Axef

Aksef adalah obat antiparasit dan antimikroba.

Indikasi Axepha

Obat ini digunakan untuk mencegah atau mengobati lesi infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap cefuroxime. Di antara penyakit tersebut adalah:

• lesi yang mempengaruhi saluran pernapasan bagian bawah maupun bagian atas: pneumonia yang disebabkan oleh bakteri, bronkitis atau trakeitis yang bersifat kronis atau akut, bronkiektasis yang terinfeksi, serta pencegahan dan pemberantasan lesi yang timbul akibat prosedur pembedahan di daerah sternum;
• infeksi pada sistem THT: sinusitis dengan tonsilitis, dan sebagai tambahan, otitis media yang berasal dari bakteri, dan faringitis;
• patologi yang mempengaruhi sistem urogenital: sistitis, gonore, radang pada organ panggul, dan juga pielonefritis (juga kronis);
• penyakit yang berkembang di area jaringan lunak dan epidermis: furunculosis, infeksi luka, erisipelas, impetigo dan dermatitis yang berasal dari bakteri;
• lesi pada daerah tulang dan sendi: osteomielitis atau artritis septik;
• Obat ini dapat digunakan pada perkembangan infeksi nosokomial stadium berat, termasuk peritonitis, septikemia, bakteriuria dengan meningitis dan bakteremia;
• pencegahan perkembangan infeksi setelah prosedur pembedahan.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet dengan volume 0,25 atau 0,5 g, dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan blister; 1 atau 2 kemasan di dalam kemasan.

Selain itu, obat ini diproduksi sebagai cairan liofilisat untuk injeksi, dalam botol 0,75 g; kotaknya berisi 1 botol tersebut.

Farmakodinamik

Zat aktif obat ini adalah cefuroxime, yang memiliki efek bakterisida terhadap berbagai macam bakteri. Cefuroxime adalah antibiotik β-laktam dan termasuk dalam kategori sefalosporin.

Obat ini termasuk dalam kelompok sefalosporin generasi kedua dan dapat digunakan untuk pemberian oral dan injeksi parenteral. Cefuroxime memiliki ketahanan terhadap pengaruh β-laktamase, yang memungkinkannya berhasil digunakan untuk terapi infeksi yang disebabkan oleh aktivitas bakteri yang memproduksi β-laktamase. Semua sefalosporin memiliki prinsip kerja antimikroba yang sama. Obat ini menghambat aktivitas protein yang mengikat penisilin (protein tersebut memiliki aktivitas enzimatik dan diperlukan untuk mengikat biopolimer tertentu).

Pada saat yang sama, obat ini memperlambat pengikatan peptida glikan (elemen polimer yang menjadi dasar dinding sel mikroba). Aksef tidak memiliki efek toksik pada makroorganisme, karena peptida glikan dengan protein pengikat penisilin tidak terkandung di dalam dinding sel mamalia.

Obat ini menunjukkan aktivitas bakterisida terhadap berbagai macam anaerob dan aerob, termasuk strain yang resistan terhadap amoksisilin dan ampisilin.

Aerob gram positif:

Staphylococci (strain penghasil penisilinase), pneumococci, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis, dan bakteri Bordet-Gengou.

Aerob gram negatif:

Proteus (tidak termasuk Proteus umum), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, basil Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis, dan Gonococcus (termasuk strain penghasil penisilinase).

Anaerob gram negatif dan positif:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (tidak termasuk Bacteroides fragilis), spesies Peptostreptococcus dan Propionibacterium.

Selain itu, cefuroxime memiliki efek bakterisida terhadap strain Borrelia burgdorferi.

Tidak menunjukkan aktivitas terhadap:

Campylobacter, enterococci dengan pseudomonas, serratia, legionella, dan citrobacter dengan enterobacter. Selain itu, daftar tersebut mencakup listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bakteri Morgan, dan clostridium difficile.

Obat ini juga tidak memengaruhi strain Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus yang resistan terhadap methicillin.

Farmakokinetik

Obat yang diminum secara oral diserap dengan baik di usus, dalam kasus yang diminum dalam bentuk cefuroxime axetil, ia mengalami proses hidrolisis di dalam dinding usus dan masuk ke aliran darah dalam bentuk cefuroxime.

Tingkat penyerapan obat akan lebih tinggi jika diminum segera setelah makan. Nilai Cmax dalam plasma dicatat setelah 2-3 jam setelah mengonsumsi tablet secara oral. Waktu paruh cefuroxime adalah dalam 60-90 menit.

Dengan injeksi intravena, nilai Cmax plasma terlihat setelah 30-45 menit. Waktu paruh zat dalam kasus ini adalah 60-70 menit. Tingkat sintesis protein obat di dalam plasma adalah 50%.

Selama 6 jam pertama, sebagian besar obat dikeluarkan; setelah 24 jam sejak saat pemberian, maksimal 10% dari bagian obat yang digunakan tetap berada dalam darah.

Obat tersebut tidak mengalami proses metabolisme dalam tubuh, dikeluarkan melalui ginjal dalam keadaan tidak berubah.

