Cefotaxime-norton

Cefotaxime-Norton adalah antibiotik semi-artifisial dengan berbagai efek terapi. Diperkenalkan dengan metode parenteral.

Sifat-sifat bakterisida berkembang ketika memperlambat proses pengikatan membran sel bakteri. Obat ini memiliki tingkat stabilitas yang tinggi di bawah pengaruh β-laktamase. Pada saat yang sama, ini menunjukkan aktivitas sejumlah besar patogen yang resisten terhadap aktivitas ampisilin, sefalosporin lain, gentamisin, dan obat antimikroba lainnya.

[1], [2]

Indikasi Cefotaxime-norton

Ini digunakan untuk infeksi yang sifatnya parah, dipicu oleh bakteri yang menunjukkan sensitivitas sehubungan dengan aksi sefalosporin:

• lesi pada saluran pernapasan (pneumonia, yang bersifat bakteri, bronkitis pada fase aktif atau kronis, abses paru, bronkiektasis, sifat infeksi dan komplikasi yang disebabkan oleh infeksi setelah operasi di sternum);
• bakteremia atau septikemia;
• meningitis (kecuali listeriosis) dan infeksi lain yang memengaruhi sistem saraf pusat;
• infeksi pada sendi dengan tulang (osteomielitis atau artritis septik);
• lesi jaringan subkutan dengan epidermis;
• infeksi obstetrik-ginekologis (radang yang memengaruhi area panggul);
• infeksi pada zona peritoneum (termasuk peritonitis);
• lesi uretra (sistitis, pielonefritis pada fase aktif atau kronis dan bakteriuria terjadi tanpa timbulnya gejala);
• gonore

Pencegahan munculnya infeksi pada orang setelah operasi ginekologi atau urologis, serta prosedur di saluran pencernaan.

[3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dalam bentuk injeksi liofilisat; 1 atau 10 flakonchikov dengan bubuk di dalam bungkus.

[4], [5]

Farmakodinamik

Sefotaksim biasanya menunjukkan aktivitas melawan bakteri tertentu dalam pengaturan klinis dan uji in vitro.

Aerob Gram-positif: Staphylococcus aureus (di antaranya adalah strain yang memproduksi dan tidak memproduksi penisilinase), enterococci, staphylococci epidermal, pneumokokus, streptokokus piogenik (β-hemolitik dari subkelompok A), serta streptokokus agalaktia.

Aerobik karakter gram negatif: Enterobacter, meningococcus, spesies Citrobacter, Haemophilus (termasuk relatif stabil terhadap ampisilin), Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, vulgar Proteus, gonokokus (strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilinase) Bakteri Morgan, Proteus mirabilis, karakter acinetob, spesies Providence Rettgera dan Serratia.

Banyak strain bakteri yang dijelaskan di atas yang resisten terhadap antibiotik lain (misalnya, sefalosporin, penisilin, dan aminoglikosida) sensitif terhadap sefotaksim Na.

Sefotaksim menunjukkan efek galur Pseudomonas sutum yang relatif terpisah.

Anaerob: bakterioid (di antaranya, beberapa strain bakterioid fragilis), peptokokus, clostridia (sebagian besar strain diferensial clostridium resisten), spesies Fusobacterium (ini termasuk basil Putius), serta peptostreptoktokki.

Sefotaksim, ketika diuji in vitro, mempengaruhi bakteri tersebut: Ketersediaan, spesies Salmonella (ini termasuk S. Typhi), dan Shigella, tetapi signifikansi klinisnya belum ditentukan.

Sefotaksim bersama dengan aminoglikosida dengan in vitro memiliki efek sinergis pada strain Pseudomonas aeruginosa individu.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Komponen sefotaksim melewati tanpa kesulitan ke dalam jaringan dengan cairan, mencapai indeks yang secara signifikan melebihi IPC dari sejumlah besar mikroba patogen. Dengan penggunaan cefotaxime 1 g 1 kali, nilai rata-rata plasma Cmax adalah 23,5 mg / l setelah setengah jam.

Istilah paruh suatu zat adalah 1,2 jam. Setelah 12 jam dari saat menggunakan obat, indikator antibiotik masih cukup tinggi dan memungkinkan untuk mengidentifikasi efek bakterisida pada bakteri sensitif.

