Bisokard

Bisokard adalah penghambat 1-adrenergik dari tipe kardioselektif.

Obat ini memiliki afinitas yang lemah untuk reseptor 2-adrenergik otot polos bronkial dan pembuluh darah, serta untuk ujung 2, yang mengatur proses metabolisme. Karena itu, ia memiliki sedikit efek pada resistensi pohon bronkial dan proses metabolisme, yang bergantung pada ujung-. [1]

Selektivitas obat terhadap reseptor 1-adrenergik dipertahankan bahkan ketika dosis obat yang dibutuhkan terlampaui.

Indikasi Bisokard

Ini digunakan untuk pengobatan penyakit arteri koroner (angina pectoris), tekanan darah tinggi dan gagal jantung .

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam tablet dengan volume 5 atau 10 mg, masing-masing 30 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 1 atau 2 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Tidak ada data final tentang prinsip pasti paparan obat dengan peningkatan tekanan darah. Diketahui bahwa obat tersebut secara signifikan melemahkan aktivitas renin intraplasma. [2]

Pada orang dengan angina pektoris, Bisokard mengurangi kebutuhan oksigen miokardium, menurunkan nilai curah jantung dan detak jantung. Pada saat yang sama, volume darah menit sedikit berkurang; peningkatan tekanan baji di dalam kapiler paru-paru dan tekanan di dalam atrium kanan juga tidak signifikan. [3]

Tes klinis telah menunjukkan bahwa pada orang dengan gagal jantung dan insufisiensi simtomatik tipe sistolik yang stabil (fraksi ejeksi <35%) saat menggunakan obat:

• tingkat kematian menurun;
• jumlah insiden dengan kematian koroner mendadak dan kasus dengan gagal jantung dan rawat inap lebih lanjut menurun;
• membaik ketika dievaluasi oleh NYHA.

Pada orang dengan penyakit arteri koroner dan tanpa CHF, obat ini mengurangi denyut jantung dan tingkat volume sistolik, yang mengurangi kebutuhan oksigen miokardium dan volume ejeksi.

Nilai OPSS dengan penggunaan obat-obatan pertama meningkat, dan kemudian, dengan penggunaan jangka panjang, menurun.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, hampir sepenuhnya diserap. Indeks bioavailabilitas sekitar 90%. Sintesis protein adalah 30%.

Waktu paruh bisoprolol adalah sekitar 10-12 jam (yang memungkinkan Anda meminumnya sekali sehari).

Ekskresi obat dilakukan melalui ginjal (zat yang tidak berubah adalah 50%, dan sisanya adalah metabolit tanpa aktivitas, terbentuk di dalam hati), hanya 2% yang diekskresikan dalam tinja. Karena fakta bahwa ginjal dengan hati adalah peserta yang setara dalam eliminasi bisoprolol, orang dengan fungsi salah satu organ ini tidak perlu menyesuaikan dosisnya.

Sifat farmakokinetik obat bersifat linier. Pada orang yang menggunakan 10 mg obat per hari, Cmax plasma adalah 64 ± 21 ng / ml, dan waktu paruh adalah 17 ± 5 jam.

Pada orang dengan CHF (NYHA kelas III), tingkat bisoprolol dan waktu paruh melebihi nilai yang tercatat pada sukarelawan.

Dosis dan administrasi

Dosis harian yang direkomendasikan adalah 5 mg. Jika perlu, porsi ini dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (tetapi hanya dalam kasus ekstrim). Maksimal 20 mg obat diperbolehkan per hari. Ukuran dosis dipilih secara individual.

Tablet ditelan utuh dengan air biasa. Anda perlu menggunakan Bisokard sebelum makan atau bersamanya (disarankan untuk minum obat pada waktu yang sama).

Siklus terapi cukup panjang. Durasinya tergantung pada perjalanan dan tingkat keparahan penyakit. Dilarang tiba-tiba membatalkan terapi, kursus berakhir dengan penurunan dosis secara bertahap.

Orang dengan gangguan fungsi ginjal/hati.

Orang dengan disfungsi hati / ginjal yang parah (nilai CC kurang dari 20 ml per menit) tidak boleh menggunakan lebih dari 10 mg obat per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat menggunakan obat di pediatri (pada orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Bisokard selama kehamilan

Dilarang meresepkan Bisokard selama kehamilan dan GV.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap unsur-unsur obat;
• HF dekompensasi, SSS, syok kardiogenik, bentuk blokade sinoatrial yang jelas, serta blok AV derajat 2-3;
• bradikardia simtomatik dengan denyut jantung di bawah 50 denyut per menit, penurunan tekanan darah (tekanan sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• bronkitis obstruktif dan asma berat;
• Sindrom Raynaud, gangguan aliran darah tepi tahap akhir;
• pheochromocytoma yang tidak diobati;
• asidosis metabolik.