Pada konsentrasi obat yang tinggi, unsur aktifnya ditemukan dalam cairan intraokular, serta dalam sinovium. Pada penderita meningitis, Aksef melewati BBB.

Hemodialisis mengurangi kadar sefuroksim secara signifikan.

Dosis dan administrasi

Regimen dosis dan durasi siklus pengobatan harus dipilih dengan mempertimbangkan sifat patologi dan karakteristik tubuh pasien. Seringkali, terapi berlangsung setidaknya 1 minggu. Tablet harus diminum setelah makan, karena ini meningkatkan penyerapan obat di usus.

Skema penggunaan obat dalam bentuk tablet.

Jika terjadi kerusakan saluran kemih, minumlah 125 mg zat tersebut 2 kali sehari.

Untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan tanpa komplikasi, 0,25 g obat harus digunakan 2 kali sehari.

Untuk menghilangkan infeksi parah pada saluran pernapasan, minumlah 0,5 g zat tersebut 2 kali sehari.

Dalam kasus pengobatan pielonefritis (kronis atau akut), 0,25 g obat digunakan 2 kali sehari.

Untuk penggunaan terapeutik pada gonore tanpa komplikasi, diperlukan satu kali aplikasi sebanyak 1000 mg zat tersebut.

Untuk remaja di atas 12 tahun dan orang dewasa yang menderita borreliosis yang ditularkan melalui kutu, 0,5 g obat sering digunakan 2 kali sehari. Penyakit ini memerlukan siklus pengobatan selama 20 hari.

Anak-anak di atas usia 3 tahun harus mengonsumsi 125 mg obat 2 kali sehari, dan pada tahap patologi yang parah, dosisnya digandakan. Maksimal 0,5 g obat yang diperbolehkan untuk anak-anak per hari.

Kadang-kadang perlu untuk memulai pengobatan dengan Aksef dalam bentuk cairan suntik, dan kemudian melanjutkannya dengan minum tablet. Skema ini diresepkan dalam kasus-kasus yang tercantum di bawah ini.

Dalam kasus pneumonia, orang dewasa diberikan obat secara intramuskular atau intravena, dalam jumlah 1,5 mg, 2-3 kali sehari selama 2-3 hari. Kemudian, obat diresepkan untuk diminum secara oral - 0,5 g 2 kali sehari selama 8-10 hari.

Jika bronkitis kambuh (yang kronis), orang dewasa memerlukan pemberian parenteral 0,75 g zat tersebut 2-3 kali sehari selama periode 2-3 hari. Pada akhir periode ini, obat diminum secara oral - 2 kali sehari dalam porsi 0,5 g, selama siklus 5-7 hari.

Skema penggunaan injeksi liofilisat.

Cairan injeksi hanya dapat digunakan dengan metode intramuskular atau intravena.

Untuk injeksi intramuskular, tambahkan pelarut (3 ml) ke dalam vial berisi bubuk, lalu kocok perlahan untuk mendapatkan suspensi. Dalam hal ini, pelarutnya adalah air injeksi.

Untuk menyiapkan cairan untuk injeksi intravena, 0,75 g zat harus diencerkan dalam 6 ml pelarut (untuk 1500 mg zat, diperlukan 15 ml pelarut tersebut). Untuk infus 1500 mg cefuroxime, diperlukan 50-100 ml cairan pelarut. Dalam hal ini, air injeksi digunakan sebagai pelarut.

Obat harus diberikan melalui infus selama minimal setengah jam. Cairan injeksi diberikan langsung ke pembuluh darah vena atau melalui tabung penetes.

Untuk orang dewasa, dosis obat adalah 0,75-1,5 g, diminum 2-3 kali sehari (diberikan secara intramuskular atau intravena), dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit.

Dengan perkembangan stabil dari dinamika positif gejala patologi, transisi ke pengobatan menggunakan Aksef dalam tablet terjadi.

Untuk mengobati gonore, diperlukan satu kali suntikan sebanyak 1500 mg zat tersebut atau dua kali suntikan sebanyak 0,75 g obat (di masing-masing bokong).

Dalam kasus meningitis, obat harus digunakan sebagai monoterapi, diberikan secara intravena dengan interval 8 jam dalam dosis 3000 mg. Untuk anak-anak dengan meningitis, dosisnya harus 0,15-0,25 g/kg per hari; dibagi menjadi beberapa suntikan terpisah, setelah itu diberikan secara intravena. Untuk bayi baru lahir, dosis hariannya adalah 0,1 g/kg.

Dalam kasus infeksi, anak-anak harus diberikan 30-100 mg/kg obat per hari, membagi dosis ini menjadi 3-4 pemberian.

Bayi baru lahir sering kali memerlukan 30-100 mg/kg zat tersebut per hari, dengan membagi dosis ini menjadi 2-3 bagian. Saat menggunakan cefuroxime pada bayi baru lahir, perlu diingat bahwa waktu paruhnya beberapa kali lebih lama daripada orang dewasa.

