipertensi lainnya : Penggunaan atenolol dengan obat antihipertensi lain seperti diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) atau antagonis kalsium dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko reaksi hipotensi seperti pusing dan sinkop.
2. Simpatomimetik : Pemberian atenolol bersamaan dengan simpatomimetik seperti adrenalin atau albuterol dapat mengurangi kemanjurannya karena pemblokiran beta-adrenoreseptor.
3. Obat penekan irama jantung : Atenolol dapat meningkatkan efek depresi pada detak jantung obat lain, seperti midarone atau digoxin, yang dapat menyebabkan penurunan detak jantung dan peningkatan efek antiaritmia.
4. Antidepresan dan ansiolitik : Atenolol dapat meningkatkan efek sedatif obat-obatan seperti benzodiazepin dan antidepresan trisiklik, yang dapat menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan penurunan aktivitas psikomotorik.
5. Insulin dan obat hipoglikemik : Atenolol dapat menutupi gejala hipoglikemia dan mengurangi kejadiannya, sehingga dapat menunda diagnosis keadaan hipoglikemik pada pasien diabetes melitus.