Efek samping Bisokard

Diantara efek sampingnya:

• gangguan dalam pekerjaan NA: pusing, kelelahan, kelemahan aneh, cephalgia dan insomnia sering dicatat. Depresi, gangguan perhatian, asthenia, paresthesia, kantuk, tinitus dan kecemasan, ketidakstabilan emosional, kejang, gangguan penglihatan, dan penurunan produksi air mata kadang-kadang diamati. Halusinasi kadang-kadang terjadi;
• masalah dengan fungsi visual: jarang, ada penurunan lakrimasi (harus diperhitungkan saat memakai lensa kontak). Konjungtivitis terjadi secara tunggal;
• gangguan pada sistem kardiovaskular dan sistem peredaran darah: bradikardia sering muncul. Terkadang gagal jantung, aritmia, penurunan nilai tekanan darah (juga kolaps ortostatik), blokade, klaudikasio intermiten, trombositopenia, agranulositosis, penyakit Raynaud, dan purpura trombositopenik dicatat;
• lesi pada saluran cerna: sering terjadi muntah, konstipasi, xerostomia, mual, gejala dispepsia, diare, dan kolitis iskemik. Kadang-kadang, gangguan metabolisme (peningkatan nilai trigliserida dalam darah) dan hepatitis berkembang, dan aktivitas enzim hati intraplasma (ALT dengan AST) juga meningkat;
• gangguan pernapasan: kadang-kadang dispnea, faringitis, batuk, sinusitis, kejang laring dan bronkial, infeksi saluran pernapasan dan pilek yang bersifat alergi;
• tanda-tanda yang terkait dengan sistem urogenital: jarang, ada melemahnya libido, sistitis, edema perifer, impotensi, kolik di ginjal dan penyakit Peyronie;
• lesi epidermis: gatal, hiperhidrosis, gejala alergi, ruam, kemerahan pada epidermis, jerawat, ruam psoriatik (psoriasis memburuk) dan dermatitis kadang-kadang diamati. Alopecia secara khusus dicatat;
• disfungsi sistem muskuloskeletal: terkadang kejang dan miastenia gravis muncul;
• masalah metabolisme: kadang-kadang hiperurisemia berkembang, resistensi insulin meningkat dan berat badan meningkat.
• lainnya: mialgia, asthenia, artralgia, gangguan pendengaran.

Overdosis

Tanda keracunan : spasme bronkus, hipoglikemia, bradikardia, blokade, penurunan tekanan darah dan gagal jantung aktif.

Kadang-kadang, dengan pengenalan porsi maksimum 2 g, terjadi penurunan denyut jantung atau penurunan tekanan darah. Orang dengan gagal jantung lebih sensitif terhadap peningkatan dosis bisoprolol, oleh karena itu, perlu untuk meningkatkan dosis obat secara bertahap.

Prosedur hemodialisis tidak efektif. Dalam kasus keracunan, Anda harus membatalkan penggunaan obat, melakukan bilas lambung, mengambil arang aktif dan melakukan prosedur simtomatik:

• bradikardia - pemberian atropin intravena (isoprenalin atau obat lain dengan efek kronotropik); jika perlu, alat pacu jantung sementara digunakan;
• penurunan nilai tekanan darah - penggunaan vasokonstriktor, injeksi cairan pengganti plasma, glukagon;
• Blokade AV derajat 2-3 - injeksi isoprenalin intravena, memantau kondisi pasien; gunakan alat pacu jantung jika perlu;
• tahap aktif CHF - penggunaan intravena obat inotropik, diuretik dan vasodilator;
• kejang bronkial - menghirup 2-adrenostimulan, penggunaan aminofilin atau bronkodilator (isoprenalin);
• hipoglikemia - injeksi glukosa intravena.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggunakan obat bersama dengan zat-zat tersebut:

• agen memblokir saluran Ca (diltiazem, verapamil dan nifedipine) - ini secara negatif mempengaruhi konduksi AV, kontraktilitas miokard dan tekanan darah;
• clonidine - ada kemungkinan penurunan denyut jantung dan gangguan konduksi impuls di dalam miokardium; pembatalan clonidine dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam;
• MAOI (tidak termasuk MAOI-B) - setelah pembatalan penggunaan MAOI, krisis hipertensi dapat berkembang.

Perhatian diperlukan saat menggabungkan dengan obat-obatan tersebut:

• barbiturat, trisiklik, turunan fenotiazin dan obat antihipertensi lainnya - ada kemungkinan penurunan nilai tekanan darah yang kuat;
• obat yang memperlambat aktivitas COX - mengurangi efek antihipertensi bisoprolol;
• antikolinergik (tacrine) - ada kemungkinan perpanjangan konduksi AV;
• glikosida digitalis - risiko aritmia dan bradikardia;
• turunan ergotamine - kombinasi ini mempotensiasi gangguan aliran darah perifer;
• -blocker lainnya (juga dalam bentuk tetes mata) - saling meningkatkan efek terapeutik;
• zat antiaritmia kelas I (quinidine dengan disopyramide) - perpanjangan periode konduksi atrium dan efek inotropik negatif;
• simpatomimetik - penurunan bersama dalam aktivitas obat (saat menggunakan Bisokard dengan adrenalin, Anda perlu meningkatkan dosis yang terakhir);
• zat untuk anestesi umum dan anestesi inhalasi - kemungkinan penekanan fungsi miokard dan refleks takikardia, penurunan nilai tekanan darah; sedangkan kombinasi bisoprolol dan anestesi mengurangi kemungkinan aritmia selama intubasi dan tahap awal anestesi. Diperlukan untuk memberi tahu ahli anestesi tentang penggunaan obat sebelum operasi;
• minum obat antidiabetes oral dan insulin - peningkatan kemungkinan hipoglikemia;
• rifampisin - sedikit penurunan waktu paruh bisoprolol;
• NSAID - penurunan aktivitas antihipertensi obat.

Kondisi penyimpanan

Bisokard harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu - tidak lebih dari 30 °.

Kehidupan rak

Bisokard dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Obat analognya adalah obat Tirez, Concor, Biprol dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, dan selain itu Bidop dan Biol dengan Niperten, Cordinorm dan Bisogamma dengan Bisomor.