Obat ini diekskresikan melalui ginjal (sekitar 20-36% tidak berubah). 15-25% diekskresikan dalam bentuk desacetylcefotaxim elemen metabolik utama (memiliki aktivitas bakterisida). 20-25% obat lainnya ditampilkan dalam bentuk 2 komponen metabolisme yang tidak aktif. Beberapa obat juga diekskresikan dalam empedu.

[10]

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi, ukuran dosis dan interval antara aplikasi ditentukan oleh tingkat sensitivitas bakteri yang memicu patologi dan tingkat keparahan lesi.

Obat ini dapat digunakan secara intravena (melalui infus atau bolus), serta secara intramuskuler setelah melakukan tes kulit untuk tolerabilitas antibiotik.

Aplikasi Bolus (jet).

Diperlukan untuk melarutkan 0,25, 0,5 atau 1 g lyophilisate dalam cairan suntik steril (4 ml). Jika Anda mengambil 2 g bubuk - masing-masing, Anda perlu 10 ml cairan. Obat ini diberikan dengan metode jet, dengan kecepatan rendah (3-5 menit).

Pengenalan infus di / di jalan.

Perlu untuk mencairkan 1-2 g obat dalam 0,9% NaCl atau larutan glukosa 5% (larutan Ringer's laktat atau cairan infus lainnya, tidak termasuk Na karbonat) - 40-100 ml cairan diperlukan.

Infus pendek (2 g bubuk per 40 ml cairan) berlangsung 20 menit. Infus yang lebih lama (2 g lyophilisate per 0,1 l cairan) diberikan dalam 50-60 menit.

Suntikan intramuskular.

Penting untuk mencairkan 1 g obat dalam cairan steril atau larutan lidokain 1% (4 ml; atau 2 ml per 0,25-0,5 g zat). Obat ini disuntikkan ke dalam gluteus maximus, dalam.

Ukuran porsi dosis untuk berbagai penyakit.

Untuk orang dewasa:

• gonore dalam fase aktif tanpa komplikasi - injeksi 1 g intramuskuler 1 g obat;
• infeksi uretra dan lesi yang tidak rumit - injeksi intravena jet atau injeksi intramuskular 1 g zat dengan interval 12 jam;
• lesi dengan tingkat keparahan sedang: secara intramuskular atau intravena diberikan pada 1-2 g obat dengan istirahat 12 jam;
• bentuk infeksi yang sangat parah (misalnya, meningitis): pemberian 2 g obat secara intravena dengan interval 6-8 jam;
• untuk pencegahan komplikasi infeksi setelah operasi: bersama dengan pengenalan anestesi, 1 g penggunaan intravena 1 g obat. Jika perlu, setelah 6-12 jam, injeksi berulang dapat dilakukan.

Sehari diperbolehkan untuk menerapkan Cefotaxime-Norton tidak lebih dari 12 g.

Anak-anak di atas usia 1 bulan dan hingga ulang tahun ke 12 (berat kurang dari 50 kg): 0,1-0,15 g / kg zat ini diberikan secara intramuskular atau intravena sehari (hanya untuk anak di atas 2,5 tahun). Bagian ini dibagi menjadi 3-4 suntikan (dengan interval 6-8 jam), dengan mempertimbangkan tingkat intensitas infeksi. Dalam kasus tahap lesi yang parah, bagian harian 0,2 g / kg dapat digunakan.

Anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg diresepkan dosis standar orang dewasa dengan maksimum per hari sama dengan 12 g.

Bayi berusia 1-4 minggu dan bayi prematur: injeksi intravena 50 mg / kg per hari (untuk 3-4 injeksi, dengan interval 6-8 jam) diperbolehkan per hari. Dalam kasus pelanggaran parah per hari, diizinkan untuk menyuntikkan 0,15-0,2 g / kg obat.

Bayi hingga 7 hari dan bayi prematur: injeksi intravena 50 mg / kg per hari, yang dibagi menjadi 2 injeksi dalam porsi yang sama (interval 12 jam).

Durasi siklus perawatan dipilih secara pribadi.

Dalam kasus masalah dengan kerja ginjal, ukuran porsi dipilih, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan gangguan ginjal. Selama fase awal anuria (tingkat QA kurang dari 10 ml per menit), dosis standar obat dikurangi setengahnya, tanpa mengubah interval antara penggunaan.

[14], [15]

Gunakan Cefotaxime-norton selama kehamilan

Cefotaxime-Norton dilarang memberikan resep kepada wanita hamil, terutama pada trimester pertama. Pengecualian hanyalah situasi dengan penggunaan indikasi yang ketat. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa tidak ada data yang dikonfirmasi mengenai keamanan obat untuk wanita hamil.