Untuk mencegah infeksi setelah prosedur pembedahan, 1500 mg obat sering digunakan secara intravena (pada tahap induksi anestesi). Tindakan pencegahan tersebut dilakukan jika terjadi operasi pada tulang dada atau peritoneum, dan juga pada prosedur panggul, dan pada saat yang sama prosedur perut atau ortopedi.

Untuk manipulasi bedah ortopedi atau panggul, obat ini digunakan dalam dosis 0,75 g – 8 dan 16 jam setelah akhir prosedur.

Untuk operasi di peritoneum atau sternum, obat harus diberikan dalam dosis 0,75 g, 3 kali sehari selama siklus 1-2 hari.

Individu dengan gangguan ginjal dan mereka yang menjalani hemodialisis memerlukan penyesuaian dosis.

Gunakan Axepha selama kehamilan

Obat tersebut tidak mempunyai efek mutagenik, teratogenik atau embriotoksik, tetapi selama kehamilan hanya boleh digunakan dalam situasi di mana manfaatnya bagi wanita dianggap lebih besar daripada risiko timbulnya konsekuensi negatif bagi janin.

Cefuroxime dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, jika ada kebutuhan untuk penggunaannya selama menyusui, menyusui dihentikan sementara.

Kontraindikasi

Penggunaan obat ini dikontraindikasikan jika terjadi intoleransi terhadap komponen obat atau sefalosporin.

Kehati-hatian diperlukan bila digunakan pada orang dengan riwayat hipersensitivitas berat terhadap antibiotik β-laktam. Obat ini juga harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan disfungsi ginjal.

Efek samping Axepha

Obat ini sering ditoleransi tanpa komplikasi, tetapi dengan penggunaan jangka panjang atau intoleransi pasien, urtikaria, ruam, dan gatal dapat terjadi. Anafilaksis, demam, dan nefritis tubulointerstitial hanya tercatat sesekali. Gejala negatif sering kali ringan dan hilang setelah penghentian obat.

Pemberian obat tunggal mengakibatkan timbulnya eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, atau TEN.

Gangguan yang memengaruhi saluran pencernaan – muntah, kolitis pseudomembran, mual dan diare.

Gangguan sistem hematopoietik – neutropenia, leukopenia, atau trombositopenia, dan sebagai tambahan, eosinofilia dan penurunan kadar hemoglobin.

Meskipun Aksef tidak memiliki efek toksik langsung pada hati, beberapa pasien mengalami hiperbilirubinemia atau peningkatan aktivitas enzim hati.

Orang yang mengonsumsi cefuroxime mungkin mengalami perubahan pada data laboratorium, seperti tes Coombs positif palsu atau peningkatan nitrogen urea darah dan kreatinin.

Suntikan obat dapat menimbulkan efek samping lokal. Dalam kasus suntikan intramuskular, nyeri terjadi di area penyuntikan obat. Dalam kasus suntikan intravena, tromboflebitis berkembang.

[ 1 ]

Overdosis

Bila terkena racun Aksef, pasien akan mengalami tremor, perasaan terlalu bersemangat, dan kejang. Gejala ini muncul karena cefuroxime memiliki efek iritasi pada otak.

Obat ini tidak memiliki penawar. Jika terjadi keracunan, tindakan simtomatik akan dilakukan. Untuk mengurangi kadar plasma cefuroxime, prosedur dialisis peritoneal dan hemodialisis dapat dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kombinasi dengan antasida mengurangi penyerapan sefuroksim (jika obat digunakan dalam bentuk tablet).

Penggunaan kombinasi dengan probenesid menyebabkan peningkatan kadar cefuroxime dalam darah, serta perlambatan ekskresi ginjalnya.

Obat ini dapat dikombinasikan dengan larutan azlocillin atau metronidazole, serta dengan cairan injeksi xylitol dan larutan lidocaine 1%. Selain itu, khasiat obat tidak berubah selama 24 jam bila dikombinasikan dengan zat berikut:

• natrium laktat 6M;
• cairan isotonik NaCl;
• 5% glukosa;
• 0,18% NaCl bersama dengan 4% glukosa;
• 5% glukosa dengan 0,9%, 0,45%, dan 0,25% NaCl;
• 10% glukosa;
• Ringer laktat atau Ringer;
• Hartman.

Obat tersebut tidak boleh dicampur dalam jarum suntik yang sama dengan aminoglikosida.

Aksef tidak boleh dicampur dengan larutan injeksi natrium bikarbonat, karena pencampuran tersebut menyebabkan perubahan yang kuat pada warna larutan cefuroxime.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Aksef harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, pada suhu dalam 15-25 ^o C.

Kehidupan rak

Aksef dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal produksi agen terapeutik. Masa simpan cairan injeksi yang sudah jadi maksimal 24 jam.

Analogi

Analog obatnya adalah Zinnat, Proxim dengan Zinacef, Cetyl dengan Cefutil dan Axetin, dan juga Cefuroxime, Baktil dan Cefumax.