Biseptrim

Biseptrim adalah obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Mengandung kombinasi sulfonamid dan trimetoprim.

Obat bakterisida kompleks, yang mengandung unsur sulfametoksazol (itu adalah sulfonamida dengan durasi paparan rata-rata), yang memperlambat pengikatan vitamin B9 melalui pengembangan antagonisme kompetitif dengan PABA. Juga, obat tersebut termasuk komponen trimetoprim, yang memperlambat reduktase dihidrofolat mikroba, yang bertanggung jawab untuk proses pengikatan tetrahidrofolat bioaktif. [1]

Indikasi Biseptrim

Ini diterapkan dalam kasus pelanggaran seperti itu:

• infeksi uretra yang terkait dengan aksi strain Klebsiella yang peka terhadap obat, bakteri Morgan, Escherichia coli, Proteus umum, Enterobacteriaceae dan Proteus mirabilis;
• lesi pada sistem pencernaan yang terkait dengan strain shigella Sonne dan Flexner (bakteri shigella);
• toksoplasmosis ;
• terapi dan pencegahan perkembangan pneumonia yang dipicu oleh pengaruh pneumocystis carinii (didiagnosis secara bakteriologis);
• tahap aktif bronkitis kronis (pada orang dewasa) dan otitis media (pada anak-anak), terkait dengan pneumokokus yang sensitif terhadap obat dan Haemophilus influenzae;
• diare pelancong , dipicu oleh E. Coli.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat diwujudkan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam paket sel (di dalam kotak - 2 paket seperti itu).

Farmakodinamik

Co-trimoxazole menunjukkan aktivitas in vitro terhadap Escherichia coli (ini termasuk strain enteropathogenic), strain dari jenis indole-positif Proteus (di antara mereka Proteus umum), Klebsiella, pneumococci, bakteri Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne dan Flexner, enterobacteria dan influenza coli. [2]

Kombinasi elemen, yang bekerja pada salah satu rantai transformasi biokimia, menyebabkan sinergisme efek antibakteri dan memperlambat perkembangan resistensi mikroba. [3]

Farmakokinetik

Kedua elemen obat diserap dengan kecepatan tinggi ke dalam darah dari saluran pencernaan. Nilai serum Cmax dari kedua komponen dicatat setelah 1-4 jam dari saat konsumsi. Sintesis dengan protein whey adalah 70% (trimetoprim) dan 44-62% (sulfametoksazol).

Proses distribusi masing-masing zat berbeda: distribusi sulfametoksazol hanya terjadi di lingkungan ekstraseluler, dan trimetoprim - di dalam semua cairan tubuh.

Nilai tinggi trimetoprim dicatat di dalam sekresi bronkial, empedu dan prostat. Tingkat sulfametoksazol di dalam cairan sedikit lebih rendah. Kedua unsur tersebut ditemukan dalam nilai tinggi dalam dahak, cairan telinga tengah dan sekret vagina.

Indikator volume distribusi sulfametoksazol adalah 360 ml/kg; trimetoprim - 2 l / kg. Kedua elemen tersebut terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik: sulfametoksazol diasetilasi dan disintesis dengan asam glukuronat, sedangkan trimetoprim dioksidasi dan dihidroksilasi.

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal - dengan bantuan sekresi aktif tubulus dan filtrasi. Indikator zat aktif di dalam urin secara signifikan melebihi nilai darah. Selama 72 jam, 84,5% sulfametoksazol dan 66,8% trimetoprim diekskresikan dalam urin.

Waktu paruhnya adalah 10 (sulfametoksazol) dan 8-10 jam (trimetoprim). Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi, indikator untuk kedua zat ini diperpanjang.

Dosis dan administrasi

Anda perlu minum obat secara oral, dengan makanan atau setelahnya, dengan air biasa.

Remaja dari 12 tahun dan dewasa.

Dalam kasus peradangan di daerah uretra, tahap aktif bronkitis kronis dan infeksi pada sistem pencernaan yang berhubungan dengan Shigella, rata-rata 2 tablet harus diminum per hari 2 kali per hari.

Dalam kasus peradangan di daerah saluran kemih, Biseptrim digunakan selama 10-14 hari, dengan infeksi saluran pencernaan yang dipicu oleh Shigella - 5 hari, dengan tahap aktif bronkitis kronis - 2 minggu.

Untuk mengobati diare perjalanan, 2 tablet harus diminum dengan interval 12 jam sampai tanda-tanda penyakit hilang.

Dengan toksoplasmosis, obat diminum sesuai dengan skema yang dijelaskan di bawah ini:

• 2 tablet per hari selama minggu pertama;
• 2 tablet per hari (diminum setiap hari, 3 kali seminggu);
• 2 tablet 2 kali sehari (setiap hari, 3 kali seminggu).

Dalam kasus pneumonia yang didiagnosis secara bakteriologis yang dipicu oleh Pneumocystis carinii, 90-120 mg / kg obat harus digunakan per hari (dibagi menjadi porsi 1 kali lipat yang sama). Anda perlu minum tablet dengan istirahat 6 jam dalam jangka waktu 2-3 minggu. Skema yang sama digunakan untuk anak-anak berusia 6-12 tahun.