Sejumlah kecil obat diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, jika komponen perlu diberikan dengan HB, perlu untuk menolak menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi: intoleransi berat mengenai efek antibiotik sefalosporin.

Dalam kasus di mana cairan yang disuntikkan mengandung lidokain:

• intoleransi pribadi terhadap lidokain;
• penyumbatan intrakardiak pada orang tanpa alat pacu jantung;
• memiliki HF yang parah;
• injeksi intravena.

[11], [12]

Efek samping Cefotaxime-norton

Gejala merugikan utama:

• gejala alergi: ruam, bronkospasme, urtikaria, pruritus dan angioedema. Kadang-kadang, SSD, IEE, anafilaksis, eosinofilia, SEPULUH, dan demam dicatat;
• kerusakan pada hati dan sistem pencernaan: jarang muntah, diare, kehilangan nafsu makan, sakit di daerah perut dan mual, dan di samping itu, peningkatan transaminase atau bilirubin, alkaline phosphatase dan LDH. Ketika menggunakan Cefotaxime-Norton atau setelah akhir terapi, kolitis yang bersifat pseudomembran dapat muncul, dipicu oleh aksi diferensial clostridium;
• gangguan proses hematopoietik: trombosit, neutro- atau leukopenia, anemia hemolitik, agranulositosis, dan eosinofilia;
• gangguan buang air kecil: nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan pekerjaan sistem saraf pusat: sakit kepala atau ensefalopati dapat disembuhkan (ketika menggunakan sebagian besar, terutama pada orang dengan gagal ginjal);
• efek negatif yang disebabkan oleh efek biologis: terapi berkepanjangan dapat menyebabkan kandidiasis, disbiosis atau superinfeksi yang disebabkan oleh strain yang resistan terhadap obat;
• lainnya: kandidiasis yang memengaruhi selaput lendir, dan peningkatan suhu. Laju injeksi cairan yang terlalu tinggi dapat menyebabkan aritmia;
• gejala lokal: rasa sakit di daerah injeksi, serta flebitis, timbul dalam kasus injeksi intravena.

[13]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan yang mungkin terjadi termasuk trombosit atau leukopenia, demam, dispnea, anemia yang bersifat hemolitik pada fase aktif, anoreksia, gejala saluran pencernaan atau epidermis, serta hati, dan selain itu stomatitis, kehilangan orientasi spasial, kehilangan fungsi spasial, kekurangan fungsi ginjal, kehilangan sementara pendengaran dan ensefalopati (terutama dalam kasus kegagalan aktivitas ginjal).

Obat tidak memiliki penawar racun. Langkah-langkah simptomatis yang diperlukan yang mendukung fungsi vital tubuh dilakukan.

[16], [17]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kombinasi obat dengan aminoglikosida menyebabkan peningkatan efek nefrotoksik. Zat diuretik - turunan dari asam ethacrynic dengan piretadin dan obat diuretik lainnya (misalnya, furosemide) memiliki efek yang serupa.

Kombinasi dengan nifedipine meningkatkan bioavailabilitas sefotaksim sebesar 70%.

Saat menggunakan probenesid, pelepasan sefotaksim melalui tubulus terjadi, dan jangka waktu paruhnya juga diperpanjang.

Pemberian dengan NSAID (seperti diklofenak, aspirin, atau indometasin) meningkatkan kemungkinan perdarahan (juga di dalam sistem pencernaan).

[18], [19], [20], [21]

Kondisi penyimpanan

Cefotaxime-Norton harus disimpan di tempat gelap, tertutup dari anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C. Solusi jadi menjaga stabilitas selama 24 jam, tergantung pada nilai suhu 2-8 ° C.

[22]

Kehidupan rak

Cefotaxime-Norton dapat digunakan untuk jangka waktu 24 bulan sejak obat tersebut dijual.

[23], [24]

Aplikasi untuk anak-anak

Bayi berusia 1-12 bulan dapat diberikan obat hanya jika ada indikasi ketat. Selain itu, Anda tidak dapat menggunakan obat ini secara intramuskuler anak di bawah 2,5 tahun.

[25], [26]

Analog

Analog obat adalah sarana Loraxim, Cefotaxime dengan Taxtam, dan di samping Sefotak, Cefantral dan Fagotsef dengan Pajak-O-Bidom.

[27]