Untuk mencegah perkembangan pneumonia pneumocystis pada orang yang berisiko, 2 tablet digunakan 1 kali sehari selama minggu pertama.

Ukuran porsi harian bisa sampai 1920 mg (4 tablet).

Pada orang dengan tingkat CC dalam 15-30 ml per menit, dosisnya dibelah dua.

Untuk anak usia 6-12 tahun.

Dengan stadium aktif otitis media, radang uretra dan infeksi saluran pencernaan yang terkait dengan aktivitas Shigella, 1 tablet digunakan 2 kali sehari.

Dalam kasus radang saluran kemih dan otitis media, obat ini digunakan selama 10 hari, dan untuk infeksi pada saluran pencernaan - 5 hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat dalam bentuk pelepasan ini tidak digunakan pada orang di bawah usia 6 tahun.

Gunakan Biseptrim selama kehamilan

Biseptrim tidak boleh diresepkan untuk HB dan kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap unsur-unsur obat;
• gagal hati / ginjal (indikator CC di bawah 15 ml per menit);
• anemia (tipe megaloblastik, aplastik, defisiensi folat dan pernisiosa);
• leukopenia dan agranulositosis;
• kurangnya komponen G6FD;
• BA;
• hiperbilirubinemia pada anak-anak;
• penyakit pada kelenjar tiroid.

Efek samping Biseptrim

Diantara efek sampingnya:

• gangguan dalam aktivitas Majelis Nasional: pusing dan cephalalgia. Mungkin perkembangan depresi, tremor, meningitis yang bersifat aseptik, apatis dan neuritis perifer;
• masalah dengan kerja sistem pernapasan: infiltrat di dalam paru-paru, kejang bronkial;
• gangguan fungsi pencernaan: muntah, sakit perut, kehilangan nafsu makan dan mual, gastritis, stomatitis, diare dan glositis. Selain itu, kolestasis, hepatitis, enterokolitis tipe pseudomembran, hepatonekrosis dan peningkatan aktivitas transaminase hati;
• lesi organ hematopoietik: trombosito-, leuko- atau neutropenia, anemia tipe megaloblastik dan agranulositosis;
• gejala yang berhubungan dengan sistem kemih: kristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan nilai urea, hiperkreatininemia, disfungsi ginjal dan bentuk toksik dari nefropati (disertai dengan anuria dan oliguria);
• masalah dengan aktivitas ODA: mialgia atau artralgia;
• tanda-tanda alergi: SEPULUH, ruam, MEE (juga termasuk SS), fotosensitifitas, gatal, miokarditis yang bersifat alergi, bentuk dermatitis eksfoliatif, hiperemia yang mempengaruhi sklera, edema Quincke dan demam.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: mual, kolik usus dan muntah, mengantuk, pusing, depresi, cephalalgia, kebingungan dan pingsan; selain itu, juga kristaluria, hematuria, gangguan penglihatan dan demam. Dengan keracunan yang berkepanjangan, penyakit kuning, leuko-, trombositopenia atau anemia tipe megaloblastik berkembang.

Hal ini diperlukan untuk melakukan lavage lambung dan pengasaman urin (meningkatkan ekskresi trimetoprim), untuk mengambil cairan oral dan Ca folinat - 5-15 mg per hari (menghilangkan efek trimetoprim pada sumsum tulang). Jika perlu, hemodialisis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan efek antikoagulan dari antikoagulan tidak langsung, metotreksat dan obat antidiabetes.

Biseptrim melemahkan keparahan proses metabolisme fenitoin intrahepatik (memperpanjang waktu paruhnya hingga 39%), serta warfarin, yang memperkuat efeknya.

Obat ini mengurangi keandalan kontrasepsi oral (menekan mikroflora usus dan mengurangi sirkulasi elemen hormonal usus-hati).

Pirimetamin dalam porsi lebih dari 25 mg per minggu meningkatkan kemungkinan anemia megaloblastik.

Rifampisin mengurangi waktu paruh trimetoprim.

Diuretik (terutama tiazid) meningkatkan kemungkinan trombositopenia.

Efek terapeutik obat melemah ketika dikombinasikan dengan prokain, benzokain, prokainamid, selama hidrolisis yang membentuk PABA.

Alergi silang dapat terjadi antara zat antidiabetik yang tertelan (turunan sulfonilurea) dan diuretik (furosemida, tiazid, dll.) di satu sisi, dan sulfonamida antimikroba di sisi lain.

PASK dan fenitoin barbiturat mempotensiasi gejala defisiensi B9.

Turunan asam salisilat mempotensiasi aktivitas Biseptrim.

Hexamethylenetetramine dan C-vitamin, yang mengasamkan urin, meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Cholestyramine melemahkan penyerapan, oleh karena itu digunakan 4-6 jam sebelum atau 1 jam setelah pemberian kotrimoksazol.

Obat-obatan yang menekan proses hematopoietik sumsum tulang meningkatkan kemungkinan myelosupresi.

Kondisi penyimpanan

Biseptrim harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Biseptrim dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak produk obat dijual.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Biseptol, Sumetrolim dengan B-sept, Groseptol, Bactiseptol dan Oriprim.